CN108578261A - 一种水溶性美白组合物配方及其制备方法和用途 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种水溶性美白组合物配方，其包括4‑(1‑苯乙基)‑1,3‑苯二酚，白松露提取物，桑根提取物、阿魏酸四种美白活性成分以及水、泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)、保湿剂、肤感调节剂和防腐体系。该配方不仅可以使得上述四种美白活性成分，尤其是难溶于水的美白活性成分4‑(1‑苯乙基)‑1,3‑苯二酚能够在水相中稳定溶解，从而获得稳定增溶的复配美白配方；而且还可以发挥出四种美白活性成分的协同增效作用，在美白肌肤的同时降低配方中美白活性成分对皮肤的刺激性。此外，本发明还涉及上述美白配方的制备方法和用途。

Description

一种水溶性美白组合物配方及其制备方法和用途
技术领域
本发明属于化妆品及其制备技术领域，具体涉及一种包含4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物以及阿魏酸的水溶性美白组合物配方、制备方法及其用途。
背景技术
美白产品在亚洲化妆品领域中有着强大的市场需求，因为黄种人肤色普遍存在皮肤色素沉积、肤色暗沉或黯黄、缺乏光泽以及容易过敏等问题。此外，研究表明大多数中国女性的肌肤为混合型肌肤，肤色不均的现象突出，同时肌肤对保湿和控油的双重要求较高。因此，如何能够研制出一种美白功效良好、对皮肤刺激小、同时还能使得美白活性成分稳定溶解于水相，从而避免产品油腻而加重皮肤负担的美白配方，一直是本领域的技术难题。
在美白剂开发过程中，美白活性成分能否控制黑色素生成和沉积是本领域关心的技术问题。市面上大多数产品都是通过抑制黑色合成酶(如酪氨酸酶、多巴色素互变酶等)的活性，从而控制黑色素的合成量和实现美白功效。常见的美白成份如β-熊果苷、曲酸、维生素C衍生物、甘草提取物、牡丹根提取物等中药提取物等均具有上述功效。但是，其美白功效并不理想，美白速度慢、且对酪氨酸酶的抑制率效果较差。而其它含有汞、铅、氢醌的美白制剂虽然具有较强的美白功能，却对皮肤刺激性大同时使得皮肤聚集大量毒素，长期使用容易导致面部细胞坏死，甚至产生肾功能障碍等副作用。因此，美白产品的安全性，也是本领域关心的问题。
4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，是一种能强效抑制络氨酸酶的美白活性成分，其美白速度快、美白功效优异且刺激性较小。研究显示，4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚对络氨酸酶的抑制效果为维生素C的数百倍、为曲酸的22倍，是活性最高的络氨酸酶抑制剂之一。然而鉴于4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚具有易溶于有机溶剂、不易溶于水、易被氧化以及光、热不稳定性的缺陷，因此现有市售产品如城野医生的Ultrasun Extreme或者UV&White EnrichLift Sunscreen Cream等大多依赖于乳化技术，将4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚制备成乳膏、乳液等乳化型产品，导致美白产品吸收效果差、油腻感强烈且不适于油性和混合性肌肤。而少数基于4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚的水溶性产品，也因为在水溶液中易变色、缓释效果差，导致活性成份流失、生物利用度低等问题，美白效果大打折扣。而且，单独使用4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，可能使得敏感性皮肤受到刺激。
白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸都是具有较强美白功效的活性成分。如果复配4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚使用，将会降低美白成分对皮肤的刺激性，同时发挥复合美白活性成分间的协同效应。但是，鉴于白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸都是水溶性成分，不能与4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚直接进行混合使用。因此，目前并不存在任何基于上述四种美白活性成分的水溶性美白产品或技术存在。本领域缺乏一种稳定的油水混合技术以及针对上述四种美白活性成分设计的成品配方。
发明内容
基于现有技术缺陷，获取一种美白功效良好、对皮肤刺激小、同时还能使得复配美白活性成分稳定溶解于水相，避免产品油腻而加重皮肤负担的美白配方非常有必要。
为了解决上述技术问题，发明人经过反复深入的研究，发现泊洛沙姆，聚乙二醇(PEG类)以及聚丙烯酸钠中的一种或几种作为稳定剂，可以使得4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸四种美白活性成分在水相中稳定存在，大大增加上述四种美白活性成分的溶解度，从而增大其生物利用度；同时，发明人还发现四种美白活性成分复配后，可以产生良好的协同效应，在构成稳定的水基美白体系的同时，配方的美白效果也得到大大提升，因而具有良好的应用前景。
具体地，本发明涉及一种包含4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物以及阿魏酸四种美白活性成分以及稳定剂的水溶性美白组合物配方。
进一步地，所述美白组合物配方还包括保湿剂。
进一步地，所述美白组合物配方还包括肤感调节剂。
进一步地，所述美白组合物配方还包括防腐体系。
进一步地，以该美白组合物配方总质量为基准，所述4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物以及阿魏酸四种美白活性成分的总添加比例为0.1-1wt％。
进一步地，所述稳定剂的添加比例为1-10wt％。
进一步地，以该美白组合物配方总质量为基准，所述保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和/或去离子水的质量百分比为89-98.9％。
进一步地，所述保湿剂的质量百分比为0.1％-30％；所述肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％；所述防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水。
进一步地，所述稳定剂选自泊洛沙姆，聚乙二醇(PEG类)，以及聚丙烯酸钠的一种或几种。
进一步地，所述保湿剂选自甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸/乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇(PEG类)、泛醇、肌肽、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。
进一步地，所述肤感调节剂选自(燕麦)葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。
进一步地，所述防腐体系选自对羟基苯乙酮、山梨酸/山梨酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸酯类、多元醇类、氯苯甘醚、甘油辛酸酯、脱氢乙酸及其盐类、水杨酸/水杨酸钠、苯甲酸、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。
进一步地，所述美白组合物配方制备成水溶性产品。
进一步地，所述美白组合物配方制备成水溶液或凝胶。
本发明还提供一种所述美白组合物配方在化妆品中的用途，进一步地，所述美白组合物配方制备成面膜液、润肤水、润肤露、润肤霜、精华。
此外，本发明还提供一种水溶性美白组合物配方的制备方法，依据本发明技术方案，可以使得4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸四种美白活性成分在水相中稳定存在，大大增加美容成分的溶解度；而且还可以发挥四种美白活性成分的良好协同效应，显著提高美白效果。
具体包括以下步骤：
步骤一：将Phase A加热到50-80摄氏度，搅拌至澄清透明；
步骤二：加入Phase B搅拌至透明，保持温度为50-80摄氏度搅拌至透明；
步骤三：降温至30-45摄氏度，依次加入Phase C中的原料；
步骤四：检查并且调整pH值到3.0-6.0。
进一步地，所述Phase A的成分包括4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、泊洛沙姆和/或聚乙二醇(PEG类)、去离子水；所述Phase B的成分为聚丙烯酸钠；所述Phase C的成分包括白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸和/或聚乙二醇(PEG类)。
进一步优选地，所述pH值的范围是pH 4.5-5.5。
进一步地，所述Phase A和/或Phase C还包括保湿剂、肤感调节剂、防腐体系的一种或几种。
进一步地，所述保湿剂选自甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸/乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇(PEG类)、泛醇、肌肽、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。
进一步地，所述肤感调节剂选自(燕麦)葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。
进一步地，所述防腐体系选自对羟基苯乙酮、山梨酸/山梨酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸酯类、多元醇类、氯苯甘醚、甘油辛酸酯、脱氢乙酸及其盐类、水杨酸/水杨酸钠、苯甲酸、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。
进一步地，以该美白组合物总质量为基准，所述4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸四种美白活性成分的总质量百分比为0.1-1％；所述泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)和/或聚丙烯酸钠的总质量百分比为1-10％；所述保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和/或去离子水的总质量百分比为89-98.9％。
进一步地，所述保湿剂的质量百分比为0.1％-30％、所述肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％，所述防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水。
进一步地，所述美白组合物配方被制备为水溶性产品。
进一步地，所述美白组合物配方被制备成水溶液或凝胶。
进一步地，制备成的美白配方可用于制备面膜液、润肤水、润肤露、润肤霜、精华。
相较现有技术的方案，本发明的美白组合物配方及其制造方法具有以下
有益效果：
美白效果突出、刺激性小：本发明配方一方面提高了复合美白活性成分的负载量，从而降低有效美白活性成分的化学降解性，提高了其生物利用率，使得四种美白活性成分尤其是4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚降解络氨酸酶的活性得到提高，更好地发挥其美白功效；另一方面本发明中的四种美白活性成分可以共同发挥协同效应，进一步提高美白效果，而且其中白松露提取物、桑根提取物作为天然提取物还可以降低美白配方对皮肤地刺激性、减小皮肤红肿等不良反应。
稳定性良好、利于储存：本发明配方一方面大大提高了4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚的稳定性且具有缓释作用，另一方面也使得四种复配美白活性成分可以共同形成稳定的复合体系，能够长时间不变色、不变质且保证其安全性。具体地，本配方已顺利通过45摄氏度3个月稳定性测试且通过人体安全性测试。
水相溶解、增加皮肤吸收率：本发明优选泊洛沙姆、PEG、聚丙烯酸钠中的一种或几种，帮助4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚连同其它复配的美白活性成分溶解于水相之中，减小皮肤油腻感，增大皮肤对美白活性成分的吸收率。
工艺简单：本发明的美白组合物配方用料简单、制作工艺相对简易、可控，且具有较强的重复性。
本发明的美白组合物配方，可以直接涂抹于皮肤使用，也可以添加到其它护肤品之中使用。
附图说明
图1为本发明水溶性美白组合物配方的制备方法流程图。
具体实施方式
下面对本发明的具体的实施方式进行阐释。应理解，以下实施例仅用于说明本发明的具体实施方式、用途，从而便于公众更好地理解相关技术内容，而不是对所述技术内容进行任何限制。本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落在本申请所附权利要求书所限定的范围。
发明原理
美白活性成分
在本发明主要涉及四种美白活性成分，包括4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物以及阿魏酸。
4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚：又名苯乙基间苯二酚，白色至米黄色的结晶固体，分子式为C14H14O2，分子量为214.27g/mol，熔点为78-82℃。4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚可以有效抑制B16F10细胞合成黑色素，从而抑制酪氨酸酶的活性抑制黑色素的形成，是一种具有显著美白功效的美白活性成分。2012年12月初，国家食品药品监督管理局正式通过德之馨(上海)有限公司的申请，批准4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚为化妆品原料使用。目前4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚已被广泛运用于各种美白、祛斑、抗衰老产品。但由于4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚一方面易溶于二醇类，不易溶于水，另一方面对光、热的耐受性差，容易与金属离子螯合，因此容易被氧化为白色、米黄色最后变成粉色。故而市面上基于4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚的美白产品大多为油脂类，缺乏能兼备产品水溶性优势又能保证4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚稳定增容的产品/技术。
桑根提取物：桑树根的天然植物提取物，可以直接对酪氨酸酶进行修饰、改性，使得其失去活性，从而达到抑制黑色素形成的目的。研究表明桑根提取物对络氨酸酶的抑制作用是曲酸的十倍之多，且具有副作用小、刺激性小、安全性好的优良特性。
白松露提取物：白松露菌的天然提取物，其富含蛋白质、17种氨基酸(包括人体不能合成的8种必需氨基酸)、多种微生物、不饱和脂肪酸、锌、锰、铁、钙、磷、硒等必需微量元素，以及鞘脂类、脑苷脂、神经酰胺、腺苷、松露酸、甾醇、松露多糖、松露多肽等大量的代谢产物。白松露提取物可以有效分解、代谢黑色素，从而抑制黑色素生成和实现美白功效。
阿魏酸：化学名为4-羟基-甲氧基肉桂酸，分子式为C10H10O4，分子量为194.19g/mol，存在于当归、川芎、木贼、升麻等多种中药中，是植物中普遍存在且具有抗氧化特性的多酚衍生物。阿魏酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有良好的抑制作用，而且具有显著的抗氧化和清除自由基的作用，但其脂溶性较强、水溶性较弱。
本发明对四种美白活性成分间的比例并没有特殊要求。但出于成本和美白效果、稳定效果的综合考虑，申请人发现，以该水溶性美白组合物总质量为基准，4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物以及阿魏酸4种美白活性成分的添加比例优选范围为0.1-1wt％。
稳定剂
本发明采用泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)、聚丙烯酸钠中的一种或几种。
泊洛沙姆：聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，其聚氧乙烯链段具亲水性、聚氧丙烯链段具疏水性，整体具有亲水性。此外，泊洛沙姆可以形成一种网状结构进而构成一个载体腔，将4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚包裹在其中。因此，泊洛沙姆网状结构的外层亲水基团可以与水分子相连，内层的疏水集团可以与4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚相连，进而促使4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚稳定地存在于网状结构之中，实现与外界环境隔离的稳定效果，从而令4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚可以缓慢地被释放，以提高其溶解度和含量。而且泊洛沙姆不同于一般小分子和盐的稳定剂，其对皮肤的刺激性较小，能进一步提升本发明配方的温和性。
聚乙二醇(PEG类)：环氧乙烷的寡聚物或聚合物，是一类水溶性聚合物，也能与许多有机物组分有良好的相溶性。作为增溶剂和稳定剂，聚乙二醇(PEG类)可以疏水性分子结合，使得对于水中不易溶解的4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚可以得到进一步溶解，同时提升其热稳定性和抗氧化性。
聚丙烯酸钠：是具有亲水基团的高分子化合物，相对分子质量小到几百，大到几千万不等，其在冷水中可溶胀，形成拉丝的粘稠透明凝胶，有助于稳定本发明中的美白活性成分，同时增强本发明配方的热稳定性。
本发明配方的稳定剂可以使用上述泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)、聚丙烯酸钠三种稳定剂中的一种或几种，但以该水溶性美白组合物配方总质量为基准，所述稳定剂的添加比例优选范围为1-10wt％。
保湿剂
保湿剂是一类亲水性的润肤物质，本发明中的美白组合物配方对于保湿剂及其含量没有特殊限制。理论上，化妆品中常用的保湿剂，如多元醇类、天然保湿因子、氨基酸类及高分子生化类均可用于本发明的技术方案中。本发明的技术方案优选的保湿剂可以选自甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸/乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇类、泛醇、肌肽、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。进一步，从保湿效果和节约原料的角度，以该美白组合物配方总质量为基准，本发明保湿剂的添加比例优选范围是0.1-30wt％。
肤感调节剂
肤感调节剂是一类不从气味、使用感、吸收度、接受度等方面考虑，添加入化妆品中，用于提升用户体验的试剂。需要说明的是，本发明美白组合物配方对于肤感调节剂的类型、含量没有特殊限制。理论上，化妆品中常用的肤感调节剂均可用于本发明的技术方案中。但出于用户体验效果的角度，本发明优选的肤感调节剂可以选自(燕麦)葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。进一步，以该美白组合物总质量为基准，本发明配方肤感调节剂的添加比例优选范围是低于0.1-20wt％。
防腐体系
防腐剂是一类用于保障化妆品免受微生物污染、或者阻止微生物生长的物质，可以起到延长产品货架寿命的作用。需要说明的是，本发明的4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚水溶性美白组合物配方对于防腐体系及其含量没有特殊的限制。化妆品中常用的防腐体系均可用于本发明的技术方案中。优选的防腐体系可以选自对羟基苯乙酮、山梨酸/山梨酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸酯类、多元醇类、氯苯甘醚、甘油辛酸酯、脱氢乙酸及其盐类、水杨酸/水杨酸钠、苯甲酸、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。优选地，防腐体系的添加比例低于0.1-10％wt。
制备方法
操作时间：需要说明的是，本发明的水溶性美白组合物配方的制备方法对于制备条件、步骤以及各步骤的操作时间没有特殊限制，凡是可以实现本发明目的的合适制备条件、步骤以及各步骤的操作时间都属于本发明的保护范围。
操作步骤：优选的操作步骤为：步骤一：将Phase A加热到50-80摄氏度，搅拌至澄清透明；步骤二：加入Phase B搅拌至透明，保持温度为50-80摄氏度搅拌至透明；步骤三：降温至30-45摄氏度，依次加入Phase C中的原料；步骤四：检查并且调整pH值到3.0-6.0。所述Phase A的成分包括4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、泊洛沙姆和/或聚乙二醇、去离子水；所述Phase B的成分为聚丙烯酸钠；所述Phase C的成分包括白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸和/或聚乙二醇(PEG类)。
成分及配比的选择：本技术方案的关键在于四种美白活性成分以及稳定剂的成分及配比。应当说明的是，当配方中还添加了其他常见化妆品基质如保湿剂、肤感调节剂、防腐体系时，并不影响本发明的基本技术效果。
pH值的选择：本发明中水溶性美白组合物配方的pH值范围为3.0-6.0，主要考虑到3个因素：一是增加美白组合物的防腐效果，因为对于大多数细菌来说，最适合生长的pH范围是接近中性(6.5～7.5)，强酸及强碱不适合微生物的生长，因此产品的pH值不宜超过6.5；二是pH值如果大于6.0容易导致4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚的原料变黄，从而导致产品整体的稳定性降低，故进一步地，产品的pH值不宜超过6.0；三是从产品的肤感体验方面，如果产品pH值小于3.0，将对于皮肤产生过大刺激性，因此也不可取，故产品的pH值的可选范围为3.0-6.0。此外，进一步考虑本产品的整体稳定性，产品pH值的优选范围为4.5-5.5。
下面将结合实施例具体说明本发明的技术方案，实施例中采用的实施条件可根据具体情况做进一步调整。以下实施例，若未标注则都是用试剂级产品。可以在国药，或者Segam-Aldrich等药剂商店购买。
实施例
本发明主要提供3个实施例，其中实施例1-2涉及本发明美白复合物以及稳定剂的质量百分比的基本实施方案以及制备方法；实施例3涉及优选质量百分比的美白复合物以及常见化妆品基质以及优选制备方法。
表1实施例1-2
实施例1-2的制备方法：
1)将Phase A加热到50-80摄氏度，搅拌至澄清透明；
2)加入Phase B搅拌至透明，保持温度为50-80氏度搅拌至透明；3)降温至30-45摄氏度，依次加入Phase C中的原料；
4)检查并且调整pH值到3.0-6.0。
表2实施例3
实施例3的制备方法：
1)将Phase A加热到75摄氏度，搅拌至澄清透明；
2)加入Phase B搅拌至透明，保持温度为75摄氏度搅拌至透明；
3)降温至35摄氏度，依次加入Phase C中的原料；
4)检查并且调整pH值到4.5-5.5。
稳定性测试：
对实施例1-3中制备的水溶性美白组合物配方进行稳定性测试，各组制剂都避光保存。统计实验结果如下表3。表3结果显示，根据本发明制备的水溶性美白组合物配方具有突出的稳定性，在经过较长时间的存储期后，溶液仍能保持无色透明状态，且其中美白活性成分4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸均稳定且未分解变色。
表3三个月稳定性测试结果
*恢复至室温后3个小时观察记录
美白效果测试：
申请人采用酪氨酸酶活性抑制试验，针对本发明配方进行了体外美白功效的评估,并发现本发明配方对酪氨酸酶活性均具有较强的抑制率。而且，当美白组合物配方中4种美白活性组分的质量百分数占0.1-1％，配方稳定剂占比例为1-10wt％时，本发明配方对酪氨酸酶活性的抑制效果最好。进一步地，以实施例3的配方为例，本发明的配方对酪氨酸酶活性的抑制率超过90％，明显高于不添加美白活性成分的阴性对照和由熊果苷作为唯一美白活性的阳性对照。
具体实验步骤如下：
(1)按照表2中的实施例3所提供的质量百分数，配置出200μL检测样品，即实施例3；
(2)将实施例3中的复合美白成分4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、桑根提取物、白松露提取物以及阿魏酸替换为熊果苷，其它组分保持不变：设置熊果苷的质量百分数为0.55％，配置得到阳性对照；
(3)将实施例3中的复合美白成分4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、桑根提取物、白松露提取物以及阿魏酸替换为等量的去离子水，得到阴性对照。
然后将上述3组检测样品按照配制成相应浓度的待测液，分别按照表4中各试剂添加量配制成各自的反应体系，搅拌混匀。
表4酪氨酸酶活性抑制试验反应体系加样参考
将反应体系置于37℃水浴锅中，恒温反应5min。将酪氨酸酶加入C1和T1管中，摇匀，继续37℃水浴反应10min。反应结束后，于475nm下读取吸光度OD值，计算样品对酪氨酸酶的活性抑制率。
计算公式：
式中：C1——空白有酶体系吸光度值
C2——空白无酶体系吸光度值
T1——样品组有酶体系吸光度值
T2——样品组无酶体系吸光度值
表5酪氨酸酶活性抑制试验结果分析(Mean±SD)
待测样品 酪氨酸酶活性抑制率(％)
阴性对照 0.00±1.41
阳性对照 8.73
实施例3 94.32±0.59
结合表5的试验结果可以看出，本发明的配方相较市售常见产品(以熊果苷为美白活性成分)具有显著优异的酪氨酸酶抑制活性，故本发明配方的美白效果突出。
尽管上文已详细地描述了各种实施例，但本领域技术人员应当知道的是，在不偏离本发明内容的前提下，各种替代和/或等同的实施方式都可以替代上述实施例的具体披露。本申请旨在涵盖包含对所讨论的各实施例的任何修改和变化。

Claims (24)

1.一种水溶性美白组合物配方，其特征在于，包含白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸、4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚四种美白活性成分、以及配方稳定剂。
2.如权利要求1所述的美白组合物配方，其特征在于，所述美白组合物配方还包括保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和/或去离子水的一种或几种。
3.如权利要求1或2所述的美白组合物配方，其特征在于，以该美白组合物配方总质量为基准，所述美白组合物体系内四种美白活性成分的总质量百分比为0.1-1％。
4.如权利要求3所述的美白组合物配方，其特征在于，以该美白组合物配方总质量为基准，所述美白组合物体系内配方稳定剂的质量百分比为1-10％。
5.如权利要求2所述的美白组合物配方，其特征在于，以该美白组合物配方总质量为基准，所述保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和/或去离子水的总质量百分比为89-98.9％。
6.如权利要求5所述的美白组合物配方，其特征在于，以该美白组合物配方总质量为基准，所述保湿剂的质量百分比为0.1％-30％、所述肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％，所述防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水。
7.如权利要求2所述的美白组合物配方，其特征在于，所述稳定剂为：泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)、以及聚丙烯酸钠的一种或几种。
8.如权利要求2所述的美白组合物配方，其特征在于，所述保湿剂为甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸/乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇(PEG类)、泛醇、肌肽、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。
9.如权利要求2所述的美白组合物配方，其特征在于，所述肤感调节剂为(燕麦)葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。
10.如权利要求2所述的美白组合物配方，其特征在于，所述防腐体系为对羟基苯乙酮、山梨酸/山梨酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸酯类、多元醇类、氯苯甘醚、甘油辛酸酯、脱氢乙酸及其盐类、水杨酸/水杨酸钠、苯甲酸、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。
11.如权利要求1-10中任意一项所述的美白组合物配方，其特征在于，所述美白组合物配方为水溶性。
12.如权利要求1-10中任意一项所述的美白组合物配方，其特征在于，所述美白组合物配方的形态为液体至凝胶状态。
13.一种如权利要求1-10中任意一项所述的美白组合物的用途，其特征在于，所述美白组合物可以用于制备面膜液、润肤水、润肤露、润肤霜或精华。
14.一种水溶性美白组合物配方的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一：将Phase A加热到50-80摄氏度，搅拌至澄清透明；
步骤二：加入Phase B搅拌至透明，保持温度为50-80摄氏度搅拌至透明；
步骤三：降温至30-45摄氏度，依次加入Phase C中的原料；
步骤四：检查并且调整pH值为3.0-6.0。
进一步地，所述Phase A的成分包括4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、去离子水、泊洛沙姆和/或聚乙二醇(PEG类)；所述Phase B的成分为聚丙烯酸钠；所述Phase C的成分包括白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸、泊洛沙姆和/或聚乙二醇(PEG类)。
15.如权利要求14所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述pH值的优选范围是pH 4.5-5.5。
16.如权利要求14所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述Phase A和/或Phase C还包括保湿剂、肤感调节剂、防腐体系的一种或几种。
17.如权利要求16所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述保湿剂为甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸/乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇(PEG类)、泛醇、肌肽、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。
18.如权利要求16所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述肤感调节剂为(燕麦)葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。
19.如权利要求16所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述防腐体系为对羟基苯乙酮、山梨酸/山梨酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸酯类、多元醇类、氯苯甘醚、甘油辛酸酯、脱氢乙酸及其盐类、水杨酸/水杨酸钠、苯甲酸、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸、Nano-HA纳米羟基磷灰石中的一种或几种。
20.如权利要求16所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，以该美白组合物总质量为基准，所述4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚、白松露提取物、桑根提取物、阿魏酸四种美白活性成分的总质量百分比为0.1-1％；所述泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG类)和/或聚丙烯酸钠的总质量百分比为1-10％；所述保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和/或去离子水的总质量百分比为89-98.9％。
21.如权利要求14所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，以美白组合物总质量为基准，所述保湿剂的质量百分比为0.1％-30％、所述肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％，所述防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水。
22.如权利要求14所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述美白组合物配方被制备成水溶性产品。
23.如权利要求14所述的美白组合物配方的制备方法，其特征在于，所述美白组合物配方的形态被制备成液体至凝胶状态。
24.如权利要求14任意一项所述的美白组合物配方，其特征在于，所述美白组合物配方被制备成面膜液、润肤水、润肤露、润肤霜、精华。
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