CN107519427A - 一种用于治疗高尿酸的组合物及其固体饮料和制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种用于治疗高尿酸的组合物及其食疗饮料和制备方法。该组合物主要由白背三七、薏苡仁、茯苓、木瓜和赤小豆等原料药按照不同的重量份数制备而成;该组合物对高尿酸症具有很好的治疗效果。

Description

一种用于治疗高尿酸的组合物及其固体饮料和制备方法
技术领域
本发明涉及中药领域,特别涉及一种治疗高尿酸的组合物及其固体饮料和制备方法。
背景技术
高尿酸是人体内有一种叫做嘌呤的物质因代谢发生紊乱,致使血液中尿酸增多而引起的一种代谢性疾病,高尿酸的发生主要有四个原因,第一,外源性嘌呤过剩,第二,内源性嘌呤合成过多,第三,并发症引起尿酸高,第四,遗传物质导致尿酸高。
目前治疗高尿酸的药物主要以西药为主,排尿酸类的药物主要有丙磺舒、磺吡酮和苯溴马隆等,该类药物的副作用主要是多排尿的同时也把人体的其他微量元素排出体外,造成低血钠、低血钾和低血钙等,同时对肝、肾也有不同程度的损害,不宜长期服用,抑制尿酸生成的药物主要是别嘌呤,别嘌呤是强力的嘌呤氧化酶抑制剂,肝肾功能不全者要慎用,上述药物虽能降低患者体内尿酸的含量,但只能维持尿酸的含量使其不至于过高,治标不治本,甚至对肝肾不全者的病情起到反作用,也有部分中药制剂用于治疗高尿酸症,现有专利号CN105999217A公布了一种防治高尿酸的组合物及其制备方法和应用,该组合物中公开了一种防治高尿酸的组合物,该组合物由黄芪、薏苡仁、车前草及苍术等组成,该中药配方能够用于治疗高尿酸症,但所选部分原料不是食品,该组合物只能作为药品使用,无法长期使用,专利号CN104740451A提供了一种治疗高尿酸血症的中药组合物,该组合物中使用了黄柏、苍术、薏苡仁、木瓜、土茯苓等中药原料,但其组方复杂,生产成本较高,因此急需一种方便长期使用、无毒无害的药食两用的中药制剂,用于治疗高尿酸症人群。
发明内容
为了解决现有技术中治标不治本等问题,本发明提供了一种用于治疗高尿酸的组合物及其固体饮料和制备方法,该组合物疗效好,可降低患者体内的尿酸含量,提高用药患者的生活质量。
本发明具体技术方案如下:
本发明提供了一种治疗高尿酸的组合物,该组合物主要由下列重量份的原料制备而成:
本发明通过大量的试验得出,采用以上原料药组成的组合物能够有效的治疗高尿酸。
进一步的改进,组合物还包括如下重量份的成分:
丁香1-20 橘络1-30。
本发明在组合物中加入了上述2种原料药后,能够促进人体对组合物的吸收,进一步提高了组合物治疗高尿酸的功效。
进一步的改进,该组合物由下列重量份的原料药制备而成:
进一步的改进,该组合物由如下方法制备而成:
1)将各材料按比例称量后,分别用水浸泡1-3h;
2)取浸泡后原料,用水煎煮3次,每次加水量为原料总重量的6-10倍,每次煎煮1-2.5h,过滤后合并滤液,取滤渣用滤渣4-5倍重量的70%乙醇回流提取1h,得煎液,然后将滤液与煎液合并,过滤,浓缩,干燥至粉末,即得所述组合物。
进一步的改进,该组合物的制备方法具体包括如下步骤:
S1:按照重量份数称取薏苡仁和赤小豆,用水浸泡3h,煎煮3次,第一次加水量为原料药总重的10倍,煎煮2.5h,第二次加水量为原料药总重的8倍,煎煮2h,第三次加水量为原料药总重的6倍,煎煮1h,将剩余残渣用4倍量的70%乙醇回流提取1h,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S2:按照重量份数称取组合物中剩余药物,用水浸泡1h,用10倍量的水煎煮3h,过滤,残渣用5倍量的75%乙醇回流提取3次,每次20min,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S3:合并步骤1)和步骤2)获得的干燥粉末混合均匀,即得所述组合物。
通过以上方法制备的组合物可显著的提高各药物中有效成分的含量,使制备的组合物对高尿酸具有更好的治疗效果。
为了服用方便并使药物达到更好的疗效,本发明将组合物和辅料制成颗粒剂,其中,组合物和辅料的重量份数比为1:1-10。
进一步的改进,辅料包括重量份数为0.1-0.5份的聚丙烯酸、0.1-0.5份的萜烯树脂、0.4-1份的愈创木胶和0.4-8份的预胶化淀粉。
本发明通过用聚丙烯酸、萜烯树脂、愈创木胶和预胶化淀粉作为辅料,可增强药物的缓释性能,延长药物的作用时间,降低药物的给药次数。
进一步的改进,辅料包括重量份为0.2-1份的欧巴代、0.2-1份的聚乙二醇和0.6-8份的微晶纤维素。
本发明通过在颗粒剂中加入欧巴代、聚乙二醇和微晶纤维素,可显著降低药物吸湿性。
为了便于服用,本发明将颗粒剂、甜味剂、成型辅料和水制备成固体饮料。
进一步的改进,颗粒剂、甜味剂、成型辅料和水的重量份数比为1:0.01-0.02:2-4:5-10。
其中,甜味剂可以是阿斯巴甜、糖精钠等任一水溶性甜味剂;成型辅料可以是可溶性淀粉等任意成型辅料。
本发明通过在将组合物制备成固体饮料,可改善组合物的口感,增强患者的顺应性,且方便携带和运输,利于保存和储藏。
本发明提供的组合物可以制成用于治疗或辅助治疗高尿酸的产品,对高尿酸有显著的疗效,该组合作为普通食品食用,也可与其它任何食品共同形成产品。
具体实施方式
实施例1
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例2
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例3
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例4
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
该组合物的制备方法为:
S1:按照重量份数称取薏苡仁和赤小豆,用水浸泡3h,煎煮3次,第一次加水量为原料药总重的10倍,煎煮2.5h,第二次加水量为原料药总重的8倍,煎煮2h,第三次加水量为原料药总重的6倍,煎煮1h,将剩余残渣用4倍量的70%乙醇回流提取1h,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S2:按照重量份数称取组合物中剩余药物,用水浸泡1h,用10倍量的水煎煮3h,过滤,残渣用5倍量的75%乙醇回流提取3次,每次20min,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S3:合并步骤1)和步骤2)获得的干燥粉末混合均匀,即得所述组合物。
实施例5
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例6
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例7
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
实施例8
一种组合物,该组合物由下列重量份的成分组成:
该组合物的制备方法为:
S1:按照重量份数称取薏苡仁和赤小豆,用水浸泡3h,煎煮3次,第一次加水量为原料药总重的10倍,煎煮2.5h,第二次加水量为原料药总重的8倍,煎煮2h,第三次加水量为原料药总重的6倍,煎煮1h,将剩余残渣用4倍量的70%乙醇回流提取1h,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S2:按照重量份数称取组合物中剩余药物,用水浸泡1h,用10倍量的水煎煮3h,过滤,残渣用5倍量的75%乙醇回流提取3次,每次20min,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S3:合并步骤1)和步骤2)获得的干燥粉末混合均匀,即得所述组合物。
实施例9颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
实施例10颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
实施例11颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
实施例12颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
实施例13颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
实施例14颗粒剂
颗粒剂由以下重量份的成分组成:
对照例1
一种组合物,与实施例2的区别之处在于,增加了重量份数为5份的泄泻。
对照例2
一种组合物,与实施例2的区别之处在于,用茵陈蒿替代了赤小豆。
对照例3
一种组合物,与实施例2的区别之处在于,删除了白背三七。
对照例4
一种组合物,与实施例6的区别之处在于,增加了重量份数为5份的吴茱萸。
对照例5
一种组合物,与实施例6的区别之处在于,用紫苑替代了橘络。
对照例6
一种组合物,与实施例6的区别之处在于,删除了丁香。
对照例7颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例10的区别之处在于,增加了2.5份的聚乳酸。
对照例8颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例10的区别之处在于,用虫胶替代了萜烯树脂。
对照例9颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例10的区别之处在于,删除了愈创木胶。
对照例10颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例13的区别之处在于,增加了5份的微粉硅胶。
对照例11颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例13的区别之处在于,用卡伯波替代了欧巴代。
对照例12颗粒剂
一种颗粒剂,与实施例13的区别之处在于,删除了聚乙二醇。
试验例1效果比较
一、对高尿酸的效果
1.高尿酸动物模型:
以腺嘌呤(100mg.kg-1.d-1,ig)+氧氰酸钾(1.5g.kg-1.d-1,ig)制备高尿酸大鼠模型,SD雄性大鼠,适应性饲养五天,随机分为模型对照组、正常对照组、试验1组、试验2组、试验例3组、试验例4组、对照1组、对照2组、对照组3、对照例4和阳性对照组;试验1组使用本发明实施例2的组合物,试验2组使用本发明实施例4的组合物,试验3组使用本发明实施例5的组合物,试验例4组使用本发明实施例6的组合物,实施例5组使用本发明实施例7的组合物,实施例6组使用本发明实施例8的组合物,对照1组使用对照例2的组合物,对照2组使用对照例4的组合物,对照3组使用对照例5的组合物,对照4组使用对照例6的组合物,阳性对照组使用别嘌呤醇;每组10只,实验组和对照组的给药剂量为1.44g.kg-1.d-1,别嘌呤醇以25mg.kg-1.d-1剂量计算,正常对照组与模型组给予等体积的PBS,共给药28天。
2.尿酸含量的测定
第28天末次给药1h后,腹腔注射戊巴比妥钠(45mg.kg-1)麻醉,大鼠腹主动脉取血,分离血清后测定其中的尿酸含量,结果见表1。
表1各组对高尿酸的治疗效果
3.结论
由表1可知,本发明实施例2、实施例4-8提供的组合物对小鼠的高尿酸具有显著的治疗效果,好于对照例2、对照例4-6组合物和阳性对照组的别嘌呤醇,证明本发明提供的组合物对高尿酸具有很好的疗效,当本发明提供的组合物中的原料药减少或者被替换成别的原料药后,该组合物对高尿酸的治疗效果显著降低,而实施例8的疗效好于实施例6,证明本发明提供的组合物的制备方法对组合物的提取效率更高,对高尿酸的治疗效果更好。
试验例2体外累积释放率试验
颗粒剂的药物释放度检测:参照2015年版《中国药典》通则0931药物释放度检查。
分别取以上实施例9-11、对照例7-9的颗粒剂,采用转蓝法,转速为75r/min,温度为37℃,释放介质前2h为750mL2%CTAB和0.1mol/mL的HCL,后加入250mL2%CTAB和0.2mol/mL的磷酸盐缓冲液,pH为6.8,总体积为1000mL,取颗粒剂置于转篮中,分别于于1h、2h、4h、6h、12h、24h分别取样,用高效液相色谱法检测药物的累积释放百分率,结果见表2。
表2本发明样品的溶出度(%)试验结果
其中:“-”表示不再释放;
从表2可以看出实施例9-11的颗粒剂在12h内缓慢释放,实施例10的颗粒剂甚至可以持续释放24h,而对照例5、对照例6的微球在6h内已全部释放。由此可以得出,在颗粒剂中加入聚丙烯酸、萜烯树脂、愈创木胶和预胶化淀粉的混合物能够起到更好的缓释效果,延长药物的作用时间,减少给药次数。
试验例3吸湿率的测定试验
颗粒剂的药物吸湿率检测:参照2015年版《中国药典》附录通则1032进行吸湿率检查。
分别取以上实施例12-14和对照例10-12的颗粒剂,放置于干燥器内自然冷却,将干燥后的样品放置于干燥处理后的带盖称量杯内,记录称量杯和样品的重量,将盛有干燥样品的称量杯放置于保湿器中,打开盖子,记录起始日期、时刻及气象条件,同时将相对湿度计放置于保湿器中,对应室温经常记录相对湿度值及观测时间。将保湿器中的样杯在24h后闭盖,逐个取出,称重记录,结果见表3。
表3本发明样品的吸湿率试验结果
从表3中可以看出实施例12-14的颗粒剂在24h内吸湿率较低,而对照例10-12的颗粒剂在24h内吸湿率较高。由此可以得出,在颗粒剂中加入欧巴代、聚乙二醇和微晶纤维素的混合物能够降低颗粒剂的吸湿率,起到防潮的效果。

Claims (10)

1.一种用于治疗高尿酸的组合物,其特征在于,所述组合物主要由下列重量份的原料制备而成:
2.如权利要求1所述的用于治疗高尿酸的组合物,其特征在于,所述组合物还包括如下重量份的原料:
丁香1-20 橘络1-30。
3.如权利要求2所述的用于治疗高尿酸的组合物,其特征在于,制备所述组合物由下列重量份的原料制备而成:
4.如权利要求1所述的用于治疗高尿酸的组合物,其特征在于,所述组合物由如下方法制备而成:
1)将各材料按比例称量后,分别用水浸泡1-3h;
2)取浸泡后原料,用水煎煮3次,每次加水量为原料总重量的6-10倍,每次煎煮1-2.5h,过滤后合并滤液,取滤渣用滤渣4-5倍重量的70%乙醇回流提取1h,得煎液,然后将滤液与煎液合并,过滤,浓缩,干燥至粉末,即得所述组合物。
5.一种如权利要求1所述用于治疗高尿酸的组合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体包括如下步骤:
S1:按照重量份数称取薏苡仁和赤小豆,用水浸泡3h,煎煮3次,第一次加水量为原料药总重的10倍,煎煮2.5h,第二次加水量为原料药总重的8倍,煎煮2h,第三次加水量为原料药总重的6倍,煎煮1h,将剩余残渣用4倍量的70%乙醇回流提取1h,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S2:按照重量份数称取组合物中剩余药物,用水浸泡1h,用10倍量的水煎煮3h,过滤,残渣用5倍量的75%乙醇回流提取3次,每次20min,合并各次滤液,过滤,浓缩,干燥至粉末;
S3:合并步骤1)和步骤2)获得的干燥粉末混合均匀,即得所述组合物。
6.一种颗粒剂,其特征在于,所述颗粒剂包括权利要求1-3任一项所述的用于治疗高尿酸的组合物和辅料,所述组合物和辅料的重量份数比为1:1-10。
7.如权利要求6所述的颗粒剂,其特征在于,所述辅料包括重量份数为0.1-0.5份的聚丙烯酸、0.1-0.5份的萜烯树脂、0.4-1份的愈创木胶和0.4-8份的预胶化淀粉。
8.如权利要求6所述的颗粒剂,其特征在于,所述辅料包括重量份数为0.2-1份的欧巴代、0.2-1份的聚乙二醇和0.6-8份的微晶纤维素。
9.一种固体饮料,包括权利要求6所述的颗粒剂、甜味剂、成型辅料和水,其特征在于,所述的颗粒剂、甜味剂、成型辅料和水的重量份数比为1:0.01-0.02:2-4:5-10。
10.权利要求1-3任一项所述的组合物在制备用于治疗或辅助治疗高尿酸的产品中的应用。
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