CN104689173A - 一种治疗痛风的中药复方制剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于药物制备技术领域，涉及一种治疗痛风的多剂型中药复方制剂，各原料重量份配比为：穿山龙，虎杖10-20份，薏苡仁10-20份，忍冬藤25-35份，防风10-20份，威灵仙10-20份，土茯苓10-20份，川牛膝10-20份，川芎10-20份，萆薢8-20份，甘草5-10份，桂枝10-20份，冰片5-10份；所得中药复方制剂服用方便，药物组分易得，制备方法易控，疗效明显，无副作用，安全可靠，加工成本低。

Description

一种治疗痛风的中药复方制剂

技术领域：

本发明属于药物制备技术领域，涉及一种治疗痛风的多剂型中药复方制剂，用于治疗急性痛风性关节炎，克服西药治疗高尿酸和痛风副作用大的不足。

背景技术：

痛风(gout)是一种单尿钠酸盐(monosodium urate，MSU)在关节及其周围组织等部位沉积所致的晶体相关性疾病，与嘌呤代谢紊乱及(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，随着我国人民生活水平的提高、饮食结构的改变，痛风的发病率有逐年增高的趋势。目前临床上治疗急性痛风性关节炎的常用药物有秋水仙碱、非甾类抗炎药(NSAIDs)、糖皮质激素等；这些药物虽然起效快，但都具有一定的毒副作用，在临床应用中受到一定限制；急需一种疗效快、药效明确、安全性高的药物应用于患者。

发明内容：

本发明的目的在于克服现有技术的不足，寻求提供一种治疗痛风的多剂型中药复方制剂及其加工制备工艺，用穿山龙、虎杖、薏苡仁、忍冬藤、防风、威灵仙、土茯苓、川牛膝、川芎、萆薢、甘草、桂枝和冰片为原料，经科学加工制成具有活血化瘀、通络止痛、祛风除湿多重作用的治疗痛风的中药制剂。

为实现上述目的，本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂的原料重量份配比为：穿山龙，虎杖10-20份，薏苡仁10-20份，忍冬藤25-35份，防风10-20份，威灵仙10-20份，土茯苓10-20份，川牛膝10-20份，川芎10-20份，萆薢8-20份，甘草5-10份，桂枝10-20份，冰片5-10份；上述原料均来自市售产品。

本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂根据用法的不同可分别制成溶液剂、颗粒剂和片剂。

本发明涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备溶液剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机进行破碎；

(2)将步骤(1)中破碎的各原料碎渣放入砂锅中，加入18-24倍重量的纯净水煎煮1.5-2.5小时后过滤，将过滤后的滤液收集后备用，将过滤后的残渣再次放入砂锅中，加入8-12倍重量的纯净水煎煮0.5-1.5小时后过滤，将过滤后的过滤液与第一次过滤液混合，做为提取液备用；

(3)将步骤(2)制备的提取液放入常规浓缩器中加热浓缩至125ml后灭菌装瓶即得溶液剂。

本发明涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备颗粒剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣采用水提法，加入2-5g海藻酸钠，经浓缩、制粒、干燥、灭菌即得颗粒剂。

本发明涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备片剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣放入砂锅中加入5-10倍的重量比的纯净水用武火煮沸后，再用文火加热浓缩至相对密度1.10-1.20，温度为80℃的稠膏，放置冷却后，加入同等重量的重量百分比浓度95％乙醇水溶液，文火加热浓缩至相对密度1.08-1.12，温度25℃的稠膏，备用；

(3)将步骤(2)制成的稠膏加入2-5g海藻酸钠、1-5g淀粉和0.5-1g糊精搅拌混合，然后进行喷雾干燥、压片、包衣即得片剂。

本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂能利用现有纳米粉碎技术制成纳米微粒，制成纳米微粒与常规静脉注射液混合进行静脉注射。

本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂也能制成散剂，冲服。

本发明由多种中草药物组成，以穿山龙为君药，虎杖和薏苡仁为臣药；穿山龙味苦、性温，归肝肺经，可舒筋活血、祛风止痛；虎杖味苦、微寒，归肝胆肺经，有清热解毒、祛风利湿、散瘀止痛之功效；薏苡仁味甘、淡，性微寒，归脾胃肺经，有利水渗湿、健脾止泻、祛湿除痹等功效；忍冬藤清热凉血、疏风通络；防风祛风胜湿活络；威灵仙祛风除湿；土茯苓健脾祛湿、利水渗湿；川牛膝味苦、酸，性平，强筋骨、补肝肾，逐瘀通络、利尿通淋，引血下行；川芎活血祛瘀、行气开郁、祛风止痛；萆薢苦甘性平，归肾、膀胱经，可助分清泌浊；冰片清热散毒；桂枝温经通脉、散寒止痛；甘草缓急止痛，调和诸药；全方既针对局部急性炎症对症止痛、消肿，又经清肝通利以解湿邪瘀热郁蒸关节肌肤，泻肺、宣肺以通调水道，补脾益胃以和降胃气，解脾之湿困，从而调节全身脏腑功能，起到标本兼治的作用，对于风寒湿痹所致痛风效果尤佳。

本发明与现有技术相比，所制成的中药复方制剂服用方便，药物组分易得，制备方法易控，疗效明显，无副作用，安全可靠，加工成本低。

附图说明：

图1为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠血浆IL-1β的影响示意图。

图2为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠血浆趋化因子CXCL10的影响示意图。

图3为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠血浆趋化因子IL-8的影响示意图。

图4为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠血浆趋化因子CCR5的影响示意图。

图5为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠血浆趋化因子CXCR3的影响示意图。

图6为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠关节滑膜NF-κB p65蛋白表达的影响示意图。

图7为本发明涉及的治疗痛风的中药复方制剂对急性痛风性关节炎大鼠关节肿胀度的影响示意图。

具体实施方式：

下面通过实施例对本发明作进一步详细描述。

实施例1：

本实施例涉及的治疗痛风的中药复方制剂的各原料的重量份配比为：穿山龙11g，虎杖11g，薏苡仁11g，忍冬藤31g，防风14g，威灵仙16g，土茯苓15g，川牛膝15g，川芎15g，萆薢12g，甘草6g，桂枝15g，冰片6g。

本实施例涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备溶液剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机进行破碎；

(2)将步骤(1)中破碎的各原料碎渣放入砂锅中，加入20倍重量的纯净水煎煮2小时后过滤，将过滤后的滤液收集后备用，将过滤后的残渣再次放入砂锅中，加入10倍重量的纯净水煎煮1小时后过滤，将过滤后的过滤液与第一次过滤液混合，做为提取液备用；

(3)将步骤(2)制备的提取液放入常规浓缩器中加热浓缩至125ml后灭菌装瓶即得溶液剂；早晚各服1瓶，可兼用药液涂抹患处。

实施例2：

本实施例涉及的治疗痛风的中药复方制剂的各原料的重量份配比为：穿山龙15g，虎杖15g，薏苡仁15g，忍冬藤30g，防风15g，威灵仙15g，土茯苓15g，川牛膝15g，川芎15g，萆薢12g，甘草6g，桂枝15g，冰片6g。

本实施例涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备颗粒剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣采用水提法，加入3g海藻酸钠，经浓缩、制粒、干燥、灭菌即得颗粒剂；口服，一天2次，一次1袋。

实施例3：

本实施例涉及的治疗痛风的中药复方制剂的各原料的重量份配比为：穿山龙20g，虎杖16g，薏苡仁18g，忍冬藤27g，防风19g，威灵仙15g，土茯苓15g，川牛膝15g，川芎17g，萆薢11g，甘草5g，桂枝15g，冰片8g。

本实施例涉及的根据治疗痛风的中药复方制剂制备片剂的制备工艺步骤如下：

(1)根据本发明的配方比例取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣放入砂锅中加入8倍的重量比的纯净水用武火煮沸后，再用文火加热浓缩至相对密度1.11，温度为80℃的稠膏，放置冷却后，加入同等重量的重量百分比浓度95％乙醇水溶液，文火加热浓缩至相对密度1.11，温度25℃的稠膏，备用；

(3)将步骤(2)制成的稠膏加入3g海藻酸钠、2g淀粉和1g糊精搅拌混合，然后进行喷雾干燥、压片、包衣即得片剂；口服，一天2次，一次1片。

实施例4：

本实施例对急性痛风性关节炎动物实验，取实施例1的药物浓缩成适当浓度(人鼠体表换算后5倍浓度)，按照0.01ml/g的剂量给急性痛风性关节炎大鼠灌胃，早晚各1次，共7天，观察大鼠一般情况，分别于造模后2h、9h、24h、48h、72h内眦取血，-20℃保存待测；末次灌胃后1小时处死大鼠，取大鼠血浆、关节滑膜进行指标测定，结果如图1-6所示，由图中可以看出，大鼠一般情况、体重、关节肿胀度均与西药秋水仙碱组无明显差异，不同时间点大鼠血浆IL-1β及趋化因子水平均低于模型组，关节滑膜NF-κB p65蛋白表达水平得到抑制，其减轻炎症反应、镇痛的疗效与西药秋水仙碱相当。

实施例5：

本实施例涉及的治疗痛风的中药复方制剂的各原料的重量份配比为：穿山龙17g，虎杖17g，薏苡仁17g，忍冬藤27g，防风17g，威灵仙17g，土茯苓17g，川牛膝17g，川芎17g，萆薢11g，甘草7g，桂枝17g，冰片7g，将以上中药加入20倍重量比的纯净水煎煮2h后过，将渣加入10倍重量比的纯净水再煎煮1h后过滤，滤液合并，减压、浓缩，干燥、灭菌，通过纳米粉碎技术制成纳米微粒，采用关节腔局部注射，减轻炎症反应。

实施例6：

本实施例采取实施例5的纳米微粒，健康雄性Wistar大鼠24只，按随机数字表法随机分为3组：正常对照组、模型对照组、中药复方制剂组。正常对照组大鼠关节腔内注射0.05mL生理盐水；其余2组均制备急性痛风性关节炎模型：造模前称重，用缚线法测量右侧踝关节周径，2％利多卡因麻醉大鼠后用75％酒精消毒大鼠右侧踝关节，用6号注射针在受试大鼠右侧踝关节背侧从45°方向插入胫骨肌腱内侧，将0.05mL质量浓度为25mg/mL的尿酸钠溶液注入踝关节腔内，伸屈、旋转运动10min；模后24h、48h、72h分别向各组大鼠右侧踝关节腔内注射生理盐水、生理盐水、中药纳米微粒，观察大鼠一般情况、体重及关节肿胀度，结果如图7所示。

Claims (7)

1.一种治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于各原料重量份配比为：穿山龙，虎杖10-20份，薏苡仁10-20份，忍冬藤25-35份，防风10-20份，威灵仙10-20份，土茯苓10-20份，川牛膝10-20份，川芎10-20份，萆薢8-20份，甘草5-10份，桂枝10-20份，冰片5-10份；上述原料均来自市售产品。

2.根据权利要求1所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于涉及的治疗痛风的中药复方制剂根据用法的不同能分别制成溶液剂、颗粒剂和片剂。

3.根据权利要求2所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于将治疗痛风的中药复方制剂制成溶液剂的工艺步骤如下：

(1)根据各原料重量份配比取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机进行破碎；

(2)将步骤(1)中破碎的各原料碎渣放入砂锅中，加入18-24倍重量的纯净水煎煮1.5-2.5小时后过滤，将过滤后的滤液收集后备用，将过滤后的残渣再次放入砂锅中，加入8-12倍重量的纯净水煎煮0.5-1.5小时后过滤，将过滤后的过滤液与第一次过滤液混合，做为提取液备用；

(3)将步骤(2)制备的提取液放入常规浓缩器中加热浓缩至125ml后灭菌装瓶即得溶液剂。

4.根据权利要求2所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于将治疗痛风的中药复方制剂制成颗粒剂的工艺步骤如下：

(1)根据各原料重量份配比取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣采用水提法，加入2-5g海藻酸钠，经浓缩、制粒、干燥、灭菌即得颗粒剂。

5.根据权利要求2所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于将治疗痛风的中药复方制剂制成片剂的工艺步骤如下：

(1)根据各原料重量份配比取各原料分别进行检验提纯，再将各原料用重量百分比浓度为6％的醋酸水溶液分别进行清洗后晾干，然后将晾干后的各原料放入破碎机破碎后备用；

(2)将步骤(1)制成的原料碎渣放入砂锅中加入5-10倍的重量比的纯净水用武火煮沸后，再用文火加热浓缩至相对密度1.10-1.20，温度为80℃的稠膏，放置冷却后，加入同等重量的重量百分比浓度95％乙醇水溶液，文火加热浓缩至相对密度1.08-1.12，温度25℃的稠膏，备用；

(3)将步骤(2)制成的稠膏加入2-5g海藻酸钠、1-5g淀粉和0.5-1g糊精搅拌混合，然后进行喷雾干燥、压片、包衣即得片剂。

6.根据权利要求1所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于治疗痛风的中药复方制剂能利用现有纳米粉碎技术制成纳米微粒，制成纳米微粒与常规静脉注射液混合进行静脉注射。

7.根据权利要求1所述治疗痛风的中药复方制剂，其特征在于涉及的治疗痛风的中药复方制剂能制成散剂进行冲服。