CN109045106A - 青钱柳在制备治疗前列腺疾病的药物中的新用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了青钱柳或其提取物在制备治疗前列腺疾病的药物中的用途。本发明证明青钱柳药材及其提取物均可以用于治疗前列腺增生，为临床治疗前列腺增生提供了一种新的选择。

Description

青钱柳在制备治疗前列腺疾病的药物中的新用途

技术领域

本发明涉及青钱柳在制备治疗前列腺疾病的药物中的新用途。

背景技术

前列腺疾病是成年男性的常见疾病，通常指前列腺炎、前列腺增生及前列腺癌等。

良性前列腺增生是引起中老年男性排尿障碍原因中最为常见的一种良性疾病。主要表现为组织学上的前列腺间质和腺体成分的增生、解剖学上的前列腺增大、下尿路症状为主的临床症状以及尿动力学上的膀胱出口梗阻。前列腺增生的发生必须具备年龄的增长及有功能的睾丸两个重要条件。但前列腺增生发生的具体机制尚不明确，可能是由于上皮和间质细胞的增殖和细胞凋亡的平衡性破坏引起。相关因素有：雄激素及其与雌激素的相互作用、前列腺间质一腺上皮细胞的相互作用、生长因子、炎症细胞、神经递质及遗传因素等。

前列腺增生的危害性在于引起下尿路梗阻后所产生的病理生理改变。其病理个体差异性很大，而且也不都呈进行性发展。一部分病变至一定程度即不再发展，所以即便出现轻度梗阻症状也并非均需手术。目前前列腺增生的治疗药物包括：(1)5α-还原酶抑制剂适用于治疗前列腺体积增大同时伴中、重度下尿路症状的BPH患者；(2)α1-受体阻滞剂适用于有中、重度下尿路症状的BPH患者；3)其他包括M受体拮抗剂，植物制剂，中药等。M受体拮抗剂通过阻断膀胱M受体，缓解逼尿肌过度收缩，降低膀胱敏感性，从而改善BPH患者的贮尿期症状。然而前述大多数药物均为化药，药物的副作用大。

中药青钱柳，为胡桃科青钱柳属植物青钱柳(Cyclocarya paliurus.)的叶。可用于祛风，消炎止痛，杀虫，止痒，未见青钱柳治疗前列腺疾病的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于新的治疗前列腺疾病的药物。

本发明提供了青钱柳或其提取物在制备治疗前列腺疾病的药物中的用途。

进一步地，所述药物是治疗前列腺增生的药物。

进一步地，所述青钱柳是胡桃科青钱柳属植物青钱柳(Cyclocarya paliurus.)的叶。

进一步地，所述青钱柳提取物为水提取物或者有机溶剂提取物。

进一步地，所述水提取物按照如下方法制备：取青钱柳，加10～15倍量水提取，过滤，即可。

进一步优选地，所述水提取物按照如下方法制备：取青钱柳，加15倍量水，加热提取2次，每次1.5h，提取液趁热抽滤，冷却，浓缩，干燥。

进一步地，所述有机溶剂提取物为乙醇提取物，优选浓度为60～90％的乙醇提取物，进一步优选为浓度为80％的乙醇提取物。

进一步优选地，所述乙醇提取物按照如下方法制备：取青钱，采用乙醇在70℃的温度下提取，提取3次，每次提取2h，过滤，回收乙醇，干燥。

进一步地，所述药物是以青钱柳的原生药粉，或者水或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

进一步地，所述制剂是口服制剂。

本发明实验证实，青钱柳的粉末、水提取物和乙醇提取物均可以有效治疗前列腺增生，证明青钱柳药材及其提取物均可以用于治疗前列腺增生，为临床治疗前列腺增生提供了一种新的选择。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

实验材料：青钱柳叶干燥粉：从四川省南江县光雾山青钱柳种植基地采摘植物青钱柳叶，干燥经过粉碎后过40目筛，储存备用。

实施例1本发明治疗前列腺增生的药物

1、青钱柳水提取物的制备

青钱柳叶干燥粉50g，加15倍量溶媒，加热至90℃，提取2次，每次1.5h。提取液趁热抽滤，冷却，测定体积。取250mL提取液于80℃，65r/min进行减压浓缩，干燥，得青钱柳水提取物。

取青钱柳水提取物，加上要学上可接受的辅料制成制剂。

实施例2本发明治疗前列腺增生的药物

1、青钱柳醇提取物

青钱柳叶干燥粉1500g，在70℃的温度下，用80％乙醇10L，在提取罐中浸提3次，每次提取2h，过滤，回收乙醇，减压干燥，得青钱柳醇提取物。

取青钱柳醇提取物，加上药学上可接受的辅料制成制剂。

下面通过具体的药学试验来验证本发明的有益效果：

实验例1青钱柳提取物治疗前列腺增生的临床研究

1.临床资料

1.1一般资料

患者均为成都中医药大学附属医院泌尿外科和老年科的门诊病例，观察时间从2017 年6月～2018年6月。采用随机数字表法分为4组，分别为青钱柳粉末治疗组、青钱柳水提治疗组、青钱柳醇提治疗组和哈乐对照组，各组患者在年龄、病程方面等基线资料差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。

1.2诊断标准

参照1997年中华人民共和国卫生部颁发的《中药新药临床研究指导原则》拟定：①开始表现为尿频，夜尿次数增多，渐有排尿困难，尿线细无力，严重时可有尿闭或尿失禁；②肛门指诊：前列腺两侧叶扩大，中央沟变浅或消失；③B超检查：前列腺大小测定较正常增大，残余尿量>10ml。

1.3纳入标准

①年龄50岁以上；②前列腺体积大于正常。患者签署知情同意书。

1.4排除标准

①前列腺癌；②前列腺结核；③急慢性前列腺炎；④膀胱结石；⑤膀胱肿瘤；⑥腺性膀胱炎；⑦尿道狭窄；⑧前列腺结石。

2治疗方法

2.1治疗组

治疗组根据提取方式不同，分为青钱柳粉末治疗组、青钱柳水提治疗组、青钱柳醇提治疗组。青钱柳粉末，由青钱柳原药经打粉后直接服用，每服3g，每日2次。青钱柳水提组，采用青钱柳水提取物(实施例1的方法制备)，每次0.15g(相当于生药量3g)，每日2 次。青钱柳醇提组，采用青钱柳醇提取物(实施例2的方法制备)，每次0.2g(相当于生药量3g)，每日2次。3个月为1个疗程。服药期间忌饮酒，忌食辛辣。

2.2对照组

服用坦索罗辛胶囊(哈乐)，每晚服1次，每次0.2mg。疗程及注意事项同治疗组。两组均治疗1个疗程后统计疗效。

3疗效观察

3.1疗效标准

参照1997年中华人民共和国卫生部颁发的《中药新药临床研究指导原则》拟定。

显效：国际前列腺症状评分(IPSS评分)≤7分，或病情总积分降低≥90％，前列腺体积缩小为原来的60％以下，残余尿量减少80％以上，以上具备2项即可。

有效：IPSS评分≤13分但>7分，或病情总积分降低>60％但<90％，前列腺体积缩小为原来的80％以下，残余尿量减少50％以上，以上具备1项即可。

无效：未达有效标准。

3.2各组临床疗效比较

青钱柳粉末治疗组45例，显效22例，有效20例，无效3例，总有效率为93.33％；青钱柳水提治疗组45例，显效20例，有效19例，无效6例，总有效率为86.67％；青钱柳醇提治疗组45例，显效19例，有效21例，无效5例，总有效率为88.89％；对照组45例，显效12例，有效17例，无效16例，总有效率为64.44％。治疗各组临床疗效比较，治疗组明显优于对照组(P<0.05)。

3.3两组治疗前后主要症状及客观指标比较

表1示，各组治疗后各项指标与治疗前比较，差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)；与对照组治疗后比较，治疗组各项指标明显优于对照组(P<0.05或P<0.01)。

表1 两组患者治疗前后前列腺体积、IPSS评分、生活质量评分、残余尿量比较

注：与本组治疗前比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01；与对照组治疗后比较，^△P＜0.05，^△△P＜ 0.01

由表1可以看出，青钱柳的粉末、水提取物和醇提取物均可以有效治疗前列腺增生，效果优于阳性对照坦索罗辛胶囊，并且，青钱柳水提取物治疗前列腺增生的效果最好。

综上，本发明青钱柳及其提取物治疗前列腺增生的效果优良，应用前景良好。

Claims (10)

1.青钱柳或其提取物在制备治疗前列腺疾病的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物是治疗前列腺增生的药物。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述青钱柳是胡桃科青钱柳属植物青钱柳(Cyclocarya paliurus.)的叶。

4.根据权利要求1～3任意一项所述的用途，其特征在于：所述青钱柳提取物为水提取物或者有机溶剂提取物。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述水提取物按照如下方法制备：取青钱柳，加10～15倍量水提取，过滤，即可。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述水提取物按照如下方法制备：取青钱柳，加15倍量水，加热至90℃提取，提取2次，每次1.5h，提取液趁热抽滤，冷却，浓缩，干燥。

7.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述有机溶剂提取物为乙醇提取物，优选浓度为60～90％的乙醇提取物，进一步优选为浓度为80％的乙醇提取物。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述乙醇提取物按照如下方法制备：取青钱，采用乙醇在70℃的温度下提取，提取3次，每次提取2h，过滤，回收乙醇，干燥。

9.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物是以青钱柳的原生药粉，或者水或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述制剂是口服制剂。