CN106074413A - 一种含有莫西沙星的药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种含有莫西沙星的药物组合物，所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30‑50份、羧甲基淀粉钠3‑5份、交联聚乙烯吡咯烷酮3‑5份、硬脂酸镁1‑2份、胃溶型薄膜包衣粉3‑5份、填充剂8‑12份和粘合剂4‑6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.1‑3.7；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.2‑1.6。本发明的优点在于：通过本发明的配方，使得莫西沙星药物组合物具有足够的硬度和出色的释放度。

Description

一种含有莫西沙星的药物组合物
技术领域
本发明属于药物技术领域，特别涉及一种含有莫西沙星的药物组合物。
背景技术
莫西沙星（Moxifloxacin）为临床上普遍使用的具有光谱抗菌活性的喹诺酮甲酸类抗生物素类药物，其抗非发酵菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌和厌氧菌的活性是环丙沙星和氧氟沙星的2-16倍，具有光谱抗菌活性，如呼吸道病原菌，包括革兰氏阳性和阴性菌、厌氧菌和少见病菌；同时它也具有低水平的细菌耐药性，在感染关键部位可获得较高的药物浓度。
经检索发现，中国专利“莫西沙星药物制剂”，专利号99813124.5报道莫西沙星片剂的制备工艺是将药物与至少一种无水粘合剂和乳糖用水制粒，然后将该颗粒与至少一种崩解剂和至少一种润滑剂混合，并任选地压片和包衣。该专利由于在处方中采用2.5-25%的乳糖改善了先前专利（EP-A-0350733）片剂的硬度或断裂载荷，同时得到出色的释放性质。
W02007037330、中国专利申请200410053321.4、中国专利申请200510093595.0、中国专利申请200510092828.5公开了含莫西沙星或喹诺酮类的冻干制剂，但是冻干制剂由于不能热压灭菌，相比于注射液无菌保证水平低，生产成本高，并且临用前需要加入溶剂复溶，使用不方便。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种能够使产品拥有足够的硬度和出色的释放度及良好稳定性的含有莫西沙星的药物组合物。
为解决上述技术问题，本发明的技术方案为：一种含有莫西沙星的药物组合物，其创新点在于：所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30-50份、羧甲基淀粉钠3-5份、交联聚乙烯吡咯烷酮3-5份、硬脂酸镁1-2份、胃溶型薄膜包衣粉3-5份、填充剂8-12份和粘合剂4-6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.1-3.7；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.2-1.6。
进一步地，所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星35-45份、羧甲基淀粉钠3.5-4.5份、交联聚乙烯吡咯烷酮3.5-4.5份、硬脂酸镁1.3-1.6份、胃溶型薄膜包衣粉3.5-4.5份、填充剂9-11份和粘合剂4.5-5.5份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.3-3.5；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.3-1.5。
进一步地，所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星40份、羧甲基淀粉钠4份、交联聚乙烯吡咯烷酮4份、硬脂酸镁1.5份、胃溶型薄膜包衣粉4份、填充剂10份和粘合剂5份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.4；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.4。
本发明的优点在于：与其他现有技术相比，填充剂采用可压性淀粉和微晶纤维素的混合物，具有流动性、可压性和润滑性好的特点，利于压片，且能够提高主药的亲水性，加快片剂的崩解和溶出；粘合剂采用聚维酮和聚乙二醇的混合物，有利于各组分的粘合，进而使得制得的药物具有良好的稳定性；且通过本发明的配方，使得莫西沙星药物组合物具有足够的硬度和出色的释放度。
具体实施方式
下面的实施例可以使本专业的技术人员更全面地理解本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1
本实施例含有莫西沙星的药物组合物，该药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30份、羧甲基淀粉钠5份、交联聚乙烯吡咯烷酮5份、硬脂酸镁2份、胃溶型薄膜包衣粉5份、填充剂12份和粘合剂6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.1；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.2。
实施例2
本实施例含有莫西沙星的药物组合物，该药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30份、羧甲基淀粉钠5份、交联聚乙烯吡咯烷酮5份、硬脂酸镁2份、胃溶型薄膜包衣粉5份、填充剂12份和粘合剂6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1: 3.7；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1: 1.6。
实施例3
本实施例含有莫西沙星的药物组合物，该药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30份、羧甲基淀粉钠5份、交联聚乙烯吡咯烷酮5份、硬脂酸镁2份、胃溶型薄膜包衣粉5份、填充剂12份和粘合剂6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.4；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.4。
实施例4
本实施例含有莫西沙星的药物组合物，该药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星50份、羧甲基淀粉钠3份、交联聚乙烯吡咯烷酮3份、硬脂酸镁1份、胃溶型薄膜包衣粉3份、填充剂8份和粘合剂4份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.4；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.4。
实施例5
本实施例含有莫西沙星的药物组合物，该药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星40份、羧甲基淀粉钠4份、交联聚乙烯吡咯烷酮4份、硬脂酸镁1.5份、胃溶型薄膜包衣粉4份、填充剂10份和粘合剂5份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.4；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.4。
实施例1-5含有莫西沙星的药物组合物是由下列步骤制备而成的：
（1）取盐酸莫西沙星、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁粉碎，过80目筛，备用；
（2）取填充剂与粉碎后的盐酸莫西沙星混合均匀，然后加入粘合剂，湿法制粒；
（3）取上述的湿颗粒，干燥，得干颗粒；
（4）取上述所得的干颗粒，整粒，得载药干颗粒；
（5）取上述所得载药干颗粒，加入粉碎后的羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，混合均匀，即得。
上述实施例1-5药物组合物中，填充剂采用可压性淀粉和微晶纤维素的混合物，具有流动性、可压性和润滑性好的特点，利于压片，且能够提高主药的亲水性，加快片剂的崩解和溶出；粘合剂采用聚维酮和聚乙二醇的混合物，有利于各组分的粘合，进而使得制得的药物具有良好的稳定性；且通过本发明的配方，使得莫西沙星药物组合物具有足够的硬度和出色的释放度。
以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征以及本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。

Claims (3)

1.一种含有莫西沙星的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星30-50份、羧甲基淀粉钠3-5份、交联聚乙烯吡咯烷酮3-5份、硬脂酸镁1-2份、胃溶型薄膜包衣粉3-5份、填充剂8-12份和粘合剂4-6份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.1-3.7；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.2-1.6。
2.根据权利要求1所述的含有莫西沙星的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星35-45份、羧甲基淀粉钠3.5-4.5份、交联聚乙烯吡咯烷酮3.5-4.5份、硬脂酸镁1.3-1.6份、胃溶型薄膜包衣粉3.5-4.5份、填充剂9-11份和粘合剂4.5-5.5份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.3-3.5；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.3-1.5。
3.根据权利要求1所述的含有莫西沙星的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物是由以下质量份的组分制备而成：盐酸莫西沙星40份、羧甲基淀粉钠4份、交联聚乙烯吡咯烷酮4份、硬脂酸镁1.5份、胃溶型薄膜包衣粉4份、填充剂10份和粘合剂5份；其中，所述的填充剂由可压性淀粉和微晶纤维素混合而成，且可压性淀粉和微晶纤维素的质量比为1:3.4；所述的粘合剂由聚维酮和聚乙二醇混合而成，且聚维酮和聚乙二醇的质量比为1:1.4。
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