CN104470492A - 生发剂组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种生发剂组合物，其特征在于，含有：(A)选自6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯、米诺地尔、卡普氯铵、t-黄烷酮和圣约翰草提取物的生发有效成分、(B)选自水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯、水杨酸二丙二醇酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯和水杨酸高孟酯的水杨酸衍生物、(C)选自L-薄荷醇、薄荷基甘油醚和薄荷油的清凉剂、(D)乙醇和(E)纯水，以(B)/(C)所示的含量质量比为1～50，所述生发剂组合物涂抹一次，就能够给头皮带来充分的温热感、提高血流量，同时长期使用时由有效成分产生的生发效果(防止脱发、促进头发生长)优异。

Description

生发剂组合物

技术领域

本发明涉及一种清凉感和温热感两者都能感受到的生发剂组合物。

背景技术

生发效果通常通过长时间持续使用生发养发剂得到，但以往的生发剂无论哪一种都存在不能令人切实地感到使用一次就得到效果从而导致不长期使用的问题。

另一方面，现状是即便长期使用生发养发剂，也不能充分地达到消费者要求的水平的生发效果。

此外，与本发明相关的现有技术文献可举出下述的文献。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利特开2001-354579号公报

发明内容

发明要解决的课题

本发明鉴于上述情况而作出，目的在于提供一种生发剂组合物，所述生发剂组合物涂抹一次就能给头皮带来来自充分的清凉感和温热感的满足感、提高血流量，与此同时长期使用时由有效成分产生的生发效果(防止脱发、促进头发生长)优异。

用于解决课题的手段

本发明人为了达到上述目的专心研究，结果令人吃惊地发现：通过向含有(A)生发有效成分、(D)乙醇和(E)纯水的生发剂组合物中，将(B)特定的水杨酸衍生物和(C)特定的清凉剂以特定的比例组合并予以混合，如后述的图1所示，涂抹于头皮时刚涂抹后强烈地感受到清凉感，之后清凉感立即变弱的同时温热感增强，因此该清凉感和温热感的平衡即使涂抹一次也能够给使用者带来前所未有的高度满足感，与此同时发现：由于温热感持续，因而能充分提高头皮的血流量。而且还发现：与以往作为赋予温热感成分使用的辣椒酊等的提取物类相比，如此得到的温热感少量就能强烈地感受到，是一种不会像辣椒酊等那样伴随刺激的温热感，从而完成了本发明。

因此，本发明提供下述生发剂组合物。

[1]

一种生发剂组合物，其特征在于，含有：

(A)选自6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯、米诺地尔、卡普氯铵、t-黄烷酮和圣约翰草提取物的生发有效成分、

(B)选自水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯、水杨酸二丙二醇酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯和水杨酸高孟酯的水杨酸衍生物、

(C)选自L-薄荷醇、薄荷基甘油醚和薄荷油的清凉剂、

(D)乙醇和

(E)纯水，

以(B)/(C)所示的含量质量比为0.5～50。

[2]

根据[1]所述的生发剂组合物，其中，(B)成分选自水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯和水杨酸二丙二醇酯。

[3]

根据[1]或[2]所述的生发剂组合物，其中，(B)成分的混合量为0.01～5质量％，(C)成分的混合量为0.01～5质量％。

[4]

根据[1]～[3]中任一项所述的生发剂组合物，其中，(D)成分的混合量为55质量％以上，(E)成分的混合量为12～43质量％。

[5]

根据[1]～[4]中任一项所述的生发剂组合物，其中，所述组合物还含有(F)选自辣椒酊、生姜提取物和枇杷叶提取物的成分。

[6]

根据[1]～[5]中任一项所述的生发剂组合物，其中，所述组合物还含有(G)经皮吸收促进剂。

发明的效果

本发明的生发剂组合物在刚涂抹于头皮后可强烈地感受到清凉感，之后清凉感立即变弱的同时温热感增强，该清凉感和温热感的平衡即使涂抹一次也能给使用者带来高度的满足感。此外，由于该温热感持续，因而能充分提高头皮的血流量。而且，由本发明的组合物带来的温热感是一种不会像辣椒酊等那样伴随刺激的前所未有的温热感，长期使用可以防止脱发、促进头发生长。

附图说明

图1是显示清凉感和温热感的感受方式的图。

具体实施方式

本发明的组合物是含有(A)生发有效成分、(B)水杨酸衍生物、(C)清凉剂、(D)乙醇和(E)纯水的清凉感·温热感生发剂组合物。

此外，本发明中，所谓清凉感·温热感生发剂组合物是指涂抹于头皮后首先可以感受到清凉感、之后可以感受到温热感的生发剂组合物。具体来说，开始感受到清凉感优选是在涂抹后0～5分钟、尤其是在0分钟以上、小于3分钟，开始感受温热感优选是在涂抹后3～7分钟、尤其是在3～5分钟。

[(A)生发有效成分]

本发明中使用的(A)成分是具有生发效果(防止脱发、促进头发生长)的公知的生发有效成分，如举例有6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯、米诺地尔、卡普氯铵、t-黄烷酮、圣约翰草提取物等。这些可以单独使用一种，或将两种以上适当组合使用，从生发效果方面来看，优选6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯、米诺地尔，从改善脱发、促进头发生长的效果方面来看，更优选6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯。

从改善脱发、促进头发生长的效果方面来看，相对于组合物总量，(A)成分的混合量优选0.1～5质量％，更优选0.5～3质量％。通过设定为上述范围，改善脱发、促进头发生长效果进一步提高，可以进一步抑制涂抹时皮肤发粘。

[(B)水杨酸衍生物]

通过将(B)水杨酸衍生物与下述(C)成分的清凉剂组合并以规定的比例混合，意外地可以给头皮一开始带来清凉感，接着清凉感减弱的同时带来温热感，以比以往的辣椒酊等的赋予温热感的成分更少的量且不会带来刺激的情况下得到较高的温热感效果，对头皮的温热感赋予效果、血流量提高效果得到飞跃性的提高。作为(B)成分，如举出有以水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯、水杨酸二丙二醇酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸高孟酯等为代表的水杨酸衍生物。这些可以单独使用一种，或将两种以上适当组合使用，从赋予温热感、提高血流量的方面来看，优选水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯、水杨酸二丙二醇酯，更优选水杨酸二醇酯。

从赋予温热感、提高血流量方面来看，相对于组合物总量，(B)成分的混合量优选0.01～5质量％，更优选0.3～2质量％。不足0.01质量％时，有赋予温热感、提高血流量效果差的情况，超过5质量％时，有皮肤发粘、提高血流量和赋予温热感效果差的情况。

[(C)清凉剂]

如上所述，通过和(B)成分一起混合(C)清凉剂，可以对头皮赋予清凉感和温热感，格外提高改善血流量的效果。作为(C)成分，可以举出如L-薄荷醇、薄荷基甘油醚和薄荷油等。这些可以单独使用一种，或将两种以上适当组合使用，从赋予温热感、提高血流量方面来看，优选L-薄荷醇。

从赋予温热感、提高血流量方面来看，相对于组合物总量，(C)成分的混合量优选0.01～5质量％，更优选0.1～2质量％。不足0.01质量％时，有赋予温热感效果、提高血流量的效果差的情况，超过5质量％时，有赋予温热感效果差的情况。

在这里，从提高温热感、血流量方面来看，(B)成分和(C)成分的混合比例以(B)/(C)所示的(B)成分相对于(C)成分的含量质量比计为0.5～50，优选1～50，更优选1.5～20，进一步优选2.5～10。该质量比不足0.5时，血流量和温热感提高效果差，超过50，则温热感和血流量提高效果差。

[(D)乙醇]

作为(D)乙醇，可以举出无水乙醇和95体积％乙醇。从对头皮赋予温热感、提高血流量方面来看，无水乙醇的混合量优选相对于组合物总量为55质量％以上，更优选60质量％以上。上限并无特别限制，从对敏感肌肤的人不带来刺激方面来看，也可以为85质量％以下，尤其在80质量％以下。此外，在混合植物提取物等的提取物类时，该混合量是包括由这些提取物带入的乙醇的混合量。

[(E)纯水]

从赋予温热感和提高血流量方面来看，相对于组合物总量，(E)纯水优选为12～43质量％，更优选18～37质量％。通过设定为上述范围内，可以更感受到温热感，更加提高血流量。此外，在混合植物提取物等的提取物类时，该混合量是包括由这些提取物带入的纯水的混合量。

这里，从提高温热感、血流量方面来看，(D)成分和(E)成分的优选的混合比例以(D)/(E)所示的(D)成分相对于(E)成分的含量质量比计，为优选1.3～4.4，更优选1.4～4。通过设定为上述范围内，血流量更增加，变得更容易感受到温热感，可以抑制头皮发粘。此时，本发明的生发剂组合物尤其可以切实地感受到使用效果，不发粘，脱发防止效果优异，因此适宜男性和女性使用，尤其赋予温热感效果优异，涂抹时不发粘，可以使头发蓬松看起来发量多，因此用于女性很有效。

[(F)提取物类]

在本发明中，为了更加提升温热感、血流量和生发效果，除了上述(A)～(E)成分之外，还可以混合(F)提取物类。作为(F)成分，可以将生姜提取物、枇杷叶提取物、辣椒酊提取物等单独使用一种或适当组合两种以上使用。在这些提取物中，从温热感和无刺激感来看，更优选生姜提取物、枇杷叶提取物。作为用于提取这些提取物类的溶剂并无特别限定，可举出水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等低级醇、1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油等多元醇、乙醚、丙醚等醚类、乙酸已酯、乙酸丁酯等酯类、丙酮、甲基乙基酮等极性有机溶剂、生理盐水、磷酸缓冲液等。

作为这样的(F)成分的各提取物类，例如可以举出市售品。

生姜提取物如举出有Falcolex(ファルコレックス)生姜E(生姜提取物1.30质量％(提取物纯组分)、水69.45质量％、无水乙醇29.25质量％)(一丸自然美健株式会社制造)、生姜酊(生姜根提取物1.00质量％(提取物纯组分)、水25.74质量％、无水乙醇73.26质量％)(丸善制药株式会社制造)等。

枇杷叶提取物如举出有枇杷提取液-J(枇杷叶提取物1.4质量％(提取物纯组分)、水49.3质量％、无水乙醇9.3质量％)、枇杷叶提取物CA(枇杷叶提取物1质量％(提取物纯组分)、1,3-丁二醇99质量％)、枇杷提取物BG-J(枇杷叶提取物1.5质量％(提取物纯组分)、水49.25质量％、1,3-丁二醇49.25质量％)、枇杷提取物LA(枇杷叶提取物0.96质量％(提取物纯组分)、水69.33质量％、无水乙醇29.71质量％)(均为丸善制药株式会社制造)、Falcolex枇杷叶(ビワリーフ)B(枇杷叶提取物1.5质量％(提取物纯组分)、水49.25质量％、1,3-丁二醇49.25质量％)、Falcolex枇杷叶E(枇杷叶提取物1.58质量％(提取物纯组分)、水66.65质量％、乙醇31.77质量％)(均为一丸自然美健株式会社制造)等。

辣椒酊如举出有辣椒酊(辣椒果实提取物0.30质量％(提取物纯组分)、无水乙醇99.7质量％)(丸善制药株式会社制造)等。

混合(F)成分时，从改善脱发、提高温热感、血流量方面来看，相对于组合物总量，生姜提取物、枇杷叶提取物的混合量以提取物纯组分计，优选为0.0001质量％以上，更优选0.003质量％以上。通过设定为0.0001质量％以上，可以更加提高血流量、温热感。上限不特别限定，从不产生刺激方面来看，以提取物纯组分计，优选为0.07质量％以下，更优选0.05质量％以下，尤其优选0.02质量％以下。

此外，对于辣椒酊，以提取物纯组分计，优选为0.00003质量％以上，更优选0.0009质量％以上。通过设定为0.00003质量％以上，可以更加提高温热感。上限不特别限定，从不产生刺激方面来看，优选为0.015质量％以下，尤其优选0.003质量％以下。

[(G)经皮吸收促进剂]

经皮吸收促进剂是指促进皮肤对(A)生发有效成分吸收的成分，也有促进血流量的作用，具体来说，举出有平均分子量190～210的聚乙二醇200、平均分子量280～320的聚乙二醇300、平均分子量380～420的聚乙二醇400、平均分子量570～630的聚乙二醇600、己二酸二异丙酯、卵磷脂、乳酸肉豆蔻酯、乳酸月桂酯、乳酸乙酯等乳酸酯类、单癸酸等的中链脂肪酸的单、二或三甘油酯等。其中，从改善脱发、血流量方面来看，优选平均分子量280～320的聚乙二醇300、平均分子量380～420的聚乙二醇400。此外，本发明中，平均分子量的测定适用医药品外品原料标准2006(药事日报社)收录的聚乙二醇200的试验法(第1378页)。

混合(G)成分时，从改善脱发、提高生发效果和血流量方面来看，相对于组合物总量，其混合量优选为0.01质量％以上，更优选0.3质量％以上。通过设定为上述范围，可以更加提高血流量，更加提高经皮吸收促进效果。上限不特别限定，从使用感上不发粘方面来看，优选为5质量％以下，尤其优选3质量％以下。

[其他成分]

本发明的生发剂组合物中，在不损害本发明的效果的范围内，可以将通常混合到生发剂组合物的上述成分以外的任意成分单独使用一种或两种以上适当组合后使用。作为这样的成分，可以任意添加非离子性表面活性剂、半极性表面活性剂、两性表面活性剂、阴离子性聚合物、非离子性聚合物、(G)成分以外的多元醇类、有机盐类、保湿剂、整发剂、可溶化剂、二丁基羟基甲苯或α-生育酚等抗氧化剂、三氯生、三氯卡班等杀菌剂、脂肪酸单乙醇酰胺、脂肪酸二乙醇酰胺等粘度调节剂、紫外线吸收剂、抗氧化剂、蛋白质衍生物、动植物提取液、吡罗克酮乙醇胺盐、吡啶硫酮锌等去屑剂、甘草次酸二钾等抗炎剂、安息香酸及其盐、对羟基苯甲酸酯类、凯松CG等防腐剂、柠檬酸、三乙醇胺等pH调节剂、乙二醇二脂肪酸酯等珠光剂、乳浊剂、水溶助长剂、维生素类、挥发性油分、疏水性溶剂、稀释性溶剂、(F)成分以外的提取物类、色素、香料等。

[用途]

本发明的生发剂组合物(清凉感(冷感)·温热感生发剂组合物)可以作为生发剂、养发剂、血循环促进剂、脱发改善剂而广泛利用，尤其优选作为生发剂使用。此时，可以以生发滋养液、头皮用精华素、生发喷雾剂、生发发胶等的形态外用。本发明的生发剂组合物可以与上述必须成分和任意成分混合根据常规方法得到。

[容器、容器材质]

作为填充本发明的生发剂组合物的容器，除了铝层压管、EVAL管、铝管、玻璃蒸镀塑料管等的管之外，还可举出利用了机械或压差的分配(dispenser)容器和挤压容器、层压膜容器、注射式容器、棒状容器、瓶状容器等。铝层压管的层压膜通常具有2层以上的多层，其材质优选由聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚酯、双向拉伸聚丙烯、无拉伸聚丙烯、聚丙烯腈、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物等合成树脂、纸、铝蒸镀塑料等构成。考虑到强度、柔软性、耐候性等，一般优选使用2～5层的层压膜。瓶状容器的材质可以将聚乙烯、聚丙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚苯乙烯、聚氯乙烯、乙烯-乙烯醇树脂、丙烯腈-苯乙烯树脂、ABS树脂、聚酰胺、玻璃等以单层至2层以上组合使用。

实施例

下面给出实施例和比较例具体说明本发明，但本发明并不限定于下述实施例。

[实施例1～56、比较例1～5]

按照常规方法调制下述表所示的组成的生发剂组合物，以下述方法评价。结果一并记在表中。此外，下述表中，四油酸聚氧乙烯(40)山梨糖醇酯的()内的数值表示环氧乙烷的平均加成摩尔数。(D)乙醇和(E)纯水的混合量表示组合物中所含的总量。此外，(D)乙醇是作为无水乙醇的量。(A)～(C)成分是换算为纯组分的量。提取物类中分别是上格表示提取物原样的混合量，下格表示提取物纯组分的混合量。将实施例和比较例的各组合物混合至100质量％。

得到的实施例的生发剂组合物都没有发生皮肤发粘。

[脱发改善]

<评价方法>

50～60岁的40名女性以每次约1.5mL、一日2次(每间隔使用一次，共使用2次)、连续使用1个月生发剂组合物，评价与使用前相比使用后脱发的根数有无减少。

<评价基准>

5分：40名中有36名以上回答脱发减少。

4分：40名中有28名以上且35名以下回答脱发减少。

3分：40名中有20名以上且27名以下回答脱发减少。

2分：40名中有12名以上且19名以下回答脱发减少。

1分：40名中有11名以下回答脱发减少。

[生发效果]

<评价方法>

50～60岁的40名女性以每次约1.5mL、一日2次(每间隔使用一次，共使用2次)、连续使用1个月生发剂组合物，评价与使用前相比使用后头发有无增加。

<评价基准>

5分：40名中有36名以上回答头发增加。

4分：40名中有28名以上且35名以下回答头发增加。

3分：40名中有20名以上且27名以下回答头发增加。

2分：40名中有12名以上且19名以下回答头发增加。

1分：40名中有11名以下回答头发增加。

<血流量>

<评价方法>

对40～50岁的5名女性被试者，在前臂内侧部2cm见方的特定部位涂抹试样67μl，3分钟后使用激光血流量计OMEGAFLO(OMEGAWAVE株式会社)测定血流量T1。与涂抹试样前(空白)的血流量(T0)相比较，用下式算出血流量的增加率，求出5名的平均值。

血流量的增加率＝{(T1－T0)/T0}×100(％)

<评价基准>

◎：血流量比空白增加了30％以上50％以下。

◎～○：血流量比空白增加了20％以上且不足30％。

○：血流量比空白增加了15％以上且不足20％。

△：血流量比空白增加了10％以上且不足15％。

×：血流量比空白增加了不足10％或没有变化。

[温热感]

<评价方法>

40～60岁的10名女性以洗发后用毛巾擦干的状态将1.5mL的试样涂抹于头皮，评价涂抹后5分钟后有无温热感。以下述评价基准评价，算出10名的平均值。

<评价基准>

强烈地感受到：5分

较强烈地感受到：4分

感受到：3分

稍微感受到：2分

未感受到：1分

<判断基准>

4.5分以上且5分以下：◎

4分以上且不足4.5分：◎～○

3分以上且不足4分：○

2分以上且不足3分：△

1分以上且不足2分：×

[清凉感]

40～60岁的10名女性以洗发后用毛巾擦干的状态将1.5mL的试样涂抹于头皮，评价涂抹后～5分钟以内后有无清凉感。以下述评价基准评价，算出10名的平均值。

<评价基准>

强烈地感受到：5分

较强烈地感受到：4分

感受到：3分

稍微感受到：2分

未感受到：1分

<判断基准>

4.5分以上且5分以下：◎

4分以上且不足4.5分：◎～○

3分以上且不足4分：○

2分以上且不足3分：△

1分以上且不足2分：×

将显示1名被试者的清凉感和温热感的感受方式的例子的图示于图1。虚线表示清凉感，实线表示温热感。

[有无刺激感]

<评价方法>

40～60岁的10名女性以洗发后用毛巾擦干的状态将1.5mL的试样涂抹于头皮，评价涂抹后有无刺激感。以下述评价基准评价，算出10名的平均值。

<评价基准>

完全没有感受到：5分

没有感受到：4分

几乎没有感受到：3分

感受到：2分

强烈地感受到：1分

<判断基准>

4.5分以上且5分以下：◎

4分以上且不足4.5分：◎～○

3分以上且不足4分：○

2分以上且不足3分：△

1分以上且不足2分：×

[表1]

[表2]

[表3]

[表4]

[表5]

[表6]

[表7]

[表8]

实施例和比较例中使用的原料如下所示。

[表9]

Claims (6)

1.一种生发剂组合物，其特征在于，含有：

(A)选自6-苄基氨基嘌呤、十五烷酸甘油酯、米诺地尔、卡普氯铵、t-黄烷酮和圣约翰草提取物的生发有效成分、

(B)选自水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯、水杨酸二丙二醇酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯和水杨酸高孟酯的水杨酸衍生物、

(C)选自L-薄荷醇、薄荷基甘油醚和薄荷油的清凉剂、

(D)乙醇和

(E)纯水，

以(B)/(C)所示的含量质量比为0.5～50。

2.根据权利要求1所述的生发剂组合物，其中，(B)成分选自水杨酸二醇酯、水杨酸甲酯和水杨酸二丙二醇酯。

3.根据权利要求1或2所述的生发剂组合物，其中，(B)成分的混合量为0.01～5质量％，(C)成分的混合量为0.01～5质量％。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的生发剂组合物，其中，(D)成分的混合量为55质量％以上，(E)成分的混合量为12～43质量％。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的生发剂组合物，其中，所述组合物还含有(F)选自辣椒酊、生姜提取物和枇杷叶提取物的成分。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的生发剂组合物，其中，所述组合物还含有(G)经皮吸收促进剂。