CN108096203B - 一种盐酸异丙嗪片及其制备方法 - Google Patents

一种盐酸异丙嗪片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明属于医药及医药生产技术领域，特别涉及一种盐酸异丙嗪片及其制备方法。在选择相关辅料和载体的基础上，通过选择甜菊苷与盐酸异丙嗪相复合，赋予了片剂十分理想的成型性及崩解性能，也使处方更加简单化。

Description

一种盐酸异丙嗪片及其制备方法
技术领域
本发明属于医药及医药生产技术领域，特别涉及一种盐酸异丙嗪片及其制备方法。
背景技术
盐酸异丙嗪的主要功效有：对皮肤粘膜过敏、鼻炎、结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿的消炎和抗过敏；治疗晕车、晕船、晕飞机；镇静、催眠、减轻成人及儿童的恐惧感；治疗恶心、呕吐，特别是一些麻醉和手术后或放射病性或药源性导致的恶心、呕吐；术后疼痛。
目前盐酸异丙嗪在国内外所上市的剂型主要包括片剂、注射剂、口鼻喷雾剂，然而上述剂型均存在局限性，如片剂对于患者尤其是儿童而言，吞服困难；注射剂有疼痛感且不易自主给药，顺应性不好、不易携带。对于服药困难或取水不便的患者来说，口腔崩解剂为十分合适的剂型。
发明内容
本发明提供了一种盐酸异丙嗪片，在口腔内具有十分理想的崩解性能，按重量份数计算，每一万片中包括
其中，辅料为泊洛沙姆407、PEG4000、PEG6000中的一种或几种的组合，
载体包括淀粉、微晶纤维素等，
助剂包括润滑剂(硬脂酸镁)、着色剂、唾液刺激剂等中的一种或几种的组合，
粘合剂采用乙醇。
本发明还提供了一种上述盐酸异丙嗪片的制备方法：
(1)将粘合剂配制成溶液，并且分为三份，
将粘合剂加入水中配成溶液，溶液中粘合剂的体积浓度为45～70％，并且平均分为三份；
(2)将辅料加入到步骤(1)中配制的其中一份溶液中，充分溶解后得到辅料溶液；
(3)将盐酸异丙嗪加入到步骤(1)中配制的另外的其中一份溶液中，加热溶解后得到主料溶液；
(4)将步骤(2)中得到的辅料溶液和步骤(3)中得到的主料溶液混合充分并干燥；
(5)将步骤(4)中干燥后的物料粉碎，并与甜菊苷、载体混合充分后加入到步骤(1)中配制的剩余的那份溶液中，搅拌后剪切制粒得到粒料，将所得粒料整粒、干燥、过筛，并于助剂混合均匀，压片，
粉碎至100～120目，
剪切制粒时，剪切刀频率为25～30Hz，剪切制粒时间为8～10min。
本专利在选择相关辅料和载体的基础上，通过选择甜菊苷与盐酸异丙嗪相复合，赋予了片剂十分理想的成型性及崩解性能，因此无需添加任何常规崩解剂，使处方更加简单化，甜菊苷作为不含糖甜味剂加入，改善了片剂的口感，增加了服药的依从性，使患者口服时更易接受；
采用PEG与盐酸异丙嗪制成固体分散剂，使药物以分子形式存在，有利于药物的吸收。
具体实施方式
实施例1
(1)将150mL乙醇加入150mL去离子水中配成均匀溶液，并且将所得溶液平均分为三份；
(2)将60g泊洛沙姆407、40g PEG4000加入到步骤(1)中配制的其中一份溶液中，加热至60℃充分搅拌，得到辅料分散液；
(3)将260g盐酸异丙嗪加入到步骤(1)中配制的另外的其中一份溶液中，充分搅拌得到主料分散液；
(4)将步骤(2)中得到的辅料分散液和步骤(3)中得到的主料分散液混合充分，并真空干燥至混合物的水分含量小于1％(质量百分比)；
(5)将步骤(4)中干燥后的物料粉碎至100～120目，并与35g甜菊苷、260g淀粉、260g微晶纤维素放入制粒机中混合充分，并加入步骤(1)中配制的剩余的那份溶液，设定剪切刀频率为25Hz，剪切制粒10min得到粒料，将所得粒料过20目筛湿整粒后移至沸腾干燥机干燥至水分含量3％(质量百分比)，干燥后的颗粒过20目筛整粒，再将得到的颗粒和12g润滑剂硬脂酸镁混合均匀，7.0KN压片，得一万片盐酸异丙嗪片。
实施例2
(1)将180mL乙醇加入120mL去离子水中配成均匀溶液，并且将所得溶液平均分为三份；
(2)将100g PEG6000加入到步骤(1)中配制的其中一份溶液中，加热至60℃充分搅拌，得到辅料分散液；
(3)将240g盐酸异丙嗪加入到步骤(1)中配制的另外的其中一份溶液中，充分搅拌得到主料分散液；
(4)将步骤(2)中得到的辅料分散液和步骤(3)中得到的主料分散液混合充分，并真空干燥至混合物的水分含量小于1％(质量百分比)；
(5)将步骤(4)中干燥后的物料粉碎至100～120目，并与30g甜菊苷、200g淀粉、300g微晶纤维素放入制粒机中混合充分，并加入步骤(1)中配制的剩余的那份溶液，设定剪切刀频率为25Hz，剪切制粒10min得到粒料，将所得粒料过20目筛湿整粒后移至沸腾干燥机干燥至水分含量3％(质量百分比)，干燥后的颗粒过20目筛整粒，再将得到的颗粒和10g润滑剂硬脂酸镁混合均匀，7.0KN压片，得一万片盐酸异丙嗪片。
空白对照
将实施例1中的“甜菊苷”省去，其余组分和工艺不变。
对比实施例1
将实施例1中的“甜菊苷”替换为等质量的“甘露醇”，其余组分和工艺不变。
对比实施例2
将实施例1中的“甜菊苷”替换为等质量的“薄荷醇”，其余组分和工艺不变。
对比实施例3
将实施例1中的“甜菊苷”替换为等质量的“阿斯巴甜”，其余组分和工艺不变。
对比实施例4
在实施例1配方的基础上，再加上常规崩解剂交联羧甲基纤维素钠(CCNa)15g，其余组分和工艺不变：
(1)同实施例1；
(2)同实施例1；
(3)同实施例1；
(4)同实施例1；
(5)将步骤(4)中干燥后的物料粉碎至100～120目，并与35g甜菊苷、15g交联羧甲基纤维素钠CCNa、260g淀粉、260g微晶纤维素放入制粒机中混合充分，并加入步骤(1)中配制的剩余的那份溶液，设定剪切刀频率为25Hz，剪切制粒10min得到粒料，将所得粒料过20目筛湿整粒后移至沸腾干燥机干燥至水分含量3％(质量百分比)，干燥后的颗粒过20目筛整粒，再将得到的颗粒和12g润滑剂硬脂酸镁混合均匀，7.0KN压片，得一万片盐酸异丙嗪片。
对比实施例5(a)
将实施例1中的主药“盐酸异丙嗪”替换为等质量的“奥丹西隆”，其余组分和工艺不变。
对比实施例5(b)
在实施例5(a)配方的基础上，将“甜菊苷”省去，其余组分和工艺不变。
对比实施例6(a)
将实施例1中的主药“盐酸异丙嗪”替换为等质量的“阿莫地平”，其余组分和工艺不变。
对比实施例6(b)
在实施例6(a)配方的基础上，将“甜菊苷”省去，其余组分和工艺不变。
对以上各实施例、对比实施例所制备片剂的基本性能进行测定，具体如表1所示：
表1
崩解时限(s) 硬度(N) 脆碎度(％) 30分钟的溶出度
实施例1 19.3 21 0.15 79.6％
实施例2 19.6 15.2 0.61 78.2％
空白对照 64.6 20.8 0.15 78.1％
对比实施例1 65.2 21.3 0.16 77.5％
对比实施例2 61.5 20.7 0.15 79.2％
对比实施例3 64.2 20.4 0.16 76.8％
对比实施例4 19.7 21.5 0.17 78.3％
对比实施例5(a) 61.3 \ \ \
对比实施例5(b) 61.5 \ \ \
对比实施例6(a) 67.9 \ \ \
对比实施例6(b) 67.6 \ \ \
(上表中，崩解时限按《中国药典》2015版的标准进行检测；硬度和脆碎度按《中国药典》2010版二部附录XG中的标准进行检测；溶出度按照《中国药典》2010版二部附录XC中的标准进行检测。)
比较上表中的空白对照、对比实施例4、实施例1，再反观上表中的对比实施例5(a、b)和对比实施例6(a、b)，可见甜菊苷与本专利的主药盐酸异丙嗪之间具有非常好的协同崩解作用，并且已经完全起到了常规崩解剂的效果。

Claims (6)

1.一种盐酸异丙嗪片，其特征在于：所述的盐酸异丙嗪片按重量份数计算，每一万片中包括
盐酸异丙嗪 200~270g
甜菊苷 20~45g
辅料 80~150g
载体 520~600g
助剂 5~20g
粘合剂 适量；
所述辅料为泊洛沙姆407、 PEG4000、PEG6000中的一种或几种的组合；
所述载体为淀粉、微晶纤维素；
所述助剂为润滑剂、着色剂、唾液刺激剂中的一种或几种的组合。
2.如权利要求1所述的盐酸异丙嗪片，其特征在于：所述的粘合剂为乙醇。
3.一种如权利要求1至2任一项所述的盐酸异丙嗪片的制备方法，其特征在于：所述的制备方法为，
(1)将粘合剂配制成溶液，并且将所得溶液分为三份；
(2)将辅料加入到步骤(1)中配制的其中一份溶液中，充分溶解后得到辅料溶液；
(3)将盐酸异丙嗪加入到步骤(1)中配制的另外的其中一份溶液中，加热溶解后得到主料溶液；
(4)将步骤(2)中得到的辅料溶液和步骤(3)中得到的主料溶液混合充分并干燥；
(5)将步骤(4)中干燥后的物料粉碎，并与甜菊苷、载体混合充分后加入步骤(1)中配制的剩余的那份溶液，搅拌后剪切制粒得到粒料，将所得粒料整粒、干燥、过筛，并与助剂混合均匀，压片。
4.如权利要求3所述的盐酸异丙嗪片的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，将粘合剂加入水中配成溶液，溶液中粘合剂的体积浓度为45～70％，并且将所得溶液平均分为三份。
5.如权利要求3所述的盐酸异丙嗪片的制备方法，其特征在于：步骤(5)中，将步骤(4)中干燥后的物料粉碎至100～120目。
6.如权利要求3所述的盐酸异丙嗪片的制备方法，其特征在于：步骤(5)中，剪切制粒时，剪切刀频率为25～30Hz，剪切制粒时间为8～10min。
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