CN107789321A - 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉 - Google Patents

一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉 Download PDF

Info

Publication number
CN107789321A
CN107789321A CN201610782837.5A CN201610782837A CN107789321A CN 107789321 A CN107789321 A CN 107789321A CN 201610782837 A CN201610782837 A CN 201610782837A CN 107789321 A CN107789321 A CN 107789321A
Authority
CN
China
Prior art keywords
amoxicillin
solubization
improving
soluble powder
powder
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201610782837.5A
Other languages
English (en)
Inventor
孟小宾
张晓鹏
王艳晓
蔡小波
郭沂涛
张响
徐晓然
夏雪林
刘拓
刘爱玲
李旭东
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Tianjin Ringpu Bio Technology Co Ltd
Original Assignee
Tianjin Ringpu Bio Technology Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tianjin Ringpu Bio Technology Co Ltd filed Critical Tianjin Ringpu Bio Technology Co Ltd
Priority to CN201610782837.5A priority Critical patent/CN107789321A/zh
Publication of CN107789321A publication Critical patent/CN107789321A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明涉及一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，属于兽药领域。主要提高阿莫西林的溶水性。本发明由阿莫西林、助溶剂、抗氧化剂、稀释剂组成，主要用于治疗动物肠道、呼吸道感染。

Description

一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉
技术领域
本发明涉及一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，属于兽药技术领域。
背景技术
阿莫西林(amoxicillin)，又名羟氨苄青霉素，是由BEECHAM(毕彻姆)于1968年首次推向市场，是半合成的β-内酰胺类抗生素，由于其分子内的β-内酰胺环不稳定，易受亲核、亲电试剂的攻击，在酸、碱、某些金属离子及氧化剂的作用下，可以使β-内酰胺环打开，发生分子的重排。阿莫西林目前主要用于治疗禽的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、传染性鼻炎及葡萄球菌等疾病。阿莫西林对猪葡萄球菌和猪副嗜血杆菌也有一定的杀灭作用，对于治疗母猪或仔猪由多杀性巴氏杆菌和猪链球菌引起的早期感染效果显著。现代化规模猪场，在预防疾病方面，不仅需要疫苗的免疫，还需要药物的保健和治疗以减少疾病的发生，提高猪场的生产水平及经济效益。药物保健主要是控制细菌性疾病、立克氏体以及寄生虫等疾病的有效手段,猪的药物保健中最常用的是抗生素，它对猪场疾病的预防、控制和经济效益的提高有重要作用。阿莫西林口服吸收好，消除迅速。
临床应用阿莫西林时，通常为饮水给药。但使用加药器时，需要使药物达到临床用量的50倍溶解，才能更好、更方便地给药。现有阿莫西林原料鸡产品达不到加药器给药的条件，不得已使用时反而会堵塞饮水器，影响药物的使用和药效的发挥。
发明内容
基于上述原因，本发明提供一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，由阿莫西林、助溶剂、抗氧化剂、稀释剂组成。
1.所述一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，各组分总量百分比为：阿莫西林5％～30％，助溶剂15％～20％，抗氧化剂1％～5％，稀释剂45％～79％。
2、所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉的助溶剂为泊洛沙母、环糊精、β-环糊精、羟丙基β环糊精、十二烷基硫酸钠的一种或一种以上的组合物，优选为羟丙基β环糊精。
3、所述的抗氧化剂为柠檬酸钠、DL-酒石酸、木糖醇、亚硫酸氢钠的一种或一种以上的组合物，其优选为柠檬酸钠。
4、所述的稀释剂为无水葡萄糖、口服葡萄糖、乳糖、麦芽糊精、可溶性淀粉中的一种或组合。
5、该可溶性粉的制备方法如下：
a、按百分含量称取阿莫西林、助溶剂、氧化剂和稀释剂配成水溶液；
b、将混合水溶液喷雾干燥成粉末；
c、将粉末粉碎过100目筛即得一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉。
本发明的有益效果是：
采用本发明可以溶解临床用量的50倍以上的阿莫西林可溶性粉。
具体实施方式
实施例1：
成分 含量(kg)
阿莫西林 5
泊洛沙母 15
亚硫酸氢钠 1
无水葡萄糖 79
制备方法：按处方量称取泊洛沙母、阿莫西林、亚硫酸氢钠和无水葡萄糖，配成水溶液，喷雾干燥成粉末，粉碎，过100目筛即得。
实施例2：
成分 含量(kg)
阿莫西林 20
十二烷基硫酸钠 18
DL-酒石酸 2
乳糖 60
制备方法：按处方量称取十二烷基硫酸钠、阿莫西林、DL-酒石酸和无水葡萄糖，配成水溶液，喷雾干燥成粉末，粉碎，过100目筛即得。
实施例3：
制备方法：按处方量称取羟丙基β环糊精、阿莫西林、柠檬酸钠和无水葡萄糖，配成水溶液，喷雾干燥成粉末，粉碎，过100目筛即得。
实施例4：
成分 含量(kg)
阿莫西林 30
羟丙基β环糊精 15
木糖醇 5
可溶性淀粉 50
制备方法：按处方量称取羟丙基β环糊精、阿莫西林、木糖醇和无水葡萄糖水溶液，喷雾干燥成粉末，粉碎，过100目筛即得。
实施例5：本发明所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉在自来水中的稳定性。将本发明实施例1-4所述的阿莫西林可溶性粉以及某市售阿莫西林可溶性粉、阿莫西林原料分别溶于自来水中，药物浓度为每升水中含阿莫西林60mg。将各组放置在室温下，分别在0h、1h、2h、3h、4h、5h、6h进行含量检测，按照《中国兽药典》2010年版阿莫西林可溶性粉的含量测定方法测定，计算1～6小时的各时间点降解率，与0小时对比。试验结果见表1。
表1阿莫西林在自来水中的稳定性降解率
实施例6：本发明所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉长期加速试验。将本发明实施例1-4所述的阿莫西林可溶性粉以及某市售阿莫西林可溶性粉、阿莫西林原料分别放置于温度40℃，相对湿度40％的试验稳定箱中做长期加速试验，按照《中国兽药典》2010年版阿莫西林可溶性粉的含量测定方法测定，计算0、1、2、3、6个月各时间点降解率，试验结果见表2。
表2阿莫西林加速试验降解率
实施例7：本发明所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉临床用量50倍溶水试验。将本发明实施例1-4所述的阿莫西林可溶性粉以及某市售阿莫西林可溶性粉、阿莫西林原料分别称取3g，放置1L水中，搅拌并记录时间，试验结果见表3。
表3阿莫西林50倍溶水速率(min)
由表1、表2、表3数据得出，采用本发明方法制备的阿莫西林可溶性粉在6h自来水中稳定性、长期加速试验和50倍临床用量溶于水的速率均明显优于阿莫西林原料和市售阿莫西林可溶性粉。

Claims (4)

1.一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，其特征在于各组分总量百分比为：阿莫西林5％～30％，助溶剂15％～20％，抗氧化剂1％～5％，稀释剂45％～79％；
所述助溶剂为泊洛沙母、环糊精、β-环糊精、羟丙基β环糊精、十二烷基硫酸钠的一种或一种以上的组合物；
所述的抗氧化剂为柠檬酸钠、DL-酒石酸、木糖醇、亚硫酸氢钠的一种或一种以上的组合物；
所述稀释剂为无水葡萄糖、口服葡萄糖、乳糖、麦芽糊精、可溶性淀粉中的一种或组合。
2.根据权利要求1所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，其特征在于所述的助溶剂为羟丙基β环糊精。
3.根据权利要求2所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，其特征在于所述的抗氧化剂为柠檬酸钠。
4.根据权利要求1-3所述的一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉，其特征在于该可溶性粉的制备方法如下：
a、按百分含量称取阿莫西林、助溶剂、氧化剂和稀释剂配成水溶液；
b、将混合水溶液喷雾干燥成粉末；
c、将粉末粉碎过100目筛即得一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉。
CN201610782837.5A 2016-08-31 2016-08-31 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉 Pending CN107789321A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610782837.5A CN107789321A (zh) 2016-08-31 2016-08-31 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610782837.5A CN107789321A (zh) 2016-08-31 2016-08-31 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN107789321A true CN107789321A (zh) 2018-03-13

Family

ID=61529492

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610782837.5A Pending CN107789321A (zh) 2016-08-31 2016-08-31 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN107789321A (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108272756A (zh) * 2018-04-09 2018-07-13 四川恒通动保生物科技有限公司 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法
CN108324690A (zh) * 2018-05-08 2018-07-27 厦门汇承科技有限公司 一种水溶性的兽用盐酸沙拉沙星可溶性粉及其制备方法
CN115531321A (zh) * 2022-10-27 2022-12-30 广东温氏大华农生物科技有限公司 一种阿莫西林组合物、其制备方法及其应用

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105168143A (zh) * 2015-10-08 2015-12-23 青岛康地恩动物药业有限公司 一种阿莫西林制剂及其制备方法
CN105796500A (zh) * 2016-03-23 2016-07-27 张先碧 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105168143A (zh) * 2015-10-08 2015-12-23 青岛康地恩动物药业有限公司 一种阿莫西林制剂及其制备方法
CN105796500A (zh) * 2016-03-23 2016-07-27 张先碧 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108272756A (zh) * 2018-04-09 2018-07-13 四川恒通动保生物科技有限公司 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法
CN108272756B (zh) * 2018-04-09 2022-10-28 四川恒通动保生物科技有限公司 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法
CN108324690A (zh) * 2018-05-08 2018-07-27 厦门汇承科技有限公司 一种水溶性的兽用盐酸沙拉沙星可溶性粉及其制备方法
CN115531321A (zh) * 2022-10-27 2022-12-30 广东温氏大华农生物科技有限公司 一种阿莫西林组合物、其制备方法及其应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN112716902B (zh) 一种氟苯尼考粉及其制备方法
CN104473876B (zh) 替米考星可溶性粉剂及其制备方法
CN105726487A (zh) 一种高含量阿莫西林可溶性粉剂制备方法及应用
CN107789321A (zh) 一种提高溶水性的阿莫西林可溶性粉
CN110520146A (zh) 一种长效化突变的人源成纤维生长因子的新用途
EP3031456A1 (en) Application of andrographolide in the preparation of a pharmaceutical for treatment of inflammatory bowel disease, andrographolide enteric targeting micropellet, and method for preparation thereof
CN101953784A (zh) 含阿莫西林、硫酸粘菌素和泼尼松龙的兽用混悬液及其制备方法
CN101496811B (zh) 一种可溶且稳定的替米考星组合物
CN103536536B (zh) 一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉及其制备方法
CN109806273B (zh) 泰拉霉素和加米霉素的复合溶液剂及其制备方法与应用
CN105582019A (zh) 一种替米考星固体分散剂及其制备方法
CN103816166B (zh) 一种兽用复方盐酸多西环素注射液及其制备方法
CN108853025A (zh) 一种替米考星固体分散体及其制备方法
CN101991590B (zh) 二苯乙烯苷药物组合物及其制备方法
TW201628611A (zh) 甲基鹽黴素於豬飼料中之抗病毒效果
CN113197850A (zh) 葡庚糖酐铁和帕托珠利的口服混悬液及其制备方法
CN111467311A (zh) 一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法
CN103301075B (zh) 一种头孢克肟组合物混悬颗粒剂及其制备方法
CN111603475B (zh) 一种长效复方泰地罗新注射液及其制备方法
CN108671000B (zh) 一种复方药剂及其用途
CN109745301A (zh) 一种羧甲司坦雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN112089696A (zh) 一种马波沙星风味片及其制备方法
CN112089694A (zh) 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法
CN105496992A (zh) 氨溴索沙丁胺醇脂质固体分散体
CN108524467A (zh) 一种复方磺胺间甲氧嘧啶钠微囊制剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20180313

RJ01 Rejection of invention patent application after publication