CN107485673A - 以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液 - Google Patents

Abstract

本发明是以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液，具有戒烟功能的烟草替代品，可作为鼻烟直接闻嗅，也可使用电子烟具吮吸，现存鼻烟喷液或电子烟油或戒烟贴等沒有脱离尼古丁的毒害，无尼古丁中药戒烟汤和电子烟油戒烟效果差，单纯戒烟西药存在安全性问题，本发明的特征是君药三味：厚朴，刺蒺藜，千层塔或其它们的萃取成分；臣药四味：辛夷，甘松，苍术，千叶蓍或其它们的萃取成分；其三佐以烟草浸膏，烟用香精等；其四以丙三醇，丙二醇，乙醇，蒸馏水等为使，用中医传统配方模式君、臣、佐、使组成完整配方，让吸烟者首先脱离尼古丁，戒断烟瘾；其次调节烟草戒断症状，缓解身体诸多不适；再次解决对烟草的精神和心理依赖。

Description

以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液

本发明是一种具有戒烟功能的烟草替代品，可作为仿古的鼻烟直接闻嗅，也可使用现代电子烟具吮吸，作为传统的鼻烟替代品和现代电子烟的共用品，以产生戒烟的效果，减少直接吸烟的危害。以往的鼻烟是沿袭古代用烟草或中草药粉末加香料制备而成，使用接触鼻腔有异物感，药效吸收差，现代鼻烟喷液也沒有脱离尼古丁的毒害，戒烟效果不明显。现代电子烟油及其戒烟药物主要应用尼古丁或一般中草药加香料而成，如尼古丁咀嚼胶、尼古丁吸入剂、尼古丁口含片、尼古丁鼻喷剂和尼古丁贴。单纯戒烟西药如伐尼克兰和盐酸安非他酮是可有效帮助吸烟者戒烟的非尼古丁类戒烟药物，但存在安全性问题，如盐酸安非他酮副作用有口干、易激动、失眠、头痛和眩晕等。中药戒烟汤和中药电子烟油主要应用鱼腥草，地龙，远志，霍香，薄荷，甘草，人参，炙紫菀、炙款冬花，补骨脂、清半夏、槟榔，南瓜藤，枇杷叶、前胡、茯苓、橘红、桔梗，川贝、射干，干姜，肉桂，细辛等。这些中草药虽有一定作用，但疗效及应用都有欠缺，已知的中药戒烟萃取成分对人体副作用大，如从苦豆草，苦参种子，金雀花等药材提取的金雀花碱有生理毒性，国外作为戒烟药可引起部分人群恶心，呕吐，肌肉震颤，惊厥等。再如从山梗菜，大半边莲全草中提取的山梗菜碱作为戒烟药，剂量大时可引起心动过速，传导阻滞，呕吐，呼吸麻痹等不良反应。

本发明所述的中药戒烟溶液，从三个方面入手，解决吸烟者对烟草的依赖，一方面是克制烟草成瘾，主要解决吸烟者对尼古丁的依赖，方法是在替代品中完全脱除尼古丁成份或将尼古丁控制在痕量以内，解决以往的鼻烟和电子烟油沒有脱离尼古丁的现象，二方面是对烟草戒断症状的调节，当吸烟者血中尼古丁降低时，可出现乏力，嗜睡，焦躁等戒断症状，方法是在替代品中采用厚朴刺蒺藜等中草药或其萃取成份缓解戒断症状，解决以往鼻烟和电子烟油对戒断症状控制不良的现象，三是解决烟草对精神的调节作用，方法是在替代品中添加烟草香料，中药香料，使吸烟者获取无危害的烟草气味，解决吸烟者对烟草的精神和心理依赖。

本发明的特征是用君、臣、佐、使祖国中医传统配方模式组成完整配方，其一君药三味：1·木兰科植物厚朴及凹叶厚朴干皮、根皮、枝皮或其萃取成分以和厚朴酚为代表的厚朴酚、异厚朴酚、四氢厚朴酚等；2·蒺藜科植物刺蒺藜或其萃取成分以哈尔满碱、哈尔明碱为代表的蒺藜苷、多糖、多种皂苷元等；3·石杉科石杉属多年生草本植物蛇足石杉的全草千层塔或其萃取成分以石杉碱甲为代表的多种生物碱为首要功能成份。其二臣药四味：1·木兰科植物辛夷或其萃取成分以柠檬醛为代表的桉油精、胡椒酚、丁香油酚等；2·败酱科植物宽叶甘松根或其萃取成分以甘松香醇为代表的甘松酮、广藿香醇等；3·菊科植物茅苍术或北苍术干燥根茎或其萃取成分以桉叶醇为代表的茅术醇、苍术酮等；4·菊科植物千叶蓍全草或其萃取成分以芹莱苷元为代表的荚蒾醇等。以上7味中草药或其萃取物质构成本发明戒除烟瘾主要功效成分。其三佐以烟草浸膏，烟用香精等。其四以丙三醇，丙二醇，乙醇，蒸馏水等为使。作为本方药物的截体、媒介、溶液，组成以厚朴、刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的中药戒烟溶液。

本发明的有益效果，在20世纪90年代初，中国每年死于吸烟的人有5000万，在城市人口中，吸烟者的死亡率比不吸烟者高1.4倍.城市人口中的死亡20％是由于吸烟造成的，死亡率增高主要与开始吸烟的年龄有关。在发达国家如美国英国，成年期吸烟者约有半数会死于与吸烟有关的疾病，其中1/4在老年时死亡，1/4在中年时即35-69岁死亡，中年吸烟者比起不吸烟者平均要减少20-25年的寿命。烟草在燃焼时可产生4000多种化学成分，已知可严重影响健康的就有40余种，其中尼古丁毒性极大，1支香烟中的尼古丁可毒死一只老鼠，烟草中的焦油在燃焼时可产生几千种有机和无机化学物质，是导致癌症的元凶。吸烟时产生的一氧化碳与血红蛋白结合，不但影响血氧供应，而且也影响某些肿瘤的形成。烟草中放射性物质钋-210最为危险，是致癌元凶之一。还有苯并芘，金属镉，联苯胺，氯乙烯等都是促癌物质。世界卫生组织的报告表明吸烟对人类的危害是多方面的，主要导致哮喘，肺炎肺癌，高血压，心脑血管病和生殖系统发育不良等，并且二手烟对被动吸烟者的危害一点也不比主动吸烟者轻。况且多数吸烟者，特别是中老年吸烟者多数处于亚健康状态，是多种慢性疾病的携带者，烟草替代品在邦助他们戒烟、消除危害的同时又能预防治疗多种慢性病。

本发明以君、臣、佐、使组成中药完整配方，君药的主要功效是取代烟草中的尼古丁，烟草中最活跃的物质尼古丁会令人上瘾，由于尼古丁刺激神经元分泌多巴胺，使人感到快感，尼古丁与烟碱型乙酰胆碱受体结合，强度比乙酰胆碱更好，因此等效于增加了神经递质的量，脑中的神经元分泌多巴胺增加，产生幸福感和放松感，尼古丁和乙酰胆碱受体还结合得特别紧，不像乙酰胆碱那样很快被清除掉，它的半衰期长达2小时，而乙酰胆碱的半衰期仅为2分钟左右。在吸烟者的神经细胞上，乙酰胆碱受体的数量要比一般人多得多。多巴胺是参与脑内活动的关键神经传递物，研究发现尼古丁可作为一种将多巴胺量提高的化学物质。许多研究已证实尼古丁的成瘾性高于古柯碱和海洛因。如同其他生理上的成瘾药物，戒除尼古丁会降低多巴胺和其他神经传递物的合成，于是大脑会试图补足这个人为产生的影响，另外烟碱乙酰胆碱接受器也减少了，补偿机制是大脑又将接受器的数量向上调节，如此一来也抑制了其它的补偿机制，与古柯碱和海洛因相反，这两者会降低调节路径的感受度。这种脑内神经系统变化，在戒烟后数月仍然持续存在。本发明非尼古丁戒烟溶液利用中草药中有效成分调节了中枢神经系统，替代尼古丁的功效，达到戒烟目的。

君药三味，其一木兰科植物厚朴的干燥干皮、根皮及枝皮或其萃取成分厚朴酚，和厚朴酚等，其对中枢系统的作用，(1)神经保护作用：和厚朴酚具有神经保护作用，能对抗MPTP诱导的帕金森病模型小鼠的神经损伤，其机制可能与和厚朴酚能营养神经元，促多巴胺能神经元存活、分化和生长，从而部分恢复多巴胺的合成、代谢有关。(2)抗焦虑作用：和厚朴酚具有抗焦虑作用，并且没有地西泮样不良反应。(3)抗抑郁作用：和厚朴酚有强烈的抗抑郁作用，其可通过减少5-HIAA/5-HT比值，抑制肾上腺皮质醇分泌及正调节AC-cAMP通路实现。(4)抗吗啡戒断反应和厚朴酚可明显抑制吗啡戒断反应，并呈量效关系。给吗啡戒断大鼠腹腔注射和厚朴酚80mg/kg后，脑脊液中6-内啡肽明显升高，正常大鼠腹腔注射和厚朴酚后脑脊液中p-内啡肽含量也明显提高。

其二蒺藜科植物蒺藜的果实刺蒺藜或其萃取成分总皂甙及哈尔明碱，哈尔滿碱等则能通过分解酶的活动，使神经突触内的多巴胺，血清素和去甲肾上腺素保持高浓度，使人兴奋，清醒程度更高，注意力更集中，从而可缓解忧虑，忍耐不适。当吸烟者停止吸烟时，体内尼古丁含量慢慢下降，神经元受体变得异常敏感，此时乙酰胆碱的活性是非正常水平，使吸烟者变得烦躁，并很想吸烟。刺蒺藜中的哈尔明碱，哈尔滿碱及水溶性物质可有效拮抗乙酰胆碱的活性，缓解烟草戒断症状。

其三石杉科石杉属多年生草本植物蛇足石杉的全草千层塔或其萃取成分石杉生物碱，石杉生物碱甲，石杉生物碱乙，石杉生物碱丙，石松宁碱，山芝宁碱，石松定碱等。石杉碱具有抗胆碱酯酶作用，是一种高选择性的可逆性生物碱，它能通过血脑屏障进入中枢而发挥作用，可明显促进神经肌肉接头处的胆碱能传递，对AchE的抑制作用为毒扁豆碱的3倍、加兰他敏的30倍。作为新型强效的胆碱酯酶抑制剂，其能够选择性地抑制AchE活性，减少乙酰胆碱的分解，增加其在突出间隙的含量。石杉碱甲全身给药或微透析局部给药均能明显升高脑内去甲肾上腺素和多巴胺水平，乙酰胆碱水平的升高分别是去甲肾上腺素水平和多巴胺水平升高的10倍和6倍.

本发明中所使用的臣药是辅助君药克服多种烟草戒断症状，臣药四味，其一木兰科植物辛夷或其萃取成分柠檬醛等，柠檬醛作为清醒剂具有消除睡意、缓解疲劳、提神醒脑的作用，对减轻紧张烦躁有显著的功效。其二败酱科植物宽叶甘松根或其萃取成分甘松香醇等，甘松香醇具有理气止痛，醒脾健胃等功效。其三菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎或其萃取成分桉叶醇等，具有神经元保护作用：100mmol/L和150mrnol/L桉叶醇能明显诱导PC-12细胞的神经轴突延伸引起细胞内Ca2+浓度显著增加。150mmol/L p桉叶醇能促进有丝分裂原激活蛋白激酶和磷酸腺苷反应元件结合蛋白磷酸化，诱导其神经轴突生长。其四菊科植物千叶蓍全草或其萃取成分芹莱素、芹菜苷元等，芹菜素可对皮质神经元起保护作用，芹菜苷元在治疗长期吸烟造成的间歇低氧损伤具有应用价值，芹菜素还具有镇静、安神、镇疼作用。

佐药用烟草浸膏，烟草花浸膏，烟用香精等以滿足吸烟者对气味口感的需求，烟草浸膏、烟用香精生产供应商很多，有多种风格和口味任选，如香烟香型的万宝路、香柠檬香型的水果口味、薄荷口味等，滿足吸烟者习惯的香烟口味，是戒断尼古丁获得滿足感的必要条件。其四以丙二醇，丙三醇，乙醇，蒸馏水等为使，作为本方药物的截体、媒介、溶液，组成以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液。

本发明所述中药配方除戒烟效果外，还有许多预防和治疗多种慢性疾病的功效。

实施例一，君、臣类中药混配，乙醇回流提取法：制备70％乙醇回流提取液，酚、碱、醛、醇、苷元等多数化学成分可不同程度的提取出来，1.取厚朴2.5kg，蒺藜2kg，千层塔5kg，辛夷100g，甘松100g，苍术200g，千叶蓍200g打成粗粉。2.加入70％乙醇溶液4-5倍量，浸泡72h。3.水浴回流加热1-2h，过滤。4.回收乙醇得浓缩液。过滤后所得药渣加适量水文火煎煮1h，过滤得水煎液，浓缩水煎液(约1ml相当原药10g-30g)，两种浓缩液混合后即得君、臣类药成品。佐药类配方即烟用香精的配制，香柠檬香型配方：香豆素2，薰衣草油2，香柠檬油8，香叶油2，肉豆蔻油2肉桂叶油1，卡藜油1，香荚兰香精2。万宝路香烟香型配方：乙基香兰素1.5，香豆素1，苯乙酸异戊酯5，可可壳酊62，灵香草浸膏2，香紫苏浸膏2，浓缩苹果汁10，排草浸膏2，甘草流浸膏5，云烟浸膏5，烟花浸膏3。除以上两种香精配方外，还可选用多种风味、各种烟用香精配方。使药类配方：，pG丙二醇，，vG丙三醇，乙醇，蒸馏水。本发明配方中所有用水均为蒸馏水或纯净水。

戒烟溶液配制：君、臣类药成品1kg，香柠檬香型香精50g-100g，vG(丙三醇)500g，pG(丙二醇)100g-300g，添加适量乙醇和蒸馏水，以20-30转/分绞拌数次，静置72h过滤即得成品。

实施例二，由于每种中药都有生产企业用现代化设备萃取所含成分，用萃取成分直接配制戒烟溶液，不仅减少设备、人力投资，减少生产用地，更能保证质量、产量。用中药萃取成分配制戒烟溶液：千层塔萃取成分石杉生物碱甲等成分50-100g，厚朴萃取成分和厚朴酚等成分300g，刺蒺藜萃取成分总皂甙，哈尔明碱，哈尔滿碱等成分200g，甘松萃取成分甘松香醇等成分50g，辛夷萃取成分柠檬醛等成分50g，苍术萃取成分桉叶醇等成分50g，千叶蓍萃取成分芹菜苷元等成分50g。上述各种成分混合，加入适量30％乙醇溶液绞拌，待液料、固料充分溶解后加入，vG(丙三醇)2kg，pG(丙二醇)1kg，加入万宝路香型香精150g，以20-30转/分绞拌数次，静置72h，过滤即得成品。

Claims (2)

1.本发明是一种以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液，以往的鼻烟喷液，电子烟油沒有脫离尼古丁的毒害，用戒烟西药成分如伐尼克兰和盐酸安非他酮，中草药戒烟方剂和无尼古丁的中药烟油或副作用大或效果不明显，用于戒烟的中草药萃取成分如从苦豆草，苦参种子，金雀花等药材提取的金雀花碱，再如从山梗菜，大半边莲全草中提取的山梗菜碱剂量大时亦有副作用，本发明的特征是君药三味：1.木兰科植物厚朴及凹叶厚朴干皮、根皮、枝皮或其萃取成分以和厚朴酚为代表的厚朴酚、异厚朴酚、四氢厚朴酚等；2.蒺藜科植物刺蒺藜或其萃取成分以哈尔满碱、哈尔明碱为代表的蒺藜苷、多糖、多种皂苷元等；3.石杉科石杉属多年生草本植物蛇足石杉的全草千层塔或其萃取成分以石杉碱甲为代表的多种生物碱为首要功能成份，臣药四味：1.木兰科植物辛夷或其萃取成分以柠檬醛为代表的桉油精、胡椒酚、丁香油酚等；2.败酱科植物宽叶甘松根或其萃取成分以甘松香醇为代表的甘松酮、广藿香醇等；3.菊科植物茅苍术或北苍术干燥根茎或其萃取成分以桉叶醇为代表的茅术醇、苍术酮等；4.菊科植物千叶蓍全草或其萃取成分以芹莱苷元为代表的荚蒾醇等，佐药是烟草浸膏、烟用香精等，使药是丙三醇、丙二醇、乙醇、蒸馏水等组成的以厚朴、刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的中药戒烟溶液。

2.根据权利要求1所述的以中药厚朴刺蒺藜等或其萃取成分为主配方的戒烟溶液其特征是千层塔萃取成分石杉生物碱甲等成分，厚朴萃取成分和厚朴酚等成分，刺蒺藜萃取成分总皂甙、哈尔明碱、哈尔滿碱等成分，甘松萃取成分甘松香醇等成分，辛夷萃取成分柠檬醛等成分，苍术萃取成分桉叶醇等成分，千叶蓍萃取成分芹菜苷元等成分，乙醇溶液，vG(丙三醇)，pG(丙二醇)，烟草浸膏，烟草香精等。