CN108853312A - 聚桂醇外用凝胶及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种聚桂醇外用凝胶及其制备方法，组分包括尿素、聚桂醇、芦荟提取物、苯扎氯铵、海藻酸钠、山梨酸钾、薄荷醇、甘油、十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠和纯化水。本发明的特点是将有快速止痒止痛、消炎消肿作用的聚桂醇和具有收敛和肌肤修复作用的芦荟提取物结合起来，并采用凝胶薄膜形式用于治疗1‑2度烧烫伤及蚊虫叮咬、擦伤病人；这是目前治疗烧烫伤及蚊虫叮咬类同类药物所不能达到的，目前也未有类似治疗消炎产品或相关发明出现。

Description

聚桂醇外用凝胶及其制备方法

技术领域

本发明涉及皮肤外用制剂技术领域，具体涉及一种聚桂醇外用凝胶及其制备方法。

背景技术

病人烫烧伤后，表皮及皮下组织，受到不同程度的损伤，伤面出现强烈的刀割样疼痛；由于伤面直接暴露在空间，很容易产生细菌、病毒感染发炎，同时由于正常皮肤组织，受到破坏体液或者血液从伤面渗出。目前治疗烫烧伤常用的所有药膏，都很难彻底达到立即止疼、消炎、抑制渗出的目的。病人在治疗过程中痛苦太大；皮肤结痂慢，易出现疤痕。

病人晒伤或蚊虫叮咬后引起皮肤局部及周围皮肤过敏、红肿、疼痛、奇痒难忍，目前市场上出现的药膏、花露水等很难达到立即止痒止痛，快速消除红肿的效果。

如何及时快速彻底解除烫烧伤病人的疼痛、渗出、感染以及晒伤、蚊虫叮咬引起的皮肤过敏、疼痛、奇痒难忍等症状出现，是目前国内外治疗烫烧伤难以克服的难关。

发明内容

本发明的目的是提供一种聚桂醇外用凝胶及其制备方法，作为烧伤、烫伤、晒伤、擦伤及蚊虫叮咬等症的外用药。

本发明所采用的技术方案为：

聚桂醇外用凝胶，其特征在于：

所述聚桂醇外用凝胶的活性成分为聚桂醇、尿素和芦荟提取物。

所述聚桂醇外用凝胶包括以下重量份数的组分：

尿素3-6份；

聚桂醇3-5份；

芦荟提取物0.5-4份。

所述聚桂醇外用凝胶还包括以下重量份数的组分：

苯扎氯铵0.1-0.4份；

海藻酸钠0.5-3份；

山梨酸钾0.1-0.4份；

薄荷醇0.1-1份；

甘油5-15份；

十二水磷酸氢二钠0.01-1.00份；

二水磷酸二氢钠0.01-1.00份；

纯化水余量；

合计100份。

如所述的聚桂醇外用凝胶的制备方法，其特征在于：

由以下步骤实现：

步骤一：称取配方量聚桂醇，加入水10-15份，加热60℃溶解，作为①相；

步骤二：称取配方量海藻酸钠和芦荟提取物，加入甘油搅拌，使以上成分均匀分散，加入水50-60份，搅拌溶解，作为②相；

步骤三：称取配方量苯扎氯铵、山梨酸钾、尿素、薄荷醇以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，水10-15份，搅拌溶解，作为③相；

步骤四：分别将③相、②相加入到①相中，加水至100份，搅拌均匀，静置，灌装。

本发明具有以下优点：

本发明的特点是将有快速止痒止痛、消炎消肿作用的聚桂醇和具有收敛和肌肤修复作用的芦荟提取物结合起来，并采用凝胶薄膜形式用于治疗1-2度烧烫伤及蚊虫叮咬、擦伤病人。这是目前治疗烧烫伤及蚊虫叮咬类同类药物所不能达到的。目前也未有类似治疗消炎产品或相关发明出现。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行详细的说明。

本发明涉及一种聚桂醇外用凝胶，是一种对1-2度烧伤、烫伤、晒伤、擦伤及蚊虫叮咬等症有特效的外用药，包括以下重量份数的组分：

尿素3-6份；

聚桂醇3-5份；

芦荟提取物0.5-4份；

苯扎氯铵0.1-0.4份；

海藻酸钠0.5-3份；

山梨酸钾0.1-0.4份；

薄荷醇0.1-1份；

甘油5-15份；

十二水磷酸氢二钠0.01-1.00份；

二水磷酸二氢钠0.01-1.00份；

纯化水余量；

合计100份。

所述的聚桂醇外用凝胶的制备方法，其特征在于：

由以下步骤实现：

步骤一：称取配方量聚桂醇，加入水10-15份，加热60℃溶解，作为①相；

步骤二：称取配方量海藻酸钠和芦荟提取物，加入甘油搅拌，使以上成分均匀分散，加入水50-60份，搅拌溶解，作为②相；

步骤三：称取配方量苯扎氯铵、山梨酸钾、尿素、薄荷醇以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，水10-15份，搅拌溶解，作为③相；

步骤四：分别将③相、②相加入到①相中，加水至100份，搅拌均匀，静置，灌装。

本发明涉及的聚桂醇外用凝胶的主要活性成分为聚桂醇、尿素和芦荟提取物。其中聚桂醇为醚类化合物，又名乙氧硬化醇、聚多卡醇,是目前欧美国家临床应用最广泛的硬化药物,主要应用于静脉曲张、静脉畸形、血管瘤、内痔、囊肿性疾病等的硬化治疗,1936年被首次引入德国用作麻醉剂,1963年,Henschel发现血管内注射高浓度聚桂醇呈现血管壁刺激作用,并对上市后的聚桂醇进行了深入研究,首次报道了聚桂醇的硬化治疗效果。1967起聚桂醇被用作硬化剂。此外聚桂醇还具有轻微麻醉作用，因此聚桂醇作为外用制剂不但能促进伤口快速结痂愈合，还具有迅速止痒、止痛等作用，可用于治疗轻度皮肤烧烫伤、擦伤、晒伤蚊虫叮咬等。

聚桂醇大鼠口服LD50为1000mg/kg,小鼠口服LD50为1170mg/kg聚桂醇副作用非常小，并在化妆品配方中使用。

聚桂醇：

化学名：聚氧乙烯月桂醇醚

英文名称：Polidocanol

CAS号：3055-99-0

分子量：582.8

尿素具有保湿以及柔软角质的功效，所以也能够防止角质层阻塞毛细孔，藉此改善粉刺的问题。用于面膜、护肤水、膏霜、护手霜等产品中保湿成份的添加。

芦荟作为一种一种烧伤、创伤良药在国内外民间使用由来已久，现有的研究表明，芦荟具有抗炎、抗氧自由基、调节免疫、抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗辐射、抗癌等多种作用，芦荟外用于烧烫伤创面，能够减轻局部微动脉收缩，增加组织灌流，改善局部微循环，减少渗出，减轻炎症反应。同时芦荟提取物还具有营养保湿、防晒、抗炎、修复肌肤等功效，常用于面膜、膏霜、护手霜等产品中保湿成份的添加；薄荷醇有止痒、止痛、防腐、刺激、麻醉、清凉和抗炎作用；苯扎氯铵和山梨酸钾在医药工业中用作药剂的防腐杀菌剂，有抗菌抑菌，预防伤口感染的作用。

根据聚桂醇具有轻微麻醉作用，外用能发挥快速止痛、止痒的功效，结合芦荟提取物及薄荷醇用于轻度烧烫伤的治疗经验，添加海藻酸钠，增加凝胶基质粘性，使凝胶以薄膜形式涂抹于肌肤表面，不仅可保护受伤肌肤免于感染，而且有助于分泌物排出，从而使药物发挥多种治疗作用。将这两者结合起来用于烧烫伤、擦伤、晒伤、蚊虫叮咬等方面治疗是本发明的关键技术，这也是一般技术人员很难想到的。经查询没有类似产品的专利记载或产品上市。

本凝胶涂抹在烫烧伤表面后，立即直接在伤面产生多种药效，其药理作用机制如下：

1、快速止痛止痒作用

其主要成分聚桂醇有麻醉作用，能立即止痛止痒。

2、止血及抑制渗出

其主要成分芦荟提取物有收敛作用抑制分泌物大量渗出，聚桂醇能够快速发挥微血管硬化作用而止血。

3、控制感染：凝胶涂抹伤面后，凝胶中的山梨酸钾、苯扎氯铵快速对多种葡萄球菌、链球菌、多种杆菌、病毒都有直接杀灭及抑制作用，直接产生抗菌消炎、消肿的目的。

4、生肌长肉，皮肤康复：凝胶涂抹伤面后，芦荟提取物、聚桂醇、尿素能够让受伤的组织细胞及时得到足够的血液营养，促进肌肉细胞的增生快速结痂，同时按照皮肤生理学复版性再生的原理，结痂脱落，新生的皮肤与原来的皮肤无异样，没有任何疤痕，伤面完全康复。

①实施例1

【组方】

【制法】

1、称取配方量聚桂醇，加入10g水，加热60℃溶解，作为①相。

2、称取配方量海藻酸钠和芦荟提取物，加入甘油10g搅拌，使海藻酸钠均匀分散，加水50g，搅拌溶解，作为②相。

3、称取配方量尿素、苯扎氯铵、山梨酸钾、薄荷醇以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，和水10g，搅拌溶解，作为③相。

4、分别将①相、③相加入到相中②，搅拌加水至100g，混匀，静置，待气泡消失，灌装即可。

②实施例2

【组方】

【制法】同实施例1。

③实施例3

【组方】

【制法】同实施例1。

以下为本发明涉及的聚桂醇外用凝胶的药效研究：

一、杀(抑)菌作用：

微生物抑菌试验表明，芦荟提取物+抑菌剂，聚桂醇+抑菌剂以及聚桂醇凝胶对金葡菌、大肠杆菌及绿脓杆菌均有明显的杀(抑)菌作用。结果见表1。

表1各组制剂的抑菌效果

①聚桂醇凝胶样品的配制见上述实施例1。

②芦荟提取物+抑菌剂样品的配制如下：

【组方】

【制法】

1、称取配方量海藻酸钠和芦荟提取物，加入甘油10g搅拌，使海藻酸钠均匀分散，加水50g，搅拌溶解，作为①相。

2、称取配方量苯扎氯铵、山梨酸钾以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，加入水10g，搅拌溶解，作为②相。

3、分别将①相、②相混合，搅拌加水至100g，混匀，静置，待气泡消失，灌装即可。

③聚桂醇+抑菌剂样品配制如下：

【组方】

【制法】

1、称取配方量聚桂醇，加入10g水，加热60℃溶解，作为①相。

2、称取配方量海藻酸钠，加入甘油10g搅拌，使海藻酸钠均匀分散，加水50g，搅拌溶解，作为②相。

3、称取配方量苯扎氯铵、山梨酸钾以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，和水10g，搅拌溶解，作为③相。

4、分别将①相、③相加入到相中②，搅拌加水至100g，混匀，静置，待气泡消失，灌装即可。

二、愈合时间：

为了了解本发明聚桂醇凝胶对烫伤、烧伤、擦伤以及蚊虫叮咬的功效，按照表2用芦荟提取物+抑菌剂、聚桂醇+抑菌剂作为对照药，考察三组制剂对蚊虫叮咬的止痒作用和愈合时间，对1-2度烧烫伤愈合时间，止痛作用以及擦伤、晒伤的止痛作用和愈合时间。

以上三种样品使用方法如下：无污染的新鲜创面可直接涂药，无需清洗；有污染的创面应先清洁创面，然后再涂药，但无须用任何消毒剂处理创面。

从2017以来，共接受蚊虫叮咬患者60例，其中男性28例，女性34例；共接收烧烫伤患者30例，均为1-2°烧伤，其中男性11例，女性19例；共接受擦伤晒伤患者30例，其中男性17例，女性13例；以上所有病例年龄最小4岁，最大70岁。

表2各组制剂对蚊虫叮咬及烧烫伤愈合时间比较

结果表明，用本发明实施例的聚桂醇凝胶涂抹治疗烫伤、烧伤以及擦伤和蚊虫叮咬后，和芦荟提取物+抑菌剂、聚桂醇+抑菌剂相比，对于蚊虫叮咬具有显著止痒及皮肤快速愈合作用；对于烧烫伤患者能够快速止痛，快速修复肌肤，对于晒伤及擦伤患者，能够迅速止痛止痒，修复肌肤的作用。

典型病例：

病例1：马某某，女，28岁，油烫伤，用本发明实施例1的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处，皮肤没有起泡，1周后伤口恢复如初。

病例2：马某某，女，31岁，蚊虫叮咬，用本发明实施例1的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处，涂抹后1min左右即可止痒。第二天患处皮肤红肿消除，恢复如初。

病例3：丁某某，男，29岁，擦伤，用本发明实施例1的聚桂醇外用凝胶剂治疗擦伤，用药剂涂敷患处，很快结痂，并有止痛止血功效。

病例4：殷某某，女，35岁，脚磨伤，用本发明实施例1的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处6次，有清凉感觉，无任何刺痛或不适感，伤口结痂较快，结痂后继续涂抹患处，伤口不干痛，修复功效较好。

病例5：张某某，女，34岁，皮肤过敏及蚊虫叮咬引起皮肤发痒，用本发明实施例2的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处4次，止痒效果较好。

病例6：魏某某，男，50岁，Ⅰ°烫伤，用本发明实施例2的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处2次，止痛效果好，修复功能好，皮肤很快恢复如初。

病例7：齐某某孩子，12岁，蚊虫叮咬致脸部起小痘痘，用本发明实施例3的聚桂醇外用凝胶剂治疗檫伤，用药剂涂敷患处3次，涂抹后1min左右可止痒，涂抹3次后脸上的痘痘消除了，皮肤恢复如初。

病例8：朱某某，手臂被蚊虫叮咬过敏，用本发明实施例3的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处4次，止痒修复效果较好。

病例9：杨某某，手臂蒸汽烧伤，用本发明实施例3的聚桂醇外用凝胶剂治疗，用药剂涂敷患处4次，止痛效果好，修复功能好，皮肤很快恢复如初。

本发明的内容不限于实施例所列举，本领域普通技术人员通过阅读本发明说明书而对本发明技术方案采取的任何等效的变换，均为本发明的权利要求所涵盖。

Claims (4)

1.聚桂醇外用凝胶，其特征在于：

所述聚桂醇外用凝胶的活性成分为聚桂醇、尿素和芦荟提取物。

2.根据权利要求1所述的聚桂醇外用凝胶，其特征在于：

所述聚桂醇外用凝胶包括以下重量份数的组分：

尿素3-6份；

聚桂醇3-5份；

芦荟提取物0.5-4份。

3.根据权利要求2所述的聚桂醇外用凝胶，其特征在于：

所述聚桂醇外用凝胶还包括以下重量份数的组分：

苯扎氯铵0.1-0.4份；

海藻酸钠0.5-3份；

山梨酸钾0.1-0.4份；

薄荷醇0.1-1份；

甘油5-15份；

十二水磷酸氢二钠 0.01-1.00份；

二水磷酸二氢钠0.01-1.00份；

纯化水 余量；

合计100份。

4.如权利要求3所述的聚桂醇外用凝胶的制备方法，其特征在于：

由以下步骤实现：

步骤一：称取配方量聚桂醇，加入水10-15份，加热60℃溶解，作为①相；

步骤二：称取配方量海藻酸钠和芦荟提取物，加入甘油搅拌，使以上成分均匀分散，加入水50-60份，搅拌溶解，作为②相；

步骤三：称取配方量苯扎氯铵、山梨酸钾、尿素、薄荷醇以及十二水磷酸氢二钠、二水磷酸二氢钠，水10-15份，搅拌溶解，作为③相；

步骤四：分别将③相、②相加入到①相中，加水至100份，搅拌均匀，静置，灌装。