CN105213327A - 一种银杏内酯n冻干粉针及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种药物制剂的制备方法，具体地说，涉及一种银杏内酯N冻干粉针及其制备方法。一种银杏内酯N冻干粉针，其特征在于由治疗有效量的主药使用溶剂溶解后，加入赋形剂，经冷冻干燥后制成，其中银杏内酯N与赋形剂重量比为1∶0～55。由以下步骤制备：用溶剂将银杏内酯N溶解，充分搅拌或者超声处理至完全溶解，再加入溶剂和冻干赋形剂，调节溶液PH值为3～8.5后，添加溶剂至银杏内酯N浓度为1mg/ml～50mg/ml，加入适量活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装于西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压紧瓶塞取出样品，铝盖压口，包装即得。
Description
技术领域
本发明涉及一种药物制剂的制备方法，具体的说，涉及一种银杏内酯N冻干粉针的制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术
银杏叶的活性成分主要是黄酮和内酯类化合物。银杏内酯是在银杏叶中发现的具有显著药理活性的成分。目前已发现的银杏内酯类化合物包括银杏内酯A(BN52020)、银杏内酯B(BN52021)、银杏内酯C(BN52022)、银杏内酯M(BN52023)、银杏内酯J(SN52024)、白果内酯和近几年发现银杏内酯K、银杏内酯N。银杏内酯类化合物均为血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂，单一有效成分的银杏内酯类新药成为各研发机构开发的目标。目前已经有银杏内酯B注射液开展临床试验。
银杏内酯N为银杏叶内具有强血小板活化因子受体拮抗剂，但目前并没有报道将单体银杏内酯N开发成新型药物制剂。并且，银杏内酯N可以是自然界内植物提取单体原料，也可以是化学合成制备原料，采用合适的工艺方法，将其制备成冻干粉针供临床使用，具有很大的社会意义。
银杏内酯N单体(≥99.0％)的理化性质特殊，直接将其制备成注射液或冻干粉针比较困难，本品中溶液内的稳定性也较差。采用合适的溶剂和表面活性剂增加其溶解性，同时提高其稳定性是需要在制剂制备上解决的问题。
发明内容
本发明的目的在于解决银杏内酯N的溶解性差、溶液内稳定性差、难以直接制备成注射液使用等问题，提供一种银杏内酯N冻干粉针的制备方法。
一种银杏内酯N冻干粉针，其特征是取银杏内酯N适量加入溶剂溶解，加入赋形剂，经冷冻干燥制备而成，其中银杏内酯N与赋形剂重量比为1∶0～55。
所述的溶剂是乙醇、水、丙二醇中的一种或几种混合物。
所述的赋形剂是甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、氯化钠、甘氨酸中的一种或几种混合物。
一种银杏内酯N冻干粉针由以下步骤制备：用溶剂溶解银杏内酯N，充分搅拌溶解，加入赋形剂和适量溶剂，调节PH值为3～8.5，加入溶剂适量，使银杏内酯N浓度为1mg/ml～50mg/ml，加入适量活性炭搅拌，过滤；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶中，放入冻干机内进行冷冻干燥，压盖，包装，即得。
具体实施方式
通过以下实施例，对本发明进一步描述说明，但本发明不限于以下具体实施例所述。
实施例1
配置方法：称取处方量的银杏内酯N原料，加入乙醇500ml溶解，搅拌至完全溶解，使用盐酸调节PH值3.5，加入0.01％(w/v)活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
实施例2
配置方法：称取处方量的银杏内酯N原料，加入乙醇500ml溶解，搅拌至完全溶解，加入3g吐温80，加入适量注射用水和处方量的甘露醇，使用盐酸和氢氧化钠溶液调节PH值8.5，加入0.01％(w/v)活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
实施例3
配置方法：称取处方量的银杏内酯N原料和葡萄糖，加入适量注射用水，搅拌，加入处方量的吐温80和甘露醇，加入剩余注射用水，充分搅拌溶解，用盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值5.5，加入0.01％(w/v)活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
实施例4
配置方法：称取处方量的银杏内酯N原料，加入处方量乙醇溶解，加入泊洛沙姆，加入适量注射用水和甘露醇，充分搅拌溶解，用盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值5.0，加入0.01％(w/v)活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
实施例5
配置方法：称取处方量的银杏内酯N原料，加入处方量丙二醇溶解，加入司盘和处方量的注射用水，加入甘氨酸，充分搅拌溶解，用盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值5.0，加入0.01％(w/v)活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
Claims (5)
1.一种银杏内酯N冻干粉针，其特征在于银杏内酯N加入溶剂溶解后，加入冻干赋形剂，经冷冻干燥后制备而成。
2.根据权利要求1所述，其中银杏内酯N与赋形剂重量比为1∶0～55；所述的冻干赋形剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、氯化钠、甘氨酸中的一种或一种以上的混合物。
3.根据权利要求1所述，其中所述的溶剂是含有表面活性剂的水、乙醇、丙二醇中的一种或一种以上的混合物。
4.根据权利要求1所述，其中溶剂中的表面活性剂为司盘、吐温、泊洛沙姆中的一种。银杏内酯N与表面活性剂重量比为1∶0.1～1.5。
5.根据权利要求1所述，一种银杏内酯N冻干粉针的制备方法如下：用溶剂将银杏内酯N溶解，加入冻干赋形剂，调节溶液PH值为3～8.5后，添加溶剂至银杏内酯N浓度为1mg/ml～50mg/ml，加入活性炭适量，搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜除菌，灌装于西林瓶内，放入冻干机内干燥，压制胶塞及铝盖，包装，即得。
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Citations (2)
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| CN1709239A (zh) * | 2005-06-13 | 2005-12-21 | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 | 注射用银杏内酯冻干粉针及其制备方法 |
| CN103169744A (zh) * | 2013-03-27 | 2013-06-26 | 齐齐哈尔大学 | 一种治疗脑缺血、脑梗塞的药物组合物 |
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2015
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 孙芳，等: "银杏叶提取物活性成分及其药理作用", 《山东中医杂志》 * |
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