CN104523655B - 一种盐酸环苯扎林缓释胶囊 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种盐酸环苯扎林缓释胶囊的制备方法，属医药技术领域。本发明所述的盐酸环苯扎林缓释制剂，由盐酸环苯扎林、缓释材料、稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂组成，其中主要成分盐酸环苯扎林具有缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛等作用，其缓释制剂可平稳发挥止痛解痉的作用，安全有效，质量稳定，成本低廉，给药频率少，患者顺应性增强。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸环苯扎林缓释胶囊的制备方法，本发明提供了一种安全有效，质量稳定，成本低廉，给药频率少，患者顺应性增强，可平稳止痛解痉的缓释制剂。
背景技术
盐酸环苯扎林，化学名为5-(3-二甲氨基丙烯)二苯并[a,e]环庚三烯盐酸盐，是美国默克公司研发的肌肉松弛剂，其作用为缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛，临床应用多年，安全有效。CN103068375A涉及一种环苯扎林的片剂套管，CN102065691A所述主要为进行多次包衣以形成含药的缓释珠粒，生产工艺复杂，不适合工业化生产。本发明工艺简单，生产条件易满足，适合工业化大生产。
发明内容
本发明提供了一种安全有效，质量稳定，成本低廉，给药频率少，患者顺应性增强，可平稳止痛解痉的缓释制剂。
本发明涉及一种盐酸环苯扎林缓释胶囊，规格有15mg、30mg。该制剂由盐酸环苯扎林、缓释材料、稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂组成。其中缓释材料为甲基纤维素和海藻酸钠，稀释剂为微晶纤维素，粘合剂为乙醇，崩解剂为淀粉，润滑剂为微粉硅胶。
本发明中甲基纤维素和海藻酸钠的重量比为3:2。
本发明的盐酸环苯扎林缓释胶囊可用以下方法制备：
a．取过盐酸环苯扎林原料60目筛，甲基纤维素和海藻酸钠过40目筛，微晶纤维素、淀粉、微粉硅胶过80目筛；
b．将称量过的盐酸环苯扎林原料、甲基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、淀粉放入湿法混合颗粒机中，干混5-10分钟，加入乙醇湿混，物料略成块时停机出料，用16目尼龙筛网制粒；
c．将湿颗粒置于烘干盘中，厚度一般在2-3cm，送入烘箱，温度50-60℃烘干，烘干后颗粒晾至室温，出料，用14目尼龙筛网整粒；
d．颗粒物料放入三维运动混合机内，加入微粉硅胶，总混10-15分钟，出料，取样检测合格后装入胶囊，进行内、外包装。
本发明有效发挥了缓释制剂在止痛解痉类药物上的作用，效果良好，服用次数少，一天一次，服用后药物缓慢均匀释放，能够保持平稳血药浓度，且成本低廉，患者顺应性好。
具体实施方式
发明人采用如下方法筛选处方，将各处方制成胶囊，以15mg规格为例，制成1000粒：将原料辅料过筛备用；将原料、稀释剂、崩解剂、粘合剂混合，制粒，烘干，整粒，加入润滑剂，总混，检测，灌装胶囊，包装。
实施例1-4盐酸环苯扎林缓释胶囊的制备
按下表的原辅料，按上述制备方法，制得四个实施例的盐酸环苯扎林缓释胶囊。其中，“/”代表未使用。
表1 实施例1-4
按照释放度测定方法（参照中国药典2010年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录XC第一法），测定实施例1-4所制得的盐酸环苯扎林缓释胶囊在24小时内的盐酸环苯扎林溶出度。测试结果见表2。
表2 实施例1-4溶出度测定结果
| 1h | 2h | 4h | 8h | 12h | 16h | 20h | 24h | |
| 实施例1 | 13.6% | 28.0% | 39.7% | 51.6% | 63.4% | 75.5% | 88.0% | 100.0% |
| 实施例2 | 18.2% | 36.6% | 53.5% | 71.3% | 89.1% | 100.0% | ||
| 实施例3 | 19.8% | 39.7% | 58.2% | 74.5% | 85.8% | 98.8 | 100.0% | |
| 实施例4 | 15.7% | 32.9% | 47.4% | 66.1% | 74.8% | 89.6% | 100.0% |
从表2可知，实施例1的盐酸环苯扎林缓释胶囊在24小时内释放缓慢且匀速，说明当使用甲基纤维素与海藻酸钠为缓释材料且二者比例为3:2时，所制得的盐酸环苯扎林缓释胶囊的缓释效果最好。
Claims (2)
1.一种盐酸环苯扎林缓释胶囊，其特征在于：每1000粒胶囊内容物处方为：盐酸环苯扎林15g，甲基纤维素30g，海藻酸钠20g，微晶纤维素40g，淀粉40g，微粉硅胶20g，70%乙醇适量；其中甲基纤维素和海藻酸钠的重量比为3:2。
2.制备权利要求1所述的盐酸环苯扎林缓释胶囊的方法，包括以下步骤：
a．取盐酸环苯扎林原料过60目筛，甲基纤维素和海藻酸钠过40目筛，微晶纤维素、淀粉、微粉硅胶过80目筛；
b．将称量过的盐酸环苯扎林原料、甲基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、淀粉放入湿法混合颗粒机中，干混5-10分钟，加入70%乙醇湿混，物料略成块时停机出料，用16目尼龙筛网制粒；
c．将步骤b得到的湿颗粒置于烘干盘中，厚度在2-3cm，送入烘箱，温度50-60℃烘干，烘干后颗粒晾至室温，出料，用14目尼龙筛网整粒；
d．将步骤c得到的颗粒物料放入三维运动混合机内，加入微粉硅胶，总混10-15分钟，出料，取样检测合格后装入胶囊，进行内、外包装。
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