CN106821992A - 一种头孢克肟口服制剂 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种头孢克肟口服制剂。按重量百分比由以下成分组成：活性成分头孢克肟30～200份、填充剂500~1000份、助悬剂30～80份、粘合剂5～30份、润滑剂0.4～5份。本发明制备的头孢克肟口服制混悬效果好、溶化性好、溶出度达到95%以上，生物利用度高，解决了活性成分溶解度差、生物利用度低的缺陷，质量稳定、可靠，极具市场开发前景。

Description

一种头孢克肟口服制剂
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种头孢克肟口服制剂，本发明同时提供了一种质量安全、稳定性好的头孢克肟口服制剂。
背景技术
头孢克肟为白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。头孢克肟作为第三代口服头孢菌素类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰氏阳性微生物、革兰氏阴性微生物、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均有良好的抗菌活性，对多数β-内酰胺酶稳定以及副作用小等优点。适用于对头孢克肟敏感菌的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：支气管炎、支气管扩张症，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；胆囊炎、胆管炎；猩红热；中耳炎、副鼻窦炎等。
头孢克肟原料较难溶于水，所以在处方里面加入助悬剂的量和种类对保证头孢克肟颗粒剂混悬效果有关键作用。目前市场上常见的头孢克肟颗粒，混悬性和溶化性较差、生物利用度较低。本发明很好的解决了这一系列问题。
发明内容
本发明旨在提供一种混悬性和溶化性好、生物利用度高的头孢克肟口服制剂。
为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
本发明所述头孢克肟口服制剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分头孢克肟30～200份、填充剂500~1000份、助悬剂30～80份、粘合剂5～30份、润滑剂0.4～5份。
本发明所述头孢克肟口服制剂通过原辅料处理、制软材、制粒、干燥、整粒、总混即得。
本发明所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、预交化淀粉、甘露醇中的一种或两种以上的混合物，优选乳糖；助悬剂为阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶、黄原胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物，优选西黄蓍胶和黄原胶。粘合剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮的水溶液或乙醇溶液以及淀粉浆等中的一种或两种以上的混合物，优选羟丙纤维素的水溶液；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌、微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种以上的混合物，优选硬脂酸镁。
本发明所述头孢克肟口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为16目~40目，优选18目~30目；物料干燥温度控制为40℃~75℃，优选45℃~55℃；颗粒水分控制在1%~3%，优选2%以下；总混时间为15~45分钟，优选20~30分钟。
本发明所述头孢克肟口服制剂为混悬颗粒剂。
本发明具有如下优点：
1、本发明原辅料经过严格配比，辅料选用品种少，药品混悬效果好、溶化性好、溶出度高、质量稳定。
2、生产工艺简单，适合工业化生产；
3、采用天然的高分子助悬剂，不会给患者带来不必要的风险。
具体实施方式
下面的实施可更详细地说明本发明，但不以任何形式限制本发明。
实施例1
头孢克肟颗粒剂处方（规格：50mg）：
头孢克肟 50.0 g
乳糖 895.0g
西黄蓍胶 18.0 g
黄 原 胶 24.0g
羟丙纤维素 12.0g
硬脂酸镁 1.0 g
共制成 1000包
制备方法：
将处方量头孢克肟与乳糖、西黄蓍胶、黄原胶混合均匀，在球磨机中球磨1
至2小时取出，过200目标准筛备用；加入羟丙纤维素水溶液适量，混合均匀，制成软材，24目筛网制粒，50~55℃湿颗粒干燥，24目筛网整粒，将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁，混匀，包装，即得。
实施例2
头孢克肟颗粒剂处方（规格：100mg）：
头孢克肟 100.0 g
乳糖 846.0g
西黄蓍胶 15.0 g
黄 原 胶 30.0g
羟丙纤维素 8.2g
硬脂酸镁 0.8 g
共制成 1000包
制备方法：
将处方量头孢克肟与乳糖、西黄蓍胶、黄原胶混合均匀，在球磨机中球磨1
至2小时取出，过200目标准筛备用；加入羟丙纤维素水溶液适量，混合均匀，制成软材，24目筛网制粒，50~55℃湿颗粒干燥，24目筛网整粒，将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁，混匀，包装，即得。
对比例1
头孢克肟颗粒剂处方（规格：50mg；原处方）：
头孢克肟 50.0 g
蔗糖 941.0g
黄 原 胶 5.5 g
橘子香精 3.5g
共制成 1000包
制备方法：
将处方量头孢克肟与乳糖、西黄蓍胶、黄原胶混合均匀，在球磨机中球磨1
至2小时取出，过200目标准筛备用；加入羟丙纤维素水溶液适量，混合均匀，制成软材，24目筛网制粒，50~55℃湿颗粒干燥，24目筛网整粒，将已整粒颗粒加入处方量的硬脂酸镁，混匀，包装，即得。
试验：
将实施例1、2、3的样品置于相对湿度（RH）为75%、温度为40℃培养箱中连续放置6个月，分别于第0、1、2、3、6月时取样检验。结果所有样品均符合规定，实施例1和实施例2溶出度均高于实施例3，表明在处方中加入混合混悬剂后溶出效果会增强，稳定性增强。其中含量、有关物质（总杂）、溶出度结果见下表。
表1 加速试验考察结果：
。

Claims (7)

1.一种头孢克肟口服制剂，其特征在于，所述头孢克肟口服制剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分头孢克肟30～200份、填充剂500~1000份、助悬剂30～80份、粘合剂5～30份、润滑剂0.4～5份。
2.一种头孢克肟口服制剂，其特征在于，制备所述头孢克肟口服制剂通过原辅料处理、制软材、制粒、干燥、整粒、总混即得。
3.根据权利要求1所述的一种头孢克肟口服制剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、预交化淀粉、甘露醇中的一种或两种以上的混合物；助悬剂为阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶、黄原胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物；粘合剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮的水溶液或乙醇溶液以及淀粉浆等中的一种或两种以上的混合物；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌、微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。
4.根据权利要求3所述填充剂为乳糖；助悬剂为西黄蓍胶和黄原胶，其比例为1:10~10:1；粘合剂为羟丙甲纤维素；润滑剂为硬脂酸镁。
5.根据权利要求2所述的一种头孢克肟口服制剂，其特征在于，所述头孢克肟口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为16目~40目；物料干燥温度控制为40℃~75℃；颗粒水分控制在1%~3%；总混时间为15~45分钟。
6.根据权利要求5所述头孢克肟口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为18目~30目；物料干燥温度控制为45℃~55℃；颗粒水分控制在1%~2%；总混时间为20~30分钟。
7.权利要求1-4 任意一项所述头孢克肟口服制剂为混悬颗粒剂。
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