CN104853731B - 不染色的牙膏 - Google Patents

Abstract

本发明涉及不会使牙刷刷毛过度染色的洁齿剂，例如具有颜料体系的着色牙膏制剂，所述颜料体系包含(i)包含一种或多种在刷牙期间释放的可释放颜料的可溶解或可崩解膜，和(ii)二氧化钛，其中二氧化钛的水平为所述牙膏重量的0.01‑0.375%；及其制备和使用方法。

Description

不染色的牙膏

发明背景

推荐儿童刷牙至少45-60秒，成人刷牙至少90-120秒。大多数人，特别是儿童，刷牙时间不足以实现最大益处，此外难以准确地估计刷牙所需要的时间。已经研发了包含含有颜料的可溶解膜或微囊的牙膏制剂，它们被设计用来在刷牙30-120秒之后释放颜料，提供表明刷牙已经充分的颜色改变信号。然而，这些制剂的一个问题是颜料会使牙刷的刷毛染色。需要使刷毛染色的潜在性降低，但仍然提供表明刷牙充分时的明显信号的改进制剂。

发明内容

经全面的试验，其中改变不同制剂组分，我们意外发现在聚合物增稠剂(Gantrez)和二氧化钛(常见的不透明白色颜料)之间存在驱使有色(蓝色)颜料沉积在刷毛上的相互作用。出人意料地，TiO₂水平越低，看起来蓝色颜料在刷毛上沉积的程度越低。在不受理论限制的情况下，我们假设这通过电荷(极化)现象推动。

本发明因此提供用于洁齿剂的颜料体系，其中所述洁齿剂包含颜料和二氧化钛，其中二氧化钛的水平为所述洁齿剂重量的0.01-0.375%。

通过下文提供的发明详述，本发明的另外适用领域将更为显而易见。应当理解，虽然本发明的详述和具体实施例表明了本发明的优选实施方案，但它们仅为举例说明的目的，而并非要限制本发明的范围。

发明详述

以下对于优选实施方案的描述仅仅是例示性的，决不是想要限制本发明、其应用或用途。

因此，本发明第一实施方案提供了具有包含一种或多种颜料和二氧化钛的颜料体系的洁齿剂(洁齿剂1)，其中二氧化钛的水平为所述洁齿剂重量的0.01-0.375%；例如：

1.1. 洁齿剂1，其中所述一种或多种颜料选自一种或多种不溶性颜料，例如红色颜料，例如D&C Red 30；绿色颜料，例如颜料绿7；黄色颜料，例如(Natpure LC 128 Yellow，得自Sensient Co.)；和蓝色颜料，例如酞菁，例如颜料蓝15：

。

1.2. 在一个实施方案中，所述一种或多种颜料以占所述组合物的总重量的约0.02-约0.5%的量存在。在一个实施方案中，所述一种或多种颜料以占所述组合物总重量的约0.05-约0.3%的量存在。

1.3. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述颜料为颜料蓝15。

1.4. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述一种或多种颜料能在用口腔护理器具刷牙期间释放。在该洁齿剂的另一实施方案中，可溶解或可崩解的膜包含所述在刷牙期间释放的一种或多种可释放颜料。

1.5. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述可释放颜料提供给使用者充分刷牙的信号，且所述二氧化钛降低或抑制由所述可释放颜料引起的所述口腔护理器具染色。

1.6. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述口腔护理器具为牙刷。

1.7. 上述洁齿剂中的任一种，其中二氧化钛的量为0.05-0.375%，例如0.05-0.2%，例如约0.1%。

1.8. 上述洁齿剂中的任一种，其包含具有约30,000-约1,000,000、最优选约30,000-约800,000的分子量(M.W.)的甲基乙烯基醚和马来酸酐马来酸酐的共聚物(例如以Gantrez®销售的商品，例如AN 139 (M.W. 500,000)、AN 119 (M.W. 250,000)，且优选自ISP Technologies Inc., Bound Brook, N.J. 08805购得的S-97医药级(M.W. 700,000))，其量为例如1-3%、例如约2%。

1.9. 上述洁齿剂中的任一种，其包含1.5-2.0%的十二烷基硫酸钠和0.5-2.0%的甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物。

1.10. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述洁齿剂还包含有效量的抗菌剂，例如三氯生，例如约0.3%；阴离子表面活性剂，例如十二烷基硫酸钠(SLS)，例如1.5-2%；有效量的氟化物来源，例如可溶性氟化盐，例如氟化钠，约0.24%；润湿剂，例如包含丙三醇、山梨糖醇和丙二醇中的一种或多种，例如45-75%；增稠剂，例如选自黄原胶、角叉菜胶和胶体氧化硅，例如1-10%；阴离子聚合物，例如甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物(例如Gantrez®)，例如0.5-3%，例如约2%；和水，例如15-25%，例如约20%。

1.11. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述可释放颜料在水存在下刷牙大于30秒且小于180秒的时间之后明显释放，例如在供儿童使用的牙膏中在刷牙约45-60秒之后明显释放，在供成人使用的牙膏中在刷牙约90-120秒之后明显释放；其中所述可释放颜料的释放提供给使用者刷牙充分的彩色信号。

1.12. 上述洁齿剂中的任一种，其中所述可释放颜料在使用期间不会使所述牙刷的刷毛显著染色。

本发明还提供清洁牙齿的方法，所述方法包括用具有颜料体系的洁齿剂刷牙，所述颜料体系包含(i) 包含一种或多种可释放颜料的可溶解或可崩解膜，所述可释放颜料在刷牙期间释放，和(ii) 二氧化钛，其中二氧化钛的水平为所述洁齿剂重量的0.01-0.375%，例如约0.1%，所述洁齿剂例如为上述洁齿剂1等中的任一种，例如：

a. 如下方法，其中持续刷牙，直至所述膜崩解且所述颜料提供给使用者刷牙充分的彩色信号，例如，

b. 上述方法，在膜崩解之前的刷牙时间为30-180秒，例如，对于供儿童使用的牙膏，所述刷牙时间为约45-60秒，而对于供成人使用的牙膏，所述刷牙时间为约90-120秒。

口服可接受：本发明的组合物将在口腔中局部使用，因此在本发明中使用的各组分应该是口服可接受的，即对于以所提供的量和浓度在口腔中局部使用是安全的。

在本文中，某一范围用于描述在该范围内的每一个值的简写形式。可选择在该范围内的任何值作为该范围的终点。另外，本文引用的所有参考文献都通过引用整体结合到本文中来。如果本发明公开中的定义与所引用的参考文献中的定义有冲突时，以本发明公开的为准。

除非另外说明，否则在本说明书和在本说明书的其他地方所表述的所有百分数和量都应该理解为指重量百分数。所给出的量基于材料的有效重量计算。

在以下实施例中进一步描述本发明的实施方案。这些实施例仅为举例说明，而不以任何方式限制如所描述并要求保护的本发明的范围。

实施例

实施例1-制剂优化

在初始实验中，其中牙膏通过在改进的商业洁齿剂基质中混合包含颜料蓝15的可溶解膜碎片来制备，牙刷刷毛在重复使用和颜料释放之后被染成蓝色。在刷毛上的蓝色量使用Lab色空间(色彩对立空间，具有亮度维度L和色彩对立维度a和b，基于非线性压缩的CIE XYZ色空间坐标)测量。

初始实验用各种制剂进行，以确定刷毛染色的关键制剂推动者。利用实验方法的设计来精制和系统优化制剂，集中在三种成分上。

制备25种制剂，其中变量在该框架内，并对于性能和刷毛染色进行系统评价。含有在前面所述范围内的Gantrez(甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物)、十二烷基硫酸钠(SLS)和二氧化钛的制剂遵循下表1：

表1

制剂	%w/w
		GANTREZ® S-97(甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物)	0.50-2.00
二氧化钛	0.01-0.375
		十二烷基硫酸钠(SLS)	1.50-2.00
水	18.10
		氟化钠	0.24
糖精钠	0.30
		GLYCERIN	29.73-32.11
黄原胶	0.50
		IOTA角叉菜胶	0.50
山梨糖醇	20.85
		丙二醇	0.50
NaOH，50%溶液	1.20
		牙科型二氧化硅(ZEODENT 105)，高清洁二氧化硅	10.00
牙科型二氧化硅(ZEODENT 115)，磨粒	8.50
		牙科型二氧化硅(ZEODENT 165)，合成物。无定形	3.00
云母	0.70
		包含颜料蓝15的膜	0.20
三氯生	0.30
		调味剂	1.00
总计	100.00

意外发现在Gantrez (甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物)和二氧化钛之间存在可导致蓝色颜料沉积在刷毛上的相互作用。出人意料地，TiO₂水平越低，看起来蓝色颜料在刷毛上沉积的程度越低。因此假设沉积可能通过电荷(极化)现象推动。

基于下表2中的数据，制备优化制剂：

表2

	%w/w
		GANTREZ S-97 (甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物)	2.0
二氧化钛	0.1
		十二烷基硫酸钠(SLS)	1.75
水	18.10
		氟化钠	0.24
糖精钠	0.30
		甘油	32.11
黄原胶	0.50
		IOTA角叉菜胶	0.50
山梨糖醇	20.85
		丙二醇	0.50
NaOH，50%溶液	1.20
		牙科型二氧化硅(ZEODENT 105)，高清洁二氧化硅	10.00
牙科型二氧化硅(ZEODENT 115)，磨粒	8.50
		牙科型二氧化硅(ZEODENT 165)，合成物。无定形	3.00
云母	0.70
		包含颜料蓝15的膜	0.20
三氯生	0.30
		调味剂	1.00
总计	100.00

测试该试剂，观察在使用之后牙刷刷毛是否被染色。相比原始制剂显示明显刷毛染色(∆E > 20)，优化制剂虽然在刷牙时提供良好的颜色改变，但显示极少的刷毛染色(∆E < 5)。

如本领域的技术人员会了解，在不偏离本发明的宗旨的情况下对本文所述的实施方案进行多种改变和修改。所有这样的改变都在所附权利要求书的范围内。

Claims (11)

1.洁齿剂，所述洁齿剂具有颜料体系，所述颜料体系包含一种或多种可释放颜料和二氧化钛，其中所述二氧化钛的水平为所述洁齿剂重量的0.05-0.2％，其中所述一种或多种可释放颜料包含颜料蓝15：

并且其中所述洁齿剂包含1.5-2.0％的十二烷基硫酸钠和0.5-2.0％的甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物。

2.权利要求1的洁齿剂，其中所述一种或多种可释放颜料在用口腔护理器具刷牙期间释放。

3.权利要求2的洁齿剂，其中所述一种或多种可释放颜料提供给使用者刷牙充分的彩色信号，且所述二氧化钛降低或抑制由所述可释放颜料引起的所述口腔护理器具的染色。

4.权利要求1的洁齿剂，其中所述一种或多种可释放颜料包含在可溶解或可崩解膜中，且其中所述一种或多种可释放颜料在刷牙期间释放。

5.权利要求1的洁齿剂，其中所述一种或多种可释放颜料还包含不溶性颜料。

6.权利要求1的洁齿剂，所述洁齿剂包含：

a)0.1％的二氧化钛，

b)0.3％的三氯生，

c)1.5-2.0％的十二烷基硫酸钠(SLS)，

d)0.24％的氟化钠，

e)45-75％的包含丙三醇、山梨糖醇和丙二醇中的一种或多种的润湿剂，

f)1-10％的包含黄原胶、角叉菜胶和胶体二氧化硅中的一种或多种的增稠剂，

g)0.5-2.0％的甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物，和

h)15-25％的水。

7.权利要求1的洁齿剂，其中所述一种或多种可释放颜料在水存在下刷牙大于30秒且小于180秒的时间之后明显释放，其中所述可释放颜料的释放提供给使用者刷牙充分的彩色信号。

8.用权利要求1-7中任一项的洁齿剂清洁牙齿的用于非治疗目的的方法。

9.权利要求8的方法，其中所述一种或多种可释放颜料提供给使用者用口腔护理器具充分刷牙的彩色信号，且所述二氧化钛降低或抑制由所述可释放颜料引起的所述口腔护理器具的染色。

10.权利要求8的方法，其中所述一种或多种可释放颜料包含在可溶解或可崩解膜中，且其中所述一种或多种可释放颜料在刷牙期间释放，其中在所述可溶解或可崩解膜溶解或崩解之前的刷牙时间为30-180秒。

11.权利要求9或10中任一项的方法，其中所述口腔护理器具为牙刷，且所述二氧化钛降低或抑制在刷牙期间所述牙刷刷毛的染色。