CN106727417A - 吲哚美辛胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提出了一种吲哚美辛胶囊及其制备方法，按照重量份数计算，包括以下原辅料：吲哚美辛5～25份、滑石粉10～30份、共聚维酮10～15份、填充剂110～180份与润滑剂1～4份。制备方法，包括以下步骤：1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；2)向步骤1)中加入处方量的填充剂与润滑剂混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。该吲哚美辛胶囊的质量稳定，溶出度好，生物利用度高。

Description

吲哚美辛胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于治疗关节炎的药物制剂技术领域，涉及一种吲哚美辛胶囊及其制备方法。
背景技术
吲哚美辛，又名消炎痛，具有抗炎、解热及镇痛作用，用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
吲哚美辛目前已在多个国家和地区上市，上市剂型有口服片剂、胶囊剂等，其中胶囊剂由于服用和携带方便而被广泛使用。
药物混粉具有良好的流动性对于胶囊的制备是非常有利的，虽然也有专门用于填充粉末的胶囊机，但是这类胶囊机往往结构庞大复杂，操作不便，生产效率低并且价格昂贵。为改善混粉流动性，常用的方法是将混粉预先经过制粒处理形成较大的颗粒。常用的制粒方法有湿法制粒和干法制粒，湿法制粒必须经过溶剂制粒并且加热干燥的过程，适用于那些对湿热不敏感的活性物质，而干法制粒适用于物料压缩性较好的混粉。吲哚美辛可压性较差，也使得干法制粒难以达到形成颗粒改善流动性目的。
发明内容
本发明提出一种吲哚美辛胶囊，该吲哚美辛胶囊的质量稳定，溶出度好，生物利用度高。
本发明的技术方案是这样实现的：
一种吲哚美辛胶囊，按照重量份数计算，包括以下原辅料：
吲哚美辛5～25份、滑石粉10～30份、共聚维酮10～15份、填充剂110～180份与润滑剂1～4份。
作为优选，本发明一些实施例中，填充剂选自甘露醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖、山梨醇、麦芽糖糊精、预胶化淀粉、淀粉预胶化淀粉复合物中的一种或多种。
作为优选，本发明一些实施例中，填充剂为乳糖与微晶纤维素混合物。
作为优选，本发明一些实施例中，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸与微粉硅胶中的一种或多种。
本发明的另一个目的是提供一种吲哚美辛胶囊的制备方法，包括以下步骤：
1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；
2)向步骤1)中加入处方量的填充剂与润滑剂混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。
作为优选，本发明一些实施例中，填充剂选自甘露醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖、山梨醇、麦芽糖糊精、预胶化淀粉、淀粉预胶化淀粉复合物中的一种或多种。
作为优选，本发明一些实施例中，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸与微粉硅胶中的一种或多种。
本发明的有益效果：
1、吲哚美辛原料流动性较差，这导致吲哚美辛和药物辅料制得的混粉流动性较差，不适用于直接填充胶囊，为改善混粉流动性，还可以通过加入适量的滑石粉作为助流剂来改善流动性。
2、聚合物共聚维酮为非晶态、水溶性载体材料，制备固体分散体具有载药量大的优势，其与滑石粉相互作用，提高了吲哚美辛的流动性。
具体实施方式
实施例1
一种吲哚美辛胶囊，按照重量份数计算，包括以下原辅料：
吲哚美辛20份、滑石粉20份、共聚维酮10份、乳糖120、微晶纤维素20份与硬脂酸镁2份。
制备方法，包括以下步骤：
1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；
2)向步骤1)中加入处方量的乳糖、微晶纤维素与硬脂酸镁混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。
实施例2
一种吲哚美辛胶囊，按照重量份数计算，包括以下原辅料：
吲哚美辛5份、滑石粉10份、共聚维酮10份、乳糖100份、预胶化淀粉20份、硬脂酸镁1份。
制备方法，包括以下步骤：
1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；
2)向步骤1)中加入处方量的乳糖、预胶化淀粉与硬脂酸镁混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。
实施例3
一种吲哚美辛胶囊，按照重量份数计算，包括以下原辅料：
吲哚美辛25份、滑石粉30份、共聚维酮15份、乳糖150、微晶纤维素30份、硬脂酸镁3份与硬脂酸1份。
制备方法，包括以下步骤：
1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；
2)向步骤1)中加入处方量的乳糖、微晶纤维素、硬脂酸与硬脂酸镁混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。
试验例1
对本发明实施例1-3所制备的吲哚美辛胶囊进行检验，其结果如下：
表1实施例1-3所制备的吲哚美辛胶囊的性状检验结果
上述检验结果表明，实施例样品均符合质量要求，表明本发明所述吲哚美辛胶囊处方合理、工艺可行、稳定，产品质量可控，同时表明，本发明所述预处理方法预处理后制得的吲哚美辛胶囊溶出度高，单杂和总杂含量均符合药典要求，活性成分含量高。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.一种吲哚美辛胶囊，其特征在于，按照重量份数计算，包括以下原辅料：
吲哚美辛5～25份、滑石粉10～30份、共聚维酮10～15份、填充剂110～180份与润滑剂1～4份。
2.根据权利要求1所述的吲哚美辛胶囊，其特征在于，填充剂选自甘露醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖、山梨醇、麦芽糖糊精、预胶化淀粉、淀粉预胶化淀粉复合物中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的吲哚美辛胶囊，其特征在于，填充剂为乳糖与微晶纤维素混合物。
4.根据权利要求1所述的吲哚美辛胶囊，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸与微粉硅胶中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的吲哚美辛胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将处方量的吲哚美辛与处方量的共聚维酮溶解于处方量的有机溶剂中，经过旋转蒸发除尽有机溶剂，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，过筛，得到吲哚美辛与共聚维酮的固体分散体；
2)向步骤1)中加入处方量的填充剂与润滑剂混合均匀后，再加入处方量的滑石粉，混合均匀后灌装胶囊。
6.根据权利要求5所述的吲哚美辛胶囊的制备方法，其特征在于，填充剂选自甘露醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖、山梨醇、麦芽糖糊精、预胶化淀粉、淀粉预胶化淀粉复合物中的一种或多种。
7.根据权利要求5所述的吲哚美辛胶囊的制备方法，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸与微粉硅胶中的一种或多种。
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