CN107595650A - 一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，该组合物的活性成分包括海绵微针、天然酶解磷脂和透明质酸钠钠，各活性成分的质量百分含量为：海绵微针0.2～5.0％、天然酶解磷脂0.2～3％、透明质酸钠0.01～0.5％，其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。本发明组合物的特点是以海绵微针为主要原料，辅以天然酶解磷脂和透明质酸钠海绵微针，海绵微针具有纤细的微针粒子，能深入人体皮肤表皮各层，为肌肤吸收形成微通道，增强其他辅助活性成分的吸收，将各种活性成分带进表皮各层细胞中起作用。

Description

一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物

技术领域

本发明属于化妆品组合物技术领域，具体涉及一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物。

背景技术

功效性化妆品添加剂在化妆品中的应用可以为化妆品的开发注入新的活力，但是在研发过程中，起作用的活性组分在皮肤上的渗透性问题往往会很大地限制了功能性化妆品的发展。

众所周知，皮肤作为人体最大的器官，保护着我们的身体抵抗外在环境的侵害。而表皮中的角质层，是由一层致密的细胞构成，因其结构紧密，对人体起着极其重要的屏障作用。但同时，因这种屏障作用，细胞膜对大分子活性物的通透性一般，限制大部分有效的活性成分作用于皮肤当中。化妆品中的活性成分想要达到营养、改善皮肤状况的关键是活性物质需要通过角质层而达到相应的作用部位并维持一段时间。所以解决化妆品的透皮吸收非常很重要。

化妆品中的透皮吸收是指化妆品中的功能性成分按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮。区别于药物，化妆品功能性成分的透皮吸收，是以积聚在作用皮肤层为最终目的，并在该部位积聚和发挥作用的过程。大多数化妆品成分需要进入皮肤，是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮，并在该部位积聚和发挥作用，不需要透过皮肤进入体循环，例如，美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层，阻断黑色素的生成；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。

虽然透皮吸收会受角质层的屏障作用影响，但在一定的条件下，活性成分也可以有选择的透过角质层。一般而言，分子量小于300，带正电荷的物质，如果兼具脂溶性和一定水溶性则易于渗透。如果能改善角质层的通透性，则可以极大地提高经皮吸收率。自然条件下，经皮吸收途径有3条：(1)通过皮肤间隙途径；(2)穿过角质层的跨细胞途径；(3)通过毛囊、汗腺管、皮脂腺等皮肤附属器途径，或称旁路途径。

解决活性成分的透皮吸收率对解决皮肤问题有着重要的意义。如美白、抗敏、抗衰老等备受关注的问题。若能提高对应活性物的透皮吸收量，活性物在进入皮肤后直接作用于问题靶点，则可解决皮肤大部分因生理因素或外在因素造成的问题。在现阶段的透皮吸收机理中，有以下几种常见的理论：(1)扩散理论；(2)渗透压理论；(3)水合理论；(4)相似相溶理论；(5)结构变化理论。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，及分享通过其应用增效各种活性成分的案例。该组合物以海绵微针为主要原料，天然酶解磷脂和宽谱高效能透明质酸钠为辅助原料。该组合物中的海绵微针具有纤细的微针粒子，能深入人体皮肤表皮各层，为肌肤吸收形成微通道，将各种活性成分带进表皮各层细胞中起作用。

本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，该组合物的活性成分包括海绵微针、天然酶解磷脂和透明质酸钠，各活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 0.2～5.0％

天然酶解磷脂 0.2～3％

透明质酸钠 0.01～0.5％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

其中海绵微针可深入角质层、表皮层，有效促进老化角质细胞脱落，促进表皮细胞新陈代谢，在皮肤形成吸收微通道，增强其他活性组分的吸收；天然酶解磷脂具有透皮传递作用，通过在细胞间隙形成活性物池，使得活性物顺着浓度梯度穿过角质层进行表皮各层细胞中，同时天然酶解磷脂具有促进Ⅳ型和Ⅶ型胶原蛋白、弹性蛋白的合成，促进表皮-真皮粘连蛋白的生成，促进透明质酸钠的合成等作用；透明质酸钠为一款抗衰老的生物科技产品，为宽谱的透明质酸钠，囊括高、中、低分子透明质酸钠的作用效果，可增加活性物的渗透，增强皮肤水合作用、抗氧化、抗皱抚纹等功效。

作为本发明的一种优选的技术方案，该组合物的活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 2～3.0％

天然酶解磷脂 0.5～1％

透明质酸钠 0.01～0.1％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

作为本发明的一种更佳的技术方案，该组合物的活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 2.5％

天然酶解磷脂 0.5％

透明质酸钠 0.05％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

在该组合物中：

所述海绵微针为市售产品，优选的，所述的海绵微针取自纯净海域的深海微晶硅质海绵，海绵微针粉骨针的含量为99％，其尺寸为20～200微米。

海绵依靠过滤吸收海水中营养物质维持生命，长期的进化选择使它保留了对海水中各种物质的极强的代谢能力。海绵降解、转化合成多种生物活性物质，如β-谷甾醇，虾青素等。海绵微针的主体结构二氧化硅形成的骨针尺寸仅20～200微米，使用时轻微按摩即可进入皮肤表皮层，在皮肤表皮层形成微通道，启动表皮皮肤微循环，有助于活性成分穿过角质层。海绵微针具有持续刺激细胞并促进细胞分化，有效促进老化角质细胞自然脱落的作用，达到自然、安全、有效的物理换肤，该作用也有利于透皮吸收，帮助活性物进入皮肤表皮层。同时海绵微针自身蕴含的硅元素能促进胶原蛋白的合成；虾青素具有超强的抗氧化效果；β-谷甾醇保持皮肤表面水分，促进皮肤新陈代谢、抑制皮肤炎症，促进伤口愈合，可预防日晒红斑、皮肤老化。在此过程中，海绵微针也将组合物中的其他营养物质带到皮肤表皮层内，促进营养组分的渗透、吸收，助其发挥更好的功效。

所述天然酶解磷脂提取自非转基因大豆，是天然野大豆籽的提取物。相比传统的(氢化)卵磷脂，具有分子量更小，电荷质量更高，亲水疏水平衡值(HLB值)更高，和堆积密度更高等特点。天然酶解磷脂具有透皮传递的作用，该作用是通过利用人类培养皮肤组织(EPI-200-X)和体外皮肤渗透装置进行实验所得到的结论。结果显示天然酶解卵磷脂可以显著的增加活性物的传递。这是由于其结构的特殊性所决定，天然酶解卵磷脂结构中包含了单脂肪酸链和不饱和酰基链，前者可以与细胞间脂质发生相互作用，后者可以可逆地扰乱细胞间脂质链，上述两点符合透皮机理中的相似相溶理论以及结构变化理论。同时，上述提及的单脂肪酸链和不饱和酰基链是以直链形式链接在一起，形成圆锥形的分子结构，此结构作为边缘化的活化剂，具有穿透表皮层的作用。除了从体外实验以及分子结构上可解释天然酶解卵磷脂具有促进透皮吸收的作用之外，从经典的Fick第一扩散定律也能证明其具有增加活性物吸收的作用。

Fick第一扩散定律：

其中：D—溶质在角质层中的扩散系数；K—配方与细胞膜之间的分配系数；C₀—皮肤上活性物的浓度；h—角质层的厚度。

天然酶解卵磷脂由于其分子结构，可在细胞间隙形成一个活性物池，通过增加上述公式中溶质在角质层中的扩散系数和皮肤上活性物的浓度，使得活性物能顺着浓度梯度穿过角质层，更好地被皮肤吸收。

同时，天然酶解卵磷脂除了可以增加其他活性成分的透皮吸收之外，自身也带有良好的益肤功效。天然酶解磷脂可促进休眠成纤维细胞的DNA合成，如增加Ⅳ型和Ⅶ型胶原蛋白、弹性蛋白的合成；可促进表皮-真皮粘连蛋白的生成；可促进透明质酸钠的合成。天然酶解卵磷脂对皮肤的益处具体表现在滋润肌肤、提高皮肤的紧致度；为皮肤补充水分、修复皮肤屏障功能；以及提高活性物的传递效率。

所述的透明质酸钠是通过微生物发酵方法获得的新一代透明质酸钠，来自瑞士研发室。作为一款市售产品，该款透明质酸钠是一款宽谱一体化透明质酸钠，由不同分子量的透明质酸钠经过大量体内实验筛选而得。其作用机制的全效性能通过生物科技得以确认。作用效果囊括旧型的高、中、低分子量透明质酸钠，但并非单纯的物理混合，该产品可以针对皮肤的不同问题，根据特殊的分子光谱获取特定的分子量的透明质酸钠。

本发明中使用的透明质酸钠在生理条件下可解离成负离子，等空间距离的负离子相互排斥，是其分子在处于松散状态，可以结合多于本身以外1000倍的水份。该特点可以快速并显著地增加皮肤的水合作用，使皮肤的含水量有所增加。根据透皮吸收定律，增加皮肤的水合能力，因角质层在短时间内充满水分，角质层细胞变得相对稀松，作用在皮肤上的活性成分能更容易地通过角质层，进入皮肤发挥作用。实验证明，在人造表皮模型上进行渗透性的测试，采用ELISA法进行定量，使用该透明质酸钠可以有效地增加活性成分(水性物质和油性物质)的透皮吸收量，并且该种高效渗透作用是持续稳定的。

除此之外，该款透明质酸钠还是一款创新的透明质酸钠，创新之处在于其作用效果不仅考量其分子量以及保湿性，该透明质酸钠还可以促进弹性蛋白的合成，具有抗氧化、瞬时提拉以及淡化皱纹的作用，上述结果是通过体内实验得到验证，包括测量角质层的含水量、经皮失水量、皮肤弹性、皮肤光滑性、皮肤皱纹数、皱纹体积等理化指标。使用该透明质酸钠，可以结合细胞表面受体CD44，结合后可以激活针对透明质酸钠的细胞内信号通路或激活透明质酸钠的内化作用，以此来调节细胞的运动。

本发明所述化妆品组合物的剂型优选为膏霜、乳液或凝胶等多种能被人接受的制剂形式。

本发明具有以下优点：本发明提供的一种含有海绵微针可促进透皮吸收的组合物是以海绵微针为主要活性成分，天然酶解卵磷脂和透明质酸钠为辅助活性成分。添加化妆品组合物常用基质成分乳化剂、油脂、润肤剂、保湿剂、增稠剂、多元醇、防腐剂、香精和去离子水等中的一种或几种采用本科领域常规方法制成，另外根据特定的功效诉求，添加相对应的活性成分而达到目标效果。其中海绵微针可深入角质层、表皮层，有效促进老化角质细胞脱落，促进细胞新陈代谢，在角质层上形成微小的通道，增强其他活性组分的吸收；天然酶解卵磷脂因其分子结构的特点，具有促进透皮吸收的作用，增加其它活性物的渗透性。同时，对皮肤的益处具体表现在滋润肌肤、提高皮肤的紧致度、为皮肤补充水分、修复皮肤屏障功能等；透明质酸钠能为皮肤补充水分，瞬时有效地提高角质细胞的水合能力，增加其它活性成分的渗透性，使其进入皮肤特定位置起作用，除此之外它还具有促进弹性蛋白的合成，抗氧化、瞬时提拉以及淡化皱纹的作用，并通过与受体CD44结合对细胞活动进行调节。

附图说明

图1为实施例3抗衰老膏霜中的弹性参数Ue和弹性参数Ur与实施例6的空白对照样比较的数字增幅示意图；

图2、图3为志愿者试用实施例3的抗衰老膏霜与实施例6的空白对照的抗衰老膏霜的淡化皱纹效果的对比图；

图4为志愿者试用实施例5的美白膏霜与实施例7的空白对照的美白膏霜的肤色改善效果的对比图；

图5为实施例5的美白膏霜与实施例7的空白对照样相比可显著增强截留活性剂α-熊果苷的运输的示意图；

图6为实施例5的美白膏霜与实施例7的空白对照样相比可提高角质层对α-熊果苷的吸收的示意图。

具体实施方式

本发明提供的一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物是以海绵微针为主要活性成分，天然酶解卵磷脂和透明质酸钠为辅助活性成分。添加化妆品组合物常用基质成分乳化剂、油脂、润肤剂、保湿剂、增稠剂、多元醇、防腐剂、香精和去离子水等中的一种或几种采用本科领域常规方法制成，另外根据特定的功效诉求，添加相对应的活性成分而达到目标效果。

实施例1

抗衰老乳液

组成本实施例的抗衰老乳液的组分及其百分数含量为：

油相：

水相：

乳化后低温添加(40℃)

上述抗衰老乳液的制备方法是：将油相与水相分别加热到80℃后，两相混合均质数分钟后，搅拌降温，降温至40℃加入棕榈酰三肽、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀，35℃成白色细腻均匀的乳液，最后加入海绵微针搅拌均匀出料。

海绵微针为市售产品，购自广州旭朗生物科技有限公司，白色版海绵微针粉，是含量为99％的粉末，此处仅为列举，并非为限定，下同。

天然酶解卵磷脂为市售产品，购自建明工业(珠海)有限公司，Lysofix，提取自非转基因大豆，是甘油和野大豆籽提取物的混合物，下同。

透明质酸钠为市售产品，购自瑞士PRINCIPIUM公司，Cube3，为生物发酵来源透明质酸钠，是由不同分子量的透明质酸钠经过大量体内实验筛选而得，下同。

棕榈酰三肽购自法国司达玛，MATRIXYL synthe’6，为棕榈酰三肽的甘油水溶液，每L甘油水溶液中含有棕榈酰三肽约250mg。但并不仅限于棕榈酰三肽的甘油水溶液，此处仅为列举，并非为限定，下同。

实施例2

抗衰老乳液

组成本实施例的抗衰老乳液的组分及其百分数含量为：

油相：

水相：

乳化后低温添加(40℃)

上述抗衰老乳液的制备方法是：将油相与水相分别加热到80℃后，两相混合均质数分钟后，搅拌降温，降温至40℃加入棕榈酰三肽、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀，35℃成白色细腻均匀的乳液，最后加入海绵微针搅拌均匀出料。

实施例3

抗衰老膏霜

组成本实施例抗衰老膏霜的组分及其百分数含量为：

油相：

水相：

乳化后低温添加(40℃)

上述抗衰老乳液的制备方法是：将油相与水相分别加热到80℃后，两相混合均质数分钟后，搅拌降温，降温至40℃加入棕榈酰三肽、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀，35℃成白色细腻均匀的膏霜，最后加入海绵微针搅拌均匀出料。

实施例4

美白乳液

组成本实施例的美白乳液的组分及其百分数含量为：

油相：

水相：

乳化后低温添加(40℃)

上述美白乳液的制备方法是：将油相与水相分别加热到80℃后，两相混合均质数分钟后，搅拌降温，降温至40℃加入α-熊果苷、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀，35℃成白色细腻均匀的乳液，最后加入海绵微针搅拌均匀出料。

实施例5

美白膏霜

组成本实施例美白膏霜的组分及其百分数含量为：

油相：

水相：

乳化后低温添加(40℃)

上述美白膏霜的制备方法是：将油相与水相分别加热到80℃后，两相混合均质数分钟后，搅拌降温，降温至40℃加入α-熊果苷、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀，35℃成白色细腻均匀的膏霜，最后加入海绵微针搅拌均匀出料。

实施例6

试用观察

采用本发明制备的抗衰老膏霜及空白对照样进行疗效观察。

样品：实施例3

空白对照样：将实施例3中的海绵微针、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠去掉。

实施例7

试用观察

采用本发明制备的美白膏霜及对照样进行疗效观察及渗透性实验对比。

样品：实施例5

对照样：实施例5中的海绵微针、天然酶解卵磷脂、透明质酸钠去掉。

具体对比实验

1.对比试验：皮肤弹性测定

志愿者30人，分别在左右手前臂内侧标记4×4cm²试验区域，同一手臂同时标记2个区域，区域间隔2cm。使用CK皮肤弹性测试仪进行受试区域和对照区域的测量，每个区域依照平行测定3次。先测量各测试区域的空白值，然后按2.0±0.1mg样品/cm²的用量，使用乳胶指套将试样均匀涂布于试验区内。涂抹28天后，测定受试区域和空白对照区域的皮肤弹性。

人体检测结果表明：使用实施例3和空白对照样的抗衰老膏霜28天后，皮肤的弹性均有不同程度的提高，但实施例3抗衰老膏霜中的弹性参数Ue(弹性变形)和弹性参数Ur(弹性变形后的恢复)均高于实施例6的空白对照样，数字增幅分别为11.4％和13.4％，如图1中所示。

2.对比实验：淡化皱纹效果

志愿者35人对实施例3抗衰老膏霜和空白对照样的抗衰老膏霜进行28天临床试用。临床人员年龄从35～50岁。35人面部均有不同程度的细纹、干纹和皱纹且面部肤色较暗哑。

使用方法：左右半边脸每天各外涂2次，使用量为面部涂抹均匀即可。

使用28天后，皮肤均开始变得滋润、光滑，恢复光泽和弹性，其中27位(77％)志愿者感觉实施例3中的抗衰老膏霜对鱼尾纹的淡化效果优于空白对照的抗衰老膏霜，25位(71％)志愿者感觉试用实施例3的抗衰老膏霜皱纹的淡化效果明显优于实施例6的空白对照的抗衰老膏霜，如图2、图3中所示。

3.对比实验：肤色改善效果

志愿者35人对实施例5美白膏霜和实施例7空白对照的美白膏霜进行28天临床使用。临床人员年龄从35～50岁。35人面部均有不同程度的肤色暗沉、不均匀等情况。

使用方法：左右半边脸每天各外涂2次，使用量为面部涂抹均匀即可。

使用28天后，皮肤肤色均开始变得光泽，肤色较未使用产品时更加均匀。其中25位(71％)志愿者感觉实施例5中的美白膏霜对肤色调整、淡化斑点的效果优于空白对照的美白膏霜，23位(65％)认为实施例5的美白膏霜使用后可使肤色更加平均，26位(74％)志愿者感觉实施例5中的美白膏霜可以令皮肤光泽度有多提升。如图4中所示。

4.对比实验：用胶带剥离技术对比研究促进活性物透皮吸收的效果

实验方法：志愿者10名，年龄从35～50岁。分别在左右手前臂内侧标记10×10cm²试验区域，将待测区域的皮肤清洗干净后，分别在左右手应用产品实施例5的美白膏霜和实施例7空白对照样的美白膏霜各3g于皮肤待测区域，待膏霜吸收后，称取一定重量的胶带分别贴在左右手试验区域，4小时后，用胶带反复剥离被测区域的的皮肤5次，粘取角质层。收集每个志愿者的胶带进行称重，根据胶带前后重量的差值，计算角质层的量。对胶带上的物质用解析法进行量化，过滤和浓缩提取胶带上粘取的活性物α-熊果苷。使用高效液相色谱法对提取物质进行分析。

实验结果1显示，与实施例7的空白对照样相比，实施例5的美白膏霜配方显著增强截留活性剂α-熊果苷的运输，如图5中所示。

实验结果2显示，与实施例7的空白对照样相比，实施例5的美白膏霜配方提高了角质层对α-熊果苷的吸收，如图6中所示。

上面列举一部分具体实施例对本发明进行说明，有必要在此指出的是上述具体实施例只用于对本发明作进一步的说明，不代表对本发明保护范围的限制。其他人根据本发明作出的一些非本质的修改和调整仍属于本发明的保护范围。

Claims (7)

1.一种含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是，该组合物的活性成分包括海绵微针、天然酶解磷脂和透明质酸钠，各活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 0.2～5.0％

天然酶解磷脂 0.2～3％

透明质酸钠 0.01～0.5％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是，各活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 2～3.0％

天然酶解磷脂 0.5～1％

透明质酸钠 0.01～0.1％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是，各活性成分的质量百分含量为：

海绵微针 2.5％

天然酶解磷脂 0.5％

透明质酸钠 0.05％

其余为对应不同功效所添加的活性成分及化妆品外用剂型的常用基质、去离子水、纯化水和蒸馏水中的一种或几种。

4.根据权利要求1-3任一项所述的含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是：所述的海绵微针取自纯净海域的深海微晶硅质海绵，海绵微针粉骨针的含量为99％，其尺寸为20～200微米。

5.根据权利要求1-3任一项所述的含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是，所述的天然酶解磷脂提取自非转基因大豆，是天然野大豆籽的提取物。

6.根据权利要求1-3任一项所述的含有海绵微针可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是，所述的透明质酸钠是通过微生物发酵方法获得的新一代透明质酸钠，是一款宽谱一体化透明质酸钠，由不同分子量的透明质酸钠经过大量体内实验筛选而得。

7.根据权利要求1-3任一项所述的含有海绵微针的可促进透皮吸收的化妆品组合物，其特征是：所述化妆品组合物的剂型为膏霜、乳液或凝胶。