CN105380917B - 一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法。该盐酸普拉克索缓释片通过采用天然高分子黄原胶和阿拉伯胶的组合物为缓释载体基质，能有效调控稳定的血药浓度，减少每天内给药次数，降低盐酸普拉克索对肝肾代谢的损害，本发明盐酸普拉克索缓释片硬度适中，缓释能力强，无药物突释效应。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法。
背景技术
帕金森病(Parkinson's Disease)是一种慢性的中枢神经系统退化性失调，它会损害患者的动作技能、语言能力以及其他功能。它的病因目前仍不明，推测和大脑底部基底核(basal ganglia)以及黑质(substantial nigra)脑细胞快速退化，无法制造足够的神经引导物质多巴胺(Dopamine)和胆碱作用增强有关。脑内需要多巴胺来指挥肌肉的活动，缺乏足够的多巴胺就产生各种活动障碍。
普拉克索是一种用于治疗帕金森病的多巴胺D2受体激动剂，化学名称为S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑，已上市普拉克索药物形式为盐酸普拉克索一水合物，因此又常称为盐酸普拉克索。
目前市售盐酸普拉克索药物以片剂、胶囊剂、口腔分散(崩解)等剂型为主，在药物组成上以盐酸普拉克索添加传统辅料制成，如淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、山梨醇、甘露醇等药用辅料。长期服用该类型药物患者会出现较为严重的副作用，主要表现为精神障碍(失眠、幻觉、精神错乱)、神经系统异常(眩晕、运动障碍、嗜睡)、血管异常(低血压)、胃肠道异常(恶心、便秘)、全身异常(外周水肿)等。研究分析该异常与体内肝肾对盐酸普拉克索药物的代谢有关，而当该副作用产生时，患者不得不降低用药量，但随着用药量的降低，又加剧了患者帕金森病症。
发明内容
本发明的目的是克服上述不足之处，公开一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法。该盐酸普拉克索缓释片通过采用天然高分子黄原胶和阿拉伯胶的组合物为缓释载体基质，有效调控稳定的血药浓度，减少每天内给药次数，降低盐酸普拉克索对肝肾代谢的损害。
本发明的目的是通过以下方式实现的：
一种盐酸普拉克索缓释片，包括盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，
所述的缓释基质为黄原胶和阿拉伯胶的组合物；所述的稀释剂为玉米淀粉和微晶纤维素的组合物，所述的其他辅料为微粉硅胶和硬脂酸镁的组合物。所述的缓释片的硬度为8kg/cm2-10kg/cm2。
所述的缓释基质中黄原胶和阿拉伯胶的重量比为10-40：8-20。
所述的稀释剂中玉米淀粉和微晶纤维素的重量比为150-240：80-180。
该盐酸普拉克索缓释片由如下重量份的组分制成：
盐酸普拉克索1-5重量份、黄原胶10-40重量份、阿拉伯胶8-20重量份、玉米淀粉150-240重量份、微晶纤维素80-180重量份、微粉硅胶5-15重量份、硬脂酸镁3-15重量份。
上述盐酸普拉克索缓释片优选由如下重量份的组分制成：
盐酸普拉克索1-4.8重量份、黄原胶10-30重量份、阿拉伯胶8-16重量份、玉米淀粉150-220重量份、微晶纤维素80-160重量份、微粉硅胶5-13重量份、硬脂酸镁3-14重量份。
上述盐酸普拉克索缓释片最优选由如下重量份的组分制成：
盐酸普拉克索1.5-4.5重量份、黄原胶20-28重量份、阿拉伯胶10-15重量份、玉米淀粉160-180重量份、微晶纤维素105-120重量份、微粉硅胶8-10重量份、硬脂酸镁8-10重量份。
本发明所采用的黄原胶优选分子量为2×106—2×107。
所述的盐酸普拉克索缓释片的制备方法包括以下步骤：称取盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，混合均匀，得到混合物，将混合物压片，得到的片剂硬度可为8kg/cm2-10kg/cm2。
上述盐酸普拉克索缓释片的制备方法中，称量处方前，盐酸普拉克索过100目筛，玉米淀粉和微晶纤维素过100目筛，黄原胶和阿拉伯胶过200目筛，其它辅料过80目筛。
与现有技术比较本发明的有益效果：
(1)本发明采用的黄原胶(分子量2×106—2×107)和阿拉伯胶为天然高分子材料，可参与人体自然代谢，不会在人体内积累。
(2)本发明采用天然高分子黄原胶和阿拉伯胶混合作为缓释材料，而且通过与玉米淀粉的合理配伍，可以制备硬度达到8kg/cm2-10kg/cm2，缓释能力强，无药物突释效应的盐酸普拉克索缓释片。
具体实施方式：
以下通过具体实施例进一步说明本发明。但实施例的具体细节仅用于解释本发明，不应理解为对本发明总的技术方案的限定。
盐酸普拉克索缓释片溶出度按照中国药典2010版溶出度测定第一法进行测定，溶出介质分别为pH1.2的盐酸溶液和pH6.8的磷酸缓冲液，转速100rpm，温度37℃，测定时间24h。
实施例1：
盐酸普拉克索过100目筛，玉米淀粉和微晶纤维素过100目筛，黄原胶(分子量为2×106—2×107)和阿拉伯胶过200目筛，其它辅料过80目筛。按照处方量称取，处方如下：
盐酸普拉克索1.5重量份、黄原胶20重量份、阿拉伯胶10重量份、玉米淀粉180重量份、微晶纤维素120重量份、微粉硅胶10重量份、硬脂酸镁8重量份。混合均匀，得到混合物A；将获得的混合物A进行压片，片剂硬度为10kg/cm2。
实施例1所制备的盐酸普拉克索缓释片在不同时间和介质条件下的溶出结果，如表1所示。
表1实施例1中盐酸普拉克索缓释片溶出结果
| 释放(％) | 4h | 8h | 12h | 16h | 20h | 24h |
| pH1.2 | 31.2％ | 60.9％ | 71.6％ | 81.3％ | 85.9％ | 90.2％ |
| pH6.8 | 28.2％ | 58.7％ | 67.2％ | 77.7％ | 83.4％ | 88.1％ |
实施例2：
盐酸普拉克索过100目筛，玉米淀粉和微晶纤维素过100目筛，黄原胶(分子量为2×106—2×107)和阿拉伯胶过200目筛，其它辅料过80目筛。按照处方量称取，处方如下：
盐酸普拉克索4.5重量份、黄原胶28重量份、阿拉伯胶15重量份、玉米淀粉160重量份、微晶纤维素105重量份、微粉硅胶8重量份、硬脂酸镁10重量份。混合均匀，得到混合物，将获得的混合物进行压片，片剂硬度为8kg/cm2。
实施例2所制备的盐酸普拉克索缓释片在不同时间和介质条件下的溶出结果，如表2所示。
表2实施例2中盐酸普拉克索缓释片溶出结果
| 释放(％) | 4h | 8h | 12h | 16h | 20h | 24h |
| pH1.2 | 32.3％ | 62.5％ | 74.2％ | 83.7％ | 88.4％ | 92.5％ |
| pH6.8 | 30.4％ | 60.1％ | 72.8％ | 80.9％ | 85.6％ | 90.8％ |
对比例(少黄原胶及阿拉伯胶)
盐酸普拉克索过100目筛，玉米淀粉和微晶纤维素过100目筛，其它辅料过80目筛。按照处方量称取，处方如下：
盐酸普拉克索1.5重量份、玉米淀粉170重量份、微晶纤维素120重量份、微粉硅胶10重量份、硬脂酸镁8重量份。混合均匀，得到混合物，将获得的混合物进行压片，片剂硬度为6kg/cm2。
对比例所制备的盐酸普拉克索缓释片在不同时间和pH条件下的溶出结果，如表3所示。
表3对比例中盐酸普拉克索缓释片溶出结果
| 释放(％) | 4h | 8h | 12h | 16h |
| pH1.2 | 40.7％ | 78.3％ | 87.9％ | 100％ |
| pH6.8 | 40.2％ | 80.1％ | 90.7％ | 100％ |
Claims (6)
1.一种盐酸普拉克索缓释片，包括盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，其特征在于所述的缓释基质为黄原胶和阿拉伯胶的组合物；所述的稀释剂为玉米淀粉和微晶纤维素的组合物，所述的其他辅料为微粉硅胶和硬脂酸镁的组合物；所述的缓释基质中黄原胶和阿拉伯胶的重量比为10-40：8-20，稀释剂中玉米淀粉和微晶纤维素的重量比为150-240：80-180；所述的缓释片的硬度为8kg/cm2-10kg/cm2。
2.根据权利要求1所述的盐酸普拉克索缓释片，其特征在于该盐酸普拉克索缓释片由如下重量份的组分制成：
盐酸普拉克索1-5重量份、黄原胶10-40重量份、阿拉伯胶8-20重量份、玉米淀粉150-240重量份、微晶纤维素80-180重量份、微粉硅胶5-15重量份、硬脂酸镁3-15重量份。
3.根据权利要求2所述的盐酸普拉克索缓释片，其特征在于该盐酸普拉克索缓释片由如下重量份的组分制成：
盐酸普拉克索1-4.8重量份、黄原胶10-30重量份、阿拉伯胶8-16重量份、玉米淀粉150-220重量份、微晶纤维素80-160重量份、微粉硅胶5-13重量份、硬脂酸镁3-14重量份。
4.根据权利要求1-3任意一项权利要求所述的盐酸普拉克索缓释片，其特征在于，所述的黄原胶分子量为2×106—2×107。
5.根据权利要求1-3任意一项权利要求所述的盐酸普拉克索缓释片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：称取盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，混合均匀，得到混合物，将混合物压片，片剂硬度为8kg/cm2-10kg/cm2。
6.根据权利要求5所述的盐酸普拉克索缓释片的制备方法，其特征在于，称量处方前，盐酸普拉克索过100目筛，玉米淀粉和微晶纤维素过100目筛，黄原胶和阿拉伯胶过200目筛，其它辅料过80目筛。
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