CN1071575A - 复方醋酸去炎松涂膜剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种复方醋酸去炎松涂膜剂的制 备方法，简称“疗肤膜”。由于配方中合理地选用了皮 质激素和抗菌素类药物，因而适用于银屑病、神经性 皮炎、慢性湿疹等疾病，特别是采用了透皮剂和成膜 剂制成复方液体制剂涂于患部后，溶剂部分迅速自然 挥发，药物则借助于成膜剂在表面形成药物薄膜，发 挥治疗作用。

Description

本发明涉及一种外用药，即复方醋酸去炎松涂膜剂的制备方法，简称“疗肤膜”，由于配方中合理地选用了皮质激素和抗菌素类药物，因而已有广泛抗菌、消炎、去屑、止痒作用，对银屑病（牛皮癣）神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔癣及各种局部骚痒症均有良好疗效，特别是采用了透皮剂和成膜剂制成复方液体制剂，涂于患部后，溶剂部分迅速自然挥发，药物则借助于成膜剂在表面形成药物薄膜发挥治疗作用。

治疗皮肤病使用的外用药较多，大部分配方中均采用“冬青油液体石蜡”和“甘油”等成分制成软膏，其缺点是头脸等部位不宜涂，药物与外界空气不能隔绝不利于提高治疗效果，更主要的是由于甘油等药不易挥发，较粘稠、污染衣物给患者带来较大的麻烦，有的人胶布（氧化锌）过敏，头面四肢涂贴很不方便是最大弱点，所以霜及软膏制剂易污染衣物，降低疗效，不能定量吸收。

本发明的目的公开了一种新药的制备方法，其药方稳定、剂型新颖、工艺流程合理安全可靠，疗效显著外用药后形成薄膜，深受患者欢迎。

本发明的目的可以通过公开如下方案来实现：

所述的工艺方法及配方中采用了皮质激素和抗菌素质药物，其特征在于制备过程中采用透皮剂和成膜剂制成复方液体制剂，复方液体制剂的溶剂部分迅速自然挥发，纯药物则借助于成膜剂在表面形成药物薄膜，其工艺流程是：

^{基质溶液配制} _{主要溶液配制}→混合→过滤（化验）→干燥→灌装→加盖→包装（化验）→入库;

所述的配方及配制方法如下：

醋酸去炎松69g  乙基纤维素1.38kg

盐酸洁霉素841.5g  丙酮10.89kg

（校价：820u/mg）  乙醚9.85kg

二甲基亚矾3.036kg  乙醇58.58kg

蓖麻油690ml

总量  10万ml（约）;

调剂：

1）基质液制备：准确称取所用量80%的（95%）乙醇，投入夹层锅中备用。准确称量所用量乙基纤维素置珐琅桶内，用部分余量乙醇，在不断搅拌下加入纤维素中，强力搅拌成糊状，至全部结块消失后，将其在搅拌下加入夹层锅内，然后向夹层锅供气，为保证尽小的挥发量，采用小量断续供气，至液体温度50℃时即停止加热，不断搅拌，至乙纤素全部溶化为止，即可向夹层内冲水降温，使锅内液体温度降至30℃即可使用;

2）主药液的制备：精确称量醋酸去炎松、盐酸洁霉素，置适当溶器内（盛5kg）加入规定量二甲基亚矾，在70℃水浴上加热，不断搅拌，控制药液温度不得高于50℃至主药全部溶解为止;

3）合液制备：待纤维素溶液温度降至30℃后，将主药溶液在搅拌下徐徐加入纤维素溶液中，然后用余量的乙醇冲洗溶器，再将规定量的丙酮、乙醚徐徐加入其中，搅拌使混合均匀后，用100目绢布过滤取样做中间品化验，合格后灌装。

本发明的积极效果是：配方合理制剂新颖，除主药外，采用渗透剂及成膜材料，制成涂膜外用后，在皮肤损害处能形成一层薄膜，与外界空气隔绝，能减少外界对其影响增加药物的稳定性，从而提高疗效。

附图1示出本发明工艺过程的一种最佳实施图。

一、图中基质溶液指乙醇和乙基纤维素混合后的液体。

图中主要溶液指二甲基亚矾、醋酸去炎松、洁霉素。

图中混合液：将蓖麻油、丙酮、乙醚与基质与主要溶液混合。

实施例：

二、配方：（千支）

醋酸去炎松17.25g  洁霉素204g

二甲基亚矾690ml  蓖麻油172.5ml

乙基纤维素345g  乙醚3450ml

丙酮3450ml  乙醇17237.5ml

1.000支≈25566.25ml。

三、配液：

1、基质溶液的配制（甲液）

准确称取95%乙醇（除留取少许冲洗容器外）全部置于夹层锅内，然后在不断搅拌下将称量好的乙基纤维素徐徐加入乙醇中，在消除结块后即可开蒸气阀加热边搅拌，待温度升至45℃时，停止加热，温度最高不超过50℃（并采取断续供气，以免锅壁温度过高促使乙醇挥发）至全部乙基纤维素溶解为止再进行降温，待溶液温度35℃，以下即可供用。

2、主药溶液的配制（乙液）

准确称取二甲基亚矾置珐琅桶内，然后将分别精确称量好的去炎松、洁霉素在边搅拌徐徐加入亚矾中，为加速药物溶解，可将桶于水浴上加热不断搅拌控制药液温度不可超过45℃待全部溶解后降温备用。

3、混合液的制备

准确量取适量蓖麻油在不断搅拌下徐徐加入乙冷却的甲液中，待混溶均匀后，继续在搅拌下加入准确量取的丙酮和乙醚再将乙液投入搅拌混溶均匀后，即进行过滤取滤液送检，合格后可供灌装。

四、岗位操作法

1、夹层锅操作法：

a、使用前首先关紧锅底部放料阀门;

b、打开锅下部夹层排汽阀;

c、慢慢打开供汽阀门，观察排气管口有冷凝水流出，继之开始有蒸气排出;

d、调节排汽阀门至有小量蒸汽排出为准;

e、控制供汽阀大小观察锅内乙醇挥发情况，随时开关供汽阀控制温度不待过高;

f、不断搅拌锅内溶液随时量取液体温度在尽可能低的温度下使乙基纤维素全部溶解，但温度控制在最高不得超过50℃。

五、疗效观察：疗肤膜外用类别与疗效：

临床诊断	例数	疗    效						总有效数	总有效率％
										显效	％	有效	％	无效	％
		银屑病	50	16	32	30	60									4	8	46	92
神经性皮炎	5							2	40	2	40	1	20	4	80
		慢性湿疹	5	3	60	1	20									1	20	4	80
计	60							21	35	33	55	6	10	54	90

六、毒副作用：观察60例没有发现毒副作用。

七、药物评价：

本品是通过剂型改革，加入渗透剂及成膜材料，外用能形成一层薄膜，与外界空气隔绝，能提高局部疗效，病人使用方便，并感觉舒适。通过临床对银屑病、神经性皮炎、慢性湿疹其观察60例，总有效率为90%，对银屑病观察50例，总有效率为92%，其中显效16例，占32%，有效30例，占60%，无效4例，占8%;对神经性皮炎观察5例，总有效率为80%，其中显效2例，占40%，有效2例，占40%，无效1例，占20%;对慢性湿疹观察5例，总有效率80%。

附：典型病例：

1、姓名：郭志清，男，50岁，随访病人卡编号37，诊断为银屑病。该病人患银屑病30余年，全身布满对称的大小斑块，有鳞屑，局部有脓疮，有时剧痒，冬春季更为严重，用过争光霉、制斑素等，牛皮癣Ⅱ号，肤氢松等药物，均没有效果，用过复方连翘注射液有一定疗效，停用后，又复发。现局部用疗肤膜，六-十天后开始见效，用药部位斑块大部消退，鳞屑减少，皮损减少，红皮疹有消退，脓疹减退，不痒，明显见效。

2、姓名：张玉升，男，48岁，随访病人卡编号21，诊断为银屑病，该病人患银屑病十余年，头部、全身布满对称的斑块，头部有大量鳞屑，有时剧痒，过去用过制斑素、肤氢松等药物，均没有效果，用过复方连翘注射液，有一定疗效，停药后，复发。现改用疗肤膜头部上药，由于是液体，上药均匀，病人舒适用药后即不痒，鳞屑大部消失，斑块也大部消失，明显见效。

附：银屑病：诊断标准：

1、分布于头、四肢伸侧、躯干，呈红色的丘疹或斑块，上复多层银白色鳞屑，有薄膜现象，点状出血现象，进展期同形反应可归性。

2、常常冬重夏轻，易复发，有不同程度痒感。

3、有典型的组织病理改变。

4、严重时在皮损上或非皮损处出现针头大小脓疮者为脓疮型;受刺激或处理不当可发展成红皮疹型;伴发类风湿性关节炎症状者为关节炎型。

Claims (2)

1、一种复方醋酸去炎松涂膜剂的制备方法，所述的工艺方法及配方中采用了皮质激素和抗菌素类药物，其特征在于制备过程中采用透皮剂和成膜剂制成复方液体制剂，复方液体制剂的溶剂部分迅速自然挥发，纯药物则借助于成膜剂在表面形成药物薄膜，其工艺流程是：

^{基质溶液配制} _{主要溶液配制}→混合→过滤(化验)→干燥→灌装→加盖→包装(化验)→入库；

2、按照权利要求1所述的一种复方醋酸去炎松涂膜剂的制备方法，其特征在于所述的配方及配制方法如下：

醋酸去炎松69g  乙基纤维素1.38kg

盐酸洁霉素841.5g  丙酮10.89kg

（校价：820u/mg）  乙醚9.85kg

二甲基亚矾3.036kg  乙醇58.58kg

蓖麻油690ml

总量  10万ml（约）;

调剂：

1）基质液制备：准确称取所用量80%的（含量95%）乙醇，投入夹层锅中备用。准确称量所用量乙基纤维素置珐琅桶内，用部分余量乙醇，在不断搅拌下加入纤维素中，强力搅拌成糊状，至全部结块消失后，将其在搅拌下加入夹层锅内，然后向夹层锅供气，为保证尽小的挥发量，采用小量断续供气，至液体温度50℃时即停止加热，不断搅拌，至乙纤素全部溶化为止，即可向夹层内冲水降温，使锅内液体温度降至30℃即可使用;

2）主药液的制备：精确称量醋酸去炎松、盐酸洁霉素，置适当溶器内（盛5kg）加入规定量二甲基亚矾，在70℃水浴上加热，不断搅拌，控制药液温度不得高于50℃至主药全部溶解为止;

3）合液制备：待纤维素溶液温度降至30℃后，将主药溶液在搅拌下徐徐加入纤维素溶液中，然后用余量的乙醇冲洗溶器，再将规定量的丙酮、乙醚徐徐加入其中，搅拌使混合均匀后，用100目绢布过滤取样做中间品化验，合格后灌装。

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