CN107473982A - 端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明属于化学医药领域，具体涉及端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途。本发明制备方法利用2‑氮杂烯丙基负离子高区域选择性地参与铱催化的烯丙基化反应和一种分子内2‑氮杂Cope重排反应得到端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物。本发明方法能够高效地合成该类衍生物，方法整体简便易行，且制备得到的化合物光学纯度极高。本发明方法制备得到的端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物可以用于制备抗抑郁类药物Sertraline(舍曲林)和Tametraline(他美曲林)以及一些天然产物。
Description
技术领域
本发明属于化学医药领域，具体涉及端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途。
背景技术
手性胺结构单元广泛存在于具有重要生物活性的化合物(如上市药物)以及过渡金属配体中。因此高效，普适，容易使用的手性胺合成方法一直是合成化学中的热点研究领域。亚胺，一种含有C＝N键的化合物，是目前合成手性胺最常用的中间体。亚胺可以从醛酮类化合物与伯胺缩合制备，其本身是一个亲电类型化合物。因此，亚胺转化成手性胺通常是通过与亲核试剂的反应。然而，由于一般亚胺的C＝N键的亲电性较弱，为了能让亚胺与亲核试剂发生反应，一般需要使用较强的亲核试剂，或者在C＝N键上加上具有活化作用的吸电子基团。这些要求往往大大降低反应的官能团兼容性；或者带来不方便的上活化基团/脱活化基团的需求。
将亚胺作为亲核试剂与其他亲电试剂反应，是一种制备手性胺类化合物的新理念。亚胺在被去质子之后，会生成2-氮杂烯丙基负离子，这样，原来亲电性的亚胺转变成了亲核性的2-氮杂烯丙基负离子。利用2-氮杂烯丙基负离子与亲电试剂反应是一种制备手性胺的新策略。该策略不但可以避免使用强亲核试剂，同时该方法生成的产物可以非常容易转变成伯胺：一种最具有合成弹性的胺类化合物。然而，即使这种策略有这些优点，基于该策略开发的手性胺制备方法仍然极少！到目前为止，只有Buchwald课题组与Deng课题组报道了两例利用该策略来高立体选择性地制备手性胺的方法。但这两种方法都需要使用极难制备的催化剂或者手性配体；同时这两种方法均不能实现烯丙基化反应。
发明内容
本发明提供了一种端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：在碱、铱催化剂及手性配体L存在的条件下，底物-1.1或底物-1.2与底物-2进行催化反应，制备得到式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物；然后式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物在酸中水解，得到式Ⅰ所示的高烯丙基胺衍生物；
所述端位取代高烯丙基胺衍生物制备方法的反应式为：
其中，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～4；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
所述的手性配体L为手性亚膦酰胺配体,手性膦-噁唑配体、或者手性卡宾配体。
作为本发明优选的方案，所述L的结构式如表1所示：
表1 L的结构式
其中，R23～R26独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
进一步优选的，优选的，所述手性配体L的结构式为：
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的铱催化剂可以为[Ir(COD)Cl]2、[Ir(DBCOT)Cl]2或者[Ir(COD)OMe]2中的任意一种。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述催化反应的操作步骤是：在溶剂中，在0.01到10个当量的碱存在下，将底物-1.1或底物-1.2、底物-2、铱催化剂以及手性配体L在0～100℃反应0.2～72小时；所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～3.0M；所述底物-1.1或底物-1.2与底物-2的摩尔比为1︰10～10︰1；所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～10mol％；所述配体的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～10mol％。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、仲丁醇、乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、正己烷、环己烷、正庚烷、丙酮、丁酮、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、甲基四氢呋喃、四氢呋喃、乙氰、二氯甲烷、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯或二氧六环中的至少一种。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的碱为醇的碱金属盐、胺的碱金属盐、碱金属碳酸盐、碱金属氢氧化物或有机碱中的任意一种；
所述醇的碱金属盐为叔丁醇钾、叔丁醇钠、异丙醇钾、异丙醇钠等；
所述胺的碱金属盐为二异丙基胺基锂、双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠、双三甲基硅基胺基钾等；
所述碱金属碳酸盐为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等；
所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾、氢氧化钠等；
所述有机碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、三乙胺等。
作为本发明优选的方案，上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的碱为有机碱或碱金属碳酸盐。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的催化反应需要在氮气或氩气的保护下进行。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述催化反应的温度为10～50℃；优选的温度为20～35℃。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～2.0M。优选的，底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度为0.01～1.0M。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的为0.0001～5mol％。优选的，所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.5～5mol％。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述催化反应的时间为0.5～60小时。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述的酸为柠檬酸、盐酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乙酸或硫酸中的任意一种。所述酸的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.01～100倍。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法中，所述水解的时间为0.5～60小时，温度为0～100℃。
本发明还提供了一种端位取代高烯丙基胺衍生物，其结构如式I所示：
其中，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
并且，不包含
作为本发明优选的方案，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；
并且，不包含
最优的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；并且，不包含
上述端位取代高烯丙基胺的结构式为：
本发明还提供了上述端位取代高烯丙基胺衍生物的中间体化合物，其结构如式Ⅱ所示：
其中，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～4；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
作为本发明优选的方案，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
最优的，X为CnH2n，n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
上述端位取代高烯丙基胺衍生物的中间体化合物，当X为CnH2n且n＝0时，其结构如式Ⅲ所示：
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
作为本发明优选的方案，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基。
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
最优的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
上述端位取代高烯丙基胺中间体化合物的结构式为：
本发明还提供了上述端位取代高烯丙基胺中间体化合物在制备端位取代高烯丙基胺衍生物中的用途。
本发明还提供了上述的端位取代高烯丙基胺衍生物在制备抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物中的用途。优选的，上述抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物具有手性胺结构单元。
本发明还提供了上述的端位取代高烯丙基胺衍生物在制备具有手性胺结构单元的化合物中的用途。进一步优选的，所述的端位取代高烯丙基胺衍生物可以用于制备抗抑郁类药物Sertraline(舍曲林)和Tametraline(他美曲林)，杀虫剂，以及天然产物。
本发明创造性地利用2-氮杂烯丙基负离子高区域选择性地参与铱催化的烯丙基化反应和一种分子内2-氮杂Cope重排反应得到具有取代基团的高烯丙基胺。本发明方法的有益效果在于：1)采用本发明提供的方法可以制备端位具有取代基团的高烯丙基胺(这类胺到目前仍然没有高效手段合成)；2)本发明提供的方法制备的化合物里，有一个重要的烯烃官能团，可以轻易转化成其他有用基团，能作为原料合成大量的有效化合物，比如用于合成含手性胺结构的化合物，而很多具有重要生物活性的化合物都具有手性胺结构单元；3)本发明提供的方法只需要使用商业可得的配体，方法整体简便易行；4)本发明提供的方法能够容忍更多类型的底物，包括药物化学中重要的杂环类底物；5)本发明的方法得到的化合物光学纯度极高；6)本发明提供的端位取代高烯丙基胺衍生物可以用于制备抗抑郁类药物Sertraline(舍曲林)和Tametraline(他美曲林)，杀虫剂，以及天然产物。
具体实施方式
实施例1(反式)-氮-苯亚甲基-9氢-芴-9-胺(底物-1.1-1)的合成
将9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine，1毫摩尔)、苯甲醛(1毫摩尔)与分子筛(0.3克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-1。
实施例2(反式)-氮-吡啶-3-亚甲基-9氢-芴-9-胺(底物-1.1-2)的合成
将9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine，1毫摩尔)、吡啶-3-甲醛(1毫摩尔)与分子筛(0.3克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-2。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.94(d,J＝2.1Hz,1H),8.80(s,1H),8.66(dd,J＝4.8,1.8Hz,1H),8.18(dt,J＝7.9,2.0Hz,1H),7.77(dd,J＝7.6,1.0Hz,2H),7.47–7.37(m,5H),7.31(td,J＝7.4,1.1Hz,2H),5.48(s,1H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:160.43,151.94,150.68,144.38,141.20,134.96,131.78,128.77,127.66,125.37,123.83,120.36,74.80。HRMS(DART-TOF)C19H15N2 +[M+H]+m/z 271.1234。熔点：110-120℃。
实施例3(反式)-氮-(4-甲基噻唑-5-亚甲基)-9氢-芴-9-胺(底物-1.1-3)的合成
将9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine，1毫摩尔)、4-甲基噻唑-5-醛(英文名：4-methylthiazole-5-carbaldehyde,1毫摩尔)，与分子筛(03克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-3。
IR(thin film,cm-1)3016,1619,1448,1260,749。1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.88(s,1H),8.72(s,1H),7.74(d,J＝7.5Hz,2H),7.43(m,4H),7.31(ddd,J＝7.6,7.6,1.2Hz,2H),5.46(s,1H),2.67(s,3H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.35,154.88,154.01,144.43,141.15,130.93,128.72,127.62,125.38,120.32,74.61,16.01。HRMS(DART-TOF)C18H15N2S+[M+H]+m/z291.0952。熔点：166.1～169.0℃。
实施例4(反式)-氮-2，6-二甲基苯亚甲基-9氢-芴-9-胺(底物-1.1-4)的合成
9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine,1毫摩尔)、2,6-二甲基苯甲醛(1毫摩尔)，与分子筛(0.3克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-4。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:9.08(s,1H),7.76(dt,J＝7.5,1.0Hz,2H),7.46-7.39(m,4H),7.32(td,J＝7.4,1.2Hz,2H),7.16(dd,J＝8.2,6.9Hz,1H),7.05(d,J＝7.5Hz,2H),5.44(s,1H),2.45(s,6H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:164.04,144.95,141.24,137.28,134.41,129.16,128.55,128.53,127.58,125.25,120.25,75.90,20.83。HRMS(DART-TOF)C22H20N+[M+H]+m/z298.1598。熔点：129.3～132.8℃。
实施例5(反式)-氮-(反式-3-苯乙烯亚甲基-9氢-芴-9-胺(英文名(E)-N-((E)-3-phenylallylidene)-9H-fluoren-9-amine)(底物-1.1-5)的合成
9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine,1毫摩尔),肉桂醛(1毫摩尔)，与分子筛(0.3克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-5。
IR(thin film,cm-1)3022,1631,1263,742。1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.53(d,J＝8.2Hz,1H),7.74(d,J＝8.2Hz,2H),7.49(d,J＝8.2Hz,2H),7.42-7.26(m,9H),7.10(d,J＝16.0Hz,1H),7.01(dd,J＝16.0,8.4Hz,1H),5.33(s,1H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:164.87,144.92,142.34,141.17,135.78,129.46,129.01,128.57,128.44,127.61,127.47,125.33,120.19,74.57。HRMS(DART-TOF)C22H18N+[M+H]+m/z 296.1440。熔点：151.3～155.1℃。
实施例6(反式)-氮-苯乙亚甲基-9氢-芴-9-胺(英文名：(E)-N-(3-phenylpropylidene)-9H-fluoren-9-amine)(底物-1.1-6)的合成
9H-芴-9-胺(英文名：9H-fluoren-9-amine,1毫摩尔)、苯丙醛(1毫摩尔)，与分子筛(0.3克)在二氯甲烷(5毫升)中室温搅拌半小时，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.1-6。
实施例7氮-(9氢-芴-9-亚甲基)-1-苯甲胺(英文名称：N-(9H-fluoren-9-ylidene)-1-phenylmethanamine)(底物-1.2-1)的合成
苄胺(1毫摩尔)与9氢-芴-9-亚胺(英文名：9H-fluoren-9-imine,1毫摩尔)在二氯甲烷中搅拌过夜，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.2-1。
实施例8氮-(9氢-芴-9-亚甲基)-1-三氟乙胺(英文名：N-(9H-fluoren-9-ylidene)-2,2,2-trifluoroethanamine)(底物-1.2-2)的合成
三氟乙胺(1毫摩尔)与9氢-芴-9-亚胺(英文名：9H-fluoren-9-imine,1毫摩尔)在二氯甲烷中搅拌过夜，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.2-2。
实施例9 3-((9氢-芴-9-亚甲基)胺)丙酸甲酯(英文名：Methyl 3-((9H-fluoren-9-ylidene)amino)propanoate)(底物-1.2-3)的合成
3-氨基丙酸甲酯(英文名：methyl 3-aminopropanoate，1毫摩尔)与9氢-芴-9-亚胺(英文名：9H-fluoren-9-imine,1毫摩尔)在二氯甲烷中搅拌过夜，然后过滤，除去溶剂，得到底物-1.2-3。
实施例10(R,E)-叔丁基(1-苯基庚-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(1-phenylhept-3-en-1-yl)carbamate)(化合物1-6)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物1.1-1、0.5mmol底物-2、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L1(购自Strem公司，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到1-3。1-3在甲苯中加热至110℃，反应4个小时，得到中间体1，未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时水解，得到化合物1。
化合物1中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物1-6。
产物1-6的熔点：56.6-58.1℃。
IR(薄膜,cm-1)3341,2964,1699,1494,1261,1166,749。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.33-7.19(m,5H),5.48(dt,J＝14.2,6.8Hz,1H),5.26(dt,J＝14.8,7.0Hz,1H),4.87(br s,1H),4.67(br s,1H),2.43(br m,2H),1.94(q,J＝7.1Hz,2H),1.41(s,9H),1.35(tq,J＝6.8,6.8Hz,2H),0.85(t,J＝7.4Hz,3H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.35,142.84,134.45,128.49,127.06,126.33,125.42,79.45,54.47,40.28,34.73,28.47,22.76,22.57，13.68。
HRMS(DART-TOF)312.1938。
HPLC分析测试化合物1-6(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明ee值为90％：tR(major)＝4.8min,tR(minor)＝6.7min；[a]D 29＝27.6(c＝0.33,CHCl3)。
实施例11(R,E)-叔丁基(5-苯氧-1-苯戊-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(5-phenoxy-1-phenylpent-3-en-1-yl)carbamate)(化合物2-6)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物1.1-1、0.5mmol底物-2-2、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L1(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到2-3。2-3在甲苯中加热至110℃，反应4个小时，得到中间体2。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物2。
化合物2中加入加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物2-6。
产物2-6的熔点：77.8～80.5℃。
IR(薄膜,cm-1)3341,2976,1698,1493,1166,751。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.36-7.14(m,7H),6.93(t,J＝7.3Hz,1H),6.86(d,J＝8.1Hz,2H),5.76(dt,J＝15.6,5.2Hz,1H),5.67(dt,J＝15.6,5.2Hz,1H),4.91(d,J＝8.0Hz,1H),4.73(br s,1H),4.43(d,J＝5.5Hz,2H),2.53(br t,J＝6.8Hz,2H),1.40(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:158.54,155.24,142.21,129.98,129.50,128.68,128.59,127.25,126.29,120.86,114.84,79.58,68.19,54.17,39.81,28.44。
HRMS 376.1891。
HPLC分析测试化合物2-6(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明ee值为95％：tR(major)＝24.8min,tR(minor)＝11.1min；[a]D 29＝21.6(c＝0.51,CHCl3)。
实施例12(R,E)-叔丁基(4-苯基-1-(3-吡啶基)-丁-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(4-phenyl-1-(pyridin-3-yl)but-3-en-1-yl)carbamate)(化合物3-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.1-2、0.5mmol底物-2-3、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L1(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到中间体3。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物3。
化合物3中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物3-5。
产物3-5熔点：125.6-130.4℃。
IR(薄膜,cm-1)3342,2975,1708,1526,1365,1166,714。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.59(d,J＝2.3Hz,1H),8.52(dd,J＝4.9,1.6Hz,1H),7.61(dt,J＝7.9,2.1Hz,1H),7.31-7.19(m,7H),6.46(dt,J＝15.6,1.6Hz,1H),6.04(dt,J＝15.9,7.2Hz,1H),5.06(d,J＝7.5Hz,1H),4.85(br s,1H),2.76-2.57(br s,2H),1.39(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.19,148.71,148.23,137.98,136.90,134.03,128.67,127.67,126.30,124.52,123.50,80.10,52.57,40.23,28.40。
HRMS(DART-TOF)C20H25N2O2 +[M+H]+m/z 325.1889。
HPLC分析测试化合物3-5(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明ee值为94％：tR(major)＝22.4min,tR(minor)＝25.6min；[a]D 26＝17.8(c＝0.21,CHCl3)。
实施例13(R,E)-叔丁基(1-苯基-4-(2-噻唑基)-丁-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(1-phenyl-4-(thiazol-2-yl)but-3-en-1-yl)carbamate)(化合物4-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.1-1、0.5mmol底物-2-4、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L2(0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到中间体4。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物4。
化合物4中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物4-5。
产物4-5熔点：81.9-82.6℃。
IR(薄膜,cm-1)3490,2974,1701,1493,1366,1167,701。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.71(d,J＝3.3Hz,1H),7.39-7.32(m,2H),7.32-7.24(m,3H),7.17(d,J＝3.3Hz,1H),6.70(d,J＝15.9Hz,1H),6.45(dt,J＝15.9,7.2Hz,1H),4.88(br s,2H),2.74(br t,J＝8.3Hz,2H),1.39(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:166.86,155.25,143.23,132.79,128.85,127.61,126.76,126.36,118.03,79.88,54.15,40.40,28.46。
HRMS(DART-TOF)C18H22N2NaO2S+[M+Na]+m/z 353.1273。
HPLC分析测试化合物4-5(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明ee值为96％：tR(major)＝21.1min,tR(minor)＝16.4min；[a]D 28＝-23.3(c＝0.07,CHCl3)。
实施例14(R,E)-叔丁基(1，4-二苯基丁-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(1,4-diphenylbut-3-en-1-yl)carbamate)(化合物5-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.1-1、0.5mmol底物-2-3、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L5(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到中间体5。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物5。
化合物5中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物5-5。
产物5-5熔点：102.1-104.1℃。
IR(薄膜,cm-1)3385,2932,1682,1508,1246,1168,701。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.35-7.19(m,10H),6.44(d,J＝15.8Hz,1H),6.09-6.01(m,1H),4.92(br s,1H),4.82(br s,1H),2.67(br t,J＝8.0Hz,2H),1.38(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.33,142.37,137.30,133.27,128.68,128.63,127.43,127.32,126.35,126.28,125.65,79.69,54.51,40.64,28.47。
HRMS(DART-TOF)分子量C21H25NNaO2 +[M+Na]+m/z为346.1782。
HPLC分析测试化合物5-5(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明ee值为95％：tR(major)＝5.9min，tR(minor)＝8.9min；[a]D 26＝23.3(c＝0.67,CHCl3)。
实施例15(R,E)-叔丁基(1，4-二苯基丁-3-烯-1)-氨基甲酸酯(英文名：(R,E)-tert-butyl(1,4-diphenylbut-3-en-1-yl)carbamate)(化合物6-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.2-1、0.5mmol底物-2-3、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L1(0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到中间体6。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物6。
化合物6中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物6-5。
产物6-5的1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.91～7.83(m,1H),7.83～7.76(m,1H),7.67～7.61(m,1H),7.60～7.51(m,1H),7.45～7.37(m,3H),7.34～7.26(m,2H),7.23～7.15(m,5H),6.60～6.46(m,1H),6.25～6.11(m,1H),5.19～5.06(m,1H),3.12～2.96(m,1H),2.89～2.74(m,1H)。
实施例16(R,E)-甲基3-(叔-丁氧羰基)氨基-6-苯己-5-烯酸酯(英文名：(R,E)-methyl 3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-6-phenylhex-5-enoate)(化合物7-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.2-3、0.5mmol底物-2-3、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L3(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中室温搅拌24小时，得到中间体7。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物7。
化合物7中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到产物7-5。
产物7-5的熔点：70.0～73.1℃。
IR(薄膜,cm-1)3364,2976,1711,1498,1365,1247,1164。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.37-7.25(m,4H),7.25-7.18(m,1H),6.44(d,J＝15.8Hz,1H),6.14(dt,J＝15.8,7.3Hz,1H),5.16-4.85(m,1H),4.08(d,J＝8.4Hz,1H),2.57(d,J＝5.8Hz,2H),2.47(qt,J＝7.5,3.8Hz,2H),1.41(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:172.16,155.34,137.26,133.35,128.63,127.45,126.27,125.66,79.55,51.83,47.56,38.40,38.22,28.48。
HRMS(DART-TOF)C18H25NNaO4 +[M+Na]+m/z 342.1675。
HPLC分析测试(AD-H,Hexanes:iPrOH＝95:5,1mL/min)表明其ee值为96％：tR(major)＝13.3min,tR(minor)＝15.2min；[a]D 23＝-1.9(c＝0.22,CHCl3)。
实施例17(S,E)-叔丁基1，1，1-三氟甲基-5-苯戊-4-烯-2-氨基甲酸酯(英文名：(S,E)-tert-butyl(1,1,1-trifluoro-5-phenylpent-4-en-2-yl)carbamate)(化合物8-5)的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物-1.2-2、0.5mmol底物-2-3、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L7(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中35度搅拌24小时，得到中间体8。未经分离，直接加入柠檬酸搅拌4小时，水解得到化合物8。
化合物8中加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到目标产物8-5。
实施例18舍曲林的合成
在反应瓶中加入0.5mmol底物1.1-1、0.5mmol底物-2-4、0.5mmol三乙胺、[Ir(COD)Cl]2(0.01mmol)和L1(购自Strem，0.02mmol)，在5mL四氢呋喃中35度搅拌24小时，得到中间体18。未经分离，直接加入盐酸乙醚溶液搅拌4小时，水解得到化合物18。
化合物18中加入三乙胺(0.2mL)然后加入Boc2O搅拌2小时，搅拌除溶剂后经硅胶柱层析分离得到化合物18-1。
将化合物18-1溶于THF，冷却至0℃，加入NaH(0.5mmol)，搅拌0.5小时。再加入碘甲烷(1.5mmol)，反应得到的化合物18-2。化合物18-2溶于二氯乙烷(5mL)，向二氯乙烷中加入多聚磷酸(0.5mmol)，加热至80℃过夜。经硅胶柱层析分离得到目标产物舍曲林，其ee值为95％。
化合物18-1的IR(薄膜,cm-1)3340,2976,1697,1473,1165,1026,750。1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.55-7.16(m,7H),7.10(dd,J＝8.3,2.0Hz,1H),6.34(d,J＝15.8Hz,1H),6.15-6.00(m,1H),4.85(s,2H),2.68(t,J＝7.0Hz,2H),1.39(s,9H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.30,142.04,137.45,132.69,130.98,130.83,130.49,128.80,128.16,127.98,127.54,126.37,125.46,79.83,54.49,40.58,28.47。HRMS(DART-TOF)C21H23Cl2NNaO2 +[M+Na]+m/z 414.1005。HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为95％：tR(major)＝8.4min,tR(minor)＝11.3min；[a]D 29＝21.9(c＝0.43,CHCl3)。
化合物18-2的熔点为59～61℃。IR(薄膜，cm-1)2927,1684,1474,1389,1040,750。1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.39-7.12(m,7H),7.13(dd,J＝8.3,2.0Hz,1H),6.39(d,J＝15.8Hz,1H),6.28-6.15(m,1H),5.55-5.25(m,1H),2.90-2.65(m,2H),2.59(br s,3H),1.43(s,9H)。13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:156.32,139.84,137.61,132.58,130.72,130.37,129.87,129.30,128.55,127.87,127.48,125.34,79.77,58.02,56.29,33.89,28.58,28.52。HRMS(DART-TOF)C22H25Cl2NNaO2 +[M+Na]+m/z 428.1166。HPLC分析测试(AD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为95％：tR(major)＝13.2min,tR(minor)＝5.2min；[a]D 29＝16.8(c＝1.52,CHCl3)。
实施例19(S,E)-甲基-6-(4-溴苯基)-3-(叔-丁氧羰基)氨基-己-5-烯酸酯(英文名：methyl(S,E)-6-(4-bromophenyl)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)hex-5-enoate)(化合物9)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物9。
熔点：72.1-74.8℃。
IR(薄膜,cm-1)3356,2924,1710,1487,1365,1248,1164。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.41(d,J＝8.5Hz,2H),7.19(d,J＝8.5Hz,2H),6.37(d,J＝15.8Hz,1H),6.14(dt,J＝15.7,7.2Hz,1H),5.04(s,1H),4.07(s,1H),3.67(s,3H),2.57(d,J＝5.7Hz,2H),2.45(h,J＝7.6Hz,2H),1.41(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:172.09,155.33,136.22,132.05,131.70,127.80,126.71,121.12,79.59,51.84,47.41,38.45,38.30,28.46。
HRMS(DART-TOF)C18H24BrNNaO4 +[M+Na]+m/z 420.0780。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝99:1,1mL/min)表明ee值为91％：tR(major)＝28.5min,tR(minor)＝26.2min；[a]D 23＝6.4(c＝0.19,CHCl3)。
实施例20(S,E)-甲基-6-(4-甲氧基苯基)3-(叔-丁氧羰基)氨基-己-5-烯酸酯(英文名：methyl(S,E)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-6-(4-methoxyphenyl)hex-5-enoate)(化合物10)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物10。
熔点：84.2～85.9℃。
IR(薄膜,cm-1)3364,2976,1709,1510,1246,1171,1029,750。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.30-7.23(m,2H),6.83(d,J＝8.7Hz,2H),6.37(d,J＝15.7Hz,1H),5.99(dt,J＝15.7,7.3Hz,1H),5.01(s,1H),4.05(s,1H),3.79(s,3H),3.67(s,3H),2.56(d,J＝5.8Hz,2H),2.44(h,J＝7.1Hz,2H),1.41(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:172.18,159.14,155.35,132.75,130.12,127.39,123.34,114.05,79.51,55.40,51.80,47.65,38.42,38.20,28.48。
HRMS(DART-TOF)C19H27NNaO5 +[M+Na]+m/z 372.1786。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝99:1,1mL/min)表明其ee值为92％：tR(major)＝34.8min,tR(minor)＝24.9min；[a]D 23＝-5.9(c＝1.21,CHCl3)。
实施例21(S,E)-甲基-6-(4-三氟甲基苯基)3-(叔-丁氧羰基)氨基-己-5-烯酸酯(英文名：methyl(E)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)hex-5-enoate)(化合物11)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物11。
熔点：58.4-59.7℃。
IR(薄膜,cm-1)3363,2987,1692,1503,1323,1159,1119,1066,750。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.54(d,J＝8.1Hz,2H),7.42(d,J＝8.1Hz,2H),6.47(d,J＝15.8Hz,1H),6.26(dt,J＝15.7,7.2Hz,1H),5.08(d,J＝9.1Hz,1H),4.10(t,J＝7.3Hz,1H),3.68(s,3H),2.57(dd,J＝10.2,5.5Hz,2H),2.54-2.40(m,2H),1.41(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:171.94,155.23,140.63,131.76,128.94,128.68,126.27,125.47,125.43,122.85,79.52,53.41,51.73,47.25,38.24,28.32。
HRMS(DART-TOF)C19H24FNNaO4 +[M+Na]+m/z410.1537。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为95％：tR(major)＝24.8min,tR(minor)＝11.1min；[a]D 23＝7.5(c＝0.20,CHCl3)。
实施例22叔丁基(S,E)-(1,5-二苯基戊-4-烯-2-)氨基碳酸酯(英文名：tert-butyl(S,E)-(1,5-diphenylpent-4-en-2-yl)carbamate)(化合物12)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物12。
熔点：101.2～104.7℃。
IR(薄膜,cm-1)3354,2975,1697,1495,1365,1247,1167,696。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.37-7.24(m,5H),7.26-7.15(m,5H),6.41(d,J＝15.8Hz,1H),6.18(dt,J＝15.8,7.2Hz,1H),4.46(s,1H),3.99(s,1H),2.80(dt,J＝13.6,5.9Hz,2H),2.41(dt,J＝13.2,6.5Hz,1H),2.27(dt,J＝14.3,7.3Hz,1H),1.39(s,9H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.46,138.23,137.43,133.06,129.58,128.91,128.67,128.62,128.52,127.33,126.50,126.22,79.32,51.53,40.72,37.57,28.53,28.48。
HRMS(DART-TOF)C19H24FNNaO4 +[M+Na]+m/z 360.1934。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为99％：tR(major)＝16.5min,tR(minor)＝15.0min；[a]D 23＝3.2(c＝0.25,CHCl3)。
实施例23叔丁基(S,E)-(1-环丙基-4-苯基丁-3-烯-1-)氨基碳酸酯(英文名：tert-butyl(S,E)-(1-cyclopropyl-4-phenylbut-3-en-1-yl)carbamate)(化合物13)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物13。
熔点：98.7-101.4℃。
IR(薄膜,cm-1)3350,2976,1688,1495,1365,1246,1167,964,692。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.37-7.26(m,4H),7.23-7.16(m,1H),6.44(d,J＝16.0Hz,1H),6.25(dt,J＝15.8,7.3Hz,1H),4.54(s,1H),3.11(s,1H),2.59-2.40(m,2H),1.42(s,9H),0.84(qt,J＝8.2,4.9Hz,1H),0.54(tdd,J＝8.5,5.7,4.3Hz,1H),0.49-0.41(m,1H),0.41-0.32(m,1H),0.31-0.20(m,1H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:155.65,137.65,132.57,128.59,127.19,126.48,126.19,79.23,55.01,39.30,28.51,15.93,3.81,2.96。
HRMS(DART-TOF)C19H24FNNaO4 +[M+Na]+m/z 310.1779。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为97％：tR(major)＝5.7min,tR(minor)＝6.3min；[a]D 23＝20.6(c＝0.21,CHCl3)。
实施例24叔丁基(2R,3S,E)-2-羟基-6苯基己-5-烯-3-)氨基碳酸酯(英文名：tert-butyl((2R,3S,E)-2-hydroxy-6-phenylhex-5-en-3-yl)carbamate)(化合物14)的合成
采用与实施例16相同的方法制备得到化合物14。
熔点：77.8-80.5℃。
IR(薄膜,cm-1)3414,2975,1685,1497,1366,1259,1167,749。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.37-7.23(m,4H),7.24-7.15(m,1H),6.45(d,J＝15.8Hz,1H),6.19(dt,J＝15.8,7.3Hz,1H),4.89(s,1H),3.88(s,1H),3.57(dd,J＝13.0,7.4Hz,1H),2.46(m,3H),1.41(s,9H),1.22(d,J＝6.4Hz,3H)。
13C NMR(101MHz,CDCl3)δ:156.58,137.42,132.70,128.58,127.28,126.50,126.48,126.19,79.55,68.71,55.69,36.29,28.46,20.66。
HRMS(DART-TOF)C19H24FNNaO4 +[M+Na]+m/z 314.1735。
HPLC分析测试(OD-H,Hexanes:iPrOH＝90:10,1mL/min)表明其ee值为99％：tR(major)＝9.1min,tR(minor)＝6.5min；[a]D 23＝20.6(c＝0.32,CHCl3)。
本发明提供的方法可以制备端位具有取代基团的高烯丙基胺(这类胺到目前仍然没有高效手段合成)，并且得到的化合物光学纯度极高。
Claims (26)
1.制备端位取代高烯丙基胺衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：在碱、铱催化剂及手性配体L存在的条件下，底物-1.1或底物-1.2与底物-2进行催化反应，制备得到式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物；然后式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物在酸中水解，得到式Ⅰ所示的高烯丙基胺衍生物；
所述端位取代高烯丙基胺衍生物制备方法的反应式为：
其中，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～4；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
所述的手性配体L为手性亚膦酰胺配体、手性膦－噁唑双齿配体或者手性卡宾配体。
2.根据权利要求1所述的制备端位取代高烯丙基胺衍生物的方法，其特征在于：
X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；
最优的，X为CnH2n，n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
3.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述手性配体L的结构式为： 其中，R23～R26独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
优选的，所述手性配体L的结构式为： 其中，R23～R26独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
4.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的铱催化剂可以为[Ir(COD)Cl]2、[Ir(DBCOT)Cl]2或者[Ir(COD)OMe]2中的任意一种。
5.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的操作步骤是：在溶剂中，在0.01到10个当量的碱存在下，将底物-1.1或底物-1.2、底物-2、铱催化剂以及手性配体L在0～100℃反应0.2～72小时；所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～3.0M；所述底物-1.1或底物-1.2与底物-2的摩尔比为1︰10～10︰1；所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～10mol％；所述手性配体用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～20mol％。
6.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、仲丁醇、乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、正己烷、环己烷、正庚烷、丙酮、丁酮、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、甲基四氢呋喃、四氢呋喃、乙氰、二氯甲烷、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯或二氧六环中的至少一种。
7.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱为醇的碱金属盐、胺的碱金属盐、碱金属碳酸盐、碱金属氢氧化物或有机碱中的任意一种；
所述醇的碱金属盐为叔丁醇钾、叔丁醇钠、异丙醇钾、异丙醇钠等；
所述胺的碱金属盐为二异丙基胺基锂、双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠、双三甲基硅基胺基钾等；
所述碱金属碳酸盐为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等；
所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾、氢氧化钠等；
所述有机碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、三乙胺等。
8.根据权利要求7所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱为有机碱或碱金属碳酸盐。
9.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的催化反应需要在氮气或氩气的保护下进行。
10.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的温度为10～50℃；优选的温度为20～35℃。
11.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～2.0M；优选的，底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度为0.01～1.0M。
12.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的为0.0001～5mol％；优选的，所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.5～5mol％。
13.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的时间为0.5～60小时。
14.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的酸为柠檬酸、盐酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乙酸或硫酸中的任意一种；所述酸的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.01～100倍。
15.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述水解的时间为0.5～60小时，温度为0～100℃。
16.端位取代高烯丙基胺衍生物，其结构如式I所示：
其中，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
并且，不包含
17.根据权利要求16所述的端位取代高烯丙基胺，其特征在于：
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
并且，不包含
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；
并且，不包含
最优的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；并且，不包含
18.根据权利要求16所述的端位取代高烯丙基胺衍生物，其特征在于：所述端位取代高烯丙基胺的结构式为：
19.化合物，其结构如式Ⅱ所示：
其中，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～4；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
20.根据权利要求19所述的化合物，其特征在于：
X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；
最优的，X为CnH2n，n＝0～2；
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
21.根据权利要求19所述的化合物，其特征在于：当X为CnH2n且n＝0时，所述端位取代高烯丙基胺衍生物的中间体化合物的结构如式Ⅲ所示：
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。
22.根据权利要求21所述的化合物，其特征在于：
R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；
或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；
优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；
最优的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；
R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；
R5为-H；
R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。
23.根据权利要求19所述的化合物，其特征在于结构式为：
24.权利要求19～23所述的化合物在制备端位取代高烯丙基胺衍生物中的用途。
25.权利要求16～18所述的端位取代高烯丙基胺衍生物在制备抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物中的用途；优选的，上述抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物具有手性胺结构单元。
26.权利要求16～18所述的端位取代高烯丙基胺衍生物在制备具有手性胺结构单元的化合物中的用途。
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