CN106031734A - 广枣α-糖苷酶抑制活性有效提取物及其组合物的医药用途和制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属医药技术领域，具体涉及一种广枣α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用体积比为100：12的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱，继用体积比为100：14石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱，用100：14石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即得该提取物；或先用乙酸乙酯洗脱，继用甲醇洗脱，用甲醇洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即得该提取物。
Description
技术领域
本发明属医药技术领域，具体涉及一种广枣α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。
背景技术
本品为漆树科植物南酸枣，学名 Choerospondias axillaris (Roxb.)Burtt et Hill的干燥成熟果实。主要分布于我国南部名地。南酸枣果实含有丰富的营养成分，在产地都有生食其果的习惯，是食品生产的好原料，干果实入药名为广枣，为维吾尔习用药材。南酸枣鲜果实可用于食滞腹痛；果核用于烧烫伤；树皮入药有解毒收敛、止血止痛之效，外用治大面积水火烧烫伤。
广枣性平，味甘、酸，具有养心，安神，抗心肌缺血，保护心功能等作用，可用于气滞血瘀，胸痹作痛，心悸气短，心神不安等症状。现在药理学研究证明广枣具有诱导白血病细胞系K562和K562/A02细胞凋亡的功效。
本发明通过大规模、系统地活性筛选，意外地发现维吾尔药广枣提取物及其部分化学组分，具有显著地α-糖苷酶抑制活性，该活性提取物及其组合物有望应用于降血糖、减肥、降血脂、糖尿病等方面。
发明内容
本发明所解决的技术问题是提供一种广枣提取物。
本发明还提供了以广枣提取物为主要活性成分的组合物。
本发明同时提供了广枣提取物及其组合物的制备和在制备α-糖苷酶抑制活性药物中的应用。
本发明是通过如下技术方案实现的：
维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2）柱分离，上样后的硅胶柱，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱（石油醚-乙酸乙酯，比例见表1），各石油醚-乙酸乙酯比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α-糖苷酶抑制活性，意外地发现先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱得到的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。最优为先用100：12的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱10倍柱体积，继用100：14的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱20倍柱体积的洗脱液干燥即为本发明α-糖苷酶抑制活性的提取物。α-糖苷酶抑制活性的提取物，可以通过以上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该广枣α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色谱（TLC）分析表征如图1，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（3:1:1）显色方法：香草醛-硫酸显色；
或维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2）柱分离，上样后的硅胶柱，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱（石油醚-乙酸乙酯，比例见表1），各石油醚-乙酸乙酯比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α-糖苷酶抑制活性，意外地发现先用乙酸乙酯洗脱，继用甲醇洗脱得到的甲醇洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。最优为先用乙酸乙酯洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱20倍柱体积，甲醇洗脱液干燥后即为本发明α-糖苷酶抑制活性的提取物。α-糖苷酶抑制活性的提取物，可以通过以上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该广枣α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色谱（TLC）分析表征如图2，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（1:1:1）显色方法：香草醛-硫酸显色。
具体，发现过程如下：
1、广枣经甲醇超声提取物的制备
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物SN0217A，样品0.1163 g，留样0.0064g，上样量0.1099g，拌样硅胶0.8 g，空白硅胶5 g，石油醚-乙酸乙酯系统洗脱。
2、石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱方法和结果
取维吾尔药广枣20g，经100ml甲醇超声提取15min，提取液浓缩后，得提取物SN0217A 116.3mg，留样6.4mg，剩余109.9 mg。上柱，甲醇溶解，共用甲醇15ml。上硅胶柱色谱，拌样硅胶500mg，空白硅胶5g，玻璃柱内径1.6cm，石油醚：乙酸乙酯系统梯度洗脱（条件见表1），柱体积12.5ml，每个梯度洗脱100ml，得到，各个浓度提取洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱提取物，TLC分析结果见图3，图4，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（3:1:1），石油醚：乙酸乙酯：丙酮（1:1:1），显色方法：香草醛-硫酸显色。
表1
| 梯度(石-乙) | 体积 | 编号 | 重量(mg) |
| 100∶00 | 100 | SN0217A01 | 3.3 |
| 100∶01 | 100 | SN0217A02 | 3.1 |
| 100∶02 | 100 | SN0217A03 | 7.2 |
| 100∶03 | 100 | SN0217A04 | 9.2 |
| 100∶04 | 100 | SN0217A05 | 13.7 |
| 100∶05 | 100 | SN0217A06 | 7.7 |
| 100∶06 | 100 | SN0217A07 | 5.3 |
| 100∶08 | 100 | SN0217A08 | 5.0 |
| 100∶10 | 100 | SN0217A09 | 3.3 |
| 100∶12 | 100 | SN0217A10 | 2.1 |
| 100∶17 | 100 | SN0217A11 | 4.1 |
| 100∶17 | 100 | SN0217A12 | 4.4 |
| 100∶20 | 100 | SN0217A13 | 5.0 |
| 100∶25 | 100 | SN0217A14 | 6.3 |
| 100∶30 | 100 | SN0217A15 | 4.1 |
| 100∶50 | 100 | SN0217A16 | 12.7 |
| 100∶100 | 100 | SN0217A17 | 14.3 |
| 0∶100 | 100 | SN0217A18 | 18.2 |
| 纯甲醇 | 100 | SN0217A19 | 40.9 |
3、抑制α-糖苷酶活性筛选方法和结果
1)实验条件
a、材料：DMSO(二甲基亚砜) (科密欧公司)；KH2PO4、K2HPO4·3H2O(广东汕头市西陇化工厂)；α-glucosidase酶(美国Sigma公司)；PNPG(美国Sigma公司)
b、实验仪器：多功能酶标仪Bio-Rad Model 680型(Bio-Rad Laboratories Inc.)
2)实验方法和过程
样品处理：将1mg待测样品溶于20μL二甲基亚砜(DMSO)作为母液，取1μL母液加入99μL缓冲盐配成500μg·mL-1的样品溶液。
在96孔板中依次加入α-glucosidase酶PBS溶液20 μL使其终浓度为0.07 u/mL，样品浓度为500 μg·mL-1的PBS溶液10 μL。冰浴5分钟，加入底物PBS溶液20 μL使其终浓度为2.5 mmol/l，用浓度为0.1 M、pH 6.84的PBS溶液补足体积为100 μL。加过样的96孔板在37 ℃水浴30分钟。于405 nm处测定反应物的吸光度，并以阿卡波糖作为阳性对照。样品抑制α-glucosidase酶活性比率用加样品较空白对照的OD值的比值来表示。样品抑制百分率按以下公式计算:
酶活性抑制率% = [A空白- (A样品- A背景)] / A空白× 100
式中A空白：不加样品反应后的吸收值；
A样品：加入样品反应后的吸收值；
A背景：只加样品的吸收值。
3)实验结果
表2
结果发现：
本发明较优方案为：维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比)洗脱，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比)洗脱，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物，即为该α-糖苷酶抑制活性提取物。该α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其TLC分析表征如图1。
或维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用乙酸乙酯洗脱，继用甲醇洗脱，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物，即为该α-糖苷酶抑制活性提取物。该α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其TLC分析表征如图2。
4、α-糖苷酶抑制活性有效提取物的提取方法研究
1）提取溶剂的种类研究
分别用甲醇、乙酸乙酯、石油醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂等有机溶剂提取，并测试提取物的α-糖苷酶抑制活性，实验结果如下：
表3
研究结果表明：提取用有机溶剂可以为甲醇、石油醚、乙酸乙酯、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂。
2)提取溶剂的用量研究
分别用1、2、5、10、20、30、40、50倍(重量/体积比)有机溶剂提取，并测试提取物的α-糖苷酶抑制活性，结果如下：
表4
活性提取物的提取所用有机溶剂用量为药材重量的2-50倍(重量/体积比)。
3）干燥方法的研究
分别用真空干燥法、冷冻干燥法、鼓风干燥、离心干燥、旋蒸干燥法等方法，对得到的抑制α-糖苷酶活性提取物进行干燥，以含水量、TLC、活性测试为指标，发现真空干燥法、冷冻干燥法、鼓风干燥、离心干燥、旋蒸干燥法适用于对α-糖苷酶抑制活性提取物进行干燥，其中，最优为真空干燥法、冷冻干燥法。
表5
因此，广枣α-糖苷酶抑制活性提取物的制备方法为：
维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱2-50倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱2-50倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该活性提取物。以上条件最优为先用石油醚：乙酸乙酯混合溶剂（石油醚：乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚：乙酸乙酯混合溶剂（石油醚：乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱20倍柱体积；
或维吾尔药广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用乙酸乙酯洗脱，洗脱2-50倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱2-50倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该活性提取物。以上条件最优为先用乙酸乙酯混合溶剂洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱20倍柱体积。其中，
1)
提取物提取用溶剂可以为甲醇、石油醚、水、乙酸乙酯、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95%乙醇。活性提取物提取用有机溶剂用量为药材重量的2-50倍（重量/体积比）。
2) 提取物干燥方法可以为真空干燥法、冷冻干燥法、鼓风干燥、离心干燥、旋蒸干燥法等，最优为真空干燥法、冷冻干燥法。
5. 广枣抑制α-糖苷酶活性提取物（体积比为100:14的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱得到的洗脱液或纯甲醇得到的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。）的医药用途研究
按优化的广枣α-糖苷酶抑制活性提取物制备方法制备的活性提取物，经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=65.0 μg/mL。
由于α-糖苷酶抑制剂具有降血糖、减肥、降血脂、糖尿病等方面的医药用途。因此，我们发现的广枣α-糖苷酶抑制活性提取物具有广泛的医药用途。
6、广枣抑制α-糖苷酶活性提取物的组合物及其制备方法研究
1）固体分散体
处方
广枣提取物
20 g
Vc
1 g
聚乙烯吡咯烷酮 79
g
固体分散100g
制备方法：
称取广枣提取物和载体聚乙烯吡咯烷酮（PVP）按比例1:2、1:4、1:6的质量比分别放入烧杯中，加入适量的无水乙醇和Vc，用磁力搅拌器搅拌至广枣提取物和载体完全溶解，充分混合均匀后转入旋蒸仪中除去有机溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得广枣有效提取物PVP包合物。
2）环糊精包合物
处方：
广枣提取物
20 g
Vc
1 g
β-环糊精
79 g
包合物100g
制备方法：
将β-环糊精与 1-5 倍水研匀,加广枣有效提取物( 水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中) 继续充分研磨至成糊状物, 低温干燥即得环糊精包合物。
3）分散片处方:
预胶化淀粉
10
可溶性淀粉
100
交联聚维酮
10
微晶纤维素
9
微分硅胶
0.3
滑石粉
1
100片
制备方法：
1.
广枣有效提取物分散体的制备，精密称取广枣提取物、Vc，加入处方量的十二烷基硫酸钠，用适量的浓度为70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均匀后，在70℃的温度下蒸干，粉碎，过100目筛；
2.
将第一步中的广枣有效提取物淀粉分散体与处方量的交联聚维酮，预胶化淀粉，用适量的浓度为70%乙醇做湿润剂，边加入边搅拌，制成湿颗粒过14目筛，室温下放置15min 后， 60℃烘箱烘干45min，16目筛整粒，加入处方量的滑石粉和微分硅胶，混合均匀后，压片即得。
7、广枣抑制α-糖苷酶活性提取物的检测方法研究
我们发现，可以用薄层色谱的方法，很好地检测和标示广枣α-糖苷酶抑制活性提取物的特征。见图1，图2。
具体条件为(图1)：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：乙酸乙酯（3:1:1）显色方法：香草醛-硫酸显色。
具体条件为(图2)：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：乙酸乙酯（1:1:1）显色方法：香草醛-硫酸显色。
附图说明：
图1广枣α-糖苷酶抑制活性提取物的TLC色谱图；
图2 广枣α-糖苷酶抑制活性提取物的TLC色谱图；
图3 广枣溶剂提取物的TLC色谱图；
图4 广枣溶剂提取物的TLC色谱图。
具体实施方式
以下实施例表示本发明的实用性，本发明不受此限制。
实施例 1：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该活性提取物。收率0.01%。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=70.0 μg/mL。
实施例 2：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=74.0 μg/mL。
实施例 3：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL石油醚超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，旋蒸干燥法，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=70.0 μg/mL。
实施例 4：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL丙酮超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，鼓风干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=72.0 μg/mL。
实施例 5：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL氯仿超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，离心干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=68.0 μg/mL。
实施例 6：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙酸乙酯超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=58.0 μg/mL。
实施例 7：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL甲醇水混合溶剂（甲醇：水=1：1）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=73.0 μg/mL。
实施例 8：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇水混合溶剂（乙醇：水=1：1）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=46.0 μg/mL。
实施例 9：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇-水混合溶剂（乙醇：水=90：10）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，洗脱10倍柱体积，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，洗脱20倍柱体积，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=60.0 μg/mL。
实施例 10：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，真空干燥，即为该活性提取物。即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=74.0 μg/mL。
实施例 11：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=77.0 μg/mL。
实施例 12：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL石油醚超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，旋蒸干燥法，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=72.0 μg/mL。
实施例 13：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL丙酮超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，鼓风干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=70.0 μg/mL。
实施例 14：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL氯仿超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，离心干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=73.0 μg/mL。
实施例 15：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙酸乙酯超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=64.0 μg/mL。
实施例 16：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL甲醇水混合溶剂（甲醇：水=1：1）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=76.0 μg/mL。
实施例 17：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇水混合溶剂（乙醇：水=1：1）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=61.0 μg/mL。
实施例 18：
取维吾尔药广枣20 g，经100 mL乙醇-水混合溶剂（乙醇：水=90：10）超声提取15 min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（1.6 cm 内径小柱），先用乙酸乙酯洗脱，洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱，洗脱20倍柱体积，用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其α-糖苷酶抑制活性为IC50=68.0 μg/mL。
实施例 19：固体分散体
称取广枣提取物和载体聚乙烯吡咯烷酮（PVP）按比例1:2、1:4、1:6的质量比分别放入烧杯中，加入适量的无水乙醇和Vc，用磁力搅拌器搅拌至广枣提取物和载体完全溶解，充分混合均匀后转入旋蒸仪中除去有机溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得广枣有效提取物PVP包合物。
实施例 20：环糊精包合物
将β-环糊精与 1-5 倍水研匀,加广枣有效提取物( 水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中) 继续充分研磨至成糊状物, 低温干燥即得环糊精包合物。
实施例21：分散片
1.
广枣有效提取物分散体的制备，精密称取广枣提取物、Vc，加入处方量的十二烷基硫酸钠，用适量的浓度为70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均匀后，在70℃的温度下蒸干，粉碎，过100目筛；
2. 将第一步中的广枣有效提取物淀粉分散体与处方量的交联聚维酮，预胶化淀粉，用适量的浓度为70%乙醇做湿润剂，边加入边搅拌，制成湿颗粒过14目筛，室温下放置15min 后，60℃烘箱烘干45min，16目筛整粒，加入处方量的滑石粉和微分硅胶，混合均匀后，压片即得。
Claims (11)
1.一种广枣提取物，其特征为广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用体积比为100：12的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱，继用体积比为100：14石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱，用100：14石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即为该提取物；
或先用乙酸乙酯洗脱，继用甲醇洗脱，用甲醇洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即为该提取物。
2.如权利要求1所述广枣提取物，其特征为，提取所用溶剂可以为甲醇、石油醚、水、乙酸乙酯、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂或乙醇水混合溶剂，最优为甲醇或95%乙醇。
3.如权利要求1所述广枣提取物，其特征为广枣经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:12，体积比）洗脱，继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱，用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂（石油醚-乙酸乙酯，100:14，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；或先用乙酸乙酯洗脱，洗脱，继用甲醇洗脱，甲醇溶剂洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物。
4.如权利要求1-3所述维的维吾尔药广枣提取物，其特征为，洗脱液的用量为2-50倍柱体积。
5.如权利要求1-3所述提取物的制备方法，其特征为：最优为先用100：12的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱10倍柱体积，继用100：14的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂洗脱20倍柱体积；或最优为先用乙酸乙酯洗脱10倍柱体积，继用甲醇洗脱20倍柱体积。
6.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的维吾尔药广枣提取物和药学上可接受的载体。
7.一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的广枣提取物或权利要求6所述的药物组合物。
8.如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂为固体分散体、环糊精包合物、分散片。
9.权利要求1-5任何一项所述提取物或权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的药物制剂在制备α-糖苷酶抑制活性药物中的应用。
10. 如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的α-糖苷酶抑制活性，可用于治疗阿尔茨海默病(AD)等方面的医药用途。
11.如权利要求1-5中任一种广枣提取物，其特征在于，用TLC法检测，其色谱条件为：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=3:1:1，显色方法：香草醛浓硫酸显色。
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN113499334A (zh) * | 2021-06-24 | 2021-10-15 | 延安大学 | 一种酸枣果抗菌增敏活性精制物及其制备方法、应用 |
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2015
- 2015-03-12 CN CN201510109415.7A patent/CN106031734A/zh active Pending
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