CN108619146A

CN108619146A - 一种用于治疗早泄的药物组合物

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Publication number: CN108619146A
Application number: CN201710152855.XA
Authority: CN
Inventors: 王大伟
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2017-03-15
Filing date: 2017-03-15
Publication date: 2018-10-09

Abstract

本发明涉及一种药物组合物，公开了一种用于治疗早泄的药物组合物。它包括作为活性成分的帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐，其中，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为0.1:10～10:0.1；帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为1:10～10:1；所述可药用盐为盐酸盐；还包括任选的药用辅料；所述药物组合物为口服制剂；所述口服制剂的单位剂型包括0.1～10mg的帕吉林、0.1～10mg的帕罗西汀；所述口服制剂的单位剂型包括1～10mg的帕吉林、1～10mg的帕罗西汀；本发明具有医药成本低、副作用小的优点。

Description

一种用于治疗早泄的药物组合物

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，具体地说，是关于一种用于治疗早泄的药物组合物。

背景技术

早泄是最常见的射精功能障碍，发病率占成年男子的1/3以上。早泄的临床表现主要是射精过快，男子在勃起之后，在接触或刚接触女方外阴，或时间短暂，尚未进入高潮即射精。引起早泄的原因可分为心理性早泄、器质性早泄和其他原因引起的早泄，其中心理性早泄是引起早泄的主要原因。

当前口服药物治疗是早泄治疗的主要方法之一，口服药物治疗主要是采用5-羟色胺再摄取抑制剂，国内已上市的是达泊西汀，它主要是延长射精潜伏期，有较大的副作用，且价格昂贵。

相关行业需要治疗早泄的新治疗药物，其具有有效且优异的治疗作用，并能够减小诸如恶心、呕吐、困倦、等副作用；且药物价格较低，从而降低医疗成本，减轻患者负担。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗早泄的药物组合物。

本发明是通过以下技术方案实现的：治疗早泄的药物组合物，包括作为活性成分的帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐，其中，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为0.1:10～10:0.1。

优选地，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为1:10～10:1。

最优选地，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为1:1。

优选地，所述可药用盐为盐酸盐。

本发明还包括任选的药用辅料。

优选地，所述药用辅料包括赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、乳化剂、助悬剂、稳定剂、甜味剂、调味剂。

优选地，所述药物组合物为口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂。

优选地，所述口服制剂的单位剂型包括0.1～10mg的帕吉林、0.1～10mg的帕罗西汀。

更优选地，所述口服制剂的单位剂型包括1～10mg的帕吉林、1～10mg的帕罗西汀。

最优选地，所述口服制剂的单位剂型包括10mg的帕吉林、10mg的帕罗西汀。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明配比合理，制备简单，利于工业化生产；本发明能够治疗男性早泄症状，延长男性性生活时间；降低了医疗成本，减轻了患者的医疗负担；本发明在回访患者时，没有发现致命性的五羟色胺综合症，减小了副作用。

具体实施方式

下面将对本发明的具体实施方式进行详细描述，以更好地理解本发明。

本发明人开发了一种治疗早泄的药物组合物，并发现口服帕吉林、帕罗西汀的混合物能显著地治疗早泄并减小副作用。

本发明所提供的一种治疗早泄的药物组合物包括作为活性成分的帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐，其中，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为0.1:10～10:0.1。

优选地，所述可药用盐为盐酸盐。

本发明还包括任选的药用辅料。

本发明提供的药物组合物为口服制剂。

所述帕吉林和帕罗西汀是指其各自的游离碱形式，且本文中帕吉林和帕罗西汀的量代表基于游离碱形式的每种活性成分的计算值。

所述帕吉林、帕罗西汀的可药用盐指剂量中的无毒性盐，包含常规盐如无机酸盐、有机酸盐或无毒性盐。

所述无机酸包括但不限于盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、氢溴酸、氢碘酸、亚硝酸和亚磷酸。所述有机酸的实例包括乙酸、乳酸、柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、葡糖酸、糖精酸、甲磺酸、乙二磺酸、脂肪族单羧酸酯/盐和二羧酸酯/盐、苯基取代的链烷酸酯/盐、羟基链烷酸酯/盐和链烷二酸酯/盐、芳香酸及脂肪族和芳香族磺酸。优选的有机酸是盐酸/盐酸盐。

所述无毒性盐包括但不限于硫酸盐、焦亚硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、乙酸盐、丙酸盐、癸酸盐、辛酸盐、丙烯酸盐、甲酸盐、异丁酸盐、癸酸盐、庚酸盐、丙炔酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、丁烯-1，4-二酸盐、己烷-1，6-二酸盐、苯甲酸盐、氯代苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、羟基苯甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐、对苯二甲酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、氯苯磺酸盐、二甲苯磺酸盐、苯乙酸盐、苯基丙酸盐、苯基丁酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、β-羟基丁酸盐、羟乙酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、丙磺酸盐、萘-1-磺酸盐、萘-2-磺酸盐和扁桃酸盐。

本文所述口服制剂可以是：片剂、胶囊、混悬剂、颗粒剂、凝胶剂、丸剂、酊剂、煎剂、输液、醑剂、流浸膏剂、酏剂、浸膏剂、糖浆剂、粉末、芳香水剂、柠檬水剂等。

所述片剂可以是例如为糖衣片、膜包衣片、肠溶衣片、口服片、舌下片、口含片、咀嚼片、分散片、多层片剂、压制包衣片、泡腾片、溶液片、皮下片等的形式。应当理解，本领域技术人员可以对所述片剂进行各种修饰和改变。

所述药用辅料可包括添加剂，例如赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、乳化剂、助悬剂、稳定剂等。如果需要，还可以加入甜味剂和/或调味剂。对于片剂，通常可以加入药用辅料如乳糖和玉米淀粉等，以及润滑剂如硬脂酸镁等。对于胶囊剂，可以使用乳糖和/或无水玉米淀粉作为稀释剂，还可以包含液体载体(例如聚乙二醇或脂肪酸油)。对于水性液体，可将活性成分与乳化剂和/或助悬剂组合配制。如果需要，可以加入特定的甜味剂和/或调味剂。糖浆剂可以包含作为甜味剂的蔗糖、特定的防腐剂、染料、着色剂和/或矫味剂。在制备这些各种制剂中所使用的添加剂应当是药学纯且无毒的。

下面通过各实施例中患者早泄治疗效果的统计，对本发明作进一步说明。所统计患者的条件如下：（1）患者在至少75%以上的性交中，出现阴茎插入阴道以前或插入阴道的2分钟以内发生射精的情况；

（2）男性；

（3）年龄18-65 岁；

（4）患者在治疗期间与异性至少能够保持6个月稳定的性关系；

（5）在治疗前出现早泄至少有3个月；

（6）没有疾病史或者任何身体检查异常、实验室检查异常，影像学检查异常以及心电图检查异常的健康的人；

（7）患者愿意停止其它类型的常规治疗，包括药物、行为治疗或局部治疗。

治疗效果的统计标准如表1所示

表1

治疗效果	治疗效果描述
		无效	比原有时间延长不足5min
有效	比原有时间延长5～15min
		显效	比原有时间延长15～30min
治愈	比原有时间延长30min以上，停药3个月无复发

实施例1

当患者口服所述药物组合物的单位剂型为帕吉林1mg，帕罗西汀10mg，2次/日；当出现显效效果后，继续服药半月后服药次数改为1次/日；再一周服药剂型改为帕吉林0.5mg，帕罗西汀5mg，1次/日；再一周服药次数改为1次/隔日，再一周完全停止服药。最终治疗效果统计如表2所示：

表2

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实施例2

当患者口服所述药物组合物的单位剂型为帕吉林2mg，帕罗西汀10mg，2次/日；当出现显效效果后，继续服药半月后服药次数改为1次/日；再一周服药剂型改为帕吉林1mg，帕罗西汀5mg，1次/日；再一周服药次数改为1次/隔日，再一周完全停止服药。最终治疗效果统计如表3所示：

表3

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实施例3

当患者口服所述药物组合物的单位剂型为帕吉林10mg，帕罗西汀10mg，2次/日；当出现显效效果后，继续服药半月后服药次数改为1次/日；再一周服药剂型改为帕吉林5mg，帕罗西汀5mg，1次/日；再一周服药次数改为1次/隔日，再一周完全停止服药。最终治疗效果统计如表4所示：

表4

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实施例4

当患者口服所述药物组合物的单位剂型为帕吉林10mg，帕罗西汀2mg，2次/日；当出现显效效果后，继续服药半月后服药次数改为1次/日；再一周服药剂型改为帕吉林5mg，帕罗西汀1mg，1次/日；再一周服药次数改为1次/隔日，再一周完全停止服药。最终治疗效果统计如表5所示：

表5

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实施例5

当患者口服所述药物组合物的单位剂型为帕吉林10mg，帕罗西汀1mg，2次/日；当出现显效效果后，继续服药半月后服药次数改为1次/日；再一周服药剂型改为帕吉林5mg，帕罗西汀0.5mg，1次/日；再一周服药次数改为1次/隔日，再一周完全停止服药。最终治疗效果统计如表6所示：

表6

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从上述实施例的统计结果可以看出，所述治疗早泄的药物组合物包括的活性成分帕吉林、帕罗西汀采用不同的重量比或不同的单位剂型，对治疗早泄都能获得一定的治疗效果，其中尤以重量比为1:1，单位剂型为帕吉林10mg，帕罗西汀10mg所获得治疗效果最佳。

由于本发明所采用的帕吉林，帕罗西汀相对达泊西汀的价格较低，因此本发明能够降低医疗成本，减轻患者负担；本发明不会使患者产生五羟色胺综合症，因此副作用减小；本发明配比合理，制备简单，利于工业化生产；本发明能够治疗男性早泄症状，延长男性性生活时间。

应当理解的是，上述实施例仅用于使本领域的技术人员更好地理解本发明，不能用于限制本发明的保护范围，本领域技术人员可以对本发明进行各种修饰和变化，这些也落入如所述权利要求限定的保护范围之内。

Claims

1.治疗早泄的药物组合物，其特征在于，它包括作为活性成分的帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐，其中，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为0.1:10～10:0.1。

2.根据权利要求1所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为1:10～10:1。

3.根据权利要求1所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述帕吉林或其可药用盐、帕罗西汀或其可药用盐的重量比为1:1。

4.根据权利要求1至3任一项所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐。

5.根据权利要求4所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，还包括任选的药用辅料。

6.根据权利要求5所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述药用辅料包括赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、乳化剂、助悬剂、稳定剂、甜味剂、调味剂。

7.根据权利要求6所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂。

8.根据权利要求7所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述口服制剂的单位剂型包括0.1～10mg的帕吉林、0.1～10mg的帕罗西汀。

9.根据权利要求7所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述口服制剂的单位剂型包括1～10mg的帕吉林、1～10mg的帕罗西汀。

10.根据权利要求7所述的治疗早泄的药物组合物，其特征在于，所述口服制剂的单位剂型包括10mg的帕吉林、10mg的帕罗西汀。