CN107412536A - 一种降三高的外用制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种降三高的外用制剂，它是由如下原料组成的：豨签草、葱白、醋、樟脑、石膏、滑石；本发明还提供所述外用制剂的制备方法；本发明的外用制剂利用多种中药材之间药性的相互协同，产生组合效果，可疏通经络、清热解毒、通行气血、濡养全身等养生功效，有效降“三高”；又可制成巴布膏剂、散剂等剂型，使用方便，且对人体无副作用，适用人群广；本发明所使用的药材来源广泛，制备工艺简单，成本低廉，具有良好的推广前景。

Description

一种降三高的外用制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种降三高的外用制剂及其制备方法。

背景技术

随着社会的发展，人们的生活节奏越来越快，加上生活、工作的压力，饮食结构不合理等因素，“三高”，糖尿病，肥胖症，失眠症等多种病症困扰着人们的身体健康。

“三高”是指高血压、高血糖、高脂血症，这三种病症可能单独存在，也可能相互关联，出现这三种疾患中的任何一种，后期都易形成三高。目前我国患有三高的人群高达3亿多人，而且目前针对三高并无特效方法，一般是采用西医治疗，但服用西药只能暂时控制三高指标，不能从根本上治愈，并且需要终身服用，对人体副作用较大；某些西药虽然治疗效果较明显，但价格昂贵，加上需长期服用，对患者形成较大负担。

而中医药治疗高血压病从整体调节、治病求本，能有效调节机体各系统之间的功能平衡，降三高的作用和缓，效果较好，副作用较少。因此，研制具有降压降脂降糖，清热解毒，适用人群广，副作用小，适合长期使用，安全可靠的外用制剂具有良好的经济意义和社会意义。

发明内容

本发明旨在发明一种降三高的外用制剂。该外用制剂治疗三高病状，效果明显，对人体无副作用，材料来源广泛、成本低廉，制作方法简单。

为实现上述发明目的，本发明的技术方案如下：

本发明的降三高的外用制剂，是由如下重量份的原料制备而成的：

豨签草50-100份、葱白30-60份、醋24-60份、樟脑1-10份、石膏8-25份、滑石25-50份。

优选地，是是由如下重量份的原料制备而成的：豨签草65-80份、葱白40-50份、醋35-45份、樟脑4-7份、石膏15-20份、滑石35-42份。

以下是本发明外用制剂的药材来源：

豨莶草，为菊科植物豨莶Siegesbeckia orientalis L.、腺梗豨莶Siegesbeckiapubescens Makino或毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Makino的干燥地上部分。寒、辛、苦。具有祛风湿，利关节，解毒的作用，用作于治疗风湿痹痛、筋骨无力、腰膝酸软、四肢麻痹、半身不遂、风疹湿疮。

葱白，为百合科葱属植物葱Allium fistulosum L.的鳞茎。辛，温。发汗解表，通阳，利尿。用于感冒头痛，鼻塞；外用治小便不利，痈疖肿毒。

醋，为以米、麦、高粱或酒、酒槽等酿成的含有乙酸的液体。酸、苦，温。可散瘀，止血，解毒，杀虫。主产后血晕，痃癖症瘕，黄疸，黄汗，吐血，衄血，大便下血，阴部瘙痒，痈疽疮肿。解鱼肉菜毒。

樟脑，为樟科樟属植物樟Cinnamomum camphora （L.）Presl.，以根、枝、叶及废材经蒸馏所得的颗粒状结晶。辛，温。可通窍辟秽，温中止痛，利湿杀虫。用于寒湿吐泻，胃腹疼痛；外用治疥、癣、龋齿作痛。

石膏，为硫酸盐类矿物硬石膏族石膏，主含含水硫酸钙。甘、辛，大寒。清热泻火，除烦止渴。生用解肌清热，除烦止渴。治热病壮热不退，心烦神昏，谵语发狂，口渴咽干，肺热喘急，中暑自汗，胃火头痛、牙痛，热毒壅盛，发斑发疹，口舌生疮。煅敷生肌敛疮。外治痈疽疮疡，溃不收口，汤火烫伤。

滑石，为滑石经精选净化、粉碎、干燥制成。甘、淡，寒。可利尿通淋，清热解暑，祛湿敛疮。用于热淋，石淋，尿热涩痛，暑湿烦渴，湿热水泻；外治湿疹，湿疮，痱子。

本发明的另一目的是提供所述的降三高的外用制剂中，豨莶草和葱白的活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40-70%体积百分浓度的乙醇提取制备而成。

方案一：取豨莶草和葱白，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的5-10倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.10-1.20的浓缩液，即得活性成分。

方案二：取豨莶草和葱白，混合后用40-70%乙醇回流提取2-3 次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-4小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，即得活性成分。

所述的降三高的外用制剂的应用方法为：将活性成分与其他原材料制成巴布膏剂使用。

所述的巴布膏剂的制备方法包括如下步骤：取豨莶草和葱白的活性成分及其他原材料，加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为0.4-3.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。

本发明还提供所述的降三高的外用制剂的另一制备方法，具体步骤如下：按重量份称取全部原材料，将豨签草、葱白、樟脑、石膏、滑石粉碎，过50-100目筛，混合均匀后加入醋调成糊状，即得。

本发明的有益效果为：

1、本发明提供的外用制剂结合传统中医辨证治疗和现代药理研究成果，经过多年研究试验，比较多种配方，得出有效治疗高血压、高血糖、高脂血的中药配方。如豨莶草可祛风湿、降血压；葱白发汗解表，促进血液循环；石膏可治痈疽疮疡，溃不收口，汤火烫伤；滑石可利尿通淋，清热解暑，祛湿敛疮，本发明的外用制剂利用多种中药材之间药性的相互协同，有效调节机体各系统之间的功能平衡，可有效降“三高”；适用人群广，且对人体无副作用，可长期使用；

2、本发明的外用制剂制成多种剂型，使用方便；巴布膏剂贴敷使用，不仅疗效显著，而且使用便利，刺激性小，患者的顺应性好；散剂的制备方法简单快速，使用方便，适用人群广；

3、本发明提供的外用制剂经临床试验，对治疗高血压有效率为92.5%，治疗高血糖有效率为92.0%，治疗高血脂有效率为91.0%，治疗效果显著；

4、本发明所使用的药材来源广泛，制备工艺简单，成本低廉。

具体实施方式

下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。除非另有说明，本发明中的乙醇量的百分数的体积百分数，v/v表示溶液的体积比。

实施例1 巴布膏剂

称取豨签草50g、葱白30g、醋24g、樟脑1g、石膏8g、滑石25g。

将莶草和葱白混合后加水提取2次，每次加水量相当于药材总重量的10倍、5倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.10的浓缩液，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过200目筛，与浓缩液、醋混合均匀后，以1：3的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为0.4mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆5kg、聚丙烯酸钠10kg、聚乙烯吡咯烷酮2kg、羧甲基纤维素钠10kg、聚乙烯醇6kg、乙醇8kg、甘油35kg、明胶15kg、水40kg。

实施例2 巴布膏剂

称取豨签草55g、葱白34g、醋28g、樟脑2g、石膏10g、滑石28g。

将豨莶草和葱白混合后用40%乙醇回流提取3 次，每次乙醇用量为药材总量的10倍、8倍、6倍，每次提取时间分别为4 小时、3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.15的清膏，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过100目筛，与清膏、醋混合均匀后，以1：5的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为1.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆10kg、聚丙烯酸钠20kg、聚乙烯吡咯烷酮5kg、羧甲基纤维素钠25kg、聚乙烯醇15kg、乙醇18kg、甘油70kg、明胶40kg、水135kg。

实施例3 巴布膏剂

称取豨签草60g、葱白38g、醋30g、樟脑3g、石膏12g、滑石32g。

将莶草和葱白混合后加水提取3次，每次加水量相当于药材总重量的8倍、6倍、5倍，每次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至73℃时相对密度为1.15的浓缩液，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过150目筛，与浓缩液、醋混合均匀后，以1：4的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为1.5mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆15kg、聚丙烯酸钠30kg、聚乙烯吡咯烷酮20kg、羧甲基纤维素钠45kg、聚乙烯醇28kg、乙醇32kg、甘油95kg、明胶60kg、水180kg。

实施例4 巴布膏剂

称取豨签草65g、葱白40g、醋35g、樟脑4g、石膏15g、滑石35g。

将豨莶草和葱白混合后加水提取3次，每次加水量相当于药材总重量的8倍、7倍、6倍，每次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20的清膏，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过100目筛，与清膏、醋混合均匀后，以1：6的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为2.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆18kg、聚丙烯酸钠27kg、聚乙烯吡咯烷酮9kg、羧甲基纤维素钠24kg、聚乙烯醇30kg、乙醇42kg、甘油105kg、明胶50kg、水150kg。

实施例5 巴布膏剂

称取豨签草70g、葱白43g、醋38g、樟脑5g、石膏18g、滑石37g。

将豨莶草和葱白混合后用55%乙醇回流提取2 次，每次乙醇用量为药材总量的8倍、6倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至75℃时相对密度为1.15的清膏，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过200目筛，与清膏、醋混合均匀后，以1：5的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为2.5mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆20kg、聚丙烯酸钠60kg、聚乙烯吡咯烷酮20kg、羧甲基纤维素钠46kg、聚乙烯醇50kg、乙醇30kg、甘油118kg、明胶65kg、水200kg。

实施例6 巴布膏剂

称取豨签草75g、葱白47g、醋42g、樟脑6g、石膏19g、滑石40g。

将豨莶草和葱白混合后用70%乙醇回流提取2 次，每次乙醇用量为药材总量的7倍、4倍，每次提取时间分别为3小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20的清膏，得到活性成分；将樟脑、石膏、滑石磨成细粉，过100目筛，与清膏、醋混合均匀后，以1：8的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为3.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。使用时，将本发明巴布膏剂敷贴于足心。

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆27kg、聚丙烯酸钠60kg、聚乙烯吡咯烷酮25kg、羧甲基纤维素钠68kg、聚乙烯醇30kg、乙醇53kg、甘油150kg、明胶60kg、水300kg。

实施例7 散剂

称取豨签草80g、葱白50g、醋45g、樟脑7g、石膏20g、滑石42g。

将豨签草、葱白、樟脑、石膏、滑石粉碎，过50目筛，混合均匀后加入醋调成糊状，即得。使用时，将本发明散剂敷于足心。

实施例8 散剂

称取豨签草90g、葱白55g、醋52g、樟脑8g、石膏22g、滑石46g。

将豨签草、葱白、樟脑、石膏、滑石粉碎，过100目筛，混合均匀后加入醋调成糊状，即得。使用时，将本发明散剂敷于足心。

实施例9 散剂

称取豨签草100g、葱白60g、醋60g、樟脑10g、石膏25g、滑石50g。

将豨签草、葱白、樟脑、石膏、滑石粉碎，过100目筛，混合均匀后加入醋调成糊状，即得。使用时，将本发明散剂敷于足心。

临床试验总结

1 基本资料

1.1 选择三高患者159例。男88例，女71例；年龄24-72岁。其中单纯高血压46例，单纯高脂血19例，单纯高血糖29例，合并高血压高血糖17例，合并高血压高脂血19例，合并高血糖高脂血18例，高血压、高血糖、高脂血的三高患者11例。排除妊娠及哺乳期妇女，对本药过敏者、严重心脏病、肝脏疾病、高血压、胃病者。

2 诊断标准

高血压：临床诊断均符合世界卫生组织（WTO）规定的标准，治疗前基础血压大于或等于160/95mmHg。

高血糖：参照《中医新药临床研究指导原则》（2002年试行版）中对消渴的中医辩证标准。

高脂血：参照《中医新药临床研究指导原则》（2002年试行版）和《中国成人血脂异常防治指南（2007版）的标准进行评定。

3 治疗方法

给予本发明实施例9的散剂，每次50g，敷于足心20-30分钟，每日一次，14天为一疗程，女性患者经期内不使用。

4 结果

经过3个疗程的治疗，临床疗效见表1

表1 疗效结果

项目	治疗前	治疗后
			舒张压平均值（mmHg）	96±4	81±5
收缩压平均值（mmHg）	147±6	123±7
			血清胆固醇平均值（mmol/L）	6.79±1.09	3.88±0.95
甘油三酯平均值（mmol/L）	2.61±1.18	1.14±0.69
			空腹血糖平均值（mmol/L）	10.70±1.80	5.70±1.81

从上表可以看出，使用本发明的药物后，患者的血压、血糖、血脂均有显著的降低。其中单纯高血压病例和合并高血压病例共93例，使用本发明实施例9的制剂3个疗程后血压低于140/90mmHg 的病例为86例，有效率达92.5%；单纯高血脂和合并高血脂病例共67例，使用本发明实施例9的制剂3个疗程后血脂低于高血脂标准的病例为61例，有效率为91.0%；单纯高血糖和合并高血糖病例共 75 例，使用本发明实施例9的制剂3个疗程后血糖低于高血糖标准的病例为69例，有效率达92.0%。以上数据显示，本发明制剂对治疗高血糖、高脂血和高血糖具有显著的疗效。

典型病例1 ：陈X，男，55岁。

自诉：“三高”患者20年。高血糖(空腹血糖15.4mmoI/L), 高血脂（甘油三酯4.1mmoI/L、总胆固醇12.7mmoI/L ），高血压（高压181mmHg/kpa 、低压142mmHg/kpa），多方治疗无效，给予本发明实施例1治疗2个疗程后，血压、血糖和血脂指标降到诊断标准以下：空腹血糖10.8mmoI/L；血脂（甘油三酯2.6mmoI/L、总胆固醇10.4mmoI/L）；血压（高压145mmHg/kpa、低压93mmHg/kpa）。一年后随访未复发。

典型病例2：张XX，女，37岁。

自诉：并发高血糖高血压8年。高血糖(空腹血糖15.8mmoI/L),高血压（高压170mmHg/kpa 、低压114mmHg/kpa），多方治疗无效，给予本发明实施例4治疗3个疗程后，血压、血糖指标降到诊断标准以下：( 空腹血糖 9.9mmoI/L), 血压（高压128mmHg/kpa、低压87mmHg/kpa）。半年后随访未复发。

典型病例3：王XX，男，42岁。

自诉：患有高脂血4年，（甘油三酯 4.5mmoI/L、总胆固醇13.1mmoI/L ），西药治疗后可暂时缓解，停药后反复发作。给予本发明实施例7治疗2个疗程后，血脂指标有所降低，继续巩固治疗一个疗程，血脂指标降到诊断标准以下：甘油三酯 2.4mmoI/L、总胆固醇9.8mmoI/L。一年后随访未复发。

典型病例4：赵X，女，66岁。

自诉：并发高血糖高脂血21年。高血糖(空腹血糖16.2mmoI/L), 高血糖(空腹血糖16.0mmoI/L), 西药治疗后可暂时缓解，停药后反复发作。给予本发明实施例3治疗2个疗程后，血糖、血脂指标降到诊断标准以下：( 空腹血糖 9.6mmoI/L), 血脂（甘油三酯2.3mmoI/L、总胆固醇10.1mmoI/L）。半年后随访未复发。

Claims (8)

1.一种降三高的外用制剂，其特征在于，它由如下重量份的原料制备而成的：豨签草50-100份、葱白30-60份、醋24-60份、樟脑1-10份、石膏8-25份、滑石25-50份。

2.如权利要求1所述的降三高的外用制剂，其特征在于，它由如下重量份的原料制备而成的：豨签草65-80份、葱白40-50份、醋35-45份、樟脑4-7份、石膏15-20份、滑石35-42份。

3.如权利要求1或2所述的降三高的外用制剂，其特征在于：所述的豨莶草和葱白的活性成分是采用水提或40-70%体积百分浓度的乙醇提取制备而成。

4.如权利要求3所述的降三高的外用制剂，其特征在于，豨莶草和葱白的活性成分是由以下方法制备而成的：称取豨莶草和葱白，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的5-10倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.10-1.20的浓缩液，即得活性成分。

5.如权利要求3所述的降三高的外用制剂，其特征在于，豨莶草和葱白的活性成分是由以下方法制备而成的：称取豨莶草和葱白，混合后用40-70%乙醇回流提取2-3 次，每次乙醇用量为药材总量的4-10 倍，提取时间为1-4 小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20 的清膏，即得活性成分。

6.如权利要求1-5任一项所述的降三高的外用制剂，其特征在于，所述的降三高的外用制剂的应用方法为：将豨莶草和葱白的活性成分以及其他原材料制成巴布膏剂使用。

7.如权利要求6所述的降三高的外用制剂，其特征在于，所述的巴布膏剂的制备方法包括如下步骤：取豨莶草和葱白的活性成分及其他原材料，加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为0.4-3.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。

8.如权利要求1或2所述的降三高的外用制剂，其特征在于，其制备方法包括如下步骤：按重量份称取全部原材料，将豨签草、葱白、樟脑、石膏、滑石粉碎，过50-100目筛，混合均匀后加入醋调成糊状，即得。