CN107753449A - 一种伐尼克兰片剂组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种伐尼克兰片剂组合物，属于医药技术领域。本发明的技术方案是：单位剂量的组合物中含有：D50为50‑76微米的酒石酸伐尼克兰0.5‑1mg，乳糖50‑70mg，微晶纤维素12‑26mg，磷酸氢钙6‑12mg，十二烷基硫酸钠0.8‑1.6mg，硬脂酸镁0.8‑1.5mg。本发明技术方案获得了一种含量均匀的、溶出稳定的酒石酸伐尼克兰片剂。

Description

一种伐尼克兰片剂组合物
技术领域
本发明涉及一种伐尼克兰片剂组合物，属于医药技术领域。
背景技术
酒石酸伐尼克兰（又名：伐伦克林），英文名称：Varenicline tartrate，化学名称：7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐，商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。畅沛可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。酒石酸伐尼克兰市售规格有0.5mg，1.0mg两个规格，属于小规格制剂。
在制备酒石酸伐尼克兰片剂的过程中存在如下问题：一是片剂的含量均匀度不达标，二是在存放的过程中，片剂的溶出度随时间的延长呈降低趋势。
发明内容
发明目的：本发明的目的是解决现有技术存在的含量均匀度不达标，以及在存放过程中溶出度降低的问题。
本发明的技术方案是：一种伐尼克兰片剂组合物，单位剂量的组合物中含有：D50为50-76微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖50-70mg，微晶纤维素12-26mg，磷酸氢钙6-12mg，十二烷基硫酸钠0.8-1.6mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。
本发明优选的技术方案是：一种伐尼克兰片剂组合物，单位剂量的组合物中含有：D50为56-68微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖56-68mg，微晶纤维素15-25mg，磷酸氢钙8-10mg，十二烷基硫酸钠0.8-1.6mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。
本发明优选的技术方案是：一种伐尼克兰片剂组合物，单位剂量的组合物中含有：D50为65微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖66mg，微晶纤维素20mg，磷酸氢钙9mg，十二烷基硫酸钠1.2mg，硬脂酸镁1.0mg。
本发明技术方案中，酒石酸伐尼克兰的粒度控制是实现含量均匀度的必须因素。
磷酸氢钙以及十二烷基硫酸钠是实现溶出度稳定的必须控制因素。
本发明组合物的制备方法，按以下步骤制备：
第一步 酒石酸伐尼克兰粉碎至需要的粒度，其他辅料过100目筛；
第二步 称取处方量的酒石酸伐尼克兰、微晶纤维素、磷酸氢钙、十二烷基硫酸钠混匀，再与三分之一处方量的乳糖混匀，用95%乙醇制粒，45℃真空干燥，过80目筛；
第三步 第二步所得颗粒，再与剩余处方量的乳糖混匀，用95%乙醇制粒，45℃真空干燥，过80目筛；
第四步 加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。
本发明所述制备方法对于含量均匀度的控制起到了一定的作用，且对于溶出度的稳定也起到了一定的作用。
有益效果：本发明技术方案获得了一种含量均匀的、溶出稳定的酒石酸伐尼克兰片剂。为临床提供了优选的药品。
实施例1、D50为50微米的酒石酸伐尼克兰0.5g，乳糖50g，微晶纤维素26g，磷酸氢钙6g，十二烷基硫酸钠0.8g，硬脂酸镁0.8g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例2、D50为76微米的酒石酸伐尼克兰1g，乳糖70g，微晶纤维素12g，磷酸氢钙12g，十二烷基硫酸钠1.6g，硬脂酸镁1.5g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例3、D50为65微米的酒石酸伐尼克兰0.5g，乳糖66g，微晶纤维素20g，磷酸氢钙9g，十二烷基硫酸钠1.2g，硬脂酸镁1.0g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
对照例1、实施例3的处方，省略掉磷酸氢钙，微晶纤维素的质量增加9g，具体如下：
D50为65微米的酒石酸伐尼克兰0.5g，乳糖66g，微晶纤维素29g，十二烷基硫酸钠1.2g，硬脂酸镁1.0g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
对照例2、实施例3的处方，酒石酸伐尼克兰的粒度不同。
D50为85微米的酒石酸伐尼克兰0.5g，乳糖66g，微晶纤维素20g，磷酸氢钙9g，十二烷基硫酸钠1.2g，硬脂酸镁1.0g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
对照例3、实施例3的处方，按下述方法制备1000片：
第一步 酒石酸伐尼克兰粉碎至需要的粒度，其他辅料过100目筛；
第二步 称取处方量的酒石酸伐尼克兰、微晶纤维素、磷酸氢钙、乳糖、十二烷基硫酸钠混匀，用50%乙醇制粒，45℃真空干燥，过80目筛；
第三步 第二步所得颗粒， 加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。
试验例1、按药典规定的含量均匀度测定方法，分别测定实施例1-3及对照例3产品的含量均匀度，分别记录含量及标准偏差于表1.
实施例1 实施例2 实施例3 对照例3
相对含量均值，% 99.97 100.01 100.01 99.98
标准偏差，% 1.2 1.3 1.0 3.1
表1数据说明，本发明所述制备方法对于酒石酸伐尼克兰片剂含量均匀度的稳定起到了非常的作用。
试验例2、实施例1-3及对照例1-3产品铝塑包装，分别取100片置于30℃，相对湿度为75%的恒温恒湿箱中，存放8个月，取出，分别测定第8月末的第60分钟溶出度，数据记录于表2.
0天第60分钟溶出度，% 第8月末第60分钟溶出度，%
实施例1 87.64 87.59
实施例2 86.54 86.61
实施例3 87.95 88.02
对照例1 81.21 74.26
对照例2 76.12 75.98
对照例3 80.01 76.26
表2数据说明 本发明实施例所获得的酒石酸伐尼克兰片剂的溶出度，在存放过程中是稳定的，而对照例片在存放过程中，溶出度是下降的。

Claims (4)

1.一种伐尼克兰片剂组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有：D50为50-76微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖50-70mg，微晶纤维素12-26mg，磷酸氢钙6-12mg，十二烷基硫酸钠0.8-1.6mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。
2.按照权利要求1所述伐尼克兰片剂组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有：D50为56-68微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖56-68mg，微晶纤维素15-25mg，磷酸氢钙8-10mg，十二烷基硫酸钠0.8-1.6mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。
3.按照权利要求1所述伐尼克兰片剂组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有：D50为65微米的酒石酸伐尼克兰0.5-1mg，乳糖66mg，微晶纤维素20mg，磷酸氢钙9mg，十二烷基硫酸钠1.2mg，硬脂酸镁1.0mg。
4.权利要求1所述伐尼克兰片剂组合物的制备方法，其特征在于，按以下步骤制备：
第一步 酒石酸伐尼克兰粉碎至需要的粒度，其他辅料过100目筛；
第二步 称取处方量的酒石酸伐尼克兰、微晶纤维素、磷酸氢钙、十二烷基硫酸钠混匀，再与三分之一处方量的乳糖混匀，用95%乙醇制粒，45℃真空干燥，过80目筛；
第三步 第二步所得颗粒，再与剩余处方量的乳糖混匀，用95%乙醇制粒，45℃真空干燥，过80目筛；
第四步 加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。
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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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Cited By (6)

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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