CN108403655A - 一种甲钴胺片的制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种甲钴胺片的制备方法，包括：将粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀并过筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒；干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒并压片形成芯丸；将欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。本申请所揭示的甲钴胺片的制备方法，克服了现有技术中制备甲钴胺片所存在的性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的缺陷，并提高了有效成分的溶出度及用药安全性。

Description

一种甲钴胺片的制备方法
技术领域
本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种甲钴胺片的制备方法。
背景技术
甲钴胺是日本卫材株式会社研制开发的辅酶维生素B12类药物，为抗贫血新药，用于糖尿病周围神经疾病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，现周围神经疾病的治疗。与其它维生素B12类药物相比，甲钴胺在神经系统内传递性好；可促进核酸、蛋白及脂肪的代谢；药理上通过促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，从而修复受损伤的周围神经。临床上对糖尿病神经障碍、多发性神经炎等周围神经疾病尤其对麻木、疼痛及麻痹有明显效果，是目前临床上治疗该类疾病的有效药物，并且副作用极小。此外，有研究表明，甲钴胺是有效治疗帕金森症、阿尔兹海默综合征、肌肉萎缩和神经衰弱的潜在药物。
现有技术中，公开号为CN106696101A的中国发明专利申请提供了一种甲钴胺片及其制备方法，所述的甲钴胺片每1000片含有以下组分：甲钴胺0.5g，淀粉14g，甘露醇70g，羧甲基淀粉钠4g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，欧巴代1.16g；将欧巴代用纯水溶解配成30％的溶液，将甲钴胺与淀粉混匀置于流化床内，开启红色安全光源，采用底喷的方式均匀喷洒在混合粉末表面制成白色颗粒；添加填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂与含有甲钴胺的包衣颗粒在混合机中混合10min；混合颗粒含量测定，合格压片。用该方法制备甲钴胺片选用的辅料老旧，性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的情况，甲钴胺片中的水分含量高，溶出时间长，作用时间慢的缺点。
有鉴于此，有必要对现有技术中的甲钴胺片的制备方法予以改进，以解决上述问题。
发明内容
本发明的目的在于公开一种甲钴胺片的制备方法，用以克服现有技术中制备甲钴胺片所存在的性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的缺陷；同时，降低甲钴胺片中的水分含量，提高有效成分的溶出度，以提高用药安全性。
为实现上述目的，本发明提供了一种甲钴胺片的制备方法，包括以下步骤：99％
S1、将处方量的粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀，称取处方量的甲钴胺过100目筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒；
S2、将整粒后的颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型并制成芯丸；
S3、将处方量的欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。
作为本发明的进一步改进，所述处方量具体为，每10000片甲钴胺片，按重量份数计，包括：甲钴胺5份，微晶纤维素300份，羧甲基淀粉钠350份，粘合剂20份，80wt％乙醇适量，润滑剂3.6份，欧巴代20份。
作为本发明的进一步改进，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
作为本发明的进一步改进，所述粘合剂选用聚乙烯吡咯烷酮。
作为本发明的进一步改进，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：本申请所揭示的甲钴胺片的制备方法，克服了现有技术中制备甲钴胺片所存在的性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的缺陷；同时，通过使用80wt％的乙醇代替纯化水溶剂欧巴代，从而降低了最终制得的甲钴胺片中的水分含量，同时也显著的提高了有效成分的溶出度，提高了用药安全性。
具体实施方式
下面结合各实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。
本实施方式所揭示的一种甲钴胺的制备方法中，所有的制备工艺均在遮光条件下进行。同时，通过该制备方法所制得的甲钴胺片所采用的处方量具体为，每10000片甲钴胺片，按重量份数计，包括：甲钴胺5份，微晶纤维素300份，羧甲基淀粉钠350份，粘合剂20份，80wt％乙醇适量，润滑剂3.6份，欧巴代20份。
一种甲钴胺片的制备方法，包括以下步骤：
步骤S1、将处方量的粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀，称取处方量的甲钴胺过100目筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒。
在本实施方式中，该粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物，并进一步优选为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物，并在本实施方式中，选用硬脂酸镁作为范例示范性的举例说明。
步骤S2、将整粒后的颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型并制成芯丸。
步骤S3、将处方量的欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。
在本申请中，使用80wt％的乙醇取代纯化水溶解欧巴代，降低了甲钴胺中水分的含量；其次，通过添加聚乙烯吡咯烷酮(PVP)作为辅料，将聚乙烯吡咯烷酮(PVP)溶于80wt％的乙醇，制成约含5wt％的乙醇溶液，保证药品额的稳定性，有效防止了甲钴胺片出现裂片、压片不成形的情况，减少不合格品的数量，降低了生产成本；最后，通过增加微晶纤维素含量，提高药品溶出度，缩短药品作用时间，从而提高了用药安全性。
取通过本申请所制备得到的甲钴胺片，照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录ⅩC第三法)，以水100ml为溶剂，转速为每分钟80转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取105℃干燥至恒重的甲钴胺对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml含甲钴胺5μg的溶液，作为对照品溶液，取上述两种溶液，照含量测定项下自“分别精密量取”起，依法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。试验数据：从现有技术的溶出量85-90％提高到了99-100％。同时，水分含量从现有技术甲钴胺片的4-5％降低到了1.5-2.5％。
上文所列出的一系列的详细说明仅仅是针对本发明的可行性实施方式的具体说明，它们并非用以限制本发明的保护范围，凡未脱离本发明技艺精神所作的等效实施方式或变更均应包含在本发明的保护范围之内。
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (5)

1.一种甲钴胺片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将处方量的粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀，称取处方量的甲钴胺过100目筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒；
S2、将整粒后的颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型并制成芯丸；
S3、将处方量的欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述处方量具体为，每10000片甲钴胺片，按重量份数计，包括：甲钴胺5份，微晶纤维素300份，羧甲基淀粉钠350份，粘合剂20份，80wt％乙醇适量，润滑剂3.6份，欧巴代20份。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述粘合剂选用聚乙烯吡咯烷酮。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
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