CN111419836B - 12α-甲氧基-吉玛烷-三烯-12,6α-缩醛的抗人胶质瘤用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了12α‑甲氧基‑吉玛烷‑三烯‑12,6α‑缩醛的抗人胶质瘤用途。本发明发现，12α‑甲氧基‑吉玛烷‑1(10),4,11(13)‑三烯‑12,6α‑缩醛对人乳腺癌MCF‑7细胞株、人胶质瘤U87细胞株和人横纹肌肉瘤RD细胞株的增殖均具有显著的抑制作用，具有开发成抗人乳腺癌、人胶质瘤或人横纹肌肉瘤药物的前景。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛的抗人胶质瘤用途。
背景技术
癌症是严重威胁人类生存和社会发展的重大疾病和严重的公共卫生问题之一，癌症控制已成为世界各国政府的卫生战略重点。近年来，随着全球经济发展，人口老龄化，生活方式的改变以及生态环境的变化，癌症的发病率和死亡率总体呈上升趋势，癌症负担日益加剧。
人胶质母细胞瘤是一种最常见、最具侵袭性的脑肿瘤，也是脑肿瘤死亡率最高的肿瘤。虽然人胶质瘤有手术、放疗、化疗、基因治疗等多种治疗方法，但因其侵袭性强、复发率高、位置特殊、预后差，具有很高的病死率和致残率，严重威胁着人类健康。目前，人胶质瘤的治疗仍是肿瘤领域的重大挑战之一，因此，寻找有效的治疗药物尤为迫切。
发明内容
本发明的目的是为了提供一种12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛的抗人胶质瘤用途。
实现上述目的的技术方案如下：
12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛用于制备抗人胶质瘤的药物的医药用途，其化学结构式如下：
一种抗人胶质瘤的药物，以12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛为活性成分，并用药学上可以接受的辅料制备成药学上可以接受的剂型。
优选地，辅料可以为固体辅料或液体辅料。
优选地，剂型可以为片剂、胶囊、颗粒剂、注射剂。
有益效果：
本发明发现，12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对人乳腺癌MCF-7细胞株、人胶质瘤U87细胞株和人横纹肌肉瘤RD细胞株的增殖均具有显著的抑制作用，具有开发成抗人乳腺癌、人胶质瘤或人横纹肌肉瘤药物的前景。
附图说明
图1为12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛的化学结构式；
图2为12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对4种肿瘤细胞的抗肿瘤谱。
具体实施方式
一、试验材料
人乳腺癌MCF-7细胞株、人急性髓系白血病MV4-11细胞株、人胶质瘤U87细胞株和人横纹肌肉瘤RD细胞株购自美国ATCC公司，液氮冻存。
12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛纯度均不低于98％，结构式如图1所示，配制成药物溶液备用。
RPMI 1640培养液、DMEM培养液、胎牛血清购自Gibco。
青霉素、链霉素购自Sigma。
CCK8检测试剂盒购自南京碧云天生物。
二、试验方法
1、细胞培养
将液氮冻存的人乳腺癌MCF-7细胞株按照常规方法复苏后悬浮培养在含10％胎牛血清、100U/ml青霉素、100μg/ml链霉素的DMEM培养液中，在37℃、5％CO2、饱和湿度的恒温培养箱中培养，每2～3d换液传代，取对数生长期的细胞进行实验。
将液氮冻存的人急性髓系白血病MV4-11细胞株按照常规方法复苏后悬浮培养在含10％胎牛血清、100U/ml青霉素、100μg/ml链霉素的RPMI 1640培养液中，在37℃、5％CO2、饱和湿度的恒温培养箱中培养，每2～3d换液传代，取对数生长期的细胞进行实验。
将液氮冻存的人胶质瘤U87细胞株按照常规方法复苏后悬浮培养在含10％胎牛血清、100U/ml青霉素、100μg/ml链霉素的DMEM培养液中，在37℃、5％CO2、饱和湿度的恒温培养箱中培养，每2～3d换液传代，取对数生长期的细胞进行实验。
将液氮冻存的人横纹肌肉瘤RD细胞株按照常规方法复苏后悬浮培养在含10％胎牛血清、100U/ml青霉素、100μg/ml链霉素的DMEM培养液中，在37℃、5％CO2、饱和湿度的恒温培养箱中培养，每2～3d换液传代，取对数生长期的细胞进行实验。
2、CCK8法测定药物对MV4-11细胞的增殖抑制作用
分别取对数生长期的各肿瘤细胞，消化重悬后制成密度为1.5×105/mL的细胞悬浮液，按照每孔90μL的接种量接种于96孔板，并加入10μL不同浓度的药物溶液，每个浓度设3个复孔，并设不加药培养的细胞为对照组，另设不含细胞的培养液为空白组，置于37℃、5％CO2、饱和湿度的恒温培养箱中培养48h，每孔加入10μL的CCK8试剂，孵育4h后在酶联免疫检测仪450nm波长处测定每孔OD450值，取3孔平均值，按如下公式测算增殖抑制率并计算出IC50值。平行操作三份。
增殖抑制率(％)＝[1－(OD药物组－OD空白组)/(OD对照组－OD空白组)]×100％。
3、统计学分析
采用软件SPSS 17.0进行统计学分析处理，计量数据以均数±标准差表示，组间比较采用t检验，多组间比较采用方差分析，P＜0.05为差异有统计学意义。
三、试验结果
12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对不同肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值如表1所示，从表1可以看出，12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对人乳腺癌MCF-7细胞株、人胶质瘤U87细胞株和人横纹肌肉瘤RD细胞株均具有较为优异的增殖抑制作用，对人急性髓系白血病MV4-11细胞株的增殖抑制作用不明显。
表1 12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对4肿瘤细胞的IC50值
图2为12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对测试的4种肿瘤细胞的抗肿瘤谱。该抗肿瘤谱表明，12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛对人乳腺癌MCF-7细胞株、人胶质瘤U87细胞株和人横纹肌肉瘤RD细胞株的增殖均具有显著的抑制作用，具有开发成抗人乳腺癌、人胶质瘤或人横纹肌肉瘤药物的前景。
Claims (1)
1.12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛用于制备抗人胶质瘤的药物的用途；其中，12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛的化学结构式如下：
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| Bio-Assay Guided Isolation of Germacranes with Anti-Protozoan Activity from Magnolia sororum;Luis A. Sánchez等;《Natural Product Communications》;20071231;第2卷(第11期);第1065-1069页，尤其是第1065页Figure1，第1067页左栏第1段、Table2，右栏最后1段 * |
| Further Cytotoxic Sesquiterpene Lactones from Elephantopus mollis KUNTH;Turibio Kuiate TABOPDA等;《Chem. Pharm. Bull.》;20080228;第56卷(第2期);全文 * |
| 云南含笑果实中倍半萜类化学成分研究;丁林芬等;《中草药》;20170731;第48卷(第13期);全文 * |
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