CN106491522A - 一种盐酸左西替利嗪口服滴剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种口感良好的盐酸左西替利嗪口服定量滴剂及制备方法，属于药物制剂领域。它包括盐酸左西替利嗪原料、溶剂以及矫味剂、防腐剂、稳定剂、着等配制而成，并采用定量滴剂泵,通过机械力揿压阀门将药液定量泵出。原料盐酸左西替利嗪在本制剂中的浓度为0.1‑5mg/ml。定量滴剂每揿的液体量为0.1‑2ml。成人用药每次1‑2ml,每日2‑3次。盐酸左西替利嗪口服定量滴剂为溶液型制剂，具有以下优点：1.药物在液体中以分子状态分布，给药后可迅速吸收，起效时间快；2.定量滴剂采用定量滴剂泵，给药剂量准确科学合理；3.定量滴剂采用射流管，直接射入口腔内，给药极为方便；4.口感好，患者易于接受。

Description

一种盐酸左西替利嗪口服滴剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种用于缓解过敏症状的盐酸左西替利嗪口服定量滴剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。
背景技术
随着气候和环境的变化，各种有害气体、粉尘及其他污染源大量涌现，成为导致人们产生各种过敏反应的致敏源。季节的变迁，野外作业，花粉过敏，吸入有害气体及尘粒等，造成越来越多的人群患有各种不同类型的过敏性疾病，过敏性鼻炎，荨麻疹，皮肤红肿、瘙痒、起红点及过敏原引起的哮喘等极为常见。因此，开发治疗过敏性疾病的药物是非常重要的。
目前，在治疗过敏性疾病的临床用药中主要是第二代抗组胺药物，其中以西替利嗪药物活性最强，有较好的抗炎和抗过敏作用，但同时它也有一定的中枢神经系统活性，会引起嗜睡等不良反应，而西替利嗪的光学异构左旋体左西替利嗪不仅具有较强的抗过敏活性，而且左西替利嗪不经肝脏代谢，以原形药物经肾排泄、不易透过血脑屏障、无中枢神经系统镇静作用、体内不积蓄、无心脏毒性，因而无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用。盐酸左西替利嗪是美国Sepracor公司和比利时UCB公司联合开发的抗过敏药物，2001年1月，盐酸左西替利嗪片在德国首次上市，随后又在英国上市，现已获批在世界80多个国家和地区销售。盐酸左西替利嗪适用人群广泛，可用于儿童与妊娠期和哺乳期妇女，安全、可靠、临床效果显著。FDA已批准其用于治疗6岁及以上儿童至成人的间歇性和持续性过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹。
目前，盐酸左西替利嗪国内外上市了普通片剂、分散片、胶囊和口服溶液等剂型，但传统的片剂、胶囊对于很多吞咽困难的老年患者或儿童来说，服用不方便且顺应性较差，传统的口服溶液在临床上具有一定应用优势，但由于其携带不方便且难以准确控制给药剂量，因此有必要开发一种适合于老年患者和儿童服用的，能够准确控制给药剂量、口感良好且携带方便的剂型。专利CN101669913A公开了一种盐酸左西替利嗪颗粒及其制备方法，该专利采用了乳糖、预胶化淀粉、糊精等辅料作为稀释剂，但并未涉及掩味技术，其制剂无法改善患者的用药顺应性。
发明内容
本发明的目的是，提供一种盐酸左西替利嗪口服定量滴剂，在盐酸左西替利嗪口服溶液的基础上，采用国外先进技术，使用高温灭菌的定量滴剂泵，以每1ml为一揿，服用方便，计量准确，同时解决了剂量与卫生的问题。保留了盐酸左西替利嗪口服溶液疗效确切，吸收完全，生物利用度高，副作用低的优点。
本发明为解决现有技术所存在的问题，采用如下方案进行解决，盐酸左西替利嗪口服定量滴剂，它包括盐酸左西替利嗪原料和一定辅料等配制成溶液剂，并采用定量滴剂泵，通过机械力揿压阀门将药液定量泵出。原料盐酸左西替利嗪在本制剂中的浓度为0.1-5mg/ml。定量滴剂每揿的液体量为0.2-1ml。成人用药每次1-2ml,每日2-3次；6-11岁儿童用药每次0.2-1ml,每日2-3次；5岁以下儿童及婴幼儿每次用药0.2-0.5ml,每日2-3次。
所述的口服定量滴剂，其各组分以重量计，每100ml的具体成份如下：
盐酸左西替利嗪 0.01-0.5g
防腐剂 0.05-0.2g
矫味剂 5-30g
pH调节剂 1-3g
溶剂 4-10g
芳香剂 0.02-0.2g
纯化水 适量。
所述的溶剂选自丙二醇、甘油、乙醇、聚乙二醇中的至少一种。
所述的防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、山梨酸、苯甲酸、苯甲酸钠中的至少一种。
所述的矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜、木糖醇、麦芽糖、果糖中的至少一种，优选蔗糖，所述的矫味剂可以以固体或溶液的形式加入。
所述的pH调节剂选自枸橼酸与枸橼酸钠、冰醋酸与醋酸钠、乳酸，优选冰醋酸与醋酸钠。
所述的芳香剂选自橙香精、水蜜桃香精、黑加仑香精、蓝莓香精中的一种。
所述的口服定量滴剂，其pH值范围为3-7，优选4.5-5.5。
所述的口服定量滴剂，针对不同患者遵从医嘱用量，可以用水或果汁或牛奶等稀释服用。
本发明的药品经药理试验证明，它具有普通盐酸左西替利嗪口服溶液疗效确切，吸收完全，生物利用度高，副作用低的优点，同时定量滴剂采用定量滴剂泵，给药剂量准确科学合理，避免了临床上靠经验给药的缺点。定量滴剂采用射流管，直接射入口腔内，给药极为方便。口感好，易于接受。同时解决剂量与卫生问题。
具体实施方案
以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但是本发明的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
实施例1：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的制备
处方组成：
制备工艺：
1）称取处方量甘油与40%纯化水，于50℃水浴条件下加入醋酸钠与主药，搅拌使其溶解，再加入蔗糖搅拌使其溶解，放冷至室温，得溶液1；
2）将处方量丙二醇于50℃水浴中预热，再加入尼泊金乙酯，搅拌使其溶解得溶液2；
3）将溶液1与溶液2混合均匀，加冰醋酸、橙香精后定容至1000ml，搅拌均匀；
4）过滤，质量检验合格后，灌装于滴剂瓶中，旋上带定量阀的瓶盖，每瓶装药液100ml。
实施例2：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的制备
处方组成：
制备工艺：
1）称取处方量甘油与40%纯化水，于50℃水浴条件下加入枸橼酸钠与主药，搅拌使其溶解，再加入蔗糖和果糖搅拌使其溶解，放冷至室温，得溶液1；
2）将处方量丙二醇于50℃水浴中预热，再加入尼泊金甲酯，搅拌使其溶解得溶液2；
3）将溶液1与溶液2混合均匀，加枸橼酸、水蜜桃香精后定容至1000ml，搅拌均匀；
4）过滤，质量检验合格后，灌装于滴剂瓶中，旋上带定量阀的瓶盖，每瓶装药液100ml。
实施例3：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的制备
处方组成：
制备工艺：
1）称取处方量甘油与40%纯化水，于50℃水浴条件下加入枸橼酸钠与主药，搅拌使其溶解，再加入木糖醇、甜菊苷搅拌使其溶解，放冷至室温，得溶液1；
2）称取20%纯化水，再加入苯甲酸钠，搅拌使其溶解得溶液2；
3）将溶液1与溶液2混合均匀，加枸橼酸、黑加仑香精后定容至1000ml，搅拌均匀；
4）过滤，质量检验合格后，灌装于滴剂瓶中，旋上带定量阀的瓶盖，每瓶装药液100ml。
实施例4：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的制备
处方组成：
制备工艺：
1）称取处方量甘油与40%纯化水，于50℃水浴条件下加入醋酸钠与主药，搅拌使其溶解，再加入麦芽糖、糖精钠搅拌使其溶解，放冷至室温，得溶液1；
2）将处方量丙二醇于50℃水浴中预热，再加入尼泊金乙酯，搅拌使其溶解得溶液2；
3）将溶液1与溶液2混合均匀，加冰醋酸、蓝莓香精后定容至1000ml，搅拌均匀；
4）过滤，质量检验合格后，灌装于滴剂瓶中，旋上带定量阀的瓶盖，每瓶装药液100ml。
实施例5：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的给药准确性评估试验
为评估盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的给药准确性，分别将实施例1-4的样品揿压1次，每揿的理论液体量为0.2ml,药物的理论浓度为1mg/ml,使用液相色谱仪测定每揿的药物含量，结果见下表：
。
结果表明：本发明的口服定量滴剂给药准确性较高。
实施例6：盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的口感评估试验
为评估盐酸左西替利嗪口服定量滴剂的口感及苦味强度，选取20-40年龄段的10名男性和女性进行感官试验。按下列标准将苦味评估分为六级并按平均值表示，评估结果见下表：
苦味强度6：极苦；
苦味强度5：很苦；
苦味强度4: 苦，但不强烈；
苦味强度3：稍苦；
苦味强度2：可以感觉到苦；
苦味强度1：不苦；
苦味强度0：完全不苦，有甜味；
盐酸左西替利嗪口服定量滴剂口感评估试验结果表
实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 原料药
0.6 1.1 0.9 1.6 5.8
结果表明：本发明的口服定量滴剂口感极佳。

Claims (9)

1.盐酸左西替利嗪口服定量滴剂，其特征在于：1）它包括盐酸左西替利嗪药物原料和一定辅料等配制成溶液剂，并采用定量滴剂泵，通过机械力揿压阀门将药液定量泵出；2）主药原料盐酸左西替利嗪在本制剂中的浓度为0.1-5mg/ml；3）定量滴剂每揿的液体量为0.2-1ml。
2.根据权利要求1所述的口服定量滴剂，其特征在于，以重量计，每100ml的具体成份如下：
盐酸左西替利嗪 0.01-0.5g
防腐剂 0.05-0.2g
矫味剂 5-30g
pH调节剂 1-3g
芳香剂 0.02-0.2g
溶剂 4-10g
纯化水 适量。
3.根据权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于所述的溶剂选自丙二醇、甘油、乙醇、聚乙二醇中的至少一种。
4.根据权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于所述的防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、山梨酸、苯甲酸、苯甲酸钠中的至少一种。
5.根据权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于所述的矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜、木糖醇、麦芽糖、果糖、中的至少一种，优选蔗糖，所述的矫味剂可以以固体或溶液的形式加入。
6.根据权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于所述的pH调节剂选自枸橼酸与枸橼酸钠、冰醋酸与醋酸钠、乳酸，优选冰醋酸与醋酸钠。
7.根据权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于所述的芳香剂选自橙香精、水蜜桃香精、黑加仑香精、蓝莓香精中的一种。
8.根据权利要求1所述的口服定量滴剂，其特征在于pH值范围为3-7，优选4.5-5.5。
9.根据权利要求1所述的口服定量滴剂，其特征在于，本品针对不同患者遵从医嘱用量，可以用水或果汁或牛奶等稀释服用。
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