CN103860462A - 一种盐酸左西替利嗪糖浆剂及制备方法 - Google Patents

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王凯
翟富民
徐烨
郭夏
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Abstract

本发明属于药物制剂领域，公开了一种盐酸左西替利嗪糖浆剂及制备方法，其特征在于遮掩了盐酸左西替利嗪的苦味，提高了临床用药的顺应性，具有更理想的治疗效果，且制备工艺简单、可行性高。

Description

一种盐酸左西替利嗪糖浆剂及制备方法
技术领域
 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含盐酸左西替利嗪的抗过敏药物的糖浆剂及制备方法。
背景技术
糖浆剂指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服使用。山梨醇可代替蔗糖配制无糖型糖浆剂。浓蔗糖及芳香剂等能掩盖口感较差药物的不良气味，改善口味，尤其受儿童欢迎。一般用溶解法或混合法制备。溶解法一般分为热熔法与冷溶法，都有其局限性。热熔法加热过久会导致转化糖增加、糖浆剂颜色加深且不适合对热不稳定的药物，而冷溶法加热时间长并容易污染微生物。混合法方法简便、灵活，适宜大生产与实验室。
盐酸左西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体（西替利嗪R-异构体），由UCB公司研发，为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小，主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。
盐酸左西替利嗪适用人群广泛，可用于儿童与妊娠期和哺乳期妇女，安全、可靠、临床效果显著。CN1418630A公布了一种口服液的制备方法，其中加入草莓味香精来矫味，但由于盐酸左西替利嗪具有较强的苦味，制成的溶液制剂的口感不佳，尤其是儿童患者难以接受，临床顺应性较差。
发明内容
为了克服现有临床治疗情况和制剂技术的不足，本发明提供了一种含盐酸左西替利嗪药物的口感佳、临床顺应性好的糖浆剂，适宜儿童和老人服用。
本发明还提供了一种含盐酸左西替利嗪的抗过敏药物的糖浆剂的制备方法。
本发明采用了如下技术方案：
一种含有盐酸左西替利嗪的糖浆剂，所其特征在于组合物重量配比为：
         原料                           0.05%
         糖浆基质                       45~75%
         防腐剂                         0.2~0.3%
         pH调节剂                      2~8%
         溶剂、矫味剂                   10~40%
         纯化水                         适量
   该组合中的糖浆基质为蔗糖或山梨醇，优选蔗糖，浓度优选45~75%；防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯甲酸、山梨酸、山梨酸钾一种或几种联用，优选羟苯乙酯与山梨酸钾联合使用；矫味剂为甘油、丙二醇单独使用或联合使用，优选甘油、丙二醇联合使用；pH调节剂为柠檬酸与柠檬酸钠或醋酸与醋酸钠，溶液pH优选为4.5~6.5，pH调节剂优选醋酸与醋酸钠。
本发明在混合法的基础上公开了一种盐酸左西替利嗪糖浆剂的制备方法，包括下列步骤：
（1）单糖浆的制备（1000ml）：取水450ml，煮沸，加糖浆基质850g，搅拌使溶解；继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。
（2）将原料药、水溶性辅料加入到处方量单糖浆中，搅拌混匀得溶液Ⅰ；将水不溶性辅料加入到极性较小的溶剂中，搅拌均匀得溶液Ⅱ。将溶液Ⅰ与溶液Ⅱ混合均匀，调节pH4.5~6.5，定容至1000ml即制成。
   在实验过程中发现，将水溶性与水不溶性原辅料分开溶解效果显著，减少原辅料配制过程中聚集析出的可能性，而且大大缩减工艺时间，提高工作效率。
本发明的糖浆剂口感舒适、酸甜适宜，患者易于接受；本发明操作简单，生产成本低，质量安全、可控，工业生产可行性高。
 
具体实施方式
通过以下的具体例子，可以更加具体的了解本发明，但是本发明不局限于下述的实施例。
实施例1  盐酸左西替利嗪糖浆剂
此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每1000ml量计）
处方1：
Figure DEST_PATH_IMAGE002
  制备：
（1）单糖浆的制备（1000ml）：取水450ml，煮沸，加糖浆基质850g，搅拌使溶解；继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。
（2）将原料药、水溶性辅料加入到处方量单糖浆中，搅拌混匀得溶液Ⅰ；将水不溶性辅料加入到极性较小的溶剂中，搅拌均匀得溶液Ⅱ。将溶液Ⅰ与溶液Ⅱ混合均匀，调节pH至5.0，加水定容至1000ml即制成。
 
实施例2  盐酸左西替利嗪糖浆剂
此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每1000ml量计）
Figure DEST_PATH_IMAGE004
制备方法同实施例1。
 
实施例3 盐酸左西替利嗪糖浆剂
此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每1000ml量计）
Figure DEST_PATH_IMAGE006
制备方法同实施例1。
 
实施例4  盐酸左西替利嗪糖浆剂
此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每1000ml量计）
Figure DEST_PATH_IMAGE008
制备方法同实施例1。
 
实施例5  盐酸左西替利嗪糖浆剂
此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每1000ml量计）
制备方法同实施例1。

Claims (10)

1.一种含有盐酸左西替利嗪的糖浆剂，所述组合物为糖浆基质、防腐剂、pH调节剂、稀释剂，其特征在于组合物重量配比为：
         原料                           0.05%
         糖浆基质                       45~75%
         防腐剂                         0.2~0.3%
         pH调节剂                      2~8%
         溶剂、矫味剂                   10~40%
         纯化水                         适量。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该制备方法包括下列步骤：
（1）单糖浆的制备（1000ml）：取水450ml，煮沸，加糖浆基质850g，搅拌使溶解；继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得；
（2）将原料药、水溶性辅料加入到处方量单糖浆中，搅拌混匀得溶液Ⅰ；将水不溶性辅料加入到极性较小的溶剂中，搅拌均匀得溶液Ⅱ；将溶液Ⅰ与溶液Ⅱ混合均匀，调节pH4.5~6.5，定容至1000ml即制成。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所用糖浆基质为蔗糖或山梨醇，所用防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯甲酸、山梨酸、山梨酸钾一种或几种联用。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所用糖浆基质为蔗糖，浓度为45~75%；所用防腐剂为羟苯乙酯与山梨酸钾联合使用。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所用矫味剂为甘油、丙二醇单独使用或联合使用。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所用矫味剂为甘油、丙二醇联合使用，浓度为2~3%。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所用pH调节剂为柠檬酸与柠檬酸钠或醋酸与醋酸钠。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所用pH调节剂为醋酸与醋酸钠。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于组合物pH为4.5~6.5。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于组合物pH为5.0。
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104306331A (zh) * 2014-10-21 2015-01-28 鲁南贝特制药有限公司 一种盐酸西替利嗪糖浆
CN104569269A (zh) * 2015-01-05 2015-04-29 万特制药(海南)有限公司 一种测定盐酸左西替利嗪中间体有关物质的方法
CN106491522A (zh) * 2016-09-24 2017-03-15 北京万全德众医药生物技术有限公司 一种盐酸左西替利嗪口服滴剂及其制备方法

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1418630A (zh) * 2002-10-09 2003-05-21 重庆华邦制药股份有限公司 含左西替利嗪的抗过敏药物溶液剂
CN1813743A (zh) * 2005-11-29 2006-08-09 鲁南制药集团股份有限公司 盐酸左西替利嗪的外用制剂
CN1988893A (zh) * 2004-05-25 2007-06-27 惠氏公司 药物悬浮液组合物
CN102133179A (zh) * 2011-03-11 2011-07-27 重庆健能医药开发有限公司 稳定的西替利嗪口服溶液
WO2011110939A2 (en) * 2010-03-11 2011-09-15 Rubicon Research Private Limited Pharmaceutical compositions of substituted benzhydrylpiperazines
CN102860986A (zh) * 2012-09-28 2013-01-09 天津市聚星康华医药科技有限公司 一种稳定的掩味的左西替利嗪药物组合物及其制备方法
US20130230587A1 (en) * 2010-11-10 2013-09-05 Rubicon Research Private Limited Sustained release compositions

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1418630A (zh) * 2002-10-09 2003-05-21 重庆华邦制药股份有限公司 含左西替利嗪的抗过敏药物溶液剂
CN1988893A (zh) * 2004-05-25 2007-06-27 惠氏公司 药物悬浮液组合物
CN1813743A (zh) * 2005-11-29 2006-08-09 鲁南制药集团股份有限公司 盐酸左西替利嗪的外用制剂
WO2011110939A2 (en) * 2010-03-11 2011-09-15 Rubicon Research Private Limited Pharmaceutical compositions of substituted benzhydrylpiperazines
US20130230587A1 (en) * 2010-11-10 2013-09-05 Rubicon Research Private Limited Sustained release compositions
CN102133179A (zh) * 2011-03-11 2011-07-27 重庆健能医药开发有限公司 稳定的西替利嗪口服溶液
CN102860986A (zh) * 2012-09-28 2013-01-09 天津市聚星康华医药科技有限公司 一种稳定的掩味的左西替利嗪药物组合物及其制备方法

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
潘卫三主编: "《工业药剂学》", 30 June 2010, 中国医药科技出版社 *
董国君等编著: "《表面活性剂化学》", 31 August 2009, 北京理工大学出版社 *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104306331A (zh) * 2014-10-21 2015-01-28 鲁南贝特制药有限公司 一种盐酸西替利嗪糖浆
CN104306331B (zh) * 2014-10-21 2016-09-07 鲁南贝特制药有限公司 一种盐酸西替利嗪糖浆
CN104569269A (zh) * 2015-01-05 2015-04-29 万特制药(海南)有限公司 一种测定盐酸左西替利嗪中间体有关物质的方法
CN106491522A (zh) * 2016-09-24 2017-03-15 北京万全德众医药生物技术有限公司 一种盐酸左西替利嗪口服滴剂及其制备方法

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