CN106361783A - 一种银杏叶片剂组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种银杏叶片剂组合物及其制备方法，其中所述处方如下，以1000片计：主料：银杏叶提取物40g；乳糖40g‑90g；微晶纤维素20g‑80g；甘露醇10g‑100g；羧甲基淀粉钠1g‑20g；乙醇适量；压片辅料：羧甲基淀粉钠1g‑20g；二氧化硅0.5g‑5g；素片片重180g；包衣：胃溶型薄膜包衣预混剂100g；80％乙醇800ml。本发明提供的银杏叶片组合物采用湿法制粒、烘干整粒、压片并包衣的工艺生产，通过处方调整、工艺参数控制，确保产品稳定性：崩解时限快、素片硬度高、流动性极佳、片重差异在3％以内，总黄酮醇苷和萜类内酯含量稳定。

Description

一种银杏叶片剂组合物及其制备方法

技术领域

本发明具体涉及一种银杏叶片剂组合物及其制备方法。

背景技术

银杏叶的中含有的总黄酮醇苷、萜类内酯等有效成份，具有改善心血管及周围血管循环功能，对心肌缺血有改善作用，促进记忆力、改善脑功能降低血黏度、清除自由基等的作用。具有能有效防治冠心病、心绞痛、高血压等心脑血管疾病，可用于气喘、肺过敏的治疗，抗衰老、提高记忆力和智商、延缓衰老、预防老年痴呆症的功效。近年来市上埸上需求量很大，其中片剂，因为是干燥固体，又有包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小，携带、运输、服用方便，剂量准确，且每片内药物含量差异较小，质量稳定最受消费者的青睐。常用的压片方法有：湿颗粒法制片、干颗粒法制片和粉末直接压片。银杏叶片一般采用湿法制粒中的挤出制粒。因银杏叶提取物本身存在粘性，采用挤出制粒的粉尘较大，制粒较困难，制成率偏低。干颗粒法制片和粉末直接压片对辅料的要求较高，成本会有较大的提高。而目前由于物料本身因产地、产收的时间、提取的方式的不同使未知的成分有很大的差别和易粘等特性所致，废片率很高，达不到高产的结果。

CN 102058629 B专利介绍了“适用高速压片机生产银杏叶片剂的方法”，所选处方中赋形剂组成为微晶纤维素和淀粉，蔗糖熬成糖浆。所选辅料流动性均较差，且需对糖浆进行处理，多一步工序，多一步监控，增加一定的风险。且未对产品的崩解进行筛选，崩解的速度决定了片剂在体外的溶出情况，一定程度上代表了体内的释放吸收过程，等同于药品的疗效是否合格。

发明内容

发明目的：本发明提供一种银杏叶片剂组合物及其制备方法，崩解时限快、素片硬度高、流动性极佳、片重差异在3％以内，总黄酮醇苷和萜类内酯含量稳定。

技术方案：一种银杏叶片剂组合物，所述的银杏叶片剂组合物的处方如下，以1000片计：

主料：

压片辅料：

羧甲基淀粉钠 1g-20g；

二氧化硅 0.5g-5g；

素片片重 180g；

包衣：

胃溶型薄膜包衣预混剂 100g；

80％乙醇 800ml。

一种根据所述的银杏叶片剂组合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)过筛：将主料中的银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠依次过80目筛；

(2)混合制粒：将上述过筛后的银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠加入到湿法制粒机中混合均匀，开动搅拌桨混合5分钟。停机，一次性加入处方量的乙醇，开动搅拌桨，制粒桨混合制备软材2-5分钟，在粒度约20-40目时出料；其中，搅拌桨和制粒桨的机器仪表控制值均为35-40Hz；

(3)烘干压片：将上述出料物置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥，控制水分低于3.0％时收料整粒，同时外加二氧化硅、羧甲基淀粉钠混合均匀，Φ8mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3.0kg以上，包薄膜衣至片增重2.5％～3％即可。

有益效果：本发明提供的银杏叶片组合物采用湿法制粒、烘干整粒、压片并包衣的工艺生产，通过处方调整、工艺参数控制，确保产品稳定性：崩解时限快、素片硬度高、流动性极佳、片重差异在3％以内，总黄酮醇苷和萜类内酯含量稳定。

本专利所选赋形剂组成为乳糖、微晶纤维素和甘露醇，新增流动性极佳的乳糖，保证干粉混合的均一性，调整淀粉种类为甘露醇，提高粉末流动性。本专利赋形剂为乳糖、微晶纤维素和甘露醇的组合物，对制备出的成品进行长期和加速稳定性放置，结果显示成品质量远高于药典水平，且长期和加速放置后质量稳定可靠。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细阐述。

具体实施案例1：未添加甘露醇

银杏叶片的制备 处方(以1000片计)：

包衣：

胃溶型薄膜包衣预混剂 100g

80％乙醇 800ml

制备过程：将银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠过80目筛，加入到湿法制粒机中混合均匀，用乙醇液适量做粘合剂制湿粒，在粒度约20-40目时出料，再置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥。控制水分低于3.0％时收料整粒，同时外加二氧化硅、羧甲基淀粉钠混合均匀，Φ8mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3.0kg以上，包薄膜衣至片增重2.5％～3％即可。

具体实施案例2：崩解剂不做内外加

银杏叶片的制备 处方(以1000片计)：

包衣：

胃溶型薄膜包衣预混剂 100g

80％乙醇 800ml

制备过程：将银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素和甘露醇过80目筛，加入到湿法制粒机中混合均匀，用乙醇液适量做粘合剂制湿粒，在粒度约20-40目时出料，再置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥。控制水分低于3.0％时收料整粒，同时外加二氧化硅、羧甲基淀粉钠混合均匀，Φ8mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3.0kg以上，包薄膜衣至片增重2.5％～3％即可。

具体实施案例3：最佳

银杏叶片的制备 处方(以1000片计)：

包衣：

胃溶型薄膜包衣预混剂 100g

80％乙醇 800ml

制备过程：将银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠过80目筛，加入到湿法制粒机中混合均匀，用乙醇液适量做粘合剂制湿粒，在粒度约20-40目时出料，再置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥。控制水分低于3.0％时收料整粒，同时外加二氧化硅、羧甲基淀粉钠混合均匀，Φ8mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3.0kg以上，包薄膜衣至片增重2.5％～3％即可。

表1考核指标一

表2考核指标二

由表1和表2可以得出如下结论：

1、甘露醇的加入，使颗粒流动性和可压性提高；常规片重0.3g以上片重差异在5％以内，常规片重0.3g以内片重差异在7.5％以内，但本处方工艺制备的样品片重差异能控制在3％以内。

2、崩解剂羧甲基淀粉钠分为内外加，成品崩解时间比羧甲基淀粉钠外加样品快了5min左右，比市售品崩解时间快了10min左右。

3、本处方工艺制备的样品稳定性佳，经过加速放置6个月和长期放置36个月样品质量合格。

因此，本发明提供的银杏叶片组合物采用湿法制粒、烘干整粒、压片并包衣的工艺生产，通过处方调整、工艺参数控制，确保产品稳定性：崩解时限快、素片硬度高、流动性极佳、片重差异在3％以内，总黄酮醇苷和萜类内酯含量稳定。

本发明不局限于上述最佳实施方式，任何人在本发明的启示下都可得出其他各种形式的产品，但不论在其形状或结构上作任何变化，凡是具有与本申请相同或相近似的技术方案，均落在本发明的保护范围之内。

Claims (2)

1.一种银杏叶片剂组合物，其特征在于：所述的银杏叶片剂组合物的处方如下，以1000片计：

主料：

压片辅料：

羧甲基淀粉钠 1g-20g；

二氧化硅 0.5g-5g；

素片片重 180g；

包衣：

胃溶型薄膜包衣预混剂 100g；

80％乙醇 800ml。

2.一种根据权利要求1所述的银杏叶片剂组合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)过筛：将主料中的银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠依次过80目筛；

(2)混合制粒：将上述过筛后的银杏叶提取物、乳糖、微晶纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠加入到湿法制粒机中混合均匀，开动搅拌桨混合5分钟。停机，一次性加入处方量的乙醇，开动搅拌桨，制粒桨混合制备软材2-5分钟，在粒度约20-40目时出料；其中，搅拌桨和制粒桨的机器仪表控制值均为35-40Hz；

(3)烘干压片：将上述出料物置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥，控制水分低于3.0％时收料整粒，同时外加二氧化硅、羧甲基淀粉钠混合均匀，Φ8mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3.0kg以上，包薄膜衣至片增重2.5％～3％即可。