CN105687046A - 一种美白祛斑组合物、美白祛斑霜及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于化妆品领域，尤其涉及一种美白祛斑组合物、美白祛斑霜及其制备方法。本发明的美白祛斑组合物采用植物提取物与传统美白成分进行复配，解决了传统美白祛斑活性成分安全性差、刺激性大的问题，同时可以提高美白活性成分的耐热、耐氧化、耐紫外线的能力，较其他美白祛斑成分更加安全，稳定，高效，同时该组合物还具有抗皱、抗衰老的功效。

Description

一种美白祛斑组合物、美白祛斑霜及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，尤其涉及一种美白祛斑组合物、美白祛斑霜及其制备方法。

背景技术

色素沉着及色斑产生的原因比较复杂，如遗传因素、内分泌失调、环境污染、紫外线照射等，无论是哪一种原因引起的色素沉着和色斑，归根结底均是由黑色素沉着造成的，因此皮肤美白祛斑的主要途径是抑制黑色素的产生。抑制黑色素的产生有多种方法，如抑制酪氨酸酶的活力、清除活性氧或自由基、减少紫外线照射、阻止氧化反应发生等，均是减少黑色素形成的有效方法。

人们通过在化妆品中添加各种美白祛斑类物质，减轻或消除色斑，从而达到美白祛斑的效果。较早的美白祛斑成分含有汞及其化合物或氢醌，由于毒性、刺激性较大，目前已经被国家禁用。

目前市场上常用的美白祛斑成分包括熊果苷及其衍生物、氢醌衍生物、曲酸及其衍生物、果酸类、维生素C及其衍生物以及一些具有美白祛斑功效的植物提取物成分等。其中，熊果苷及其衍生物、氢醌衍生物、曲酸及其衍生物、果酸类等成分虽然效果较好，但是细胞毒性以及刺激性相对较大，长期使用容易干扰皮肤的正常生理代谢机能，引起一些不良的副作用，如降低皮肤的光保护作用、易反弹、皮肤过敏、接触性皮炎等等。其他类型的美白祛斑成分虽然安全性较高，但往往效果较慢，市场应用率不高。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种安全高效的美白祛斑组合物、美白祛斑霜及其制备方法。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种美白祛斑组合物，由以下成分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯1-3份、传明酸0.5-1份、烟酰胺1.0-1.5份、龙头竹提取液1-3份和黄瓜提取液1-3份。

其中，所述的龙头竹提取液的提取工艺为：取龙头竹竹叶进行两次醇提，第一次加入其8倍量的70wt％乙醇，第二次加入其6倍量的70wt％乙醇，经过滤、浓缩至无醇味，继续浓缩至比重为1.2，再加入浓缩膏重量的5倍纯化水、10倍丁二醇和其重量1％的苯氧乙醇，搅拌均匀。

所述的黄瓜提取液的提取工艺为：取黄瓜清洗、切成1cm薄片，再加入其10倍量的蒸馏水，20KHz超声30min后浸泡提取30min，再重复超声提取两次；过滤后，加入蒸馏水至提取液重量为投料量的11倍，加入苯甲酸钠为投料量的5％，搅拌至苯甲酸钠完全溶解。

本发明第二方面公开了含有上述美白祛斑组合物的美白祛斑霜，其组分按重量百分比计为：1-3％美白祛斑组合物、1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯、0.1％羟苯丙酯、5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖、0.6％苯氧乙醇、0.2％香精，余量为水。

本发明第三方面公开了上述美白祛斑霜的制备方法，包括以下步骤：

(1)将1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯和0.1％羟苯丙酯加入油相锅中，加热至75-80℃；

(2)再将5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖和水加入水相锅，分散均匀后，加热至75-80℃；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的混合物料均转移至乳化锅中，均质5min，降温至45℃，再加入1-3％美白祛斑组合物、0.6％苯氧乙醇和0.2％香精，继续降温至35℃，搅拌均匀，即得美白祛斑霜。

本发明的有益效果是：

1、本发明的美白祛斑组合物采用植物提取物与传统美白成分进行复配，解决了传统美白祛斑活性成分安全性差、刺激性大的问题，同时可以提高美白活性成分的耐热、耐氧化、耐紫外线的能力，较其他美白祛斑成分更加安全，稳定，高效，同时该组合物还具有抗皱、抗衰老的功效。

2、本发明中，传明酸能够抑制酪氨酸酶的活性，从而抑制黑色素的生成；抗坏血酸四异棕榈酸酯具有优异的抗氧化性能，能够将已生成的黑色素还原；烟酰胺能够加速黑色素代谢；龙头竹提取液能够缓解皮肤刺激、祛除皮肤黯哑；小黄瓜提取液具有镇静、美白的功效；五种成分合理搭配能够起到协同增效的作用，既能达到较强的美白功效又温和无刺激。采用该美白祛斑组合物制成的美白祛斑霜，美白祛斑效果强，安全无刺激，无细胞毒性、同时从黑色素生成以及代谢的全过程进行全方位的美白祛斑、不易反弹。

具体实施方式

以下结合实例对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1美白祛斑组合物的制备

一种美白祛斑组合物，由以下成分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯1份、传明酸0.5份、烟酰胺1.0份、龙头竹提取液1份和黄瓜提取液1份。

实施例2美白祛斑组合物的制备

一种美白祛斑组合物，由以下成分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯2份、传明酸0.5份、烟酰胺1.0份、龙头竹提取液2.0份和黄瓜提取液2.0份。

实施例3美白祛斑组合物的制备

一种美白祛斑组合物，由以下成分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯3份、传明酸1.0份、烟酰胺1.5份、龙头竹提取液3份和黄瓜提取液3份。

实施例4美白祛斑组合物的相关试验

1.安全性评价

1.1实验原理

人体实验，由特定实验人群组成受试群体，测试受试者使用化妆品以及化妆品功效成分前后引起人体皮肤不良反应的可能性。

1.2试验材料

斑试器：北京北医投资管理有限公司生产，圆形，直径12mm。

斑试物：实施例1、实施例2、实施例3

1.3实验人群和测试时间

有效受试者共计30人，具体性别构成和年龄构成随机确定(符合2007《化妆品卫生规范》纳入、排除标准)。

测试时间：48h。

1.4实验方法

1.4.1按受试者入选标准选择受试人员，人数为30例。

1.4.2选用合格斑贴材料，将样品放入斑试器内(样品用量为0.020g-0.025g)，对照孔为空白(不置任何物质)。将样品和空白对照均贴于受试者的前臂曲侧，用手掌轻压使之均匀地贴敷于皮肤上，持续24h。

1.4.3去除斑贴器后间隔30min,待压痕消失后观察皮肤反应。

1.4.4斑贴试验后24h和48h分别再观察一次，观察皮肤反应。

1.4.5皮肤不良反应分级标准见表1：

表1皮肤不良反应分级

1.5结果解释：

30例受试者中出现1级皮肤不良反应的人数多于5例，或者出现2级皮肤不良反应的人数多于2例，或者出现任何1例3级或3级以上皮肤不良反应时，判定受试物对人体有不良反应。

1.6实验结果

此次斑贴试验结果，根据2007《化妆品卫生规范》的要求，判定三款美白祛斑组合物对人体皮肤无不良反应。具体试验结果见表2、3、4。

表2去除斑试器0.5小时观察结果

表3去除斑试器24小时观察结果

表4去除斑试器48小时观察结果

2.美白功效检测：

2.1实验原理：检测3种样品对B16细胞内黑色素含量的影响以及酪氨酸酶活性的影响。

2.2材料与方法：

2.2.1细胞：小鼠黑色素瘤B16细胞

2.2.2供试品：使用DMEM培养基避光稀释，实施例1、实施例2、实施例3终浓度为1％。

2.2.3主要试剂：

DMEM培养基(GIBCO)；胎牛血清(Sciencell)；左旋多巴(Sigma)；8-MOP(TCI)；胰蛋白酶-EDTA(GIBCO)；其他试剂均为国产分析纯。

2.2.4主要仪器

倒置显微镜(OLYMPUS)；M3读板仪(MolecularDevice)；离心机(Thermo)；6孔板、T25细胞培养瓶。

2.2.5细胞培养

选择对数生长期的B16细胞，经0.25％胰蛋白酶消化，用含有10％胎牛血清的DMEM培养基传代，置于培养箱37℃，5％CO2环境中进行培养。

2.2.6黑色素测定

取对数生长期B16细胞，接种于T25细胞培养瓶，培养过夜。分别加入终浓度为1％的实施例1、实施例2和实施例3，100μM8-MOP作为阳性对照，以未处理组做为细胞对照组。培养48小时后，弃掉培养基，PBS洗涤1次，加入1MNaOH(10％DMSO)，刮取收集细胞，放入80℃水浴30分钟，取上清液加入96孔板，M3读板仪于475nm读取吸光度值。

黑色素含量变化＝(测定孔OD值-空白对照OD值)/(细胞对照组OD值-空白对照OD值)

2.2.7酪氨酸酶活性测定

取对数生长期B16细胞，接种于6孔细胞培养板，培养过夜。分别加入终浓度为1％的实施例1、实施例2、实施例3，100μM8-MOP作为阳性对照，以未处理组做为细胞对照组，每组2个复孔。培养48小时后，PBS洗涤1次，每孔加入100μl裂解液，冰上放置30min，刮取收集细胞，离心取上清。

取50μl细胞上清液至96孔板，再加入50μl1％左旋多巴，37℃孵育1小时。M3读板仪于475nm读取吸光度值。

酪氨酸酶活性变化＝(测定孔OD值-空白对照OD值)/(细胞对照组OD值-空白对照OD值)

2.3试验结果：

2.3.1供试品对黑色素含量的影响

1％浓度的实施例1、实施例2、实施例3均有不同程度的降低黑色素含量。

表5样品对于B16细胞内黑色素含量的影响

2.3.2供试品对酪氨酸酶活性的影响

1％浓度的实施例1、实施例2、实施例3均有不同程度的降低相对酪氨酸酶活性。

表6样品对于B16细胞内酪氨酸酶活性的影响

2.4结论

实施例1、实施例2、实施例3三款美白祛斑组合物对黑色素含量以及酪氨酸酶的抑制均具有优异的效果，综合对比，实施例2的效果较为突出。

实施例5美白祛斑霜的制备

一种美白祛斑霜，其组分按重量百分比计为：1％实施例2制得的美白祛斑组合物、1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯、0.1％羟苯丙酯、5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖、0.6％苯氧乙醇、0.2％香精和68.7％水。

上述美白祛斑霜的制备方法，包括以下步骤：

(1)将1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯和0.1％羟苯丙酯加入油相锅中，加热至75-80℃；

(2)再将5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖和68.7％水加入水相锅，分散均匀后，加热至75-80℃；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的混合物料均转移至乳化锅中，均质5min，降温至45℃，再加入1％实施例2制得的美白祛斑组合物、0.6％苯氧乙醇和0.2％香精，继续降温至35℃，搅拌均匀，即得美白祛斑霜。

实施例6美白祛斑霜的制备

一种美白祛斑霜，其组分按重量百分比计为：2％实施例2制得的美白祛斑组合物、1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯、0.1％羟苯丙酯、5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖、0.6％苯氧乙醇、0.2％香精和67.7％水。

上述美白祛斑霜的制备方法，包括以下步骤：

(1)将1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯和0.1％羟苯丙酯加入油相锅中，加热至75-80℃；

(2)再将5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖和67.7％水加入水相锅，分散均匀后，加热至75-80℃；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的混合物料均转移至乳化锅中，均质5min，降温至45℃，再加入2％实施例2制得的美白祛斑组合物、0.6％苯氧乙醇和0.2％香精，继续降温至35℃，搅拌均匀，即得美白祛斑霜。

实施例7美白祛斑霜的制备

一种美白祛斑霜，其组分按重量百分比计为：3％实施例2制得的美白祛斑组合物、1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯、0.1％羟苯丙酯、5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖、0.6％苯氧乙醇、0.2％香精和66.7％水。

上述美白祛斑霜的制备方法，包括以下步骤：

(1)将1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯和0.1％羟苯丙酯加入油相锅中，加热至75-80℃；

(2)再将5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖和66.7％水加入水相锅，分散均匀后，加热至75-80℃；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的混合物料均转移至乳化锅中，均质5min，降温至45℃，再加入3％实施例2制得的美白祛斑组合物、0.6％苯氧乙醇和0.2％香精，继续降温至35℃，搅拌均匀，即得美白祛斑霜。

实施例8美白祛斑霜的美白试验

1.美白功效人体试验

1.1实验原理

人体实验，由特定实验人群组成受试群体，测试受试者使用化妆品以及化妆品功效成分前后皮肤黑色素及皮肤亮度的变化，从而确定化妆品或功效成分的美白功效。

1.2实验仪器及样品

仪器：MPA980多功能皮肤测试仪(MexameterMX18黑色素和血红素测试探头、ColorimeterCL400皮肤颜色测试探头)。

受试样品：实施例5、实施例6、实施例7

空白对照组：测试期间，受试部位未使用任何化妆品。

1.3实验人群和测试时间

受试者共计30人。具体性别构成随机确定。志愿者排除条件符合《化妆品接触性皮炎诊断标准及处理原则》纳入、排除标准。

1.4实验方法

1.4.1选择受试者左、右手臂作为受试区域。

1.4.2由技术人员使用MPA980多功能皮肤测试仪测定实验部位涂抹化妆品前的皮肤黑色素及皮肤亮度。

1.4.3每天早晚在经过清水清洗过的受试区(同一区域)，涂抹检测产品，实验期间，受试者在实验部位不能涂抹除受测样品外的其它任何化妆品。

1.4.4受试者在连续使用化妆品一周、两周、三周和四周后，每周同一时间受试者将涂抹部位洗净，在固定测试环境中静坐15min，由技术人员使用测试仪器测定涂抹部位数值。

1.4.5统计受试者实验部位每次测得的数值，分析皮肤黑色素及皮肤亮度L值的变化规律。

1.5结果分析

1.5.1黑色素含量变化分析

皮肤黑色素含量变化反映在测试周期内，实验区域皮肤黑色素含量随时间变化规律。其值越大，皮肤黑色素含量越大，反之，皮肤黑色素含量。黑色素含量差值(ΔT)＝使用产品后各时间点黑色素含量(Tn)-使用产品前黑色素含量(T0)。

表7受试部位皮肤黑色素含量与初始值的差值

注：在测试周期4周内，样品组的黑色素含量差值一直为负值。

1.5.2皮肤亮度变化分析

皮肤亮度变化反映在测试周期内，实验区域皮肤亮度随时间的变化规律。其值越大，皮肤亮度越好，反之，皮肤亮度越差。亮度差值(ΔT)＝使用产品后各时间点亮度值(Tn)-使用产品前亮度值(T0)。

表8受试部位皮肤亮度含量与初始值的差值

1.6结论

实施例5、实施例6、实施例7三款美白祛斑霜对皮肤黑色素含量具有将强的抑制作用，同时能够提升皮肤亮度，综合对比，实施例5效果较为突出。

2.产品检测

对实施例5的配方进行感官、微生物、重金属、理化等指标检测，并对美白祛斑霜进行稳定性测试，(45±1)℃保持24h，恢复至室温后膏体无油水分离现象，－5℃～－10℃保持24h，恢复至室温后与试验前无明显性状差异，测试结果符合GB/T1857-2004润肤膏霜国家标准的要求。

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (3)

1.一种美白祛斑组合物，其特征在于由以下成分组成：抗坏血酸四异棕榈酸酯1-3份、传明酸0.5-1份、烟酰胺1.0-1.5份、龙头竹提取液1-3份和黄瓜提取液1-3份。

2.一种美白祛斑霜，其特征在于其组分按重量百分比计为：1-3％美白祛斑组合物、1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯、0.1％羟苯丙酯、5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖、0.6％苯氧乙醇、0.2％香精，余量为水。

3.一种权利要求2所述美白祛斑霜的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将1.5％聚山梨醇酯-60、1.5％山梨坦硬脂酸酯、0.75％PEG-100硬脂酸酯、0.75％甘油硬脂酸酯、3％鲸蜡硬脂醇、0.5％硬脂酸、4％辛酸/癸酸甘油三酯、4％角鲨烷、2％聚二甲基硅氧烷、0.1％羟苯甲酯和0.1％羟苯丙酯加入油相锅中，加热至75-80℃；

(2)再将5％丁二醇、5％甘油、0.3％汉生胶、1.0％海藻糖和水加入水相锅，分散均匀后，加热至75-80℃；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的混合物料均转移至乳化锅中，均质5min，降温至45℃，再加入1-3％美白祛斑组合物、0.6％苯氧乙醇和0.2％香精，继续降温至35℃，搅拌均匀，即得美白祛斑霜。