CN108836936A - 一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物及其应用；该组合物包括下述重量份的组分：抗坏血酸四异棕榈酸酯1‑10份，肌醇1‑8份，齿叶乳香水1‑10份，坚龙胆提取物0.5‑5份，剑麻提取物2‑10份，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液0.5‑5份。可以有效抑制黑色素过量分泌,促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物,不会刺激皮肤，能够令黑色素顺利排出，消除肌肤上的黑色素，长期使用能够提亮肤色，舒缓美白肌肤、抗衰老、祛斑等效果。

Description

一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物及其应用

技术领域

本发明属于化妆品领域,具体涉及一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物及其应用。

背景技术

色斑，是指和周围颜色不同的斑点。包括雀斑、黑斑、黄褐斑和老年斑等，属色素障碍性皮肤病。由于皮肤黑色素的增加而形成的一种常见面部呈褐色或黑色素沉着性、损容性的皮肤疾病，多发于面颊和前额部位，日晒后加重。

紫外线照射是造成色斑的头号杀手，一般人晒太阳所引起的黑色素沉积，会随人体新陈代谢而排掉，但有些人可能新陈代谢功能障碍或是年纪较大新陈代谢功能慢，而留下黑色素，形成色斑。

曝晒于阳光下，阳光中的紫外线一方面刺激皮下的色素细胞活动频繁，制造出大量的黑色素；另一方面损伤皮肤细胞正常的新陈代谢功能，令黑色素无法顺利排出而残留在皮肤上，甚至沉积在真皮中。这是由于组织细胞间的微细循环受淤阻，细胞溶解死亡，黑色素增多形成色斑沉着所造成的，脸部的表皮层最薄，毛细血管最丰富，也最易形成色素沉着，色素沉着部位主要在表皮基底层，黑色素颗粒明显增多，较为严重者真皮层的噬黑素细胞内也有较多黑色素，与正常相比，色素细胞的数目，黑色素形成以及黑色素颗粒的活性都有不同的增长。

因此，开发一种安全性高、可以有效促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物是本领域迫切需要解决的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种可以有效抑制黑色素过量分泌,促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物, 不会刺激皮肤，能够令黑色素顺利排出，消除肌肤上的黑色素，长期使用能够提亮肤色，舒缓美白肌肤、抗衰老、祛斑等效果。

本发明的第二目的是提供上述促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物作为护肤品添加剂的应用。

为此，本发明提供的技术方案是这样的：

一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，包括下述重量份的组分：

抗坏血酸四异棕榈酸酯 1-10份；

肌醇 1-8份；

齿叶乳香水 1-10份；

坚龙胆提取物 0.5-5份；

剑麻提取物 2-10份 ；

铁皮石斛愈伤组织培养物滤液 0.5-5份。

进一步的，上述的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，还包括花椒油1-10份。

进一步的，上述的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，还包括臭椿树皮提取物2-8份。

进一步的，上述的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，还包括甘葛藤提取物1-10份。

进一步的，上述的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述重量份的组分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯1-10份，肌醇1-8份，齿叶乳香水1-10份，坚龙胆提取物0.5-5份，剑麻提取物2-10份，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液0.5-5份，花椒油1-10份，臭椿树皮提取物 2-8份，甘葛藤提取物1-10份。

进一步的，上述的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物作为护肤品添加剂在护肤品中的应用，其添加量占护肤品总质量的1-10wt％，所述护肤品可以为美白祛斑霜。

更进一步的，上述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，所述的铁皮石斛愈伤组织培养物滤液通过下述步骤制得：将铁皮石斛茎作为外植体，在超净工作台上，将石斛茎剪成 0.5 cm片段，用体积分数为75%酒精泡30s，无菌水洗4-6次，用0.1%HgCl₂ 浸泡7min，无菌水洗4-6 次,用无菌滤纸吸干表面水分，接种于诱导培养基中；在暗培养条件下诱导愈伤组织，培养温度为25-27℃，暗培养15d后转为光照射,光照10h/d，培养20d后，过滤收集培养液，过滤收集滤液，灭菌；所述诱导培养基配方：MS+6-BAO.5mg/L+NAAO.1mg/L+2,4-D1.Omg/L， pH 5.9-6.0。

本发明具有如下有益效果：

1、本发明提供的组合物将抗坏血酸四异棕榈酸酯、肌醇、齿叶乳香水、坚龙胆提取物、铁皮石斛愈伤组织培养物滤液、剑麻提取物进行合理复配，各组分协同作用，帮助皮肤抵抗外界刺激，增强免疫调节能力，有效减少由于新陈代谢功能障碍产生的过量黑色素以及新陈代谢慢而引起的色素沉着，达到美白祛斑的效果。

2、本发明提供的组合物将花椒油、臭椿树皮提取物、甘葛藤提取物的其中一种或多种与本发明其他组分协同作用，可以有效抑制组胺的释放和炎症因子的产生，抑制多种炎症介质的表达，具有抗敏抗炎及抑制特异性皮炎的功效，有效保护肌肤远离紫外线及其他刺激性物质的侵害，从而减少由于炎症引起的皮肤暗沉、色斑等情况。此外，还具有抗氧化、抑制黑素体转移的作用。还能有效抑制黑色素过量分泌，增强免疫调节，减少由于新陈代谢功能障碍而引起的色素沉着，淡斑嫩白肌肤，让肌肤焕发出健康的光泽，同时具有延缓皮肤衰老的功效。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将对本发明实施方式作进一步地详细描述,但本发明的实施方式不限于此,对于未特别注明的工艺参数或条件,可参照常规技术进行。

值得注意的是，除非特别指出，本发明所使用的各种组分均为本领域现有材料，可通过商业渠道购买获得或通过现有方法制得。

本发明所述抗坏血酸四异棕榈酸酯购于日本日光公司，比重:0.930-0.943，折光率(20℃)：1.459-1.465；具有优异的透皮吸收性，可抑制细胞内酪氨酸酶活性和黑色素的生成，减少UV所致细胞/DNA损伤(防紫外/抗应力)，预防脂类过氧化和皮肤老化(抗氧化)，在常见化妆品油中有良好的溶解性，类SOD活性(抗氧化)，胶原合成和胶原保护(抗衰老)，对热和氧化稳定。

本发明所述肌醇中文别名：肌糖; 环己六醇；纤维醇。英文名称：Inositol，英文别名：Cyclohexanehexol。肌醇广泛分布在动物和植物体内，是动物、微生物的生长因子。肌醇是广泛存在于食物中的一种物质，结构类似于葡萄糖。纯的肌醇为一种稳定的白色结晶，能溶于水而有甜味，耐酸、碱及热。在动物细胞中，它主要以磷脂的形式出现，有时则称为肌醇磷脂。肌醇是一种“生物活素”，参与体内的新陈代谢活动，具有免疫、预防和治疗某些疾病等多种作用，在发酵和食品工业中，可用于多种菌种的培养和促进酵母的增长等、高等动物若缺乏肌醇，将会出现生长停滞和毛发脱落等现象，人体每天对肌醇的需求量是l－2g，许多保健饮料和儿童食品都加有微量肌醇。

本发明所述齿叶乳香别名滴乳香、熏陆香，橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterli Birdw.及同属数种植物皮部渗出的油胶树脂。性温，味辛、苦,归心经、脾经、肝经。含树脂60-70%、树胶27-35%、挥发油3-8%。树脂主要成分为游离a,B-乳香脂酸、结合乳香脂酸、蒎烯、二戊烯、α,3-水芹烯等成分。具有调气活血、定痛、消肿、生肌。

本发明所述坚龙胆，别名龙胆、苦胆草、胆草，为龙胆科植物坚龙胆，拉丁学名为Gentiana rigescens Franch. ，以干燥根及根茎入药，性味苦，寒,归经归肝、胆经。根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦甙（gentiopicroside），当药苦甙（swertiamarin），当药甙（sweroside），苦龙胆酯甙（amarogentin），痕量苦当药酯甙（amaroswerin）；苦甙总含量可高达7.33%，而龙胆苦甙含量可达6.34%; 生物碱：龙胆碱即秦艽碱甲（gentianine0.05%，龙胆黄碱（gentioflavine）。功能主治清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，强中，湿疹瘙痒，目赤，耳聋，胁痛，口苦，惊风抽搐。

本发明所述剑麻，又名菠萝麻，龙舌兰科龙舌兰属，拉丁学名为Agave sisalanaPerr. ex Engelm.是一种多年生热带硬质叶纤维作物，其原产墨西哥，现主要在非洲、拉丁美洲、亚洲等地种植，是当今世界用量最大，范围最广的一种硬质纤维。剑麻含有多种皂苷元、蛋白质、多糖类化学成分，其叶具有神经一肌肉阻滞药理作用，另有降胆固醇、抗炎、抗肿瘤等药理作用。剑麻皂素是合成甾体激素类药物的医药中间体和重要原料，广泛应用于肾上腺皮质激素、性激素及蛋白同化激素三大类200多种药物的制造。具有凉血止血；消肿解毒等功效。

本发明所述铁皮石斛，又名铁皮兰、黑节草，源为兰科植物铁皮石斛，拉丁学名为Dendrobium officinale Kimura et Migo，以茎入药。茎含生物碱，主要为石斛碱（dendrobine）、石斛次碱（nobilonine）、6-羟基石斛碱（6-hybroxydendrobine）等。性寒，味甘、淡、微咸；功能主治滋阴清热，生津止渴；用于热病伤津、口渴舌燥、病后虚热、胃病、干呕、舌光少苔。

本发明所述花椒，又名川椒、秦椒，拉丁学名为Zanthoxylum bungeanum Maxim.，是芸香科花椒属落叶小乔木，以果皮入药。含有丰富的磷、铁，此外尚含川椒素、挥发油、植物甾醇、不饱和脂肪酸等成分。花椒性味辛、温，入脾、肺、肾经，功可温中散寒、除湿、止痛、杀虫；用治脘腹冷痛、下利、寒湿泻利、风寒痹痛、牙痛等。

本发明所述臭椿，是苦木科臭椿属落叶乔木，拉丁学名为Ailanthus altissima (Mill.) Swingle ，树皮灰色至灰黑色，原名樗（chū），又名椿树和木砻树，因叶基部腺点发散臭味而得名。性味苦、涩、凉。根皮含樗苦素(ailanthin)及皂甙(saponin)；木材含树脂(resin)，鞣质(tannin)，碳水化合物(carborhydrate)及香草醛(vanillin)等。功能主治清热燥湿；解毒杀虫。

本发明所述甘葛藤，又名粉葛，为豆科植物甘葛藤，拉丁学名为Pueraria thomsonii Benth.，以根入药。秋、冬二季采挖，除去外皮，稍干，截段或再纵切两半或斜切成厚片，干燥。 味甘、辛，性凉。归脾、胃经，具有解肌退热，生津止渴，透疹，升阳止泻，通经活络，解酒毒等功效。

实施例1

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯10g，肌醇1g，齿叶乳香水10g，坚龙胆提取物0.5g，剑麻提取物10g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液0.5g。

实施例2

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯1g，肌醇8g，齿叶乳香水1g，坚龙胆提取物5g，剑麻提取物2g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液5g。

实施例3

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯5g，肌醇4.5g，齿叶乳香水5g，坚龙胆提取物2.75g，剑麻提取物6g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液2.75g，花椒油10g。

实施例4

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯2g，肌醇2g，齿叶乳香水9g，坚龙胆提取物4g，剑麻提取物3g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液1g，臭椿树皮提取物8g。

实施例5

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯3g，肌醇3g，齿叶乳香水8g，坚龙胆提取物3g，剑麻提取物4g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液2g，甘葛藤提取物10g。

实施例6

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯9g，肌醇7g，齿叶乳香水7g，坚龙胆提取物2g，剑麻提取物5g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液3g，花椒油5g，臭椿树皮提取物2g。

实施例7

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯7g，肌醇6g，齿叶乳香水2g，坚龙胆提取物1g，剑麻提取物8g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液4g，花椒油1g，甘葛藤提取物5g。

实施例8

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯4g，肌醇5g，齿叶乳香水4g，坚龙胆提取物4.5g，剑麻提取物9g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液4.5g，臭椿树皮提取物5g，甘葛藤提取物1g。

实施例9

本发明提供的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，由下述质量数组分组成：棕抗坏血酸四异棕榈酸酯6g，肌醇5.5g，齿叶乳香水6g，坚龙胆提取物3g，剑麻提取物5g，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液3g，花椒油5g，臭椿树皮提取物5g，甘葛藤提取物5g。

具体使用时，将本发明制备的用于促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物添加到白色乳化体系或霜状凝胶基质中，其添加量占护肤品总质量的1-10wt％。

为了更好的说明本发明的优点，下面给出本发明提供的用于促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物的功效试验：

1、黑色素细胞试验

探讨促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物对黑色素细胞的增殖及美白作用的影响。利用B16黑色素瘤细胞，测定促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物对黑色素细胞增殖作用的影响，以及对黑色素细胞合成黑色素的影响。

(1)细胞增殖率的测定(MTT法)

培养小鼠黑色素瘤B16细胞，待细胞生长到对数期，用0.25％胰酶消化，调整细胞浓度为5×10⁴个/mL，接种于96孔板中，每孔100μL。置于培养箱中培养24h后，弃上清液，添加含药培养基，每个样品三个浓度组。每一浓度设3个复孔，对照组不加药物，代之以相应的溶媒。孵育72h后，每孔加入5g/L的MTT溶液20μL，4h后弃上清液，每孔加入细胞裂解液100μL，继续培养过夜，在酶标仪上检测各孔吸光度值，波长为570nm。

细胞增殖抑制率％＝(1-药物组平均吸光值/对照组平均吸光值)×100％

(2)黑色素合成抑制率的测定

将B16黑色素细胞以20×10⁴个/mL的密度接种于96孔板中。每孔1mL，孵育24h后，弃上清液，添加待测药物(样品作用浓度同前述)，药物作用72h后，弃上清液，PBS洗涤，每孔加入含10％DMSO的1mol/LNaOH溶液500μL，震荡5min。测量490nm下各孔吸光值。

黑色素合成抑制率％＝[1-(药物孔490nm吸光度值/药物孔570nm吸光度)/(对照孔490nm吸光度值/对照孔570nm吸光度)]×100％

加入不同浓度促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物受试物后，样品对黑色素细胞黑色素合成抑制率及细胞增殖抑制率实验结果如表1所示：

表1不同浓度促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物样品对B16细胞的增殖抑制率和黑色素合成抑制率

结论：结果显示，实施例1-9的组合物在受试浓度范围内(0.5-2.0％)，黑色素合成抑制率在32-42％，对黑色素合成有良好的抑制效果。

实施例1-9的组合物在受试浓度范围内(0.5-2.0％)，细胞增殖抑制率在12-22％，对抑制黑细胞增殖有良好的效果。

3、人群试用调查

首先，将实施例1-9的组合物，分别添加至面霜基质中，制成美白祛斑霜，依次计为美白祛斑霜1-9。其中，面霜基质的制备方法按照本领域常规工艺制备，包括如下质量百分含量的各组分,如表2-3所示：表2

表3

其中，美白祛斑霜1- 9中所述的防腐剂分别为苯甲醇、山梨酸钾、苯乙醇、苯甲醇、山梨酸钾、苯乙醇、苯甲醇、山梨酸钾、苯乙醇；美白祛斑霜1- 9中所述多元醇分别为甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇、乙醇、聚乙二醇-8、双丙甘醇。

2、人群试用测试

试验样品：美白祛斑霜1- 9和某一市售美白祛斑面霜。

试验人群：选择皮肤易灼伤、易晒黑、具有色斑的健康志愿者400名，年龄25-50岁，平均35岁，对化妆品无过敏、面部无急性炎症、未使用激素类药物或免疫抑制剂、未参加其他临床试验，未涂抹外用制剂。随机分为10组，每组40人，依次分别使用美白祛斑霜1-9和某一市售美白祛斑面霜。

试验方法：各组志愿者用温水清洁皮肤后，在面部均匀涂抹相应的产品，每天早晚各1次，连续使用3个月，用皮肤黑色素和血红素测试仪(德国CKMPA9-MexameterMX18)评测受试者使用相应的产品前后皮肤黑色素含量的变化，从而确定产品的美白效果；用VISIA全脸成像分析仪测试受试者使用相应的产品前后皮肤色斑含量的变化，从而确定产品的祛斑效果。结果见表4所示:

表4使用三个月皮肤黑色素和色斑变化率(n＝40)

结果显示，美白祛斑霜1-9的黑色素变化率和色斑变化率均高于市售美白祛斑面霜；说明本发明具有显著的美白祛斑效果。

此外，本发明让志愿者在三个月内试用美白祛斑霜1-9，得到如下的综合评价反馈：88％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后皮肤变得更干净；91％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后肤色更有光泽；92％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后色斑变淡；70％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后大面积的色斑减少；96％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后皮肤变光滑；93％的志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后皮肤更水润；100％志愿者反映试用美白祛斑霜1-9后无任何肌肤过敏等不适现象。

综上所述，本发明提供的促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，各组分协同作用，有效帮助皮肤抵抗外界刺激，增强免疫调节能力，减少由于新陈代谢功能障碍或新陈代谢慢产生的过量黑色素以及引起的色素沉着，淡斑嫩白肌肤，让肌肤焕发出健康的光泽，同时具有延缓皮肤衰老的功效，安全无刺激。

以上所述的实施例仅仅是对本发明的优选实施方式进行描述，并非对本发明的范围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通技术人员对本发明的技术方案作出的各种变形和改进，均应落入本发明权利要求书确定的保护范围内。

Claims (9)

1.一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，包括下述重量份的组分：

抗坏血酸四异棕榈酸酯 1-10份；

肌醇 1-8份；

齿叶乳香水 1-10份；

坚龙胆提取物 0.5-5份；

剑麻提取物 2-10份；

铁皮石斛愈伤组织培养物滤液 0.5-5份。

2.根据权利要求1所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，还包括花椒油1-10份。

3.根据权利要求1所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，还包括臭椿树皮提取物2-8份。

4.根据权利要求1所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，还包括甘葛藤提取物1-10份。

5.根据权利要求1所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，由下述重量份的组分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯1-10份，肌醇1-8份，齿叶乳香水1-10份，坚龙胆提取物0.5-5份，剑麻提取物2-10份，铁皮石斛愈伤组织培养物滤液0.5-5份，花椒油1-10份，臭椿树皮提取物 2-8份，甘葛藤提取物1-10份。

6.根据权利要求1-5任一项所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物，其特征在于，所述的铁皮石斛愈伤组织培养物滤液通过下述步骤制得：将铁皮石斛茎作为外植体，在超净工作台上，将石斛茎剪成 0.5 cm片段，用 75%酒精泡30s，无菌水洗4-6次，用0.1%HgCl₂ 浸泡7min，无菌水洗4-6 次,用无菌滤纸吸干表面水分，接种于诱导培养基中；在暗培养条件下诱导愈伤组织，培养温度为25-27℃，暗培养15d后转为光照射,光照10h/d，培养20d后，过滤收集培养液，过滤收集滤液，灭菌；所述诱导培养基配方为：MS+6-BAO.5mg/L+NAAO.1mg/L+2,4-D1.Omg/L，pH 5.9-6.0。

7.根据权利要求1-6任一项所述的一种促进皮肤新陈代谢的美白祛斑组合物作为护肤品添加剂在护肤品中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的美白祛斑组合物添加量占护肤品总质量的1-10wt％。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述护肤品为美白祛斑霜。