CN105596223A - 一种新型水包油包水白癜风遮盖制剂 - Google Patents

Abstract

一种新型水包油包水白癜风遮盖制剂，包含内水相、油相和外水相，通过将色素和白癜风遮盖活性剂放置于不同的相中，避免了活性物质与色素反应，使得白癜风遮盖组合物性质稳定、不变色，获得了既能快速遮盖又能着色更加持久的效果。

Description

一种新型水包油包水白癜风遮盖制剂

技术领域

本发明属于白癜风遮盖的化妆品领域，具体涉及一种新型水包油包水白癜风遮盖制剂。该白癜风遮盖组合物具有遮盖白斑美化皮肤功能，其相对于现有的遮盖剂来说，性质稳定、不变色，从而达到既能快速遮盖又能着色更加持久的效果。

背景技术

白癜风（vitiligo）是一种常见多发的色素性皮肤病。该病以局部或泛发性色素脱失形成白斑为特征，是一影响美容的常见皮肤病，具有易诊断、治疗难的特点。白癜风在世界各地均有发生，我国约有千万人发病，发病率约为1％-2％，是世界皮肤病三大顽症之一。目前，白癜风的治疗方法多种多样，其中包括西药疗法、中药疗法、物理疗法以及手术疗法等。然而，由于白癜风病因复杂，其发病机理目前尚未完全明确，因此有效地治疗白癜风相当困难。由于白癜风的患部多以头、面、颈及四肢末端出现，因此，着装很难遮盖患者的白斑，这极大影响了白癜风患者的日常生活。

随着医学美容学的发展，人们开始在美容学上对白癜风进行化妆或遮盖处理，利用某些成分的增色作用，使白斑恢复正常肤色。目前常见的外用白癜风制剂大致分为如下四类：一、以补骨脂为代表的中药，这类物质含有光致敏活性成分，涂于皮肤后通过光线照射可激发黑色素生成；二、皮质类固醇制剂，皮质类固醇激素制剂能对由免疫反应引起的白癜风产生效果；三、美容药物，例如氮芥、二羟基丙酮等；四、色素类增色剂，其与化妆品基质形成霜剂或膏剂，涂敷在白斑上从而起到遮盖作用。在这四类外用制剂中，中药成分起效慢，而皮质类固醇作为激素，长期使用会产生严重的副作用。因此，能与皮肤快速生色而又不会产生明显副作用的药物类外用制剂成为白斑遮盖的热点。例如，张其亮主编，《医学美容学》，1996年第1版，公开了5%二羟基丙酮溶液及15%硝酸银溶液，重复涂搽，可使白斑染色。段昕所等，“白癜风治疗现状”，《承德医学院学报》，1994年第11卷第2期，公开了二羟基丙酮涂于白斑处，其与角质细胞的作用，能产生色泽，5%二羟基丙酮涂于白斑处，每日多次，连续涂抹，涂药后颜色能保持2-3天。郭随章，“白癜风药物治疗概述”，《海峡医药》，1998年第10卷第3期，公开了2%二羟基丙酮复合液（含二羟基丙酮2.0，维生素B1200mg，加入二甲基亚砜100ml）治疗白癜风。李刚等，“5%二羟基丙酮霜外用治疗白癜风46例疗效观察”，《工企医刊》，2004年第17卷第2期，公开了将25g二羟基丙酮溶于475g霜剂基质中，配制为5%二羟基丙酮霜。

近些年来，国内外还出现了众多白癜风遮盖的专利技术，例如中国专利申请99114078.8公开了一种外用药物组合物，其由盐酸氮芥、二羟丙酮、补骨脂和红花的乙醇提取物及月桂氮卓酮组成。200610137625.8同样公开了一种治疗皮肤色素减少症外用药物，其由酒精、何首乌、补骨脂、槐米、二羟丙酮制成。201210032196.3公开了一种白癜风遮盖剂，为遮盖液或遮盖霜；所述的遮盖液的主要组成包括：1,2-丙二醇、霍霍巴酯、防腐剂、表面活性剂、乙酸维生素E、1,3-二羟基丙酮、食用色素和去离子水。201210303530.4公开了一种具有白癜风遮盖作用的深海海藻提取物，其利用多种藻类进行提取从而得到了能使白斑皮肤生色的活性物质，以及包含这种提取物的遮盖组合物。200410070380.2公开了一种白癜风遮盖剂，由1份食用色素、6-10份香精、80-100二羟基丙酮、30-50份酒精、1500-1800份水构成。

尽管白癜风的遮盖技术方面取得了不错的进展，但是，从目前上市的产品来看，为了达到立即遮盖和指示的目的，水溶性色素是遮盖产品不可缺少的成分，然而遮盖产品中的活性物质对光、热、潮湿、pH值以及产品中其它成分的性质很敏感，导致产品非常不稳定，最明显的现象是着色能力变差，二是产品颜色发生变化，使用后与正常肤色不一致，不能达到立即遮盖的目的，三是产品会产生怪味，使得使用者难以接受。经过本发明人的多年研究，发现导致遮盖产品变色、效能降低的原因是二羟基丙酮等活性物质与产品中的色素等物质发生反应。因此，需要开发一种稳定的，又具有立即遮盖和长效遮盖的产品。

发明内容

为了克服上述问题，本发明人发现，将二羟基丙酮等活性物质与色素分别放在不同的相中形成乳剂，可以避免它们之间的反应，保证了产品的稳定性，起到长效遮盖目的。同时，脂溶性色素的使用，能够使白斑立即着色，达到立即遮盖的功能。

因此，本发明的一个目的是提供一种更加稳定的、长效的白癜风遮盖组合物，其为水包油包水乳剂，其包含(a)按组合物重量计约50％至80％包含水的外水相；(b)按组合物重量计约20％至50％的油包水乳液，所述油包水乳液包含按油包水乳液重量计25％-40％的水相和60％-75％的油相，水相包含白癜风遮盖活性剂和水，其中白癜风遮盖活性剂占组合物总重的3％-10％，油相包含油和第一乳化剂，油占油包水乳剂的45％-55％，乳化剂占油包水乳剂的5％-30％，所述外水相包含水、水溶性色素和第二乳化剂，其中水溶性色素占组合物总重的0.1％-0.3％，第二乳化剂占组合物总重4.9％-9.7％。

其中白癜风遮盖活性剂为二羟基丙酮。

其中的深海海藻提取物以本发明人授权专利201210303530.4记载的方法制备。

其中的油选自杏仁油、大豆油、向日葵油、红花油、玉米油、低芥酸菜籽油、琉璃苣油、夜来香油、葡萄籽油、小麦胚芽油、鳄梨油、霍霍巴油、核油、芝麻油、核桃油、亚麻籽油、棕榈油、橄榄油、昆士兰果油、蓖麻油、油菜籽油、花生油、椰油、萝卜籽油、棕榈酸、油酸、月桂酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、羟基硬脂酸、二十二烷酸、三硬脂酸甘油酯、三山萮烷酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、油酸癸酯、辛酸椰油酯/癸酸椰油酯、月桂酸己酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、芥酸油酯、棕榈酸油酯、硬脂酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、月桂醇、辛醇、癸醇、十六烷醇、棕榈油醇、异十八烷醇、油醇、反十八烯醇、或其混合物。

其中的第一乳化剂选自失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、聚乙二醇脂肪酸酯、乙氧基化蓖麻油、脂肪酸单甘油酯、聚甘油酯、蔗糖单硬脂酸酯或其混合物。

其中的第二乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、胆固醇、乙氧基化胆固醇、二乙酰甘油、二烷基醚甘油或其混合物。

其中的水溶性色素选自胭脂红、苋菜红、柠檬黄、日落黄、亮蓝、赤藓红、靛蓝、亮蓝、新红及其混合物。优选的水溶性色素为胭脂红、日落黄和亮蓝的混合物，其比例为2：15：1，以下实施例均采用该色素组合。

根据本发明的白癜风遮盖组合物，其特征在于还包含赤藓酮糖、甘油醛、硝酸银、氮芥、皮质类固醇、深海海藻提取物、指甲花醌、胡桃醌或其混合物作为着色增强剂。

根据本发明的白癜风遮盖组合物，其特征在于还包含保湿剂、抗氧化剂、螯合剂、防腐剂、香味剂或它们的组合。

本发明的另一个目的是提供一种更加稳定的、长效的白癜风遮盖组合物的制备方法，包括：（a）将油和第一乳化剂混合后加热至80℃均匀形成油相，冷却至40℃备用；（b）将白癜风遮盖活性剂溶于水中，形成水相；（c）将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳液；（d）将水溶性色素和第二乳化剂溶于水中形成外水相，将油包水乳液加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

本发明的另一目的是提供一种遮盖白癜风的化妆方法，包括在白癜风患病部位施用使用本发明的遮盖组合物。

附图说明

图1为对照例1的外观效果图；

图2为对照例1常温放置半年后的效果图；

图3为对照例1保温箱45℃下放置4周后的效果图。

具体实施方式

实施例1

将2.5g二羟基丙酮溶于10g水中，形成水相；取22.5g棕榈油和15g失水山梨醇脂肪酸酯混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.1g水溶性色素和4.9g蛋黄卵磷脂溶于45g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

实施例2

将4g二羟基丙酮溶于8.5g水中，形成水相；取27.5g茶籽油和10g脂肪醇聚氧乙烯醚混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.3g水溶性色素和4.7g大豆磷脂溶于45g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

实施例3

将2.5g二羟基丙酮溶于17.5g水中，形成水相；取22.5g羊毛脂和7.5g蔗糖单硬脂酸酯混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.2g水溶性色素和8.8g胆固醇溶于41g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

实施例4

将1.5g二羟基丙酮溶于10g水中，形成水相；取28g玉米油和10.5g乙氧基化蓖麻油混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.3g水溶性色素和9.7g乙氧基化胆固醇溶于40g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

实施例5

将2.5g二羟基丙酮溶于10g水中，形成水相；取22.5g霍霍巴油和15g聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.2g水溶性色素和7.3g大豆磷脂溶于42.5g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

实施例6白癜风遮盖组合物的制备

将3g二羟基丙酮溶于10g水中，形成水相；取25g棕榈油和12g蔗糖单硬脂酸酯混合后加热至80℃形成均匀油相，冷却至40℃备用；将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳剂；取0.1g水溶性色素和4.9g大豆磷脂溶于45g的水形成外水相；将油包水乳剂加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

对照例1

取5g二羟基丙酮、2g酒精、0.1g水溶性食用色素和92.9g水混合，既得白癜风遮盖活性剂。

效果例

活性物质含量测定

1）称取1、2、4、6、8和10g二羟基丙酮标准品，分别置于100ml容量瓶中，用80%的乙腈溶液稀释至刻度，既得标准品；

2）色谱条件：HILIC色谱柱（4.6mm×250mm，5μm）；流动相为乙腈：乙酸铵溶液（5mmol/L）=92：8；流速为1.0mL/min；检测波长为272nm；进样量为10μL；

3）分别取标准品10μL，注入高效液相色谱仪中，绘制标准曲线，然后分别取10μL对照例1、实施例1、常温放置半年后的对照例1、常温放置半年后的实施例1、保温箱45℃下放置4周对照例1和保温箱45℃下放置4周实施例1，注入色谱柱，计算出各样品中二羟基丙酮的含量，结果如表1所示：

表1：二羟基丙酮含量

稳定性和着色效果实验

分别使用对照例1、实施例1、常温放置半年后的对照例1和实施例1，保温箱45℃下放置4周的对照例1和实施例1对白斑进行染色，记录着色和持久效果，结果表2所示：

表2：着色及持久性

上述结果显示，对照例1和实施例1的遮盖液在刚刚配制时，由于二羟基丙酮含量相当，着色效果没有区别，但是在放置半年后，对照例1的遮盖液已经变绿，不能与肤色保持一致，涂抹颜色仅1周就完全消失，45℃放置4周后，对照例1已经完全变为绿色，无法起到立即遮盖的作用，而且由于二羟丙酮基本消耗殆尽，因此没有二羟基丙酮的着色效果。而实施例1的遮盖液，放置半年还是在保温箱中进行加速实验后，其外观颜色没有明显变化，着色能力也基本没有差别，可见本发明的遮盖液显著提高了稳定性，并保持遮盖液速效与长效的遮盖效果。

Claims (10)

1.一种新型水包油包水白癜风遮盖制剂，(a)按组合物重量计约50％至80％包含水的外水相；(b)按组合物重量计约20％至50％的油包水乳液，所述油包水乳液包含按油包水乳液重量计25％-40％的水相和60％-75％的油相，水相包含白癜风遮盖活性剂和水，其中白癜风遮盖活性剂占组合物总重的3％-10％，油相包含油和第一乳化剂，油占油包水乳剂的45％-55％，乳化剂占油包水乳剂的5％-30％，所述外水相包含水、水溶性色素和第二乳化剂，其中水溶性色素占组合物总重的0.1％-0.3％，第二乳化剂占组合物总重4.9％-9.7％。

2.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中白癜风遮盖活性剂为二羟基丙酮。

3.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的油选自杏仁油、大豆油、向日葵油、红花油、玉米油、低芥酸菜籽油、琉璃苣油、夜来香油、葡萄籽油、小麦胚芽油、鳄梨油、霍霍巴油、核油、芝麻油、核桃油、亚麻籽油、棕榈油、橄榄油、昆士兰果油、蓖麻油、油菜籽油、花生油、椰油、萝卜籽油、棕榈酸、油酸、月桂酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、羟基硬脂酸、二十二烷酸、三硬脂酸甘油酯、三山萮烷酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、油酸癸酯、辛酸椰油酯/癸酸椰油酯、月桂酸己酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、芥酸油酯、棕榈酸油酯、硬脂酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、月桂醇、辛醇、癸醇、十六烷醇、棕榈油醇、异十八烷醇、油醇、反十八烯醇、或其混合物。

4.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的第一乳化剂选自失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、聚乙二醇脂肪酸酯、乙氧基化蓖麻油、脂肪酸单甘油酯、聚甘油酯、蔗糖单硬脂酸酯或其混合物，第二乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、胆固醇、乙氧基化胆固醇、二乙酰甘油、二烷基醚甘油或其混合物。

5.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的水溶性色素选自胭脂红、苋菜红、柠檬黄、日落黄、亮蓝、赤藓红、靛蓝、亮蓝、新红及其混合物。

6.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的水溶性色素为胭脂红、日落黄和亮蓝的混合物，其比例为2：15：1。

7.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含赤藓酮糖、甘油醛、硝酸银、氮芥、皮质类固醇、深海海藻提取物、指甲花醌、胡桃醌或其混合物作为着色增强剂。

8.根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含保湿剂、抗氧化剂、螯合剂、防腐剂、香味剂或它们的组合。

9.权利要求1-7的白癜风遮盖制剂的制备方法，包括：（a）将油和第一乳化剂混合后加热至80℃均匀形成油相，冷却至40℃备用；（b）将白癜风遮盖活性剂溶于水中，形成水相；（c）将水相加入油相中，在高速均质机中均质40分钟，得到油包水乳液；（d）将水溶性色素和第二乳化剂溶于水中形成外水相，将油包水乳液加入外水相中，在高速均质机中均质25分钟，即得本发明的水包油包水乳剂。

10.一种遮盖白癜风的化妆方法，包括在白癜风患病部位施用权利要求1-7的白癜风遮盖制剂。