CN105055652A - 防治肝病的复方药物及其制备方法与应用 - Google Patents

Abstract

防治肝病的复方药物，由下述重量比的原料而成：岩黄连：10～50，灵芝：5～20，黄芪：10～50，珍珠草：5～20，五味子：3～15，丹参：5～15，桃仁：5～15，枸杞：3～15，白芍：5～20。以水提和/或醇提方法提取原料的有效成份，制备成口服液体剂、粉剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或片剂。该防治肝病的复方药物从整体性和系统性出发，兼有预防、治疗和恢复三重功效，对各种肝病都有效，可用于治疗肝炎、肝硬化、肝癌。

Description

防治肝病的复方药物及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及药物，具体是防治肝病的复方药物及其制备方法与应用。

背景技术

肝病包括包括肝炎、肝硬化、肝癌。肝炎根据病因可以分为病毒性、细菌性(如阿米巴)、药物性、酒精性、中毒性、自身免疫性、非酒精性脂肪性等，根据病程时间长短又可分为急性肝炎和慢性肝炎，急性肝炎又分为黄疸型肝炎和非黄疸型肝炎。

治疗肝病的药物虽然很多，但从整体性和系统性出发对各种肝病都有效的药物很少，兼具预防与治疗甚至于兼有预防、治疗和恢复三重功效的药物几乎没有。

发明内容

本发明为了弥补治疗肝病的药物的上述不足，提供一种防治肝病的复方药物。

防治肝病的复方药物，由下述重量比的原料而成：岩黄连：10～50，灵芝：5～20，黄芪：10～50，珍珠草：5～20，五味子：3～15，丹参：5～15，桃仁：5～15，枸杞：3～15，白芍：5～20。

作为优选，本发明原料的重量比为：岩黄连：20～40，灵芝：10～15，黄芪：20～40，珍珠草：10～15，五味子：5～10，丹参：7～10，桃仁：7～10，枸杞：5～10，白芍：8～15。

更加优选的方案是：原料的重量比为：岩黄连：30，灵芝：12，黄芪：30，珍珠草：12，五味子：8，丹参：8，桃仁：8，枸杞：8，白芍：10。

岩黄连(学名：CorydalissaxicolaBunting)别称：岩胡、岩连、菊花黄连、土黄连、石生黄堇，属罂粟目罂粟科，多年生草本植物，生于山地林缘岩石隙缝中，在我国南方多有分布，主要分布在分布于甘肃、湖北、广西、四川、贵州、云南等地，而广西多见于桂西及桂西北等地，以东兰、巴马、都安、靖西、德保较多。岩黄连是广西特色壮药【蓝日春，樊立勇，韦作干.164种特色壮药的分类及来源[J].中国民族医药杂志，2011，17(12)，36-40】，岩黄连在黔桂两省特别是桂西北地区有着比较悠久的应用历史，属于民间特效药，具有清热解毒、治疗肝炎等多重疗效。

岩黄连根或全草均可入药，本发明所用岩黄连为全草。全草含小檗碱，消旋卡文定碱，去氢卡文定碱，消旋岩黄连碱，左旋-13β羟基金罂粟碱，右旋四氢掌叶防己碱，左旋四氢非洲防己碱，原阿片碱，斯氏紫堇碱，白屈菜红碱等生物碱。

岩黄连性味苦、寒，凉。归经：入胃、肝经、大肠经。功用：清热解毒、利湿、安定、散瘀消肿，止痛止血、具有抗炎、利胆、抗病毒、杀菌、镇静镇痛、增强免疫功能、抗肿瘤的作用，岩黄连对甲、乙、丙型肝炎病毒均存在不同程度的抑制和杀灭作用，并且能快速产生抗体，同时能够有效稳定肝脏细胞膜、线粒体膜，并且还能促进肝细胞再生，起到保肝护肝的作用。医学上发现它对肝脏病症有特殊疗效，被广泛应用于肝炎、肝硬化、肝癌的治疗，并取得意想不到的奇效。岩黄连对肝脏炎症有特效，同时具有抗乙肝病毒和保肝的多重功效，所以应用于肝炎肝硬化均得心应手，应用于肝癌，亦取得改善生存质量，延长寿命的效果。经长期服用未发现毒副作用。

灵芝能减轻乙硫氨酸引起的脂肪肝程度，促进肝细胞再生，加强肝细胞的解毒功能。灵芝对多种理化及生物因素引起的肝损伤有保护作用。无论在肝脏损害发生前还是发生后，服用灵芝都可保护肝脏，减轻肝损伤。灵芝能促进肝脏对药物、毒物的代谢，对于中毒性肝炎有确切的疗效。尤其是慢性肝炎，灵芝可明显消除头晕、乏力、恶心、肝区不适等症状，并可有效地改善肝功能，使各项指标趋于正常。所以，灵芝可用于治疗慢性中毒、各类慢性肝炎、肝硬化、肝功能障碍。灵芝的应用范围非常广泛。就中医辩证看，由于本品入五脏，补全身之气，所以心、肺、肝、脾、肾脏虚弱，均可服之。灵芝所治病种涉及呼吸、循环、消化、神经、内分泌及运动等各个系统；涵盖内、外、妇、儿、五官各科疾病。灵芝扶正固本，增强免疫功能，提高机体抵抗力的作用巨大，它不同于一般药物对某种疾病而起治疗作用，亦不同于一般营养保健食品只对某一方面营养素的不足进行补充和强化，而是在整体上双向调节人体机能平衡，调动机体内部活力，调节人体新陈代谢机能，提高自身免疫能力，促使全部的内脏或器官机能正常化。

黄芪有抗氧化及稳定肝细胞膜作用，能促进胆红素代谢，减少肝细胞坏死，促进肝细胞再生。临床用黄芪治疗黄疸型肝炎取得了较满意的效果。

珍珠草有良好的乙肝表面抗原转阴作用，还具有较强的抑制乙肝病毒和阻止肝纤维化的作用。

五味子最早列于神农本草经上品中药，能滋补强壮之力，药用价值极高，有强身健体之效，与琼珍灵芝合用治疗失眠。五味子酸咸入肝而补肾，辛苦入心而补肺，甘入中宫益脾胃。五味子对肝损害引起的血清谷丙转氨酶升高有降低作用。也能使肝炎患者的高血清谷丙转氨酶降低，还可减轻中毒性肝损伤的物质代谢障碍，具有轻度升高肝糖元、减轻肝细胞变性、减轻中毒致病因子对肝细胞线粒体和溶酶体的破坏、促进肝细胞内蛋白质合成的作用。

丹参能抑制和减轻急慢性肝损伤时肝细胞变性、坏死以及炎症反应，加速纤维组织重吸收，具有抗肝纤维化、改善肝脏血液循环、防止肝硬化的作用。丹参味苦，性微寒；归心、肝经。活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。主治月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。

桃仁提取物有增强肝脏血流量、促进纤维肝内胶原分解、降低肝组织胶原含量、抗肝纤维化作用。

枸杞既是传统名贵中药材，又是一种营养滋补品，最适于与灵芝搭配服用。在卫生部公布的63种药食两用的名单中，名列榜首。作为传统中药，枸杞性平味甘，具有滋补肝肾、益精明目、润肺的功效，与灵芝搭配可防止百病。通过化学成分分析，枸杞的果实检测出含有丰富的天然胡萝卜素、维生素C、枸杞蛋白多糖、甜菜碱、亚油酸以及铁、磷、钙等营养成分，有补虚安神、明目祛风、滋肾润肺以及护肝抗肿瘤等作用。枸杞子含有丰富的胡萝卜素、多种维生素和钙、铁等健康眼睛的必需营养物质，故有明目之功，俗称“明眼子”。历代医家治疗肝血不足、肾阴亏虚引起的视物昏化和夜盲症，常常使用枸杞子。枸杞子之名始见于《神农本草经》，并列为上品，千百年来深受人们的喜爱。枸杞多糖是一种水溶性多糖，是枸杞中最主要的活性成分，相对分子质量为68-200，成为国内外研究热点。其中又以枸杞多糖的免疫调节和抗肿瘤作用的研究最多。现已有很多研究表明枸杞多糖具有促进免疫、抗衰老、抗肿瘤、清除自由基、抗疲劳、抗辐射、保肝、生殖功能保护和改善等作用。枸杞色素是存在于枸杞浆果中的各类呈色物质，是枸杞籽的重要生理活性成分。主要包括-胡萝卜素、叶黄素和其他有色物质。枸杞所含有的类胡萝卜素则具有非常重要的药用价值。很多研究已经证明枸杞籽色素具有提高人体免疫功能、预防和抑制肿瘤及预防动脉粥样硬化等作用。胡萝卜素是枸杞色素的主要活性成分，具有抗氧化和作为维生素A的合成前体等重要的生理功能。

白芍提取物对D-半乳糖胺所致肝损伤和血清谷丙转氨酶升高有明显对抗作用，修复肝细胞。

本发明的防治肝病的复方药物，其中的各成分配伍好、协同性好，从不同的角度发挥作用。在治疗方面，黄芪对黄疸型肝炎有特效，岩黄连、灵芝和珍珠草均有治疗甲、乙、丙型肝炎病毒引起的病毒性肝炎，中毒性肝炎，慢性肝炎，肝硬化和肝癌的功效。在预防肝病和预后恢复方面，岩黄连、五味子、灵芝和枸杞可以扶正固本、提高免疫力，五味子、灵芝和黄芪可以减少肝细胞坏死，促进肝细胞再生，白芍可以修复肝细胞，五味子和灵芝还可以促进肝脏对药物、毒物的代谢，丹参、桃仁和珍珠草具有抗肝纤维化能力，丹参、枸杞和桃仁用于治疗肝血不足，五味子和白芍可以降低血清谷丙转氨酶。该防治肝病的复方药物从整体性和系统性出发，兼有预防、治疗和恢复三重功效，对各种肝病都有效。

本发明还提供上述所述的的复方药物的制备方法。

该方法以水提和/或醇提方法提取原料的有效成份，制备成口服液体剂、粉剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或片剂。

进一步，所述的水提包括：按配方中原料重量总份数加入3-10倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度35～65℃，pH4～6.5条件下酶解2～24h，然后升温至80-100℃煎煮1-2小时，过滤；滤渣再煎煮两次，每次加入3-10倍的水，升温至80-100℃煎煮1-2小时后过滤；合并三次的煎煮液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶0.1～3，复合酶的用量为0.1％～1％。

进一步，所述的醇提包括：按配方中原料重量总份数加入3-10倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度35～65℃，pH4～6.5条件下酶解2～24h，然后按配方中原料重量总份数加入3-10倍的60-95V/V％乙醇水溶液，控制温度40-60℃提取1-2小时，过滤；滤渣再醇提两次，每次加入3-10倍的60-95V/V％乙醇水溶液，升温至40-60℃提取1-2小时后过滤；合并三次的提取液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶0.1～3，复合酶的用量为0.1％～1％。

进一步，上述制备方法中，还包括在制备药物制剂的过程中加入辅料。

本发明还提供上述所述的复方药物在制备治疗肝病药物方面的应用。所述肝病包括肝炎、肝硬化、肝癌。

具体实施方式

实施例1

原料的重量比为：岩黄连：30，灵芝：12，黄芪：30，珍珠草：12，五味子：8，丹参：8，桃仁：8，枸杞：8，白芍：10。

按配方中原料重量总份数加入3倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度40℃，pH4.5条件下酶解6h，然后升温至90℃煎煮19小时，过滤；滤渣再煎煮两次，每次加入3倍的水，升温至90℃煎煮1小时后过滤；合并三次的煎煮液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶1，复合酶的用量为0.5％。

将所得干燥物装入胶囊，即成胶囊剂。

实施例2

原料的重量比为：岩黄连：30，灵芝：12，黄芪：30，珍珠草：12，五味子：8，丹参：8，桃仁：8，枸杞：8，白芍：10。

按配方中原料重量总份数加入3倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度40℃，pH4.5条件下酶解6h，然后按配方中原料重量总份数加入3倍的75V/V％乙醇水溶液，控制温度50℃提取1小时，过滤；滤渣再醇提两次，每次加入3倍的75V/V％乙醇水溶液，升温至50℃提取1小时后过滤；合并三次的提取液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶1，复合酶的用量为0.5％。

将所得干燥物加入赋形剂压片，即成片剂。

实施例3

原料的重量比为：岩黄连：10，灵芝：5，黄芪：10，珍珠草：5，五味子：3，丹参：5，桃仁：5，枸杞：3，白芍：5。

按照实施例2的方法制成片剂。

实施例4

原料的重量比为：岩黄连：50，灵芝：20，黄芪：50，珍珠草：20，五味子：15，丹参：15，桃仁：15，枸杞：15，白芍：20。

按照实施例2的方法制成片剂。

Claims (9)

1.防治肝病的复方药物，由下述重量比的原料而成：岩黄连：10～50，灵芝：5～20，黄芪：10～50，珍珠草：5～20，五味子：3～15，丹参：5～15，桃仁：5～15，枸杞：3～15，白芍：5～20。

2.根据权利要求1所述的复方药物，其特征在于：原料的重量比为：岩黄连：20～40，灵芝：10～15，黄芪：20～40，珍珠草：10～15，五味子：5～10，丹参：7～10，桃仁：7～10，枸杞：5～10，白芍：8～15。

3.根据权利要求1所述的复方药物，其特征在于：原料的重量比为：岩黄连：30，灵芝：12，黄芪：30，珍珠草：12，五味子：8，丹参：8，桃仁：8，枸杞：8，白芍：10。

4.权利要求1、2或3所述的复方药物的制备方法，其特征在于：以水提和/或醇提方法提取原料的有效成份，制备成口服液体剂、粉剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或片剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的水提包括：按配方中原料重量总份数加入3-10倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度35～65℃，pH4～6.5条件下酶解2～24h，然后升温至80-100℃煎煮1-2小时，过滤；滤渣再煎煮两次，每次加入3-10倍的水，升温至80-100℃煎煮1-2小时后过滤；合并三次的煎煮液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶0.1～3，复合酶的用量为0.1％～1％。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的醇提包括：按配方中原料重量总份数加入3-10倍的水，再加入由纤维素酶和果胶酶组成的复合酶，在温度35～65℃，pH4～6.5条件下酶解2～24h，然后按配方中原料重量总份数加入3-10倍的60-95V/V％乙醇水溶液，控制温度40-60℃提取1-2小时，过滤；滤渣再醇提两次，每次加入3-10倍的60-95V/V％乙醇水溶液，升温至40-60℃提取1-2小时后过滤；合并三次的提取液，浓缩干燥；

其中，纤维素酶和果胶酶的比例为1∶0.1～3，复合酶的用量为0.1％～1％。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：还包括在制备药物制剂的过程中加入辅料。

8.权利要求1、2或3所述的复方药物在制备治疗肝病药物方面的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：肝病包括肝炎、肝硬化、肝癌。