JP2020066636A - 注腸剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2015年1月26日に、日本に出願された特願2015−012723号に基づき優先権を主張し、その内容をここに援用する。
[1] ブデソニドを有効成分とし、炎症性腸疾患の治療又は再燃予防のために、1回あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを1日あたり2回、6週間投与されることを特徴とする、注腸剤。
[2] ブデソニドの投与量が1回あたり2.0mgである、前記[1]又は2の注腸剤。
[3] 潰瘍性大腸炎又はクローン病の治療又は再燃予防のために投与される、前記[1]〜[2]のいずれかの注腸剤。
[4] 泡沫状又は液状である、前記[1]〜[3]のいずれかの注腸剤。
[5] 前記[1]〜[4]のいずれかに記載の注腸剤で1回分あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを含有する注腸剤を、14回分投与可能な注腸剤パッケージ。
[6] 前記[1]〜[4]のいずれかに記載の注腸剤で1回分あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを含有する注腸剤を、14回分投与可能なよう調整する、注腸剤パッケージの製造方法。
[1A] 炎症性腸疾患である対象又は炎症性腸疾患の症状改善後の対象に、1回あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを、1日あたり2回、6週間の間、経肛門的に投与する、炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[2A] 前記ブデソニドを1回あたり2.0mg投与する、前記[1A]の炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[3A] 前記炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎又はクローン病である、前記[1A]〜[2A]の炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[4A] 前記投与は、前記ブデソニドを含有する注腸剤を服用する、前記[1A]〜[3A]の炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[5A] 前記注腸剤が泡沫状又は液状である、前記[4A]の炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[6A]前記1日2回の投与は、1回目と2回目の投与の間を少なくとも6時間あけて行う、前記[1A]〜[5A]の炎症性腸疾患の治療方法又は再燃予防方法。
[1B] 1.5〜2.5mgのブデソニドを含有する炎症性腸疾患の治療又は再燃予防用組成物。
[2B] 2.0mgのブデソニドを含有する前記[1B]の炎症性腸疾患の治療用又は再燃予防用組成物。
[3B] 前記[1B]又は[2B]の炎症性腸疾患の治療用又は再燃予防用組成物を14回定量投与できる注腸フォーム剤を含むパッケージとされている、炎症性腸疾患の治療用又は再燃予防用組成物のパッケージ。
[1C] 注腸剤の製造における、前記[1B]又は[2B]の炎症性腸疾患の治療用又は再燃予防用組成物の使用。
活動期潰瘍性大腸炎患者を対象に、プラセボを対照とした二重盲検比較試験によりブデソニド2mgを1日1回又は1日2回、6週間直腸内投与した際の用量反応性、有効性及び安全性について調べた(治験番号:JapicCTI−132294)。
試験には、被験薬として、1回の噴射でブデソニド2mgを含む25mL(1.35g)の白色のクリーム状の泡沫が放出される定量噴射式の注腸用エアゾール剤(直腸泡沫剤)を用いた。当該注腸用エアゾール剤は、病変が直腸及びS状結腸に限局する活動期潰瘍性大腸炎の寛解導入治療薬として、ブデソニド2mgを1日1回の用法・用量で欧州において承認されたものである(商品名:Budenofalk 2mg/dose rectal foam、ドクターファルクファーマ社製)。
また、対照薬として、外観、重量等が被験薬と識別不能で、ブデソニドを含有しない定量噴射式注腸用エアゾール剤を用いた。
活動期の潰瘍性大腸炎患者を被験者とし、被験薬を1日1回投与する群(以下、1日1回群、54例)、被験薬を1日2回投与する群(以下、1日2回群、55例)、及び対照薬を投与する群(以下、プラセボ群、56例)に分けた。
被験薬又は対照薬を、1日2回(朝1回、及び夜1回)、なるべく排便後に直腸内投与した。ただし、被験薬の1日1回群は、朝に対照薬を、夜に被験薬を投与した。1投与当たりの噴射回数は1回であり、投与期間は6週間とし、評価前日の夜まで投与した。各群のブデソニド投与量は、1日1回群が2mg/日であり、1日2回群が4mg/日であり、プラセボ群が0mg/日であった。
なお、直腸内投与の行為によって症状が改善する患者(プラセボ効果による改善例)や直腸内投与に起因する愁訴を発現する患者を除外するために、本投与前に単盲検下で対照薬を1日2回(朝1回、及び夜1回)、1週間投与する事前観察期間を設定した。
MMDAIのうち、血便スコアが0点であり、内視鏡所見スコアが1点以下であり、排便回数スコアが0点或いは0週(本投与開始時点)より1点以上減少した患者を、寛解したと評価した。各群の寛解率の平均値(両側95%信頼区間)は、プラセボ群が20.4%(11.8%〜32.9%)、1日1回群が50.9%(38.1%〜63.6%)(P=0.0015)、及び1日2回群が48.2%(35.7%〜61.0%)(P=0.0029)であった。モデルを主効果モデルとし、寛解率を目的変数、投与群及び割付因子を説明変数としたロジスティック回帰モデルにおけるプラセボ群に対するオッズ比の点推定値(両側95%信頼区間)は、1日1回群が3.994(1.734〜9.711)であり、1日2回群が3.674(1.594〜8.930)であり、両群とも両側95%信頼区間の下限値は1を上回った。
つまり、ブデソニド2mgを1日1回、6週間投与した場合、及びブデソニド2mgを1日2回、6週間投与した場合における寛解率は、プラセボ群と比較し有意に高く、本剤の活動期潰瘍性大腸炎患者に対する有効性が確認された。
Claims (6)
- ブデソニドを有効成分とし、炎症性腸疾患の治療又は再燃予防のために、1回あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを1日あたり2回、6週間投与されることを特徴とする、注腸剤。
- ブデソニドの投与量が1回あたり2mgである、請求項1に記載の注腸剤。
- 潰瘍性大腸炎又はクローン病の治療又は再燃予防のために投与される、請求項1又は2に記載の注腸剤。
- 泡沫状又は液状である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の注腸剤。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載の注腸剤で1回あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを含有する注腸剤を、14回分投与可能な注腸剤パッケージ。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載の注腸剤で1回あたり1.5〜2.5mgのブデソニドを含有する注腸剤を、14回分投与可能なよう調整する、注腸剤パッケージの製造方法。
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