CN104548070A - 复方辣椒碱乳剂在治疗皮肤创伤的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种复方辣椒碱乳剂，其特征在于：可局部用于皮肤的水包油乳剂，按照乳剂总重量计其中含有0.1-0.2%辣椒碱，10.0-20.0%的胶原，15-20%乳化剂，15-30%的油相，20-40%的水相。其制备步骤为：将乳化剂和水相混合均匀；70—80℃水浴加热，恒温后，倒入将预热温度为70—80℃的油相中，搅拌，成乳剂基质；待乳剂基质温度降到40—50℃时，加入辣椒碱和胶原，混匀，即得。复方辣椒碱乳剂可用于治疗皮肤创伤。本发明的有益效益为：对皮肤创伤具有镇痛、消炎、促进伤口愈合的作用，与一般的皮肤创伤药，如烫伤膏相比，功效全面。且本发明本身具有抑菌作用，无需添加防腐剂，更加安全，同时，本发明给药方法简单，依从性好，具有潜在的新药开发价值。

Description

复方辣椒碱乳剂在治疗皮肤创伤的应用

技术领域

本发明涉及本发明涉及药物领域，具体涉及具有镇痛、消炎、促进伤口愈合，且不含防腐剂的乳化剂。

背景技术

大面积创伤往往引起剧烈的疼痛，而且其伤口红肿、溃烂往往给人的生活带来不便。然而在日常生活中创伤是难免的。创伤后的紧急用药是很重要的。但是现阶段的创伤治疗药物，治疗作用单一，且功能较为局限，如，仅有止痛，活血化瘀、消炎等一、两种功能，而且对于伤口的愈合没有太大的作用。因此，我们希望能开发出功能全面的创伤治疗药物，不仅具有镇痛、消炎、活血化瘀的功能，而且具有伤口愈合的作用。

辣椒碱又称辣椒素(capsaicin)，辣椒果实中的主要呈辣物质。辣椒碱的应用广泛，目前高纯辣椒碱具有许多生理活性，可镇痛消炎、活血化瘀，现已被广泛用于治疗风湿性关节炎、跌打损伤、冻伤、戒毒、镇痛、止痒、杀菌消炎等多种药物。但是，单一的辣椒碱不具有伤口愈合的作用。

本发明中胶原蛋白是一种生物性高分子物质，在动物细胞中扮演结合组织的角色。胶原蛋白主要分布在哺乳动物的结缔组织中，对动物和人体皮肤、血管、骨骼、筋腱、牙齿和软骨的形成都十分重要，是这些结缔组织的主要物质基础。人体蛋白质中有三分之一是胶原蛋白，成年人体中大约有3公斤的胶原蛋白，因此，胶原蛋白是一切动物的生命支架。胶原蛋白具有促进伤口愈合的作用。

然而，胶原蛋白本身具有营养细胞的作用，在促进伤口愈合的同时，也能促进细菌生长，因此，胶原蛋白的制剂中往往要加入大量的防腐剂。大量的防腐剂会给人体带来不必要的伤害，因此，胶原蛋白添加制剂的防腐问题一直无法解决。

发明内容

发明目的

本发明目的是针对现有治疗皮肤创伤的外用药物，设计一种具有镇痛、消炎、促进伤口愈合，且不含防腐剂的乳化剂。

技术方案

本发明的技术方案为一种复方辣椒碱乳剂，其特征在于：可局部用于皮肤的水包油乳剂，按照乳剂总重量计其中含有0.1-0.2％辣椒碱，10.0-20.0％的胶原，15-20％乳化剂，15-30％的油相，20-40％的水相。其中所述的乳化剂为solutol；防腐剂为山梨酸；胶原为分子量3000～5000非鱼鳞胶原。其制备步骤为：将乳化剂和水相混合均匀；70—80℃水浴加热，恒温后，倒入将预热温度为70—80℃的油相中，搅拌，成乳剂基质；待乳剂基质温度降到40—50℃时，加入辣椒碱和胶原，混匀，即得。复方辣椒碱乳剂可用于治疗皮肤创伤。

有益效果

本发明对皮肤创伤具有镇痛、消炎、促进伤口愈合的作用。与一般的皮肤创伤药，如烫伤膏相比，功效全面。且本专利本身具有抑菌作用，无需添加防腐剂，更加安全，同时，本专利给药方法简单，依从性好，具有潜在的新药开发价值。

附图说明

具体实施方式

实施例1

按照乳剂总重量分别称取原料，0.1％辣椒碱，10.0％的胶原，20％乳化剂，30％的油相，40％的水相，0.5％防腐剂将乳化剂和水相混合均匀；80℃水浴加热，恒温后，倒入将预热温度为80℃的油相中，搅拌，成乳剂基质；待乳剂基质温度降到40℃时，加入辣椒碱和胶原，混匀，即得。其中所述的乳化剂为solutol，购自BASF。防腐剂为山梨酸，购自上海大众药业。胶原为分子量3000～5000非鱼鳞胶原，购自烟台磐瑞喜医药生物科技有限公司。

实施例2

按照乳剂总重量分别称取原料，0.2％辣椒碱，20.0％的胶原，20％乳化剂，30％的油相，30％的水相。将乳化剂和水相混合均匀；70℃水浴加热，恒温后，倒入将预热温度为70℃的油相中，搅拌，成乳剂基质；待乳剂基质温度降到40℃时，加入辣椒碱和胶原，混匀，即得。其中所述的乳化剂为solutol，购自BASF。防腐剂为山梨酸，购自上海大众药业。胶原购自上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司。

实施例3

用大鼠烫伤模型，研究复方辣椒碱乳剂促进伤口愈合的作用

采用大鼠作为受试动物，取70只大鼠，雌雄各半，体重为180-220g，随机分为7组：高剂量组、中剂量组、低剂量组，阳性对照组，正常组，阴性对照组(胶原组、辣椒碱组)每组l0只。分别将大鼠后背部剃毛，用40mg/Kg的戊巴比妥钠ip.麻醉后，造大鼠烫伤模型。将装有95℃热水，底部直径为4cm的金属圆柱形烫大鼠裸露皮肤30s。烫伤30min后给药。正常组按照0.2ml/10g的剂量在患处涂布乳剂基质；阳性对照组烫伤膏；高中低剂量组分别在大鼠患处涂布含不同浓度复方辣椒碱乳剂0.4、0.2、0.1ml/10g，连续给药10天。末次给药50min后，将测伤口损伤面积。

结果：见表1。复方辣椒碱乳剂高中低剂量能显著性减少大鼠烫伤面积，与正常组比较有显著性差异(P<0.01)。

表1 复方辣椒碱乳剂对大鼠烫伤模型的影响(means±s)

*p<0.05，**p<0.01与正常组相比

结论：复方辣椒碱乳剂显著性降低大鼠烫伤模型中烫伤面积，具有促进伤口愈合的作用。然而，一般的皮肤创伤药，如烫伤膏，以及辣椒碱没有显著的促进伤口愈合的作用。

实施例4

用金葡球菌体外抑菌模型，研究复方辣椒碱乳剂抑菌抗炎的作用

在固体营养培养基上，用无菌的涂抪棒蘸取试验用金葡球菌均匀涂抪于培养基平板表面，置37℃培养箱内培养24h后，将分别涂布有复方辣椒碱乳剂高、中、低剂量的乳剂，阳性对照药(烫伤膏)，阴性对照药(乳剂基质、胶原组、辣椒碱组)的药敏纸片平放在含有金葡球菌的培养基上，37℃温箱中培养24h后,测定抑菌圈的大小。每种药物贴6片，取其平均值。

结果：见表2。复方辣椒碱乳剂高、中、低剂量能显著性增加抑菌圈面积，与正常组比较有显著性差异(P<0.01)。

表2 复方辣椒碱乳剂对金葡球菌体外抑菌模型的影响(means±s)

*p<0.05，**p<0.01与正常组相比

结论：复方辣椒碱乳剂显著性增加金葡球菌体外抑菌模型的抑菌圈面积，具有抑菌抗炎的作用。然而，一般的皮肤创伤药，如烫伤膏，以及胶原没有抑菌抗炎的作用。

Claims (3)

1.一种复方辣椒碱乳剂，其特征在于：可局部用于皮肤的水包油乳剂，按照乳剂总重量计其中含有0.1-0.2%辣椒碱，10.0-20.0%的胶原，15-20%乳化剂，15-30%的油相，20-40%的水相，其中所述的乳化剂为solutol；防腐剂为山梨酸；胶原为分子量3000~5000非鱼鳞胶原。

2.根据权利要求书1 所述的复方辣椒碱乳剂的制备，其特征在于：将乳化剂和水相混合均匀；70—80℃水浴加热，恒温后，倒入将预热温度为70—80℃的油相中，搅拌，成乳剂基质；待乳剂基质温度降到40—50℃时，加入辣椒碱和胶原，混匀，即得。

3.根据权利要求书1或2 所述的复方辣椒碱乳剂在制备治疗皮肤创伤药物中的应用。