CN105770416A - 一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于中药领域，涉及一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂及其制备方法，该中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶18‑25份、谷精草16‑22份、青葙子13‑20份、珍珠草11‑17份、黄精12‑19份、麦门冬10‑16份、鲜地黄12‑17份、刺黄柏8‑14份、秦皮6‑15份、没药5‑12份、当归8‑17份以及甘草5‑12份。本发明的中药组方合理，协同作用强，具有清热凉血，活血化痕，消肿止痛的功效，并且对因外伤或细菌引起眼目暴赤肿痛效果显著，有效缓解疼痛肿胀等症状，且疗程短。

Description

一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于中药领域，尤其涉及一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂及其制备方法。

背景技术

眼挫伤为眼科常见病、多发病，病因为钝性物质(如球类、棍棒、拳头、铁块、砖石等)击伤眼部，或高压液体、气体冲击眼部所致。除直接受伤外，头面部外伤时，亦多伴有眼挫伤。因力的传导往往伤及眼睑、结膜，甚至眼内深部组织。目赤肿痛为多种眼部疾患中的一个急性症状。古代文献根据发病原因、症状急重和流行性，又称“风热眼”、“暴风客热”、“天行赤眼”等。目赤肿痛常见于西医学的急性结膜炎、假性结膜炎以及流行性角膜炎等，认为由细菌或病毒感染或过敏而导致。

西医治疗该疾病主要采用盐酸左氧氟沙星滴眼液，对细菌或病毒性引起的结膜炎和角膜炎有较好的疗效，已经作为临床上治疗该疾病的广谱药物使用多年。但该药对某些患者能够产生过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒等副作用，且对外伤引起的目赤肿痛没有明显的治疗效果。

传统医学认为眼为睛明之窍，脉道幽深精细，遭受外伤既可伤气，又可伤血，伤气则升降失调，伤血则易导致彼滞，故见眼睑肿胀，睑皮下癖血，甚则眼睑开阂困难，结膜下出血、前房出血，伤及眼内深部组织则见玻璃体混浊、积血，眼底出血、渗出等。《眼科阐微·辨眼症虚实论》曰“眼疼属火，有虚火、实火不同。暴疼为实，久痛为虚；肿起为实，细小沉陷为虚；实痛肿且胀，虚痛陷且涩。此眼疼虚实辨也。”故眼挫伤之眼睑肿胀旗血疼痛属实。又曰“治实痛则泄其火，泄火不可骤用寒凉”。

中国专利申请201310357382.9公开了一种防治目赤肿痛莲花喷剂，该药物由以下原料制得莲花中提取的花色素苷20.0-30.0，漏芦3.0-9.0，苍耳草5.0-12.0，鬼臼2.0-5.0，千里光6.0-9.0，白蔹6.0-12.0。该药物适用于由细菌、病毒感染或过敏而导致的一系列具有眼睛干涩、肿胀疼痛、结膜充血等症状的眼部疾患，但对于因外伤引起的眼部肿痛没有明显的治疗效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有消肿止痛、活血祛痕功效的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，能有效治疗眼目暴赤肿痛。同时，本发明还提供了该中药制剂的制备工艺。

本发明中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶18-25份、谷精草16-22份、青葙子13-20份、珍珠草11-17份、黄精12-19份、麦门冬10-16份、鲜地黄12-17份、刺黄柏8-14份、秦皮6-15份、没药5-12份、当归8-17份以及甘草5-12份。

进一步地，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶18份、谷精草16份、青葙子13份、珍珠草11份、黄精12份、麦门冬10份、鲜地黄12份、刺黄柏8份、秦皮6份、没药5份、当归8份以及甘草5份。

进一步地，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶25份、谷精草22份、青葙子20份、珍珠草17份、黄精19份、麦门冬16份、鲜地黄17份、刺黄柏14份、秦皮15份、没药12份、当归17份以及甘草12份。

进一步地，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶22份、谷精草19份、青葙子15份、珍珠草16份、黄精16份、麦门冬13份、鲜地黄15份、刺黄柏11份、秦皮9份、没药10份、当归12份以及甘草9份。

进一步地，所述中药制剂被制成贴剂、乳膏剂、水溶剂、凝胶剂或喷雾剂。

本发明还提供了一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

S1：按本发明中药组方称取各味中药材；

S2：将艾叶、谷精草、青葙子、珍珠草、黄精以及麦门冬，分别粉碎，混合后加上述药材总重量9-12倍量的浓度为60-85％乙醇，浸泡5-12小时，回流提取2-3次，每次3-6小时，过滤，合并滤液，保留滤渣，减压蒸馏除去乙醇，浓缩至55-60℃相对密度为1.15-1.30的浓缩液，备用；

S3：将鲜地黄、刺黄柏、秦皮、没药、当归以及甘草，分别粉碎，和S2的滤渣混合后加入药材总重量5-10倍量的水，煎煮2-3次，每次1-5小时，过滤，合并滤液，浓缩至55-60℃相对密度为1.15-1.35的浓缩液，备用；

S4：将S2和S3中制得的浓缩液合并，混合均匀，继续减压浓缩至55-60℃相对密度为1.30-1.40的稠膏，即为中药浸膏；

S5：添加适当的辅料，利用现代通用的中药制剂技术，将S4所得中药浸膏制成临床需要的中药成品制剂，如贴剂、乳膏剂、水溶剂、凝胶剂或喷雾剂。

本发明所用组分的来源、性味、归经及功效：

艾叶：本品为菊科植物艾的干燥叶；味苦，性温；归肝、脾、肾经；散寒止痛、温经止血。

谷精草：本品为为谷精草科植物谷精草、白药谷精草、华南谷精草和毛谷精草等带花茎的头状花序；味、甘，性平；归胃、肺经；祛风散热、明目退翳。

青葙子：本品为苋科植物青葙的干燥成熟种子；味苦，性微寒；归肝经；清肝、明目、退翳。

珍珠草：本品为大戟科植物叶下珠的全草或带根全草；味甘苦，性凉；入肝、肺二经；平肝清热、利水解毒。

麦门冬：本品为百合科植物沿阶草的块根；味甘、微苦，性寒；入肺、胃、心经；养阴润肺、清心除烦、益胃生津。

鲜地黄：本品为玄参科植物地黄的新鲜根茎；味甘、苦，性寒；入心、肝、肾经；清热、凉血、生津。

刺黄柏：本品为小檗科植物刺黄柏的根、茎或树皮；味苦，性寒；入肝、肾经；清热、燥湿、利尿、杀虫。

秦皮：本品为木犀科植物苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡树的干燥枝皮或干皮；味苦、涩，性寒；归肝、胆、大肠经；清热燥湿、收涩、明目。

没药：本品为橄榄科没药属植物没药树及同属他种植物的树干皮部渗出的油胶树脂；味苦，性平；入肝经；散瘀止痛、外用消肿生肌。

当归：本品为伞形科植物当归的干燥根；味甘、辛，性温；归肝、心、脾经；补血活血、调经止痛、润肠通便。

甘草：本品为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根；味甘，性平；归心、肺、脾、胃经；补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。

本发明中药组方的组方分析：

本发明中药组方是以艾叶、谷精草为君药，散寒止痛、祛风散热、明目退翳；以青葙子、珍珠草、黄精、麦门冬、鲜地黄为臣药，明目、清热、凉血；以刺黄柏、秦皮、没药、当归为佐药，补血活血、散瘀止痛、收涩、明目；以甘草为使药，使诸药协同配合，相辅相成，共同达到清热凉血、活血化痕、消肿止痛等功效，对眼目暴赤肿痛具有十分显著的治疗效果。

与现有技术相比，本发明具有如下技术优势：

1.白兔细菌性角膜炎动物模型试验表明，本发明提供的中药制剂对金色葡萄球引起的细菌性角膜炎疗效显著，且对细菌性角膜炎引起的症状都有较好的改善效果；

2.临床试验结果表明，本发明的中药制剂对因外伤引起的眼睑肿痛瘀血有显著的疗效，与对照组相比效果更好；

3.本发明中药制剂为天然纯中药制剂，具有清热凉血，活血化痕，消肿止痛的功效，动物试验与临床试验表明该中药物制剂对细菌性角膜炎，外伤引起的眼睑肿痛瘀血都有显著的治疗效果，而且中药组方简单，治疗周期短、毒副作用小。

具体实施方式

本领域技术人员应理解，以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而，在所公开的具体实施方案中可以做出许多改变，并仍然获得相同或相似的结果，而不脱离本发明的精神和范围。

实施例1

本发明实施例1的中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶21份、谷精草19份、青葙子16份、珍珠草14份、黄精15份、麦门冬13份、鲜地黄15份、刺黄柏11份、秦皮10份、没药9份、当归12份以及甘草8份。

制备方法

S1：按本发明中药组方称取各味中药材；

S2：将艾叶、谷精草、青葙子、珍珠草、黄精以及麦门冬，分别粉碎，混合后加上述药材总重量10倍量的浓度为75％乙醇，浸泡8小时，回流提取2次，每次5小时，过滤，合并滤液，保留滤渣，减压蒸馏除去乙醇，浓缩至60℃相对密度为1.15的浓缩液，备用；

S3：将鲜地黄、刺黄柏、秦皮、没药、当归以及甘草，分别粉碎，和S2的滤渣混合后加入药材总重量8倍量的水，煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩至60℃相对密度为1.15的浓缩液，备用；

S4：将S2和S3中制得的浓缩液合并，混合均匀，继续减压浓缩至60℃相对密度为1.30的稠膏，即为中药浸膏；

S5：添加适当的辅料，利用现代通用的中药制剂技术，将S4所得中药浸膏制成喷雾剂，折合生药含量为23.41g生药/瓶。

实施例2

本发明实施例2的中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶18份、谷精草16份、青葙子13份、珍珠草11份、黄精12份、麦门冬10份、鲜地黄12份、刺黄柏8份、秦皮6份、没药5份、当归8份以及甘草5份。

制备方法同实施例1，制成水溶剂。

实施例3

本发明实施例3的中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶25份、谷精草22份、青葙子20份、珍珠草17份、黄精19份、麦门冬16份、鲜地黄17份、刺黄柏14份、秦皮15份、没药12份、当归17份以及甘草12份。

制备方法同实施例1，加入相应的辅料，制成乳膏剂。

实施例4

本发明实施例4的中药制剂包括以下重量份数的制备原料：艾叶22份、谷精草19份、青葙子15份、珍珠草16份、黄精16份、麦门冬13份、鲜地黄15份、刺黄柏11份、秦皮9份、没药10份、当归12份、甘草9份。

制备方法同实施例1，加入相应的辅料，制成凝胶剂。

药效学实验

一、本发明中药制剂治疗白兔细菌性结膜炎模型的试验

1、实验动物：日本大耳白兔，共36只，雌雄各半，体重2-2.5kg，购于青岛康大生物科技有限公司。

2、实验材料：氯霉素滴眼液国(药准字H13021662)规格：8mL：20mg，实施例2制备的水溶剂；

3、动物模型创建：试验动物饲养一周，检查其双眼均未见异常，从36只白兔中随机挑出6只作为对照组，其余白兔用0.75％盐酸布比卡因注射滴眼2-3滴，轻轻按摩片刻，用环钻压迫角膜无反应，先后用5mm和3mm直径角膜环钻轻轻按压角膜顺时针旋转，造成环形创伤，拉开眼睑成杯环形，5mL注射器吸取金黄色葡萄球菌(33×10⁷/mL)菌液滴于兔眼0.1mL/眼，闭合眼睑并按摩1min，感染单眼，并在1天后出现角膜炎症状：畏光、流泪、眼睑红肿，分泌物增多，角膜散在或弥漫性混浊，球结膜充血并红肿。造模成功即开始治疗，治疗周期为10天。

4、试验方法：将造模成功的白兔随机分为5组，分别为模型组、氯霉素组、高剂量组、中剂量组和低剂量组，给组给药量如下：

对照组：不做任何处理；

模型组：不做任何处理；

氯霉素组：滴1-2滴氯霉素滴眼液于白兔眼睑内；

高剂量组：滴10mg/mL的实施例2制备的水溶剂于白兔眼睑内；

中剂量组：滴4mg/mL的实施例2制备的水溶剂于白兔眼睑内；

低剂量组：滴2mg/mL的实施例2制备的水溶剂于白兔眼睑内；

各组给药组每2小时给药一次，每日给药6次，每次0.1mL，连续给药10天。

5、试验结果

(1)疗效标准：

显效：全部症状消失或主要症状体消失，疗效率≥60％；

有效：主要症状体征基本消失，疗效率≥30％；

无效：各方面症状体征无改善。疗效率＜30％。

疗效率＝(1-治疗后积分/治疗前积分)×100％(积分标准见表1)

并对最终治疗效果进行统计学评价。

表1细菌性角膜炎动物模型症状分级及评分标准

按照上述的细菌性角膜炎症状的评分标准进行评价，本发明中药制剂治疗组低、中、高浓度组的显效率分别为50.5％，66.7％，88.3％，有效率均为100％，氯霉素组组显效率为76.4％，有效率为100％。表明本发明中药制剂对治疗细菌性角膜炎有显著的疗效。

二、本发明中药组合物的临床试验

1.临床研究对象

本次临床试验共收集200例眼肿胀疼痛的临床志愿患者，其中男132例，女68例。年龄20岁以下38例，21-30岁62例，31-40岁56例，41-50岁28例患，51-60岁14例，61岁以上2例，平均年龄为31.23岁。其中眼睑肿胀疼痛严重者65例，中度者51例，轻度者62例。结膜下出血严重者65例，中度者51例，轻度者62例，无结膜下出血者68例，睑皮下瘀严重者51例，中度者44例，轻度者6例，无瘀血者99例。将患者随机分为治疗组与对照组，两组患者性别、年龄、病情程度及临床表现经统计学处理差异无显著性，具有可比性。

2.试验药物及试验方法

治疗组：喷涂本发明实施例4制备的本发明凝胶剂，每天5次，每次1-3g，连续观察10天。

对照组：涂抹乳酸依沙吖啶溶液(国药准字H44024244)，每天3次，每次2-4mL，连续观察10天

3.疗效标准

参照国家药品管理局实施的《国家药品管理标准》并结合本研究的具体情况拟定。

痊愈：眼睑肿胀疼痛瘀血及球结膜下出血完全消失；

有效：眼睑肿胀疼痛减轻，瘀血及球结膜下出血减少；

无效：治疗前后症状无明显改善。

4.试验结果

表1两组临床疗效比较(％)

组别	N	痊愈	有效	无效	总有效率(％)
						治疗组	100	78(78)	12(12)	10(10)	90
对照组	100	45(45)	22(22)	33(33)	67

5.试验结论

试验结果显示，本发明药物制剂治疗因外伤引起的眼睑肿痛瘀血效果显著，痊愈率达到78％，总有效率达到90％，明显优于对照组的效果。临床试验结果表明，本发明药物制剂在治疗眼目暴赤肿痛方面具有显著的技术优势，可以作为临床治疗眼目暴赤肿痛药物推广应用。

Claims (6)

1.一种含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：

艾叶18-25份、谷精草16-22份、青葙子13-20份、珍珠草11-17份、黄精12-19份、麦门冬10-16份、鲜地黄12-17份、刺黄柏8-14份、秦皮6-15份、没药5-12份、当归8-17份以及甘草5-12份。

2.如权利要求1所述的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：

艾叶18份、谷精草16份、青葙子13份、珍珠草11份、黄精12份、麦门冬10份、鲜地黄12份、刺黄柏8份、秦皮6份、没药5份、当归8份以及甘草5份。

3.如权利要求1所述的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：

艾叶25份、谷精草22份、青葙子20份、珍珠草17份、黄精19份、麦门冬16份、鲜地黄17份、刺黄柏14份、秦皮15份、没药12份、当归17份以及甘草12份。

4.如权利要求1所述的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂包括以下重量份数的制备原料：

艾叶22份、谷精草19份、青葙子15份、珍珠草16份、黄精16份、麦门冬13份、鲜地黄15份、刺黄柏11份、秦皮9份、没药10份、当归12份以及甘草9份。

5.如权利要求1-4任一所述的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂被制成贴剂、乳膏剂、水溶剂、凝胶剂或喷雾剂。

6.一种如权利要求1-4任一所述的含艾叶的治疗眼目暴赤肿痛的中药制剂的制备方法，其特征在于，包含下述步骤：

S1：按本发明中药组方称取各味中药材；

S2：将艾叶、谷精草、青葙子、珍珠草、黄精以及麦门冬，分别粉碎，混合后加上述药材总重量9-12倍量的浓度为60-85％乙醇，浸泡5-12小时，回流提取2-3次，每次3-6小时，过滤，合并滤液，保留滤渣，减压蒸馏除去乙醇，浓缩至55-60℃相对密度为1.15-1.30的浓缩液，备用；

S3：将鲜地黄、刺黄柏、秦皮、没药、当归以及甘草，分别粉碎，和S2的滤渣混合后加入药材总重量5-10倍量的水，煎煮2-3次，每次1-5小时，过滤，合并滤液，浓缩至55-60℃相对密度为1.15-1.35的浓缩液，备用；

S4：将S2和S3中制得的浓缩液合并，混合均匀，继续减压浓缩至55-60℃相对密度为1.30-1.40的稠膏，即为中药浸膏；

S5：添加适当的辅料，利用现代通用的中药制剂技术，将S4所得中药浸膏制成临床需要的中药制剂。