CN106038594A

CN106038594A - 三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用

Info

Publication number: CN106038594A
Application number: CN201610532117.3A
Authority: CN
Inventors: 张春
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2016-07-08
Filing date: 2016-07-08
Publication date: 2016-10-26

Abstract

本发明涉及三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用。本发明的特征在于，所述应用为三氧化二砷作为主要有效成分在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用，包括重量含量为0.01％‑2％的三氧化二砷。本发明的优点在于组方独特、疗效确切、经济、安全、无明显毒副作用，具有活血通络，祛风散邪，调和营卫，平衡阴阳之功效，适用于银屑病(牛皮癣)患者服用。临床研究表明，可显改善银屑病(牛皮癣)患者症状，总要有效率为85.71％。

Description

三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用

一、技术领域

本发明涉及三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用

二、技术背景

银屑病，俗称牛皮癣，是一种以角质形成细胞过度增殖和真皮慢性炎症反应为特征的常见皮肤病，发病率较高，从世界范围来看，患者约占皮肤病患者的0.4％-6％，在自然人群中的患病率为0.1％-3％，年发病率约0.6‰。其病因和发病机制尚未完全明了，较为明确的是由遗传基因调控与环境因素共同作用，而使引起表皮过度增殖、角化不全、真皮中毛细血管扩张和增生，临床上表现为红斑和表面较多的银白色鳞屑。中医认为体内营血亏损，血热内蕴，化燥生风，肌肤失养而成。

银屑病(牛皮癣)是皮肤科的常见病和疑难病，严重的困扰了患者的工作学习和生活，对人民身心健康危害极大。目前国际上对于银屑病的治疗尚缺乏非常满意的治疗方法，因此，探寻一种疗效好，安全稳妥的的治疗方法是皮肤科领域一个重要的课题。本发明是在祖传秘方的基础上，结合多年临床经验，研究而制成的纯中药制剂，具有活血通络，祛风散邪，调和营卫，平衡阴阳之功效，对银屑病(牛皮癣)疗效确切。

三氧化二砷(Arsenic Trioxide，As₂O₃)，又名亚砷酸、砒霜、白砒、砒石。自古以来，砒霜被认为是“毒药之王”，随着对其研究的深化，砒霜“以毒攻毒”的药用价值得到了充分展现，已被用于肿瘤血液病的治疗。国家药品监督管理局(SDA)已批准三氧化二砷注射剂为二类新药。2000年亚砷酸在美国经FDA特批正式上市。英国于2002年3月13日宣布：欧洲委员会已核准As₂O₃在欧洲上市，适应症为成年患者的复发/顽固型APL。砒霜现已成为治疗APL的主要药物。可以说砒霜这一传统药物实现了由“毒药”向良药的转变。

经过多年的临床验证，合适的剂量及用法将三氧化二砷用于治疗银屑病(牛皮癣)，能有效改变银屑病的病理变化，改善临床症状，起效快，疗效高、不良反应少，治愈率高等优点。

三、发明内容

本发明的目的是提供一种三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用方法，适用于银屑病(牛皮癣)的患者。

本发明的技术方案：一种治疗银屑病(牛皮癣)的药物，其特征在于，所述应用为三氧化二砷作为主要有效成分在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用，包括重量含量为0.01％-2％的三氧化二砷。

所述的药物，其特征在于，还包括药学上可接受的载体，剂型为片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液、或注射剂、冻干粉等。

本发明的优点在于组方独特、疗效确切、经济、安全、无明显毒副作用，具有活血通络，祛风散邪，调和营卫，平衡阴阳之功效，适用于银屑病(牛皮癣)患者服用。临床研究表明，可显改善银屑病(牛皮癣)患者症状，总要有效率为85.71％。

1、本发明治疗银屑病(牛皮癣)的临床观察

1.1一般资料：56例患者来源于2013年1月-2014年12月就诊的门诊病人，男32例，女24例，年龄20-59岁，平均40.5岁；病程0.5-30年，平均7.25年。

1.2受试对象选择

1.2.1诊断标准：①具有典型的临床表现，皮损以丘疹、斑丘疹和大小不等的红色斑块为主，覆有多层干燥银白色鳞屑，刮除鳞屑可见一层光亮的薄膜，薄膜下可有点状出血，不断有新皮疹出现。②进行期有同形反应，好发于头皮、四肢伸侧及腰骶部，但可发生在体表各处，发于头皮者，毛发呈束状；发于甲板(指、趾)者，可有顶针样凹陷或前沿剥离。③依皮损状态可分为点滴状、钱币状、地图状或混合型；依据病程可分为进行期、静止期和退行期；依季节可分为冬季型、夏季型。参照《临床皮肤病学》[(赵辨主编，第三版)银屑病诊断标准。]

1.2.2病例排除标准：①年龄小于18岁或大于65岁者。②妊娠或哺乳期妇女。③合并有心血管、脑血管、肝、肾、和造血系统等严重原发性疾病，精神病患者。④近一月内接受过皮质类固醇、免疫抑制剂、维甲酸类等系统性治疗。

1.2.3病例入选标准：①凡诊断为银屑病并符合病例排除标准者，可纳入试验病例。②知情同意者。

1.3试验方法和疗效评定

1.3.1试验用药：本发明受试药物【片剂】，每次1片，每日1次，连续服用一月为1个疗程，3个疗程后观察结果。

1.3.2疗效标准：根据银屑病严重程度(ESI)评分方法，ESI代表红斑、鳞屑、浸润，每次均以0～6分计分(0＝无皮损，1＝极轻度，2＝轻度，3＝轻至中度，4＝中度，5＝中至重度，6＝重度)。治疗前及治疗后每周评分1次。银屑病严重度(ESI)积分＝红斑+浸润+鳞屑。ESI积分下降指数：(治疗前ESI积分一治疗后ESI积分)/治疗前ESI积分X100％。痊愈：ESI积分下降指数＞90％；显效：60％＜ESI积分下降指数＜90％；有效：20％＜ESI积分下降指数＜60％；无效：ESI积分下降指数＜20％。有效率：(痊愈例数+显效例数)/该组总例数×100％。治愈率(％)＝治愈人数/治疗总人数×100％。

1.3.3统计方法：采用自身对照，计算有效率。

1.4试验结果

表1本发明治疗银屑病(牛皮癣)的临床观察(例)

治疗结果白表1可见，痊愈25例，显效23例，有效5例，无效3例，总有效率85.71％，临床上未见不良反应。

四、具体实施方式

下面以具体实施例对发明进行详细说明：

实施例1：胶囊的制备

三氧化二砷5克淀粉 995克，将淀粉先进行干燥，过120目筛，然后与三氧化二砷混合均匀，过两次120目筛，充分混匀，共制成1000粒胶囊，每粒内含三氧化二砷5毫克。

实施例2：片剂的制备

三氧化二砷50克，加9950克淀粉，充分混匀，以乙醇润湿，混匀后制成软材，制颗粒，干燥，加适量润滑剂，压制成10000片，每片含三氧化二砷5毫克。常规包衣，打光。

实施例3：注射剂的制备

三氧化二砷10克，加笨甲醇10毫升，丙二醇100毫升充分溶解，加注射用水至4000毫升，过滤，灌封，灭菌，分装成5mg/2ml注射液入药瓶。每毫升含三氧化二砷2.5毫克。

实施例4：颗粒剂的制备

三氧化二砷10克，淀粉、糊精、糖粉等，共1990克；将主药和辅料充分混合均匀，适当浓度的乙醇适量制软材，制粒，干燥，整粒，分装，每包1克，共制2000包，即可。

实施例5：口服液的制备

三氧化二砷5克；另取蔗糖1000克制成糖浆，加入主药、防腐剂等充分溶解，过滤，罐装，每支5毫升，共1000支即可。

实施例6：丸剂的制备

三氧化二砷30克，另取9970克淀粉，充分混匀，以乙醇润湿，混匀后制成软材，制成丸剂，1克每丸，共10000丸，每丸含三氧化二砷3毫克。

Claims

1.三氧化二砷在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用为三氧化二砷作为主要有效成分在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用。

3.根据权利要求1或2任一权利要求所述的应用，其特征在于，所述应用为三氧化二砷作为单一有效成分在制备治疗银屑病(牛皮癣)药物中的应用。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用包括重量含量为0.01％～2％的三氧化二砷，还包括药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用剂型为片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液、或注射剂、冻干粉等。