CN109718265A - 圆叶牵牛提取物在制备镇痛药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及圆叶牵牛提取物在制备镇痛药物中的应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明提取物为活性成份的镇痛的药物，其制备方法，取圆叶牵牛植物的全株阴干，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水提取。本发明圆叶牵牛提取物制备镇痛剂中的应用：以1‑1000 mg/kg的量施用于基材或一种群上，任选地与载体和/或媒体相结合，具有较好的镇痛活性。本发明拓展了圆叶牵牛药材的适应症，提高了传统圆叶牵牛药材的药用价值。

Description

圆叶牵牛提取物在制备镇痛药物中的应用

技术领域：

本发明属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及圆叶牵牛提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在镇痛剂中的应用。

技术背景：

圆叶牵牛[Pharbitis purpurea(L.) Voisgt]又称为牵牛花、喇叭花、连簪簪、打碗花、紫花牵牛，为旋花科牵牛属一年生缠绕草本植物。我国大部分地区有分布，生于平地以至海拔2800米的田边、路边、宅旁或山谷林内，栽培或沦为野生。据2015版《中国药典》记载，圆叶牵牛的种子味苦、性寒；有毒；归肺、肾、大肠经；具泻水通便、消痰涤饮、杀虫攻积之效；用于水肿胀满、二便不通、痰饮积聚、气逆喘咳、虫积腹痛。《中华本草》等中医药典籍记载该植物种子还可治疗脚气、腰痛、阴囊肿胀、痈疽肿毒、痔漏便毒等。迄今为止，文献报道了圆叶牵牛中主要含有黄酮苷类化学成分，以及其杀虫生物活性（Saito N, et al.Phytochemistry, 1998, 49(3): 875-880; Saito N, et al. Phytochemistry, 1995,40(4): 1283-1289; Saito N, et al. Phytochemistry, 1996, 43(6): 1365-1370;Nikolin A, et al. Phytochemistry, 1978, 17(3): 451-452; 林文群, 等. 福建师大 学报(自然科学版), 2002, 18(2): 61-64; 王金兰, 等. 中药材, 2010, 33(10): 1571-1574; 杜娟, 等. 林业科学, 2011, 47(11): 199-203; 徐向荣, 等. 农药, 2006, 45(2): 125-126; 王燕, 等. 中国农业科学, 2009, 42(8): 2793-2800.）。然而，目前国内外未见圆叶牵牛提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在镇痛中应用的报道。

发明内容：

本发明旨在提供圆叶牵牛提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备镇痛剂中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

圆叶牵牛提取物的制备方法，取圆叶牵牛植物的全株阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将圆叶牵牛植物的全株阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在80-120 ^oC条件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液减压浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。

镇痛剂，含有圆叶牵牛提取物和常规辅剂。

药物组合物，其中含有治疗有效量的圆叶牵牛提取物和药学上可接受的载体。

圆叶牵牛提取物在制备镇痛剂中的应用。

本发明用于镇痛的药物组合物，其中含有圆叶牵牛提取物和药学上可接受的载体。

本发明药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本发明圆叶牵牛提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。

本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。

本发明的药物组合物优选含有重量比为0.1%-99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%-95%的活性成份。

本发明圆叶牵牛提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1-100 mg/kg体重，优选1-50 mg/kg体重。可以一次或多次施用。

本发明对圆叶牵牛提取物进行了镇痛活性筛选，圆叶牵牛提取物显示较好的镇痛活性。在镇痛活性应用中，圆叶牵牛提取物是以如下的量施用于基材或一种群上，所述量的范围1-1000 mg/kg，优选在10-400 mg/kg，任选地与载体和/或媒体相结合。

具体实施方式：

下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，可以使本专业人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1：

本发明圆叶牵牛提取物的制备：

将圆叶牵牛植物的全株阴干（66 g），粉碎到30目，用95%乙醇热回流提取3次，每次0.5L、24 h，提取液合并，减压浓缩提取液得乙醇提取物浸膏（12.2 g）。95%乙醇提取后残渣加入水后继续回流提取3次，每次0.5 L、24 h，提取液合并，减压浓缩提取液得水提取物浸膏（6.6 g）。

实施例2：

本发明提取物的镇痛活性检测：

采用醋酸扭体实验测定本发明提取物的镇痛活性。昆明种小鼠雌雄各半，体重18-22g，实验前12小时禁食、不禁水，随机分为对照组、样品组、阳性药组，每组6只。以200 mg/kg的剂量灌胃给药，阴性对照组给予等量生理盐水，阳性药组给予阿司匹林，给药40 min后，每只小鼠腹腔注射0.6%冰醋酸溶液0.2 mL/10g，注射冰醋酸3-5 min后观察并记录15 min内小鼠的扭体次数，按下列公式计算受试物对小鼠醋酸扭体的抑制率，以此来评价受试物的镇痛作用。

疼痛抑制率（%）=（阴性对照组扭体次数－给药组扭体次数）/阴性对照组扭体次数×100%

活性数据见表1。

表1 圆叶牵牛提取物及其萃取物对醋酸致小鼠扭体次数的影响

注：Pp1为圆叶牵牛的95%乙醇提取物，Pp2为圆叶牵牛的水提取物。

Claims (7)

1.圆叶牵牛提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取圆叶牵牛植物的全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到圆叶牵牛提取物。

2.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将圆叶牵牛植物的全株阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提，提取液浓缩得浸膏。

3.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将圆叶牵牛植物的全株阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水热回流提取，提取液浓缩得浸膏。

4.如权利要求2和3所述的制备方法，其特征在于，浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。

5.药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述提取物和药学上可接受的载体。

6.镇痛剂，其中含有权利要求1所述提取物和常规辅剂。

7.权利要求1所述提取物在制备镇痛剂中的应用。