CN104825412A - 一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法，其中，甘草酸单铵盐：100份；缓释辅料：50-1000份；润滑剂：1-5份；稀释剂：20-100份；粘合剂：50-200份。本发明所述的制备方法步骤简洁、操作方便，且得到的甘草酸单铵盐缓释制剂使得药物按照适当的速度缓慢释放，血药浓度“峰谷”波动较小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗效，与普通制剂比较，缓释制剂可延长治疗作用的持续时间，降低毒副作用，减少用药次数，改善用药的依从性。

Description

一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法，属于药物剂型及其制备技术领域。

背景技术

甘草作为药用在我国有着悠久历史，具有清热解毒、抗菌消炎作用，同时具有能解除药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒等功效。甘草的有效成分为甘草酸，近年来针对甘草酸及其盐的制剂得到了很好的研究开发。目前市场上以甘草酸的铵盐的应用最为广泛。甘草酸的铵盐具有抗炎、抗过敏作用，可有效抑制和对抗炎症反应；对多种急慢性炎症模型均有明显的抑制作用，能够显著促进胆红素代谢，降低转氨酶；抑制肝细胞损伤、防止肝脏脂肪样变，抗肝脏纤维化；抗肝脏毒物、减轻肝脏病理损害、提高肝脏解毒功能；保护膜结构，提高肝细胞的抵抗力；抗肿瘤和免疫调节作用等诸多药理作用。目前以甘草酸铵盐生产的药物制剂主要用于急、慢性，迁延型肝炎引起的肝功能异常；对中毒性肝炎、外伤性肝炎以及癌症有一定的辅助治疗作用； 亦可用于食物中毒、药物中毒、药物过敏等； 变态反应性疾病（如类风湿性关节炎、风湿热、 红斑性狼疮、病毒性过敏性皮肤病、支气管哮喘、 血小板减少性紫癜、银屑病等），其中主要剂型有普通片、胶囊剂、注射剂。

肝病治疗周期长，短则需要6个月，长则数年，有时肝病反复还需要反复长期用药，再加上普通的肝病用药1日需要服用3次，给长期用药患者带来不便，易导致忘记按时服药，导致规律性不强，且服药次数过多往往造成药物浓度在体内波动性大，导致用药安全隐患，用药不当，不但起不到治疗作用，反而对肝脏造成损伤。

发明内容

为了克服现有技术问题，本发明的目的在于提供一种给药频率低、而疗效增强的甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：

一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，包括以下组分且各组分的重量份数分别为：

甘草酸单铵盐：100份；

缓释辅料：50-1000份；

润滑剂：1-5份；

稀释剂：20-100份；

粘合剂：50-200份。

进一步，所述的缓释辅料为不溶性骨架材料、蜡质骨架材料、亲水凝胶骨架材料中的至少一种。

且所述的不溶性骨架材料为乙基纤维素、聚乙烯吡络烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氧乙烯中的至少一种。

所述的蜡质骨架材料为氢化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇－硬脂酸酯、十八烷醇中的至少一种。

而所述的亲水凝胶骨架材料则为羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、微晶纤维素、海藻酸钠中的至少一种。

更进一步，所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。

所述的粘合剂为60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纤维素和80%乙醇混合溶液中的任一种。

所述的稀释剂为乳糖、糊精、微晶纤维素中的至少一种。

此外，如上所述的甘草酸单铵盐缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：首先将甘草酸单铵盐、缓释辅料和乳糖按照重量份数比混合后，粉碎过80目筛后混合均匀，再加入粘合剂制成软材后过20目筛，得到湿的颗粒，将湿的颗粒在50~60℃的温度条件下干燥，再加入稀释剂、润滑剂，混合均匀后进行压片得到甘草酸单铵盐缓释制剂。

本发明的有益效果为：本发明所述的制备方法步骤简洁、操作方便，且得到的甘草酸单铵盐缓释制剂使得药物按照适当的速度缓慢释放，血药浓度“峰谷”波动较小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗效，与普通制剂比较，缓释制剂可延长治疗作用的持续时间，降低毒副作用，减少用药次数，改善用药的依从性。

具体实施方式

下面结合具体实施例详细说明本发明。

实施例1：

甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：

。

实施例2：

甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：

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实施例3：

甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：

。

实施例4：

甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：

。

实施例5：

甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：

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实施例6：

以上实施例1-5所述的甘草酸单铵盐缓释制剂的制备过程均为：首先将甘草酸单铵盐、缓释辅料和乳糖按照重量份数比混合后，粉碎过80目筛后混合均匀，再加入粘合剂制成软材后过20目筛，得到湿的颗粒，将湿的颗粒在50~60℃的温度条件下干燥，再加入稀释剂、润滑剂，混合均匀后进行压片得到甘草酸单铵盐缓释制剂。

实施例效果评价：

实施例释放度测定方法：

按《中国药典》2010年版附录溶出度测定法第一法检测，取甘草酸单铵盐缓释片，以1000ml蒸馏水为溶剂，转速100转/分钟，分别于1、2、3、4、6、8、10、12小时取溶解液5ml做为检测样品，同时补足同温度、体积的蒸馏水到溶出仪中，所取样品立即过滤取续滤液进行检测甘草酸单铵盐含量。

各实施例的释放度试验结果见附表1，

表1  各实施例的释放度试验结果

由表1可知：实施例2的缓释效果最好，表明使用羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备的甘草酸单铵盐缓释制剂，缓释效果好，药物释放达12小时。

本发明按照上述实施例进行了说明应当理解，上述实施例不以任何形式限定本发明，凡采用等同替换或等效变换方式所获得的技术方案，均落在本发明的保护范围之内。

Claims (9)

1.一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，包括以下组分且各组分的重量份数分别为：

甘草酸单铵盐：100份；

缓释辅料：50-1000份；

润滑剂：1-5份；

稀释剂：20-100份；

粘合剂：50-200份。

2.根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的缓释辅料为不溶性骨架材料、蜡质骨架材料、亲水凝胶骨架材料中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的不溶性骨架材料为乙基纤维素、聚乙烯吡络烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氧乙烯中的至少一种。

4.根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的蜡质骨架材料为氢化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇－硬脂酸酯、十八烷醇中的至少一种。

5.根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的亲水凝胶骨架材料为羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、微晶纤维素、海藻酸钠中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。

7.根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的粘合剂为60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纤维素和80%乙醇混合溶液中的任一种。

8.根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的稀释剂为乳糖、糊精、微晶纤维素中的至少一种。

9.一种权权利要求1所述的甘草酸单铵盐缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：首先将甘草酸单铵盐、缓释辅料和乳糖按照重量份数比混合后，粉碎过80目筛后混合均匀，再加入粘合剂制成软材后过20目筛，得到湿的颗粒，将湿的颗粒在50~60℃的温度条件下干燥，再加入稀释剂、润滑剂，混合均匀后进行压片得到甘草酸单铵盐缓释制剂。