CN105395535A - 一种含有布洛芬的乳膏药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种含有布洛芬的乳膏药物组合物，所述药物组合物包括以下成分：布洛芬、白凡士林、单硬脂酸甘油酯、绿原酸、鞣酸、丙二醇、薰衣草油、纯化水。

Description

一种含有布洛芬的乳膏药物组合物
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种含有布洛芬的乳膏药物组合物。
背景技术
布洛芬【中文别名】2-(-4-异丁基苯基)丙酸；异丁苯丙酸，异丁洛芬，芬必得，α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸，【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药CAS:15687-27-1，具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
适应症：
1.轻到中度的偏头痛发作期的治疗，偏头痛的预防性治疗。
2.慢性发作性偏侧头痛的治疗。
3.奋力性和月经性头痛的治疗。
4.其他:包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等关节和肌肉病变。
布洛芬乳膏，为乳剂型基质的白色或乳白色乳膏。每克含布洛芬0.05克(50毫克)。辅料为从天然植物中提取的具有透皮促进作用的中链甘油三酯及聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯硬脂酸脂、丙二醇、黄原胶、防腐剂(对羟基苯甲酸甲酯钠)、薰衣草油、橙花油、纯水。为镇痛类非处方药药品。用于缓解局部软组织疼痛，如：扭伤、拉伤、劳损引起的疼痛、肌肉痛、关节痛、腰背痛
现有布洛芬乳膏，长期涂抹有时会出现轻度红斑和水肿，同时放置时间久了就会变黄，为解决上述问题部分厂家加入了防腐剂或抗过敏剂等，但无法解决变黄的问题，本发明研究出一种含有布洛芬的乳膏药物组合物，解决了上述问题。
发明内容
本发明提供一种含有布洛芬的乳膏药物组合物，所述药物组合物包括以下成分：布洛芬、白凡士林、单硬脂酸甘油酯、绿原酸、鞣酸、丙二醇、薰衣草油、纯化水。
处方：每1000支(20g：1g)
成份 用量
布洛芬 1010g
白凡士林 2000g
绿原酸 100g
鞣酸 10g
丙二醇 100ml
薰衣草油 0.5ml
注射用水 20kg
香料的配制：
精密量取薰衣草油，加半量丙二醇溶解混匀备用。
水相溶液的配制:
称取余下丙二醇，称取绿原酸、鞣酸加入纯化水溶解，作为水相。
油相溶液的配制：
先将油罐加热至75-80℃，然后称取白凡士林、开始搅拌，待油相到达70℃，加入布洛芬原料混合搅拌至75-80℃，至充分溶解。
乳化：
将油相加入水相溶液中，慢速搅拌乳化混合。冷却至室温。
本发明的外观，膏体应呈白色，应均匀、光滑、细腻，无颗粒感。
本发明在研究布洛芬乳膏过程中发现，绿原酸的加入可以降低皮肤刺激性和局部疼痛，同时本发明经过筛选发现绿原酸的使用量在100mg，该剂量不会产生任何的副作用，但可以起到辅助布洛芬的作用。
以下通过实验数据说明本发明的有益效果：
1.皮肤刺激性实验方法
选用白色家兔12只，雌雄各半。于给药前1天将家兔背部脊柱两侧用电动理发剪去毛，去毛面积约150cm2(15cm*10cm)。将家兔分为3组，每组4只，雌雄各2只。采取同体左右侧自身对比法试验观察。分别设为实施例1样品组、对比例1样品组、已经上市的布洛芬乳膏样品组。将布洛芬乳膏涂搽于试验用家兔背部左侧去毛区，而在背部右侧去毛区同法涂搽相同剂量的乳膏基质作为对照。涂搽乳膏或乳膏基质后用层消毒纱布覆盖于涂药部位，用胶布加以固定。
对3组家兔每天用药1次，连续7d，停药后再观察7d。除每天换药时仔细观察和记录每日的皮肤红斑及水肿情况外，还应观察涂搽部位是否有色素沉着、出血点、皮肤粗糙或皮肤菲薄等情况。进行皮肤刺激性评价。
体外释放度试验方法
取健康小鼠，用8％Na2S溶液去毛，断颈处死，取背部皮肤，刮去皮下脂肪组织和粘连物，蒸馏水冲洗干净，用生理盐水浸泡30min，备用。将制备好的重组人干扰素α2b乳膏于体外鼠皮上涂匀，使鼠皮下层紧密接触并排除气泡。使用Franz扩散池，接受池中以生理盐水为接受液，在接收室内加满接受液，水浴保温37℃，内置搅拌子以100r·min-1速度搅拌，分别于1,4,8,12,24,48,72h抽取接收室内1mL接收液，并迅速补充等体积生理盐水，测定布洛芬的含量。
加速3个月药物含量测定实验方法
随机取3个批次的样品进行加速试验，放置在商业化生产产品相同或相似的包装容器中，试验条件为25℃±2℃/RH75％±5％，考察时间为3个月。采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量。方法原理：精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积分别计算出对羟基苯甲酸甲酯钠与布洛芬的含量，即得。
考察实施例1和对比例1以及已经上市的布洛芬乳膏样品的各项指标
本发明在放置6个月的稳定性实验中发现，虽然绿原酸可以解决皮肤刺激性的问题，但所有样品的颜色不同程度的变黄，为此，发明人改进了配方，经过筛选发现，加入少量鞣酸可以避免颜色变黄，为此获得了实施例2的本发明的优选配方
对比稳定性实验
实施例1样品 实施例2样品
局部刺激性 无 无
放置6个月药物生物学活性 100.7％ 99.1％
放置6个月制剂的颜色 略发黄 无色
具体实施方式：
以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例1
处方：每1000支(20g：1g)
成份 用量
布洛芬 1010g
白凡士林 2000g
绿原酸 100g
丙二醇 100ml
薰衣草油 0.5ml
注射用水 20kg
香料的配制：
精密量取薰衣草油，加半量丙二醇溶解混匀备用。
水相溶液的配制:
称取余下丙二醇，称取绿原酸加入纯化水溶解，作为水相。
油相溶液的配制：
先将油罐加热至75-80℃，然后称取白凡士林、开始搅拌，待油相到达70℃，加入布洛芬原料混合搅拌至75-80℃，至充分溶解。
乳化：
将油相加入水相溶液中，慢速搅拌乳化混合。冷却至室温。
对比例1
处方：每1000支(20g：1g)
成份 用量
布洛芬 1010g
白凡士林 2000g
丙二醇 100ml
薰衣草油 0.5ml
注射用水 20kg
香料的配制：
精密量取薰衣草油，加半量丙二醇溶解混匀备用。
水相溶液的配制:
称取余下丙二醇加入纯化水溶解，作为水相。
油相溶液的配制：
先将油罐加热至75-80℃，然后称取白凡士林、开始搅拌，待油相到达70℃，加入布洛芬原料混合搅拌至75-80℃，至充分溶解。
乳化：
将油相加入水相溶液中，慢速搅拌乳化混合。冷却至室温。
实施例2
处方：每1000支(20g：1g)
成份 用量
布洛芬 1010g
白凡士林 2000g
绿原酸 100g
鞣酸 10g
丙二醇 100ml
薰衣草油 0.5ml
注射用水 20kg
香料的配制：
精密量取薰衣草油，加半量丙二醇溶解混匀备用。
水相溶液的配制:
称取余下丙二醇，称取绿原酸、鞣酸加入纯化水溶解，作为水相。
油相溶液的配制：
先将油罐加热至75-80℃，然后称取白凡士林、开始搅拌，待油相到达70℃，加入布洛芬原料混合搅拌至75-80℃，至充分溶解。
乳化：
将油相加入水相溶液中，慢速搅拌乳化混合。冷却至室温。

Claims (1)

1.一种含有布洛芬的乳膏药物组合物，所述药物组合物处方：
每1000支(20g：1g)
成份 用量 布洛芬 1010g 白凡士林 2000g 绿原酸 100g 鞣酸 10g 丙二醇 100ml 薰衣草油 0.5ml 注射用水 20kg
制备方法如下：
香料的配制：
精密量取薰衣草油，加半量丙二醇溶解混匀备用，
水相溶液的配制:
称取余下丙二醇，称取绿原酸、鞣酸加入纯化水溶解，作为水相，
油相溶液的配制：
先将油罐加热至75-80℃，然后称取白凡士林、开始搅拌，待油相到达70℃，
加入布洛芬原料混合搅拌至75-80℃，至充分溶解，
乳化：
将油相加入水相溶液中，慢速搅拌乳化混合，冷却至室温。
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101385724A (zh) * 2007-09-14 2009-03-18 天津医科大学 精氨酸布洛芬乳膏及其制备方法
CN103690474A (zh) * 2013-12-04 2014-04-02 郑州大明药物科技有限公司 布洛芬乳膏的制备方法

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101385724A (zh) * 2007-09-14 2009-03-18 天津医科大学 精氨酸布洛芬乳膏及其制备方法
CN103690474A (zh) * 2013-12-04 2014-04-02 郑州大明药物科技有限公司 布洛芬乳膏的制备方法

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
张玉等: "右旋布洛芬乳膏剂的制备及质量标准", 《中国药学杂志》 *
祝侠丽等: "正交试验法优化布洛芬乳膏处方工艺", 《中国药业》 *

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