CN107669726A - 治疗湿疹的艾草提取物擦剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药领域，尤其涉及治疗湿疹的艾草提取物擦剂，其特征在于按下述重量份比进行配制：艾草提取物27～33%、无水乙醇5～9%、硬脂酸甘油酯4～6%、氮酮4.5～5.5%、甘油4～5%、吐温 80 3～5%、纯化水补齐至100%。本发明的优点在于，艾草提取物生产工艺简单，采用紫外分光光度法检测艾草提取物中黄酮含量为25.11～34.06%；采用气相色谱法检测艾草提取物中艾叶油（以桉精油计）含量为2.107～2.514mg/g。添加透皮剂氮酮后，艾草黄酮易于透过皮肤表面，加速深层皮肤细胞新陈代谢，抑制血小板凝集，加速湿疹皮肤的血液循环；艾叶油能抑制皮肤表面细菌增长，抵抗皮肤过敏症状。本发明能迅速缓解皮肤湿疹造成的瘙痒等症，且达到标本兼治的作用。

Description

治疗湿疹的艾草提取物擦剂

技术领域

本发明属于医药领域，尤其涉及治疗湿疹的艾草提取物擦剂。

背景技术

湿疹是临床常见的炎症性皮肤病，其病因复杂，据统计，湿疹在发达国家儿童中的流行率高达30%，成人中的发病率约为10%，且有研究显示，发展中国家湿疹的流行率由于经济快速增长导致的环境恶化而有增高的趋势。湿疹发病的内因包括遗传因素、血液循环障碍、内分泌变化或内脏病变等；湿疹发病的外因包括环境因素、外界感染、饮食不当、药物因素等。抗组胺药物口服联合糖皮质激素外用是目前临床上治疗湿疹最常用的方法，但该治疗方案往往只能缓解症状，不能彻底根治。

艾草又名香艾、艾蒿，为菊科艾属多年生草本植物，是我国传统中药，以叶入药，有散寒止痛、温经活血等功效。现代研究表明，其主要化学成分有挥发油、桉叶烷、三萜类、黄酮类，还有很多微量元素，具有抗菌抗病毒、平喘镇咳、祛痰、抗过敏、镇静免疫、抗血小板凝集等功效。黄酮是一种有效的自由基清除剂，具有抗氧化作用，能加速皮肤细胞的新陈代谢，艾草富含黄酮类化合物，其中5，7-二羟基-6，3’，4’-三甲基黄酮对血小板凝集有极显著的抑制作用，能改善局部血液循环障碍，加快局部皮肤组织复原，但经炒炭炮制后，艾草总黄酮含量下降74.36%，活血作用大大减弱，因此对艾草黄酮进行分离纯化时，温度不能过高。艾叶油是艾草的有效成分之一，具有抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒的作用，但用量过多，会对神经系统产生不良影响。

申请号为201510646496.4的中国发明专利“一种治疗湿疹的中药组合物”，含艾叶26～35份、马齿苋24～33份、荆芥19～24份、白鲜皮20～27份、蝉蜕18～26份、黄连17～25份、紫草19～26份、黄芪14～20份、桂皮13～20份、合欢花16～21份、夜交藤15～22份、辣木叶12～18份、银杏叶13～19份和甘草10～20份，采用醇提、微波提取、减压浓缩步骤获得浸膏，再进行外用，此发明配料复杂，成分较多，易引起二次过敏，且浸膏的外用使用感受较差，容易造成污染衣物等问题。

申请号为201410515433.0的中国发明专利“一种治疗婴幼儿湿疹的药物组合物及其制备方法”，由紫草、艾叶、金银花、秦皮、黄柏、黄芩、鱼腥草、石膏、冰片制成，经过醇提、油浸、混合步骤制得，未经纯化步骤，有效成分含量少，且杂质含量多，易引起皮肤过敏反应。

发明内容

本发明的目的是提供一种有效成分含量高、效果显著的治疗湿疹的艾草提取物擦剂。

本发明采取以下技术方案：

治疗湿疹的艾草提取物擦剂，其特征在于按下述重量份比进行配制：艾草提取物27～33%、无水乙醇5～9%、硬脂酸甘油酯4～6%、氮酮4.5～5.5%、甘油4～5%、吐温 80 3～5%、纯化水补齐至100%。

所述的艾草提取物按以下步骤进行生产：

a)原料预处理：采集新鲜艾草全株，摘除枯萎叶片和根部，清洗泥沙后晾干，切碎，使用胶体磨研磨，收集匀浆液。

b)酶解：加入匀浆液重量1%～3%的纤维素酶粉，50℃酶解24h，得酶解液。

c)蒸馏：按水蒸气蒸馏法加热提取，回流4～5h，馏出液为艾叶油粗提液，保留蒸馏液。

d)过滤：使用200目尼龙网进对蒸馏液进行过滤，保留滤出液。

e)第一次喷雾干燥：对滤出液进行喷雾干燥，获得原料粗粉。

f)醇提：向原料粗粉中加入60%的乙醇溶液，料液比1：25～1：20，搅拌均匀，获得醇提液。

g)抽滤：对醇提液使用45μm的膜进行抽滤，保留抽滤液。

h)超滤：使用截留分子量为30kD的改性纤维素膜对抽滤液进行超滤除杂，加入等体积60%乙醇溶液，保留滤出液，再截留分子量5kD的改性纤维素膜对滤出液进行浓缩，加入等体积60%乙醇溶液，至浓缩体积为步骤d)中滤出液体积的1/2～2/3时停止浓缩，保留浓缩液。

i)第二次喷雾干燥：使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物粗粉。

j)AB-8大孔树脂吸附：取艾蒿黄酮提取物干粉溶于纯化水中，配置为质量分数浓度为10～15%的艾蒿黄酮溶液，上样于处理好的层析柱中，至用1%FeCl3检测呈阳性时，停止上样，用纯化水洗脱至无色后，使用95%乙醇洗脱，收集洗脱液至洗脱液无色。

k)第三次喷雾干燥：使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物干粉。

l)混合：将艾叶油粗提掖与艾草黄酮提取物干粉进行混合，质量比为0.57：1～0.64：1，即为艾草提取物。

治疗湿疹的艾草提取物擦剂按以下步骤进行生产：

m)匀质：将纯化水、艾草提取物、无水乙醇、硬脂酸甘油酯、氮酮、甘油、吐温 80水浴加热至50℃，2000～2500r/min搅拌20～30min，真空脱气后即为治疗湿疹的艾草提取物擦剂。

与现有技术相比，本发明的优点在于：艾草提取物生产工艺简单，黄酮含量高，采用紫外分光光度法检测艾草提取物中黄酮含量为25.11～34.06%；同时，艾叶油含量较多，采用气相色谱法检测艾草提取物中艾叶油（以桉精油计）含量为2.107～2.514mg/g。添加透皮剂氮酮后，艾草黄酮易于透过皮肤表面，加速深层皮肤细胞新陈代谢，抑制血小板的凝集作用，加速湿疹皮肤血液循环；艾叶油能够抑制皮肤表面细菌增长，抵抗皮肤过敏症状，两种有效成分共同作用，能够使皮肤湿疹造成的瘙痒等症迅速缓解，且达到标本兼治的作用。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1

收购新鲜艾草全草100kg，人工摘除枯萎叶片，剪掉根部，清洗泥沙后晾干，切碎，使用胶体磨研磨，收集匀浆液93.5kg。50℃，自然pH值，加入0.94kg纤维素酶粉，搅拌均匀，酶解24h，对酶解液按水蒸气蒸馏法加热提取，回流4h，馏出液为艾叶油粗提掖0.9L。使用200目尼龙网过滤蒸馏后的蒸馏液，获得滤出液39.67kg，喷雾干燥后获得原料粗粉9.41kg，用60%乙醇溶液188.2kg溶解原料粗粉，搅拌至充分溶解，获得醇提液，使用孔径45μm的膜进行抽滤，保留抽滤液。使用截留分子量为30kD的改性纤维素膜对抽滤液进行超滤除杂，加入等体积的60%乙醇溶液，保留滤出液，再用截留分子量5kD的改性纤维素膜对滤出液进行浓缩，加入等体积60%乙醇溶液，至浓缩体积为20L时停止浓缩，使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物粗粉2.16kg。将上述粗粉溶解于15kg纯化水中，上样于处理好的AB-8大孔树脂层析柱中，至用1%FeCl₃检测呈阳性时，停止上样，用纯化水洗脱至无色后，使用95%乙醇洗脱至无色，收集洗脱液，使用密闭式循环喷雾干燥机对洗脱液进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物干粉0.81kg。取0.2kg艾叶油与0.33kg艾草黄酮提取物干粉混合均匀，即为艾草提取物0.53kg。将0.53kg艾草提取物、0.15kg无水乙醇、0.10kg单硬脂酸甘油酯、0.08kg甘油、、0.07kg吐温 80、0.77kg纯化水水浴加热至50℃，2500r/min搅拌20min，真空脱气得治疗湿疹的艾草提取物擦剂。

实施例2

收购新鲜艾草全草200kg，人工摘除枯萎叶片，剪掉根部，清洗泥沙后晾干，切碎，使用胶体磨研磨，收集匀浆液189.6kg。50℃，自然pH值，加入3.5kg纤维素酶粉，搅拌均匀，酶解24h，对酶解液按水蒸气蒸馏法加热提取，回流5h，馏出液为艾叶油粗提掖1.61L。使用200目尼龙网过滤蒸馏后的蒸馏液，获得滤出液83.52kg，喷雾干燥后获得原料粗粉19.15kg，用60%乙醇溶液385kg溶解原料粗粉，搅拌至充分溶解，获得醇提液，使用孔径45μm的膜进行抽滤，保留抽滤液。使用截留分子量为30kD的改性纤维素膜对抽滤液进行超滤除杂，加入等体积的60%乙醇溶液，保留滤出液，再用截留分子量5kD的改性纤维素膜对滤出液进行浓缩，加入等体积60%乙醇溶液，至浓缩体积为43L时停止浓缩，使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物粗粉5.17kg。将上述粗粉溶解于15kg纯化水中，上样于处理好的AB-8大孔树脂层析柱中，至用1%FeCl₃检测呈阳性时，停止上样，用纯化水洗脱至无色后，使用95%乙醇洗脱至无色，收集洗脱液，使用密闭式循环喷雾干燥机对洗脱液进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物干粉1.92kg。取1kg艾叶油与1.61kg艾草黄酮提取物干粉混合均匀，即为艾草提取物2.61kg。将2.61kg艾草提取物、0.59kg无水乙醇、0.51kg单硬脂酸甘油酯、0.42kg甘油、0.42kg吐温 80、3.41kg纯化水水浴加热至50℃，搅拌溶解完全，此为水相。将4.99kg白凡士林、0.72kg氮酮、0.19kg水貂油水浴加热至80℃，2200r/min搅拌20min，真空脱气得治疗湿疹的艾草提取物擦剂。

实验例

一、诊断标准

参照《中医病证诊断疗效标准》中“湿疹的诊断依据”的内容拟定。诊断标准为 ：

1.急性湿疹

1）皮损呈多形性，如潮红、丘疹、水疱、糜烂、渗出、痂皮、脱屑，常数种形态同时存在。

2）起病急，自觉灼热，剧烈瘙痒。

3）皮损常对称分布，以头、面、四肢远端、阴囊等处多见。可泛发全身。

4）可发展成亚急性或慢性湿疹，时轻时重，反复不愈。

2.亚急性湿疹：皮损渗出较少，以丘疹、丘疱疹、结痂、鳞屑为主。有轻度糜烂面，颜色较暗红。亦可见轻度浸润，剧烈瘙痒。

3.慢性湿疹：多限局于某一部位，境界清楚，有明显的肥厚浸润，表面粗糙，或呈苔癣样变，颜色褐红或褐色，常伴有丘疱疹、痂皮、抓痕。倾向湿润变化，常反复发作，时轻时重，有阵发性瘙痒。

二、临床试验方案

1.试验对象基本资料

本发明收集临床湿疹志愿者 180 例，男 146 例，女 134 例，年龄 15～55岁，将所有受试者随机分成3个组，每组60名，3个组病例在性别、年龄、病程等方面经统计学分析，具有可比性。

2.试验药物及试验方法

空白对照组：涂抹本发明未添加艾叶提取物擦剂，每天早晚各涂抹1次，连续涂抹14d。

阳性对照组：涂抹复方地塞米松乳膏，每天早晚各涂抹1次，连续涂抹14d。

本发明治疗组：本发明实施例2制备的艾叶提取物擦剂，每天早晚各涂抹1次，连续涂抹14d。

3.疗效标准

治愈：皮损消退。

好转：皮损消退30%以上。

未愈：皮损消退不足30%。

4.治疗结果，如表1所示。

表1 治疗效果

	例数	治愈	好转	未愈	总有效率
						空白对照组	60	0	3	57	5%
阳性对照组	60	39	7	14	77%
						本发明治疗组	60	45	7	8	87%

试验结果表明，本发明治疗组的总有效率高于阳性对照组和空白对照组，通过临床观察，治疗组患者在治疗过程未见任何不良反应。本发明治疗湿疹起效快，安全性高，具有较高的临床推广价值。

Claims (3)

1.治疗湿疹的艾草提取物擦剂，其特征在于按下述重量份比进行配制：

艾草提取物27～33%、无水乙醇5～9%、硬脂酸甘油酯4～6%、氮酮4.5～5.5%、甘油4～5%、吐温 80 3～5%、纯化水补齐至100%。

2.根据权利要求1所述的艾草提取物，其特征在于按以下步骤进行生产：

a)原料预处理：采集新鲜艾草全株，摘除枯萎叶片和根部，清洗泥沙后晾干，切碎，使用胶体磨研磨，收集匀浆液；

b)酶解：加入匀浆液重量1%～3%的纤维素酶粉，50℃酶解24h，得酶解液；

c)蒸馏：按水蒸气蒸馏法加热提取，回流4～5h，馏出液为艾叶油粗提液，保留蒸馏液；

d)过滤：使用200目尼龙网进对蒸馏液进行过滤，保留滤出液；

e)第一次喷雾干燥：对滤出液进行喷雾干燥，获得原料粗粉；

f)醇提：向原料粗粉中加入60%的乙醇溶液，料液比1：25～1：20，搅拌均匀，获得醇提液；

g)抽滤：对醇提液使用45μm的膜进行抽滤，保留抽滤液；

h)超滤：使用截留分子量为30kD的改性纤维素膜对抽滤液进行超滤除杂，加入等体积60%乙醇溶液，保留滤出液，再截留分子量5kD的改性纤维素膜对滤出液进行浓缩，加入等体积60%乙醇溶液，至浓缩体积为步骤d)中滤出液体积的1/2～2/3时停止浓缩，保留浓缩液；

i)第二次喷雾干燥：使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物粗粉；

j)AB-8大孔树脂吸附：取艾蒿黄酮提取物干粉溶于纯化水中，配置为质量分数浓度为10～15%的艾蒿黄酮溶液，上样于处理好的层析柱中，至用1%FeCl₃检测呈阳性时，停止上样，用纯化水洗脱至无色后，使用95%乙醇洗脱，收集洗脱液至洗脱液无色；

k)第三次喷雾干燥：使用闭式循环喷雾干燥机进行喷雾干燥，回收乙醇，获得艾草黄酮提取物干粉；

l)混合：将艾叶油粗提掖与艾草黄酮提取物干粉进行混合，质量比为0.57：1～0.64：1，即为艾草提取物。

3.根据权利要求1所述的治疗湿疹的艾草提取物擦剂，其特征在于按以下步骤进行生产：

m)匀质：将纯化水、艾草提取物、无水乙醇、硬脂酸甘油酯、氮酮、甘油、吐温 80水浴加热至50℃，2000～2500r/min搅拌20～30min，真空脱气后即为治疗湿疹的艾草提取物擦剂。