CN104958250B - 牛樟芝提取物外用组合物 - Google Patents

Abstract

牛樟芝提取物外用组合物，由以下组分构成：牛樟芝提取物0.5％～2％；大豆磷脂，大豆磷脂与牛樟芝提取物的重量比为2‑3:1；卡波姆，用量为组合物重量的0.2％～2％；纤维素衍生物，用量为组合物重量的0.2％～2％；乙醇，用量为组合物重量的3％～6％；吐温80，用量为组合物重量的0.5％～1.5％；保湿剂，选自丙三醇、丙二醇、山梨醇，用量为组合物重量的4％～10％；抗氧化剂，选自EDTA‑2Na、EDTA‑CaNa₂、生育酚；用量为组合物重量的0.1％～0.3％；抗菌防腐剂，选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种，用量为组合物重量的0.05％～0.1％；pH值调节剂以及余量的水。

Description

牛樟芝提取物外用组合物

技术领域

本发明涉及一种牛樟芝提取物外用组合为。

背景技术

牛樟芝，简称“樟芝”，学名为Antrodia cinnamomea，是一种生长在台湾牛樟树上的药用真菌。牛樟芝具有解毒保肝、抗癌、强化免疫、抗过敏、降血脂等功效，可以作为保健品服用，与灵芝相比，牛樟芝子实体的三萜含量更高，具有更强的保健作用，在牛樟芝提取物外用时能够起到改善肤质的作用，但在研究中发现作为牛樟芝提取物中作为主要活性成分的三萜类具有一定的光毒性，限制了其在外用产品中的应用，因此提供一种克服其光毒性的牛樟芝外用产品成为现有技术中需要解决的问题。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的是提供一种牛樟芝提取物外用组合物，在研究中我们发现采用大豆磷脂与牛樟芝提取物以一定比例配合，可以显著的降低牛樟芝提取物在外用时的光毒性，并基于此发现提供了一种牛樟芝提取物外用组合物。

本发明提供了一种牛樟芝提取物外用组合物，所述的牛樟芝提取物外用组合物由以下组分构成

牛樟芝提取物0.5％～2％；大豆磷脂，大豆磷脂与牛樟芝提取物的重量比为2-3:1；

卡波姆，所述卡波姆用量为组合物重量的0.2％～2％，优选0.5％～1.5％；纤维素衍生物，所述纤维素衍生物的用量为组合物重量的0.2％～2％，优选0.5％～1.5％；

作为溶剂的乙醇，用量为组合物重量的3％～6％；作为表面活性剂的吐温80，用量为组合物重量的0.5％～1.5％；

保湿剂，选自丙三醇、丙二醇、山梨醇，用量为组合物重量的4％～10％；

抗氧化剂，选自EDTA-2Na、EDTA-CaNa₂、生育酚中的一种或几种；用量为组合物重量的0.1％～0.3％；

抗菌防腐剂，选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种。用量为组合物重量的0.05％～0.1％；

pH值调节剂以及余量的水；

所述牛樟芝提取物采用以下方法制备

将牛樟芝子实体分别采用水和乙醇浸提，将水浸提液和乙醇浸提液分别干燥后得到水浸提物和乙醇浸提物，并将两者合并作为牛樟芝提取物。

所述的外用组合物，其特征是所述卡波姆选自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一种。

所述的外用组合物，其特征是所述纤维素衍生物选自羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)中的一种或几种。

所述的保湿剂优选丙三醇。

所述的抗氧化剂优选EDTA-CaNa₂。

pH值调节剂，优选氢氧化钠。

所述百分比均为重量百分比。

所述牛樟芝提取物的的制备工艺为

1)将干燥的牛樟芝子实体与水按照重量体积比1:10～20的比例混合后在70～95℃下浸提30-60min，并将提取液浓缩干燥得到水浸提物，

2)将步骤1)中经过水浸提后的牛樟芝子实体，加入相当于原料牛樟芝子实体重量5-8倍的乙醇，加热至回流浸提60～90min，过滤得到滤液，

3)将经过步骤2)中乙醇浸提的牛樟芝子实体，再加入相当于原料牛樟芝子实体重量5-8倍的乙醇，加热至回流浸提60～90min，过滤得到滤液，

4)将步骤2)、3)得到的滤液合并浓缩干燥得到乙醇浸提物，将乙醇浸提物与水浸提物合并作为牛樟芝提取物。

本发明提供的牛樟芝提取物外用组合物，采用以下方法配制

将卡波姆、表面活性剂、纤维素衍生物与处方量30-40％的水混合，pH调节剂溶于水后加入上液搅匀，再将抗菌防腐剂、牛樟芝提取物及大豆磷脂与溶于乙醇后逐渐加入搅匀，补足余量的水搅匀即得凝胶状的牛樟芝外用组合物。

在研究中我们发现，采用大豆磷脂与牛樟芝提取物复方为活性成分的牛樟芝外用组合物，显著降低牛樟芝提取物在外用时的光毒性，且既能提高牛樟芝提取物牛樟芝外用组合物的使用安全性，克服了牛樟芝提取物在外用时由于其光毒性带来的对使用的限制，又能同时提高其抗皮肤光老化的能力，使其能够应用防晒或防晒辅助用途。另外通过对比发现，仅有大豆磷脂能够实现此效果，单纯使用牛樟芝提取物或者与常用的其他磷脂如蛋黄卵磷脂共同使用则无此效果。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

牛樟芝提取物的制备

所述牛樟芝提取物的的制备工艺为

1)将干燥的牛樟芝子实体与水按照重量体积比1:15的比例混合后在80℃下浸提45min，并将提取液浓缩干燥得到水浸提物，

2)将步骤1)中经过水浸提后的牛樟芝子实体，加入相当于原料牛樟芝子实体重量7倍的乙醇，加热至回流浸提60min，过滤得到滤液，

3)将经过步骤2)中乙醇浸提的牛樟芝子实体，再加入相当于原料牛樟芝子实体重量7倍的乙醇，加热至回流浸提60min，过滤得到滤液，

将步骤2)、3)得到的滤液合并浓缩干燥得到乙醇浸提物，将乙醇浸提物与水浸提物合并作为牛樟芝提取物。

牛樟芝提取物外用组合物(以下简称凝胶)的配制包括以下步骤(配制时采用的水为纯化水)

将卡波姆、作为表面活性剂的吐温80、纤维素衍生物与处方量30％的水混合，作为pH调节剂的氢氧化钠溶于水后加入上液搅匀调节pH至6.5～7.0，再将抗菌防腐剂、大豆磷脂及牛樟芝提取物先后溶于乙醇后逐渐加入搅匀，补足余量的水搅匀即得凝胶状的牛樟芝外用组合物。

本发明每个实施例中凝胶配制量均为1000g，抗菌防腐剂均为尼泊金甲酯，抗氧化剂均采用EDTA-CaNa₂。

本发明具体实施方式中使用的大豆磷脂(soybean lecithin)的组成是：磷脂酰胆碱PC(卵磷脂)25-32％、磷脂酰乙醇胺PE(脑磷脂)15-22％、磷脂酰肌醇PI(肌醇磷脂)15％左右、磷脂酰甘油PG(神经鞘磷脂)16％左右、磷脂酸PA4％左右、其他磷脂8％左右

蛋黄卵磷脂(Egg Yolk Lecithin，CAS：93685-90-6)符合中国药典2010版的标准。

实施例1～6的其他具体配方见下表(单位/g，乳膏配制量均为1000g，余量为纯化水)

药理实施例1

1材料

1.1组织羟脯氨酸试剂盒，购自南京建成生物工程研究所。

1.2动物昆明种小鼠，雌鼠，体重20-25g，7-8周龄，由上海中医药大学实验动物中心提供，每组10只，分组与给药如下表：

备注：正常组与模型组使用的基质配制时不加入牛樟芝提取物和大豆磷脂。

2方法

2.1动物分组及模型制备用电动理发器将小鼠背部皮肤剃净，约2cm×2cm，裸露皮肤，随机分3组。正常组，皮肤每天涂抹一次实施例3乳膏基质，无其他任何处理；第2组为模型组，皮肤每天涂抹1％8-甲氧补骨脂素(8-MOP)1次，1.5-2h后，给予190μw/cm²的UVA照射，累积照射138h(累积强度95J/cm²)，照射结束后24h内取皮肤；各实验组动物皮肤每天涂抹浓度为实验药物，稍干后再涂抹1％8-MOP，1.5-2h后，给予190μw/cm²的UVA照射，累积照射138h(累积强度95J/cm²)，照射结束后24h内取皮肤；对取得皮肤组织，进行羟脯氨酸含量测定，并按下表对实验动物进行光毒性评分

2.2组织羟脯氨酸含量测定测定方法按照试剂盒操作，同时检测组织蛋白，计算羟脯氨酸/总蛋白比例，t检验分析结果。结果如下表：

检测结果如下表(n＝10)

现有技术中，羟脯氨酸的含量经常被用来表征皮肤的老化程度，实验结果表明，采用本发明实施例制备的乳膏的实验组1-2，实验动物的皮肤中羟脯氨酸/总蛋白比例更高且更接近与作为阴性对照的正常组，而作为阳性对照的模型组，羟脯氨酸/总蛋白比例发生明显下降。说明本发明提供的牛樟芝提取物外用组合物能够显著抑制皮肤的光老化，且光毒性评分表明实验组1-2的动物与模型组相比平均评分增加不明显，而未采用大豆磷脂与牛樟芝提取物复方的实验组3-6，虽然羟脯氨酸/总蛋白比例比例与模型组相比有所提高，但光毒性评分表明其所用药物在紫外线照射下都表现出了较强的光毒性，说明在光照强烈的条件下并不适用，而实验组7表明，单纯使用大豆磷脂，对羟脯氨酸/总蛋白比例及光毒性评分两项指标均无明显影响。

Claims (8)

1.一种牛樟芝提取物外用组合物，其特征是所述的外用组合物由以下组分构成

牛樟芝提取物0.5％～2％；大豆磷脂，大豆磷脂与牛樟芝提取物的重量比为2-3:1；

卡波姆，所述卡波姆用量为组合物重量的0.2％～2％；纤维素衍生物，所述纤维素衍生物的用量为组合物重量的0.2％～2％；

作为溶剂的乙醇，用量为组合物重量的3％～6％；作为表面活性剂的吐温80，用量为组合物重量的0.5％～1.5％；

保湿剂，选自丙三醇、丙二醇、山梨醇，用量为组合物重量的4％～10％；

抗氧化剂，选自EDTA-2Na、EDTA-CaNa₂、生育酚中的一种或几种；用量为组合物重量的0.1％～0.3％；

抗菌防腐剂，选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种，用量为组合物重量的0.05％～0.1％；

pH值调节剂以及余量的水。

2.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是所述卡波姆选自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一种。

3.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是所述纤维素衍生物选自羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是所述纤维素衍生物用量为组合物重量的0.5％～1.5％，卡波姆用量为组合物重量的0.5％～1.5％。

5.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是所述的保湿剂优选丙三醇。

6.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是所述的抗氧化剂优选EDTA-CaNa₂。

7.如权利要求1所述的外用组合物，其特征是pH值调节剂为氢氧化钠。

8.如权利要求1～4任一所述牛樟芝提取物外用组合物，其特征是所述牛樟芝提取物的制备工艺为

1)将干燥的牛樟芝子实体与水按照重量体积比1:10～20的比例混合后在70～95℃下浸提30-60min，并将提取液浓缩干燥得到水浸提物，

2)将步骤1)中经过水浸提后的牛樟芝子实体，加入相当于牛樟芝子实体重量5-8倍的乙醇，加热至回流浸提60～90min，过滤得到滤液，

3)将经过步骤2)中乙醇浸提的牛樟芝子实体，再加入相当于牛樟芝子实体重量5-8倍的乙醇，加热至回流浸提60～90min，过滤得到滤液

4)将步骤2)、3)得到的滤液合并浓缩干燥得到乙醇浸提物，将乙醇浸提物与水浸提物合并作为牛樟芝提取物。