CN110123860A - 紫草硅油及其组合物制剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了已经紫草硅油及其组合物制剂的制备方法，本发明以二甲基硅油提取紫草中的左旋紫草素为活性成分，组合了紫草活性成分及硅油的润肤、清热、抗菌、消炎等作用，加入适量的稀释剂、调味剂和乳化剂等，制备紫草硅油组合物喷雾剂或软膏剂等外用制剂。本发明制备的紫草硅油组合物制剂，尤其适用于婴幼儿防治尿布疹(红臀)、皮肤溃烂、湿疹等，亦可作为家用常备的厨房用品防治烧烫伤，具有稳定性好，携带和使用方便。

Description

紫草硅油及其组合物制剂的制备方法

技术领域

本发明涉及紫草硅油及其组合物制剂的制备领域，具体将紫草硅油组合物制备为喷雾剂或软膏剂。

背景技术

紫草油是一种外用油状中药搽剂，具有较强的清热，解毒、抗菌消炎的作用，作为日常家庭必备的常规外用药物。紫草中含有脂溶性强的紫草素萘醌类，其中有效物质主要有乙酰紫草醌、紫草醌、异丁酰紫草醌、β,β-二甲基丙烯酰紫草醌、β-羟基异戊酰紫草醌等有效成分能抑制毛细血管透化性亢进，对炎症渗出，水肿和增殖期炎症均有拮抗作用，因其促进肉芽组织增生的作用又有促进创伤愈合作用，临床应用于治疗I-II烧伤和湿疹等。因紫草油在药用搽剂领域的重要地位，可用于血热毒盛，斑疹紫黑，麻疹不透，疮疡，水火烫伤等情形。近些年已逐步应用于宝宝尿布疹、皮肤溃烂、湿疹等。

中药紫草能有效调节机体的免疫功能,与其他种类的皮质激素类药物相比，紫草的毒副作用小、使用周期短，是一种实用、安全、有效的治疗药物，同时，紫草提取物还具有一定的抑菌消炎作用。紫草，可入药，具有镇痛、解毒、活血、消炎、抑菌、防止伤口感染及促进伤口愈合等作用。治疗皮肤疹、麻疹、斑疹、便秘、溃疡、腮腺炎等症，外用治烧烫伤。紫草油是中国民间治疗皮肤病、烧烫伤的自制药品,紫草油对溃疡，疱疹效果比较显著。紫草油在中药中主要作为君药，在中国古代江南地区民间作为烧伤药和烫伤药外敷使用，内服可以治疗消化道烫伤，现代药理学证实紫草油对部分细菌有抑制作用，可以加快伤口愈合，防止伤口感染。在临床应用中，发现紫草油没有抗药性，且未发现过敏反应。硅油通常指的是在室温下保持液体状态的线型聚硅氧烷产物，由于其具有良好的化学稳定性和疏水性，因此硅油具有消泡，护肤和护发等作用。在个人护理用品中可作为保湿剂使用，它经常用于婴儿霜等产品中。这种高分子材料已经得到美国食品和药物管理局的核准，可以作为润肤剂用于美容用品。传统的紫草油，是使用芝麻油或大豆油炸紫草制成紫草油。芝麻油或大豆油的油温过高使得紫草中有效成分的结构遭到破坏。

目前市场上销售的紫草油由于油类物质提取的原因导致紫草油成粘稠状，涂抹不方便，而且药物吸收不完全。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种紫草硅油的制备方法，以及紫草硅油组合物喷雾剂或软膏剂的制备方法。本发明以二甲基硅油提取紫草中的左旋紫草素为活性成分，组合了紫草活性成分及硅油的润肤、清热、抗菌、消炎等作用，加入适量的稀释剂、调味剂和乳化剂等，制备紫草硅油组合物喷雾剂或软膏剂等外用制剂。

为了实现上述目的本发明采用如下技术方案：紫草硅油，按照以下方法制备：将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油。

紫草硅油组合物制剂包括喷雾剂和软膏剂。

喷雾剂包括以下成分，15000-25000份紫草硅油、9000-12000份的稀释剂、300-800份调味剂，按体积份数计。

其中，所述稀释剂选自乙酸乙酯、乙酸丁酯、异丙醇中的一种或多种。调味剂选自乙酸异戊酯、苯甲酸甲酯、薄荷醇中的一种或多种。

软膏剂包括以下成分，48-64份紫草硅油、76.5-133.8份乳化剂、47.9-75.6份保湿剂、162.3-256份润滑剂、62.7-75.6份三乙醇胺、339.4-558.5份蒸馏水，按重量份数计。

其中，所述乳化剂选自液体石蜡，单硬脂酸甘油酯，十二烷基硫酸钠中的一种或多种，优选单硬脂酸甘油酯和液体石蜡。所述保湿剂选自甘油、葡萄籽油中的一种或多种，优选甘油。所述润滑剂选自硬脂酸、凡士林、蓖麻油、羊毛酯中的一种或多种，优选凡士林、蓖麻油与硬脂酸。

紫草硅油组合物喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)将紫草皮小段与二甲硅油中混匀，将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油；

(2)按照以下比例所得紫草硅油中加入稀释剂稀释稀释，再加入调味剂调节气味，15000-25000份紫草硅油、9000-12000份的稀释剂、300-800份调味剂，按体积份数计；

(3)将步骤(2)中混匀获得的紫草硅油组合物装入喷雾瓶中封装，即制得紫草硅油组合物喷雾剂。

紫草硅油组合物软膏剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)将紫草皮小段与二甲硅油中混匀，将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油；

(2)称取76.5-133.8份乳化剂、47.9-75.6份保湿剂、162.3-256份润滑剂在70℃到80℃间混合均匀加入48-64份紫草硅油制备油相；

(3)然后称取62.7-75.6份三乙醇胺和339.4-558.5份蒸馏水在70℃到80℃间混合均匀制备水相；

(4)待油相和水相全部融化后将水相加入到油相中制备O/W体系的紫草硅油组合物软膏剂。

本发明采用二甲基硅油和紫草提取紫草油，从而获得紫草硅油，提高了紫草油的生物利用度，而且经二甲基硅油提取紫草中有效成分不需要太高的温度即可提取，避免高温下左旋紫草素的失活，更好的提高药效。将硅油和紫草相结合在不仅起到了治疗红臀、湿疹和烧伤等的作用，而且在治疗的同时又起到了护肤的作用。

本发明制备的紫草硅油组合物喷雾剂与软膏剂，具有稳定性好，携带和使用方便，制备工艺简单，便于产业化。

本发明制备的紫草硅油组合物制剂，尤其适用于婴幼儿防治尿布疹(红臀)、皮肤溃烂、湿疹等，亦可作为家用常备的厨房用品防治烧烫伤，具有稳定性好，携带和使用方便。

具体实施方式

实施例1：

本实施例提供了一种以紫草皮和二甲硅油为主要原料的喷剂，采用二甲硅油提取紫草皮中主要成分，以水浴提取法得到紫草硅油提取液，经稀释和封装操作得到紫草硅油组合物喷雾剂。

该紫草硅油组合物喷雾剂的成分包括2200份紫草皮、17600份二甲基硅油，按重量分数计。17600份紫草硅油、8340份的稀释剂，440份调味剂，按体积份数计。

本实施例提供一种紫草硅油组合物喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将紫草皮小段溶于二甲硅油中以正交试验设计按照一定的时间浸泡，再水浴法提取，优选最佳提取工艺配制成溶液，得到的紫草硅油提取液中紫草素的含量为0.21g/ml；

(2)将所得紫草硅油加入适量的乙酸乙酯稀释，乙酸异戊酯调节气味；

(3)将紫草硅油装入喷雾瓶中封装，即制得紫草硅油组合物喷雾剂。

按照上述方法制备紫草硅油组合物喷雾剂时，采用的配方如下(按26380ml喷雾计算)：

在制备后立即使用实施例1的紫草硅油喷剂来治疗背部被热水烫伤的小白鼠。将紫草硅油喷剂喷晒在伤口上治疗烫伤每日两次，三天后，可见伤口红肿消失，连续喷晒一周后伤口愈合明显，持续喷晒三周可见伤口完全愈合。

实施例2：

本实施例提供了一种以紫草皮和二甲硅油为主要原料的喷剂，采用二甲硅油提取紫草皮中主要成分，以水浴提取法得到紫草硅油提取液，经稀释和封装操作得到紫草硅油组合物喷雾剂。

该紫草硅油组合物喷雾剂的成分包括2400份紫草皮、19200份二甲基硅油，按重量分数计。19200份紫草油、9099份的稀释剂，479份调味剂，按体积份数计。

本实施例提供一种紫草硅油组合物喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将紫草皮小段溶于二甲硅油中以正交试验设计按照一定的时间浸泡，再水浴法提取，优选最佳提取工艺配制成溶液，得到的紫草硅油提取液中紫草素的含量为0.23g/ml；

(2)将所得紫草硅油加入适量的乙酸丁酯稀释，苯甲酸甲酯调节气味；

(3)将紫草硅油装入喷雾瓶中封装，即制得紫草硅油组合物喷雾剂。

按照上述方法制备紫草硅油组合物喷雾剂时，采用的配方如下(按28778ml喷雾计算)：

在制备后立即使用实施例2的紫草硅油喷剂来治疗腹部患有湿疹的小白鼠。将紫草硅油喷剂喷晒在伤口上治疗湿疹每日两次，一天后抓挠行为明显减少且红色面积略减少，喷洒三天后抓挠行为消失，红色面积明显减少，持续喷晒两周红色疹子消失不见。

实施例3：

本实施例提供了一种以紫草皮和二甲硅油为原料的喷剂，采用二甲硅油提取紫草皮中主要成分，以水浴提取法得到紫草硅油提取液，经稀释和封装操作得到紫草硅油组合物喷雾剂。

该紫草硅油组合物喷雾剂的成分包括2700份紫草皮、21600份二甲基硅油，按重量分数计。21600份紫草油、10237份的稀释剂，539份调味剂，按体积份数计。

本实施例提供一种紫草硅油组合物喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将紫草皮小段溶于二甲硅油中以正交试验设计按照一定的时间浸泡，再水浴法提取，优选最佳提取工艺配制成溶液，得紫草硅油提取液中紫草素的含量为0.29g/ml；

(2)将所得紫草硅油加入适量异丙醇稀释，薄荷醇调节气味；

(3)将紫草硅油装入喷雾瓶中封装，即制得紫草硅油组合物喷雾剂。

按照上述方法制备紫草硅油组合物喷雾剂时，采用的配方如下(按32376ml喷雾计算)：

在实施例3制备后放置一周后立即使用紫草硅油喷剂来治疗手臂被诊断为Ⅰ到Ⅱ型烫伤的患者。在患者消毒清理之后将紫草硅油喷剂喷晒在伤口上，询问患者用药之后的感受，疼痛的灼热感明显消失，有淡淡的清凉感，每天喷洒三次，用药后的第二天红肿有明显的消失，连续用药一周后红肿退去伤口略微结巴，接下来的二周伤口结痂明显伤口基本愈合，

实施例4：

本实施例提供了一种以紫草皮和二甲硅油为原料的软膏剂，采用二甲硅油提取紫草皮中主要成分，以水浴提取法得到紫草硅油提取液，经乳化作用得到紫草硅油组合物软膏剂。

该紫草硅油组合物软膏剂的成分包括6份紫草皮、48份二甲基硅油，按重量分数计。紫草硅油48份，液体石蜡28.5份、凡士林14.7份、甘油47.9份、单硬脂酸甘油酯48份、硬脂酸110.7份、蓖麻油36.9份、三乙醇胺62.7份和蒸馏水339.4份分别按重量百分比计。

本实施例提供一种紫草硅油组合物软膏剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将紫草皮小段溶于二甲硅油中以正交试验设计按照一定的时间浸泡，再水浴法提取，优选最佳提取工艺配制成溶液，得到的紫草硅油提取液中紫草素的含量为0.23g/ml；

(2)称取适量的液体石蜡、凡士林、甘油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸与蓖麻油在70℃到80℃间混合均匀加入一定量的紫草硅油溶液制备油相；

(3)然后称取适量的三乙醇胺和蒸馏水在70℃到80℃间混合均匀制备水相；

(4)待两项全部融化后将水相加入到油相中制备O/W体系的紫草硅油组合物软膏剂。

按照上述方法制备紫草硅油组合物喷雾剂时，采用的配方如下(按738g软膏计算)：

在制备后立即使用实施例4的紫草硅油软膏来治疗腹部患有湿疹的小白鼠。将紫草硅油喷剂喷晒在伤口上治疗湿疹每日两次，两天后抓挠行为明显减少且红色面积略减少，喷洒三天后抓挠行为消失，红色面积明显减少，持续喷晒两周红色疹子消失不见。

实施例5：

本实施例提供了一种以紫草皮和二甲硅油为原料的软膏剂，采用二甲硅油提取紫草皮中主要成分，以水浴提取法得到紫草硅油提取液，经乳化作用得到紫草硅油组合物软膏剂。

该紫草硅油组合物软膏剂的成分包括8份紫草皮、64份二甲基硅油，按重量分数计。紫草硅油64份，液体石蜡58.2份、凡士林23.3份、葡萄籽油75.6份、十二烷基硫酸钠75.6份、硬脂酸174.5份、羊毛脂58.2份、三乙醇胺75.6份和蒸馏水558.5份分别按重量百分比计。

本实施例提供一种紫草硅油组合物软膏剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将紫草皮小段溶于二甲硅油中以正交试验设计按照一定的时间浸泡，再水浴法提取，优选最佳提取工艺配制成溶液，得到的紫草硅油提取液中紫草素的含量为0.27g/ml；

(2)称取适量的液体石蜡、白凡士林、葡萄籽油、十二烷基硫酸钠、硬脂酸与羊毛脂在70℃到80℃间混合均匀加入一定量的紫草硅油溶液制备油相；

(3)然后称取适量的三乙醇胺和蒸馏水在70℃到80℃间混合均匀制备水相；

(4)待两项全部融化后将水相加入到油相中制备O/W体系的紫草硅油组合物软膏剂。

按照上述方法制备紫草硅油组合物喷雾剂时，采用的配方如下(按1163.6g软膏计算)：

在实施例5制备一周后使用实施例5的紫草硅油软膏来治疗由于使用尿不湿导致红臀的宝宝。将紫草硅油软膏涂抹在屁股上治疗红臀每日两次，一天后宝宝哭闹明显减少，连续涂抹三天后红色面积基本消失。之后连续使用红臀不再出现。

Claims (10)

1.紫草硅油，其特征在于，按照以下方法制备：将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油；

2.紫草硅油组合物制剂，其特征在于：包括按以下成分制成喷雾剂，15000-25000份权利要求1制备的紫草硅油、9000-12000份的稀释剂、300-800份调味剂，按体积份数计。

3.根据权利要求2所述紫草硅油组合物制剂，其特征在于：所述稀释剂选自乙酸乙酯、乙酸丁酯、异丙醇中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述紫草硅油组合物制剂，其特征在于：所述调味剂选自乙酸异戊酯、苯甲酸甲酯、薄荷醇中的一种或多种。

5.紫草硅油组合物制剂，其特征在于：包括按以下成分制成软膏剂，48-64份权利要求1制备的紫草硅油、76.5-133.8份乳化剂、47.9-75.6份保湿剂、162.3-256份润滑剂、62.7-75.6份三乙醇胺、339.4-558.5份蒸馏水，按重量份数计。

6.根据权利要求5所述紫草硅油组合物制剂，其特征在于：所述乳化剂选自液体石蜡，吐温80、单硬脂酸甘油酯，十二烷基硫酸钠中的一种或多种。

7.根据权利要求5所述紫草硅油组合物制剂，其特征在于：所述保湿剂选自甘油、葡萄籽油等中的一种或多种。

8.根据权利要求5所述紫草硅油组合物制剂，其特征在于：所述润滑剂选自硬脂酸、凡士林、蓖麻油、羊毛酯中的一种或多种。

9.紫草硅油组合物喷雾剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油；

(2)按照以下比例所得紫草硅油中加入稀释剂稀释稀释，再加入调味剂调节气味，15000-25000份紫草硅油、9000-12000份的稀释剂、300-800份调味剂，按体积份数计；

(3)将步骤(2)中混匀获得的紫草硅油组合物装入喷雾瓶中封装，即制得紫草硅油组合物喷雾剂。

10.紫草硅油组合物软膏剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将紫草皮与二甲基硅油按重量比1:6～9混合，使紫草皮浸泡在二甲基硅油中20～23小时，再以75～85℃的水浴法提取40～50min，获得紫草硅油；

(2)称取76.5-133.8份乳化剂、47.9-75.6份保湿剂、162.3-256份润滑剂在70℃到80℃间混合均匀加入48-64份紫草硅油制备油相；

(3)然后称取62.7-75.6份三乙醇胺和339.4-558.5份蒸馏水在70℃到80℃间混合均匀制备水相；

(4)待油相和水相全部融化后将水相加入到油相中制备O/W体系的紫草硅油组合物软膏剂。