CN109498624B - 一种噻唑啉衍生物的抗癌医药用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种噻唑啉衍生物的抗癌医药用途。现代科学正在逐步揭示恶性肿瘤的发生本质，抗肿瘤药物研究已进入一个新的阶段。紫杉醇等药物的研究成功，表明继续寻找有新作用机制及独特化学结构的细胞毒性药物仍有重要意义。本发明提供的噻唑啉衍生物对人口腔鳞状细胞癌Tca8113之外的肿瘤细胞均无明显抑制作用；大部分噻唑啉衍生物均可以显著抑制人口腔鳞状细胞癌Tca8113的增殖。本发明说明，噻唑啉衍生物的母核和取代基都显著影响其对肿瘤细胞的抑制作用。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及一种噻唑啉衍生物的医药用途。
背景技术
人类经过几十年来的不懈努力，恶性肿瘤的药物治疗已有了巨大的进步。现代科学，特别是生命科学的迅猛发展，正在逐步揭示恶性肿瘤的发生本质，抗肿瘤药物研究已进入一个新的阶段。紫杉醇等药物的研究成功，表明继续寻找有新作用机制及独特化学结构的细胞毒性药物仍有重要意义。新型抗肿瘤药物如生长因子抑制剂、肿瘤血管生成抑制剂、生物反应调节剂、肿瘤耐药逆转剂、端粒酶抑制剂、基因工程药物等有着良好的研究开发前景，将使恶性肿瘤的治疗从表治走向根治。
但由于恶性肿瘤的发病机制非常复杂，要达到真正治愈还需要有一个漫长的过程，这个过程中需要不断开发新的抗癌药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种噻唑啉衍生物的医药用途。
实现本发明上述目的技术方案如下：
如下化学结构的噻唑啉衍生物用于制备治疗人口腔鳞状细胞癌的药物的用途。
其中，R＝Me或Bn。
一种治疗人口腔鳞状细胞癌的药物制剂，以活性成分和药剂学上可以接受的辅料制成药剂学上可以接受的剂型，所述活性成分为上述的噻唑啉衍生物。
进一步地，所述辅料为固体、半固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型优选片剂、胶囊、注射剂。
如下化学结构的噻唑啉衍生物用于制备治疗人口腔鳞状细胞癌的药物的用途。
其中，R＝Me、Ph或Bn。
一种治疗人口腔鳞状细胞癌的药物制剂，以活性成分和药剂学上可以接受的辅料制成药剂学上可以接受的剂型，所述活性成分为上述的噻唑啉衍生物。
进一步地，所述辅料为固体、半固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型优选片剂、胶囊、注射剂。
本发明的突出优点：
本发明提供的噻唑啉衍生物对人口腔鳞状细胞癌Tca8113之外的肿瘤细胞均无明显抑制作用；大部分噻唑啉衍生物均可以显著抑制人口腔鳞状细胞癌Tca8113的增殖。噻唑啉衍生物的母核和取代基都显著影响其对肿瘤细胞的抑制作用。
附图说明
图1为各噻唑啉衍生物对人口腔鳞状细胞癌Tca8113增殖抑制的IC50值。
具体实施方式
下面就结合实施例具体介绍本发明的实质性内容，由于篇幅原因，实验过程的描述无法做到非常详细，凡是实验中未详细描述的部分均为本领域技术人员熟知的常规操作。
一、实验材料
人肺腺癌细胞H2228、人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803、人口腔鳞状细胞癌Tca8113分别用含有10％胎牛血清的RPMI-1640培养基于37℃、5％CO2细胞培养箱中常规培养，实验选用对数生长期细胞。
噻唑啉衍生物自制或购买，纯度＞98％，化学结构如下表所示。
RPMI-1640培养基、胎牛血清购自Gibco。
二、实验方法
采用MTT法测试各噻唑啉衍生物对各癌细胞的增殖抑制作用，根据噻唑啉衍生物对各癌细胞增殖抑制活性的IC50值评价其抗癌效果，具体步骤为：将各癌细胞接种到含有RPMI-1640+10％胎牛血清培养基的96孔板中，37℃、5％CO2条件培养24h，向培养板中加入培养基稀释的梯度浓度的噻唑啉衍生物及空白对照处理72h，再向每孔加入浓度为5mg/mL的MTT试剂20μL，继续培养4h，弃上清液，再向每孔加入150μLDMSO，振荡溶解，采用酶标仪测定570nm波长下的吸光度值(OD570)，根据如下公式计算各噻唑啉衍生物对各癌细胞抑制率，Graphpad拟合求得IC50值。
抑制率(％)＝(空白对照组OD570－实验组OD570)/空白对照组OD570×100％
三、实验结果
各噻唑啉衍生物对各癌细胞增殖抑制的IC50值如表1和图1所示。
表1各噻唑啉衍生物对各癌细胞增殖抑制的IC50值
上述实验结果表明，各噻唑啉衍生物对人口腔鳞状细胞癌Tca8113之外的肿瘤细胞均无明显抑制作用；噻唑啉衍生物中，除噻唑啉衍生物2均可以显著抑制人口腔鳞状细胞癌Tca8113的增殖。噻唑啉衍生物的母核和取代基都显著影响其对肿瘤细胞的抑制作用。
上述实施例是对本发明实质性内容的体现，用于更好地解释本发明，但本领域技术人员应当知晓，不应将本发明的保护范围局限于上述具体的实施例。
Claims (1)
1.如下化学结构的噻唑啉衍生物用于制备治疗人口腔鳞状细胞癌的药物的用途；
其中，R＝Me、Ph或Bn。
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