CN105168796A - 一种用于治疗痔疮的组合物及其制剂和制法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物主要由大葱、韭菜根和地龙按一定重量份比经加工制备而成；配方非常简单，药食同源，无任何毒副作用，孕妇和老人均可使用；各组分相互协同，具有消炎止痛、清热解毒、破瘀消肿之效，有效迅速缓解治疗由痔疮引起的身体不适；能够彻底根治痔疮之效，解决反复发作的问题。

Description

一种用于治疗痔疮的组合物及其制剂和制法

技术领域

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种用于治疗痔疮的组合物及其制剂和制法。

背景技术

医学所指痔疮包括内痔、外痔、混合痔，是肛门直肠底部及肛门粘膜的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个柔软的静脉团的一种慢性疾病,是肛门直肠疾病中的常见病、多发病，占所有肛肠疾病中的87.25％，其中女性的发病率为67％左右，男性的发病率约为53.9％，20～40岁的人较为多见，并随着年龄的增长而逐渐加重。痔疮的临床症状是坠胀、疼痛、有异物感，大便时出血，有异常感觉，严重者有块状物从肛门脱出，严重痔疮容易引发并发症，如果痔疮坏死、感染严重时，还可能经过血液系统引起全身感染，给患者带来极大的肉体和精神痛苦，严重影响患者的身心健康。目前，市售治疗痔疮的药物有很多，例如马应龙痔疮膏、痔疮宁栓、洗必泰痔疮栓等，但目前药物治疗均只以缓解当时症状为主，复发率居高不下；目前认为最有效的方法为外科手术治疗，但是也极容易复发，且有患者做2-4次手术仍不能痊愈，反而因多次手术造成瘘管、甚至破坏肛门括约肌，给病人造成极大的痛苦，治标不治本，不能有效地根治痔疮。

目前，利用中草药治疗痔疮的药物越来越多，有内服、外用的，但治疗效果大都不甚理想。例如CN101057929中公开的一种熏洗痔疮中药，采用干韭菜根、花椒和八角制成，无毒无害，但是使用不方便，患者依从性低，病症轻的痔疮患者很难坚持治疗；CN101244117中公开的一种治疗痔疮的中成药剂，由青灵芝、赤灵芝、黄灵芝、白灵芝、黑灵芝、紫灵芝、槐花组成，原料价格昂贵，成本高；CN103520500A中空开的一种痔疮膏，由槐米、番泻叶、木鳖、山茶花、花椒、血竭、木蝴蝶、五倍子、火麻仁等29味中药组成，用料繁多，主要作用是止血、止痛和消炎抑菌，难以从根本上治疗痔疮。

发明内容

本发明的特征在于提供一种治疗效果好、不复发、见效快并使用方便的用于治疗痔疮的组合物以及其制剂和制备方法；本发明组合物配方非常简单，但却有着意想不到的好疗效。

为实现上述目的，本发明具体技术方案如下：

一种用于治疗痔疮的组合物，其特征在于，所述组合物主要由下列重量份数的原料经加工制备而成：大葱9-5、韭菜根7-4、地龙5-3。

本发明所提供的组合物，配方非常简单，药食同源，无任何毒副作用，孕妇和老人均可使用；各组分相互协同，具有消炎止痛、清热解毒、破瘀消肿之效，有效迅速缓解治疗由痔疮引起的身体不适；同时能使痔核萎缩、枯萎，内在疏肝理气、健脾补肾，调节身体内环境，提高个体免疫力，从而达到彻底根治痔疮之效，解决反复发作的问题。

优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：大葱6、韭菜根5、地龙4。

进一步改进，所述组合物还包括重量份为5-3的苎麻根和4-2的山楂。

加入上述两种药材，与君药相辅相成，进一步提高治疗效果，尤其是对于重度内痔，便血严重者。

进一步优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：大葱7、韭菜根6、地龙4、苎麻根4、山楂3。

为了增强生物利用度及提高使用方便性，本发明将用于治疗痔疮的组合物与药学上可接受的辅料按照1:1.2-3的重量份数比制成固体制剂，所述固体制剂包括片剂、丸剂、散剂或胶囊剂。

优选，所述固体制剂为胶囊剂，所述辅料为：变形淀粉交联壳聚糖磁性微球、枸橼酸和聚乙二醇，重量份数比为：2-3:0.5-1.2:2-3。

所选辅料与本发明提供的组合物制成胶囊剂，保护活性成分的稳定性，延长使用时间，携带及使用更加便利；囊皮崩解或溶解后，利于药物分子扩散到水中，并有靶向定位释放作用，增强疗效。

进一步优选，所述胶囊剂的辅料中还包括重量份为1-2的紫云英苷。

加入上述辅料后，增加了活性成分的溶出度，能够促进其吸收，从而提高有效成分的利用度，提高组合物的疗效。

另一方面，本发明提供了所述用于治疗痔疮的组合物的制备方法，该方法包括如下步骤：

1)称取处方量的新鲜大葱和韭菜根洗净，加入总重量份数1.5-2.5倍的水进行榨汁，得到原料渣以及榨汁液，向原料渣中加入重量为4-6倍的85％乙醇，回流2-3h，合并提取液和榨汁液备用；

2)称取处方量的地龙，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨10-12h,得到0.075-0.15mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，即得所述组合物。

进一步优选，所述膏剂的辅料还包括如下重量份数的成分：所述步骤2)中的球磨自转和公转速度比为2:1，自转速度为450r/min,电机功率为5.5kw。

另外，本发明还提供所述组合物及其制剂的用途，其用于制备治疗制备用于治疗内痔、外痔或混合痔的药物中的应用。

本发明所述的用于治疗痔疮的组合物，各组分相互协同，具有消炎止痛、清热解毒、破瘀消肿之效，有效迅速缓解治疗由痔疮引起的身体不适；同时能使痔核萎缩、枯萎，内在疏肝理气、健脾补肾，调节身体内环境，提高个体免疫力，从而达到彻底根治痔疮之效，解决反复发作的问题。另一方面，本发明所述的组合物药食同源，无任何毒副作用，孕妇和老人均可使用，配方非常简单，原料廉价易得，可广泛推广。将所述组合物制成固体制剂后，能够提高组合物的生物利用度，方便便携。

具体实施方式

实施例1

一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：

大葱6韭菜根5地龙4。

实施例2

一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：

大葱7韭菜根6地龙4苎麻根4山楂3。

实施例3

一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：

大葱5韭菜根4地龙3苎麻根3山楂2。

实施例4

一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物由下列重量份数的原料经加工制备而成：

大葱9韭菜根7地龙5

制备方法：

1)称取处方量的大葱和韭菜根洗净，加入总重量1.5倍的水进行榨汁，得到原料渣以及榨汁液，向原料渣中加入重量为6倍的85％乙醇，回流2h，合并提取液和榨汁液备用；

2)称取处方量的地龙，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨10h,得到0.15mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，即得所述组合物。

实施例5

一种用于治疗痔疮的组合物，由下列重量份的原料经加工制备而成：

大葱5韭菜根4地龙3

制备方法：

1)称取处方量的大葱和韭菜根洗净，加入总重量份数2倍的水进行榨汁，得到原料渣以及榨汁液，向原料渣中加入重量为5倍的85％乙醇，回流2.5h，合并提取液和榨汁液备用；

2)称取处方量的地龙，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨11h,得到0.10mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，即得所述组合物。

所述步骤2)中的球磨自转和公转速度比为2:1，自转速度为450r/min,电机功率为5.5kw。

实施例6

一种用于治疗痔疮的组合物，由下列重量份的原料经加工制备而成：

大葱8韭菜根6地龙3

制备方法：

1)称取处方量的大葱和韭菜根洗净，加入总重量份数2.5倍的水进行榨汁，得到原料渣以及榨汁液，向原料渣中加入重量为4倍的85％乙醇，回流3h，合并提取液和榨汁液备用；

2)称取处方量的地龙，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨12h,得到0.15mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，即得所述组合物。

实施例7

一种用于治疗痔疮的组合物，由下列重量份的原料经加工制备而成：

大葱9韭菜根7地龙5苎麻根5山楂4

制备方法：

1)称取处方量的大葱和韭菜根洗净，加入总重量份数2.5倍的水进行榨汁，得到原料渣以及榨汁液，向原料渣中加入重量为5倍的85％乙醇，回流2.5h，合并提取液和榨汁液备用；

2)称取处方量的地龙、山楂和苎麻根，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨11h,得到0.12mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，即得所述组合物。

所述步骤2)中的球磨自转和公转速度比为2:1，自转速度为450r/min,电机功率为5.5kw。

实施例8片剂

制备方法：

1)甲基纤维素加入2.5倍量的水中，充分研磨至水分量少于5％的糊状物，研磨下加入实施例1所制备的组合物，混合均匀，冷冻干燥，制得包合物；

5)将包合物与预胶化淀粉，低取代羟丙基纤维素混合均匀，制得混合物，制粒，再加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，每片重约0.5g。

实施例9丸剂

实施例1所制备的组合物50g

蜂蜜75g

制备方法：称取处方量蜂蜜置于锅中，小火慢熬，熬制锅内泡沫颜色介于黄色与红色之间的颜色时,加入实施例1所制备的组合物，小火熬制的同时搅拌均匀，趁热制成丸剂，每粒1g。

实施例10胶囊剂

制备方法：

制备方法：

1)将30g变性淀粉用等体积蒸馏水溶解后置于250mL圆底烧瓶中，控制温度30℃，加入等体积的Fe²⁺和Fe³⁺1:1的0.5mol/L混合溶液，迅速滴加1.5mol/L氨水至溶液呈黑亮色，磁力搅拌70min，得到变性淀粉磁性微球。

2)将步骤1)制备的变性淀粉磁性微球反应液置于超声波分散器中，超声振荡40min，取1.5g的壳聚糖与5％醋酸溶液，按1g∶100mL比例混合，搅拌至完全溶解。将上述变性淀粉磁性微球反应液与壳聚糖溶液混合，控制温度60℃，磁力搅拌交联反应10h，离心分离，洗涤，干燥，粉碎，过100目筛得到变性淀粉交联壳聚糖磁性微球。

3)将实施例1所得的组合物和变性淀粉交联壳聚糖磁性微球混合均匀，的混合细粉；

4)将聚乙二醇溶于重量2倍的75％乙醇溶液中，加入步骤3)所得的混合细粉和枸橼酸，搅拌混合均匀后，过40目筛网制湿粒；

5)将步骤4)所得的湿粒干燥后，过20目筛网得到整粒，将整粒计量后装入胶囊中，即得所述胶囊剂。

实施例11胶囊剂

制备方法：

1)取50g变性淀粉用等体积蒸馏水溶解后置于250mL圆底烧瓶中，控制温度40℃，加入等体积的Fe²⁺和Fe³⁺1:1的0.6mol/L混合溶液，迅速滴加1.5mol/L氨水至溶液呈黑亮色，磁力搅拌60min，得到变性淀粉磁性微球。

2)将步骤1)制备的变性淀粉磁性微球反应液置于超声波分散器中，超声振荡30min，取5g的壳聚糖与5％醋酸溶液，按1g∶100mL比例混合，搅拌至完全溶解。将上述变性淀粉磁性微球反应液与壳聚糖溶液混合，控制温度55℃，磁力搅拌交联反应12h，离心分离，洗涤，干燥，粉碎，过100目筛得到变性淀粉交联壳聚糖磁性微球。

3)将实施例1所得的组合物和变性淀粉交联壳聚糖磁性微球混合均匀，的混合细粉；

4)将聚乙二醇溶于重量2倍的75％乙醇溶液中，加入步骤3)所得的混合细粉、枸橼酸和紫云英苷，搅拌混合均匀后，过40目筛网制湿粒；

5)将步骤4)所得的湿粒干燥后，过20目筛网得到整粒，将整粒计量后装入胶囊中，即得所述胶囊剂。

实施例12胶囊剂

制备方法：按实施例10所述方法制备。

实施例13胶囊剂

制备方法：按实施例10所述方法制备。

临床试验

1.试验病例

选521例患者自愿临床使用，不分男女，年龄在12-78岁之间，其中内痔237例，外痔195例，混合痔89例。

2.诊断标准

内痔：表现为便血、脱肛、瘙痒、流粘液、坠胀、肛门湿疹及便秘。

外痔：表现为坠胀、疼痛、有异物感及有漏管。

混合痔：表现为内、外痔综合症状。

3.疗效评定标准

痊愈：内痔、外痔或混合痔的症状完全消失。

有效：内痔：便血、瘙痒、流粘液、坠胀、肛门湿疹及其便秘的症消失，脱肛减轻；

外痔：坠胀、疼痛及有异物感的症状消失，漏管减轻；

混合痔：为内痔、外痔的有效标准的综合表现。

无效：内痔、外痔或混合痔的症状没有改变。

4.分组及给药

将237例内痔患者随机分成治疗1组60例，治疗2组59例，对照1组59例，对照2组59例；将195例外痔患者随机分成治疗1组50例，治疗2组49例，对照1组48例，对照2组48例；将89例混合痔患者随机分成治疗1组22例，治疗2组23例，对照1组22例，对照2组22例；以上治疗1组均给予本发明实施例1所述组合物，治疗2组给予本发明实施例2所述组合物，对照1组给予CN1205879A中公开的药物配方，对照2组给予市售槐角丸，每天口服3次，每次3-5g(生药)，连续服用15天。

5.结果

治疗组和对照组的患者均给药15天，四组对内痔、外痔和混合痔的治疗效果比较分别见表1-3。

表1治疗组和对照组对内痔治疗效果比较

治疗组与对照1组相比较均具有显著性差异(P^a<0.01),治疗组与对照2组相比较均具有显著性差异(P^b<0.01),治疗组与对照1组相比较均具有差异(P^c<0.05)。

表2治疗组和对照组对外痔治疗效果比较

治疗组与对照1组相比较均具有显著性差异(P^a<0.01),治疗组与对照2组相比较均具有显著性差异(P^b<0.01),治疗组与对照1组相比较均具有差异(P^c<0.05)。

表3治疗组和对照组对混合痔治疗效果比较

治疗组与对照1组相比较均具有显著性差异(P^a<0.01),治疗组与对照2组相比较均具有显著性差异(P^b<0.01),治疗组与对照1组相比较均具有差异(P^c<0.05)。

6.结论

由上述临床试可知，本发明所述的组合物对痔疮的治疗效果极佳，治愈率可达100％，且不复发，其中治疗2组相较治疗1组，内痔治疗效果更佳。对照组1所述的组合物对痔疮治疗效果好，但是复发率有些高，而对照组2的药物对痔疮的治疗效果一般，且极易复发。

典型病例

周某，男，40岁，诊断为血痔(属于内痔)，肛门内长期出血，身体状况差时，出血量增加，经常吃药、用各类痔疮膏，不见好转。2014年8月来我处就诊，使用本发明所述用于治疗痔疮的组合物，每次5g，每日三次，用药七天，不再出血，十天后痊愈。一年后随访，未复发。

薛某，男，18岁，诊断为痒痔(属于外痔)，肛门潮湿，经常瘙痒难耐，使用多种抹药无效。2013年3月来我处就诊，使用本发明所述用于治疗痔疮的组合物，每次5g，每日三次，用药七天后痊愈。半年后随访，未复发。

郑某，女，50岁，患病二十年，诊断为混合痔，肛门外有花生米般大小的痔核，久蹲或大便时，又从肛门内脱出葡萄样大小的痔核，大便时疼痛，曾手术两次，后又复发。2008年1月来我处就诊，使用本发明所述用于治疗痔疮的组合物，每次7g，每日三次，用药七天后内外痔核均逐渐缩小，继续用药5天，痊愈，两年后随访，未复发。

怀某，女，29岁，诊断为混合痔，中大型，平时肛门周围簇拥着四个痔核，大的如花生米，小的如玉米粒，发炎起火时，痔核变大，从肛门内脱出如核桃大的痔核，需用手托才能上去，疼痛难忍，坐立、行动都不便。2009年6月来我处就诊，使用本发明所述用于治疗痔疮的组合物，每次7g，每日三次，用药七天后内外痔核均逐渐缩小，继续用药8天，痊愈，两年后随访，未复发。

Claims (10)

1.一种用于治疗痔疮的组合物，其特征在于，所述组合物主要由下列重量份数的原料经加工制备而成：大葱9-5、韭菜根7-4、地龙5-3。

2.如权利要求1所述的用于治疗痔疮的组合物，其特征在于，制备所述组合物所用原料的重量份数为：大葱6、韭菜根5、地龙4。

3.如权利要求1所述的用于治疗痔疮的组合物，其特征在于，所述组合物还包括重量份为5-3的苎麻根和4-2的山楂。

4.如权利要求3所述的用于治疗痔疮的组合物，其特征在于，制备所述组合物所用原料的重量份数为：大葱7、韭菜根6、地龙4、苎麻根4、山楂3。

5.如权利要求1-4任一所述的用于治疗痔疮的组合物与药学上可接受的辅料制成的固体制剂，其特征在于，所述固体制剂选自片剂、丸剂、散剂或胶囊剂，所述组合物与辅料的重量份数比为1:1.2-3。

6.如权利要求5所述的固体制剂，其特征在于，所述固体制剂为胶囊剂，所述辅料是重量份数为2-3份的变形淀粉交联壳聚糖磁性微球、0.5-1.2份的枸橼酸和2-3份的聚乙二醇。

7.如权利要求6所述的固体制剂，其特征在于，所述胶囊剂的辅料还包括重量份数为1-2的紫云英苷。

8.一种权利要求1所述的用于治疗痔疮的组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)称取处方量的大葱和韭菜根洗净，加入总重量1.5-2.5倍的水进行榨汁，得到原料渣和榨汁液，向原料渣中加入重量份为4-6倍的85％乙醇，回流2-3h，合并提取液和榨汁液，得溶液，备用；

2)称取处方量的地龙，洗净凉干，粉碎成粗粉，将粗粉用球磨机球磨10-12h,得到0.075-0.15mm的混合粉末备用；

3)将步骤2)得到的粉末加入到步骤1)所得的溶液中，混合均匀后，减压蒸馏得到浸膏，真空干燥至恒重，得所述组合物。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的球磨自转和公转速度比为2:1，自转速度为450r/min,电机功率为5.5kw。

10.一种权利要求1-4任一所述的用于治疗痔疮的组合物在制备用于治疗内痔、外痔或混合痔的药物中的应用。