CN104257717A - 高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用 - Google Patents
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Abstract
高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,属医药保健品领域。每1000g该复合制剂包含玛咖提取物:300g~500g,红景天苷:10g~30g,牛磺酸:100g~250g,锌(以元素计):10~20g,辅酶Q10:0~60g,其余为固体或液体辅料,本复合物可加工成软胶囊、硬胶囊或片剂。本配方中的玛咖提取物以玛咖干片为原料,先后主要通过喷雾水润、低温粉碎、石油醚/乙醇混合溶剂微波萃取、固液分离、喷雾干燥及粉碎后制备,该提取物富含10~12%的高活性玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯。本配方形成的保健制品对于易疲劳及生殖性功能障碍人群具有显著的预防及治疗效果。
Description
技术领域
本发明涉玛咖提取物的制备及其保健品的配方。具体涉及高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用。
背景技术
随着生活节奏的加快,人们面临各种各样来自于工作、生活及家庭等多方面的压力,不少人长期处于神昏体倦、体力透支的状态,表现为头脑昏沉,注意力不集中,思考困难,失眠健忘,性欲下降,易出错,工作效率下降等,这是疲劳综合征的具体表现,如果这种疲劳亚健康状态没有及时排解与恢复,将诱发各种急性或慢性疾病,如心脑血管疾病、过劳死、性功能生殖障碍(如不孕不育、前列腺炎、性无力、更年期综合症等)、失眠及脱发等。具有用量少、显效快、功能突出的抗疲劳、增强抵抗力及改善性生殖功能的保健食品越来越来受到人们的重视与青睐。
玛咖(Maca) 为十字花科独行菜属一年生草本植物,有“南美人参”的美誉,能够通过下丘脑调控人体自身荷尔蒙分泌,被称为“天然植物伟哥”。玛咖含有59%的碳水化合物、9%的蛋白质、2%的脂肪及钾、钙、镁、铜等多种矿物质、18种氨基酸与多种不饱和脂肪酸,尤其是,其中含有的微量独特生物碱(如玛咖酰胺)、玛咖烯,芥子油苷和异硫氰酸苄酯等活性成分,长期食用具有增强性功能、提高生育力、消除体力疲劳、治疗更年期综合症及抗癌等功效。
随着玛咖研究的深入,玛咖在食品及保健食品中的应用日益广泛。目前,玛咖保健食品主要有以下2种形式:(1)用100%玛咖原粉直接制成玛咖精片(如CN103919121A);(2)将玛咖与传统的滋补中药如雪莲、黄芪、西洋参、海狗肾、阿胶、牡蛎、麦门冬、乌药、枸杞、五味子等中的一种或多种原药或提取物按一定比例配制(如CN103238841B、CN103750298A、CN103494209B)。
尽管玛咖是富含多种营养素的天然植物,但必竟只是一种新资源食品,其中真正起作用的功效成分如玛咖烯、玛加酰胺、芥子油苷等含量都很低,玛咖这种“大而全”的成分与功能,带来的结果是无法确认产品真正起作用的有效成分的结构及准确定量,功能如“万金油”般无所不包的宽泛,事实上表现为服用后短期内效果难以明显,尤其是,要达到最基本的预期效果,每天必须至少服用15-25克的玛咖干粉,这种大剂量的服用方式很不方便,与现代人追求 “用量少,显效快” 的愿望背道而驰,同时,也大幅增加了消费者的使用成本。开发服用量少、功效成分明确、作用显著、安全性高的玛咖制品是玛咖保健产业发展的必然趋势,然而,使用单一的玛咖提取物却很难达到这一目标,需使用玛咖提取物与其他功效成分的复合组方,通过协同增效及系统性整体作用达到服用量少、效果显著的目的。
发明内容
在对玛咖提取方法、提取物活性成分的深入研究以及相应功效试验研究成果的基础上,本发明的目的是,克服现有技术存在的不足,提供一种富含玛咖烯、玛咖酰胺活性成分的玛咖提取物的制备方法,并利用该高活性玛咖提取物与红景天苷、牛磺酸、锌及辅酶Q10等的复合组方,提供对易疲劳人群及生殖性功能障碍人群具有显著预防及治疗效果的玛咖保健品配方及其应用。
本发明是通过以下方式完成的:
1、高活性玛咖提取物的制备:
(1)将玛咖干片用水以喷雾法均匀润湿,使其水分保持在15~25%左右,放置2~4小时;
(2)以液氮为冷却液,使用低温粉碎机进行粉碎,控制温度在-15~-5℃之间,破碎粒度300~400目,制成玛咖细粉;
(3)将玛咖细粉放入微波萃取器中,以石油醚(沸程60~90℃)和乙醇的混合液为萃取液,其中,石油醚占混合溶剂总体积的65~85%,玛咖细粉与混合溶剂的固液比为1:8~1:15,搅拌,将混合物预加热至50~60℃,保持该温度1~2小时;
(4)对预热混和物进行微波萃取,设定功率1500~3500W,波长2450Hz和915Hz,在充分搅拌下,先后分别使用波长2450Hz和915Hz微波加热各2~10分钟;
(5)放料,趁热用陶瓷过滤器或离心机进行固液分离,固体残余物放入微波萃取器中再重复萃取2~3次;
(6)将分离所得萃取液合并,真空脱溶剂,得棕色提取物,该棕色提取物经喷雾干燥、粉碎后制得玛咖提取物,该提取物富含高活性玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯物质,这四类活性物质的总含量为10~12%,其中玛咖烯、玛咖酰胺含量为9~11%;
(7)利用上述微波制备的提取物中,活性玛咖烯和玛咖酰胺具有如下的结构特征:
玛咖烯为含有15~20个碳的直链羧酸,含有2~4个共轭或者非共轭的顺式或反式双键,链中有时带有1~2个酮羰基;
玛咖酰胺为苄胺、甲氧基苄胺与上述结构的玛咖烯、甲酸、乙二酸、碳酸等酰化后生成的单酰胺或二酰胺化合物。
2、玛咖提取物复合配方保健品的制备与应用
本复合配方保健品由上述玛咖提取物、红景天苷、牛磺酸、锌、辅酶Q10及辅料组成,以每1000克该复合物计,主要成分的用量是:
玛咖提取物:300g~500g;红景天苷(C14H20O7):10g~30g;牛磺酸:100g~250g;锌(以元素计):10~20g;辅酶Q10:0~60g。
上述复合物中的锌使用食用级柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌、醋酸锌、硫酸锌、氯化锌、碳酸锌及氧化锌中的一种或多种;
上述复合物可在常温或加热条件下通过机械搅拌均匀混合;
上述复合物的辅料为固体时,可选用淀粉、糊精或微晶纤维素中的一种或几种;液体辅料可选用食用油如大豆油、花生油、核桃油、葵花籽油以及橄榄油中的一种或多种;
当上述复合物使用固体辅料时,可压制成硬胶囊或片剂;
当上述复合物使用液体辅料时,可加工成软胶囊;
上述复合物的主要适用人群为中老年人群,每天服用该制剂1-3克,对易疲劳亚健康人群及生殖性功能障碍人群具有显著的预防及治疗效果。
本发明的特点及有益效果:
1、本发明所使用的微波萃取方法可实现玛咖高活性成分的定向高效提取
本发明中首先使用水对玛咖干片进行水润让其细胞充分吸水,保持水分15~25%左右,微波辐射穿透石油醚和乙醇的混合萃取介质到达吸水后的玛咖内部细胞,由于水是强极性分子,具有很强的微波吸收能力,微波辐射时细胞内部的温度极速升高,水被汽化,产生的细胞内压撑破细胞壁导致细胞破裂,内部的有效成分自由流出。
本发明萃取液的选择、微波的功率、波长、加热时间及搅拌将显著增强微波的萃取效果:
(1)本发明使用石油醚占总体积65~85%的石油醚和乙醇混合萃取液,其好处在于,石油醚是非极性分子,不能吸收微波,乙醇是中等强度的极性分子,具有较强的微波吸收能力,混合后的萃取液具有合适的微波吸收能力和显著的极性及非极性成分萃取能力,混合萃取液被微波幅照后,其温度会远低于细胞内部加热的流出液,由于细胞流出液与混合萃取液之间存在的显著温度差和混合溶剂的强溶解性,玛咖中的极性物质(如氨基酸、玛咖酰胺、芥子油苷等)及低极性脂溶性物质(如玛咖烯、异硫氰酸苄酯及多种不饱和脂肪酸等)均被很好地萃取;
(2)采用功率1500~3500W,2450Hz和915Hz两种波长的先后分别幅照及混合物的充分搅拌,可显著增加样品处理量,大大提高活性成分提取的选择性与收率。选择波长2450Hz和915Hz的先后幅照,可解决各自在幅照强度与穿透深度之间存在的不足,充分搅拌可提高萃取液内部温度及萃取程度的均一性。
本萃取方法的玛咖活性物质萃取效率高,选择性好,萃取物中除总含量高达10~12%的玛咖重要微量高活性功效成分如玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯物质之外,还富含重要的常规营养成分如多种蛋白质、玛咖多糖及不饱和脂肪酸等,尤其是,利用该方法提取的玛咖烯和玛咖酰胺在其结构上具有非常好的定向选择性。
2、本复合保健品配方具有明确的功效成分及用量,显著的抗疲劳与生殖性功能障碍预防和治疗功能
本保健品使用的上述玛咖提取物,其标志性成分为玛咖烯和玛咖酰胺,每100克提取物中含玛咖酰胺和玛咖烯分别为7~8克和2~3克。本保健品配方除充分发挥各自成分的作用外,还具有显著的协同增效与整体系统作用机制。
玛咖精提物可作用于视丘下部和脑垂体,具有调节内分泌腺如肾上腺、甲状腺、胰腺及卵巢等的功能,平衡体内荷尔蒙,刺激动物生殖系统,成倍增加成熟卵泡小体的数量,增加精子的流动性和精子的数量,为精子提供充足的能量,显著提高性功能和雄性勃起的强度与持久性。同时,玛咖提取物可明显延长小鼠负重游泳试验时间,明显降低运动时血清尿素氮水平,快速消除运动血乳酸的堆积,快速补充能量,改善荷尔蒙水平和中枢神经功能、增强肌肉耐力和力量,有效消除疲劳。
红景天苷能显著降低心脏的前后负荷及强心缩血管作用,对缺氧后再给氧损伤心肌细胞有明显的保护作用,可使缺氧后再给氧心肌细胞搏动频率维持正常,维持心肌细胞膜、肌原纤维、线粒体等超微结构正常,同时,具有“反压力”作用及刺激神经系统,降低忧郁症,增强脑干网状系统的兴奋性,纠正偏离正常水平的中枢神经系统,提高对不利因素的耐受力。
牛磺酸是一种良好的内源Ca2+稳态调节剂,能维护细胞膜的结构稳定及调节渗透平衡,调节神经递质,使中枢神经系统保持良好的应缴状态,保持中枢兴奋状态,显著降低丙二醛浓度,延迟运动性疲劳的出现及缓解疲劳程度。同时,可显著提高老年雄性大鼠的勃起及射精次数,明显缩短勃起潜伏期和捕捉潜伏期,显著改善精子的生存能力,对于维持及增强性功能具有重要作用。
锌是人体必需的重要微量元素,通过含锌酶的作用,促进核酸和蛋白质的合成,增强免疫力及白细胞的趋化功能,控制慢反应物质的释放,解除疼痛。锌对于维持性功能及性器官正常发育必不可少,缺锌时将导致性功能低下,第二性征发育不全,乳房及阴毛不发育、闭经、阳痿及早泄等生殖性功能障碍,锌不仅显著增加血浆睾酮水平及精子数目,而且还促进其他性腺的分泌,补锌可防治性功能病变。
辅酶Q10是线粒体电子传递链中的重要辅酶,是能量代谢活跃组织的必需成分,促进氧化磷酸化及电子的主动转移,促进机体主要贮能物质三磷酸腺苷(ATP)的产生。辅酶Q10是强抗氧化剂,强烈抑制和清除机体疲劳产生的自由基,显著提高线粒体膜的保护和损伤修复,提高射血分数和增加心输出量,对充血性心力衰竭有显著的治疗和预防作用。
本配方从整体与系统着眼,以整体调理人体下丘脑—垂体—性腺轴为核心,以改善神经系统、心脏供血系统及能量供给系统为辅助,各功效成分相辅相成,协同增效。玛咖精提物作用于视丘下部、脑垂体及性腺,调节肾上腺、甲状腺、胰腺、卵巢及睾丸功能,平衡体内荷尔蒙,强化生殖系统功能;红景天苷及辅酶Q10主要是强心功能,提高心脏的供血供氧量,改善能量供给,快速进行能量补充,提高耐受力;牛磺酸优化神经系统,保持良好的应缴及兴奋状态,快速消除疲劳;锌促进生殖系统的发育与保持,消除机体疼痛。本配方通过优化丘脑—垂体—性腺轴、神经系统、心脏供血系统及能量供给系统,从根本上解决生殖性功能障碍及疲劳产生的根源,从而达到显著改善生殖性功能、消除疲劳的功效。
具体实施方式
下面利用实施例对本发明做进一步说明,但本发明不限定于所述实施例,只要不脱离本发明的宗旨,都应包含在本发明的保护范围中。
1、玛咖提取物的制备
实施例1 取玛咖干片用水以喷雾法均匀润湿,使其水分保持在20%左右,放置3小时。以液氮为冷却液,使用低温粉碎机进行粉碎,控制温度在-5℃,破碎粒度300~400目。将玛咖粉放入微波萃取器中,以石油醚(沸程60~90℃)和乙醇的混合液为萃取液,其中,石油醚占混合溶剂总体积的65%,玛咖细粉与混合溶剂的固液比为1:10,搅拌,将混合物预加热至50℃,保持该温度1.5小时。对预热混和物进行微波萃取,设定功率2000W,在充分搅拌下,先后分别使用波长2450Hz和915Hz微波加热各5分钟。趁热用陶瓷过滤器进行固液分离,固体残余物放入微波萃取器中再重复萃取2次。将分离所得萃取液合并,真空脱溶剂,得棕色提取物,该棕色提取物经喷雾干燥、粉碎后制得玛咖提取物,该提取物富含高活性玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯物质,这四类活性物质的总含量为10.5%。
实施例2 将玛咖干片用水以喷雾法均匀润湿,使其水分保持在25%左右,放置4小时。以液氮为冷却液,使用低温粉碎机进行粉碎,控制温度在-10℃,破碎粒度300~400目。将玛咖粉放入微波萃取器中,以石油醚(沸程60~90℃)和乙醇的混合液为萃取液,其中,石油醚占混合溶剂总体积的75%,玛咖细粉与混合溶剂的固液比为1:15,搅拌,将混合物预加热至60℃,保持该温度2小时。对预热混和物进行微波萃取,设定功率3500W,波长2450Hz和915Hz,在充分搅拌下,先后分别使用波长2450Hz和915Hz微波加热各10分钟。放料,趁热用离心机进行固液分离,固体残余物放入微波萃取器中再重复萃取3次。将分离所得萃取液合并,真空脱溶剂,得棕色提取物,该棕色提取物经喷雾干燥、粉碎后制得玛咖提取物,该提取物富含高活性玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯物质,这四类活性物质的总含量为11.8%。
2、玛咖配方复合物的制备
实施例1 在洁净工作间内,将300g玛咖提取物,10g红景天苷,100g牛磺酸,31.3g柠檬酸锌,20g辅酶Q10放入538.7克大豆油中,于40℃加热搅拌,均匀混合,配成1000g混合物后制成软胶囊。
实施例2 在洁净工作间内,将350g玛咖提取物,30g红景天苷,250g牛磺酸,50g硫酸锌,10g辅酶Q10放入310克核桃油中,于40℃加热搅拌,均匀混合,配成1000g混合物后制成软胶囊。
实施例3 在洁净工作间内,将330g玛咖提取物,20g红景天苷,150g牛磺酸,42.3g醋酸锌放入457.7克橄榄油中,于40℃加热搅拌,均匀混合,配成1000g混合物后制成软胶囊。
实施例4 在洁净工作间内,将300g玛咖提取物,10g红景天苷,100g牛磺酸,70g葡萄糖酸锌,10g辅酶Q10放入510淀粉中,充分搅拌,混合均匀,配成1000g固体混合物,将该混合物灌制成硬胶囊或片剂,每片(粒)装0.5~1 g。
实施例5 在洁净工作间内,将500g玛咖提取物,30g红景天苷,200g牛磺酸,91.5g乳酸锌,60g辅酶Q10放入118.5糊精中,充分搅拌,混合均匀,配成1000g固体混合物,将该混合物灌制成硬胶囊或片剂,每片(粒)装0.5~1 g。
实施例6 在洁净工作间内,将400g玛咖提取物,20g红景天苷,250g牛磺酸,37.5g硫酸锌放入292.5微晶纤维素中,充分搅拌,混合均匀,配成1000g固体混合物,将该混合物灌制成硬胶囊或片剂,每片(粒)装0.5~1 g。
利用本发明实施例1~6中制备的玛咖复方保健品进行功能试验,其实验方法及结果如下:
1、改善性功能测试
挑选具有正常及相似性活力的80只雄性小白鼠和240只雌性小白鼠。将80只雄鼠随机分为对照组、玛咖提取物组、玛咖配方实施例1~6组,每组各10只,试验组剂量为8mg/g/d,灌胃给药,空白组以去离子水代替,连续7天,自由活动。在第5天时对雌鼠皮下注射苯甲酸雌二醇4μg。第7天给药后lh,按1:3比例将雄鼠与雌鼠合笼, 记录各雄鼠交尾潜伏期(从合笼到第1次交尾雌鼠的时间)和lh内的交尾次数。使用SPSS统计软件处理数据,组间采用t检验,显著性水平P<0.05。
配方实施例1~6组与对照组及玛咖提取物组比较,P<0.05,具有显著性差异。
实验结果表明, 与空白组相比较,玛咖提取物组、实施例1~6的玛咖复合配方组均能有效地增强雄性小鼠的性功能, 其中,玛咖复合配方组通过各成分之间的协同增效作用,在相同剂量下,其改善性功能效果显著优于单一的玛咖提取物组。
2、抗疲劳功能试验
取小白鼠80只,按体重随机分为对照组、玛咖提取物组、配方实施例1~6组,每组各10只,试验组剂量为5mg/g/d,灌胃给药,1次/天,连续30天,空白组以去离子水代替,各组分笼室温饲养。负重游泳实验方法:将小鼠尾部负重5%,置于45cm×65cm×40cm水池中游泳,水深35cm,水温25℃±1℃,记录小鼠游泳开始至力竭所用时间作为小鼠负重游泳时间,以小鼠在水中游泳头部沉入水中10s不能浮起作为标准。使用SPSS统计软件处理数据,组间采用t检验,显著性水平P<0.05。
实验结果表明, 与空白组相比较,玛咖提取物组、实施例1~6的玛咖复合配方组均能有效延长小鼠负重游泳时间(P<0.05), 其中,玛咖复合配方组通过各组分之间的协同增效作用,在相同剂量下,其延长小鼠负重游泳时间显著长于单一的玛咖提取物组。
上述改善性功能及抗疲劳动物实验表明,本玛咖提取物复合配方具有显著的改善性功能生殖障碍及抗疲劳功效。
Claims (6)
1.高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,其特征在于:
每1000g该复合制剂,包含的成分及用量如下:
玛咖提取物:300g~500g,红景天苷:10g~30g,牛磺酸:100g~250g,锌(以元素计):10~20g,辅酶Q10:0~60g,其余为固体或液体辅料;
上述复合物在常温或加热条件下通过机械搅拌均匀混合后,加工成软胶囊、硬胶囊或片剂。
2.如权利要求1所述的高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,其特征在于:复合制剂中的玛咖提取物是通过以下步骤制备:
(1)将玛咖干片用水以喷雾法均匀润湿,使其水分保持在15~25%左右,放置2~4小时;
(2)以液氮为冷却液,使用低温粉碎机进行粉碎,控制温度在-15~-5℃之间,破碎粒度300~400目,制成玛咖细粉;
(3)将玛咖细粉放入微波萃取器中,以石油醚(沸程60~90℃)和乙醇的混合液为萃取液,其中,石油醚占混合溶剂总体积的65~85%,玛咖细粉与混合溶剂的固液比为1:8~1:15,搅拌,将混合物预加热至50~60℃,保持该温度1~2小时;
(4)对预热混和物进行微波萃取,设定功率1500~3500W,波长2450Hz和915Hz,在充分搅拌下,先后分别使用波长2450Hz和915Hz微波加热各2~10分钟;
(5)放料,趁热用陶瓷过滤器或离心机进行固液分离,固体残余物放入微波萃取器中再重复萃取2~3次;
(6)将分离所得萃取液合并,真空脱溶剂,得棕色提取物,该棕色提取物经喷雾干燥、粉碎后制得玛咖提取物。
3.如权利要求1-2所述的玛咖提取物,其特征在于:
(1)该提取物富含高活性玛咖烯、玛咖酰胺、芥子油苷和异硫氰酸苄酯物质,这四类活性物质的总含量为10~12%,其中,玛咖烯、玛咖酰胺含量为9~11%;
(2)该提取物中,活性玛咖烯和玛咖酰胺具有如下的结构特征:
玛咖烯为含有15~20个碳的直链羧酸,含有2~4个共轭或者非共轭的顺式或反式双键,链中有时带有1~2个酮羰基;
玛咖酰胺为苄胺、甲氧基苄胺与上述结构的玛咖烯、甲酸、乙二酸、碳酸等酰化后生成的单酰胺或二酰胺化合物。
4.如权利要求1所述的高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,其特征在于:复合物中的锌使用食用级柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌、醋酸锌、硫酸锌、氯化锌、碳酸锌及氧化锌中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,其特征在于:复合物中的固体辅料选用淀粉、糊精或微晶纤维素中的一种或几种;液体辅料选用食用油如大豆油、花生油、核桃油、葵花籽油以及橄榄油中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的高活性玛咖提取物的制备及其复合制剂配方与应用,其特征在于:本复合制剂在生殖性功能障碍的防治及抗疲劳领域中的应用。
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