CN1042077A - 穿心莲碱水法新工艺 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种穿心莲碱水法新工艺，该工艺将穿心莲用占穿心莲重1～6％的碳酸钠，加水浸煮，然后经盐酸中和，浓缩、干燥、磨粉、除氯化钠等工序，提取出有效成份经压片，包糖衣制成穿心莲片。与现有技术相比，本法有提取率高，生产效益好，疗效高的优点。

Description

本发明公开了一种成药“穿心莲片”制造新工艺。

穿心莲（学名Andrographis    paniculata（Burm.f）Nees）系爵床科植物，别名一见喜、斩蛇剑、苦胆草等。具有清热解毒、抗菌消炎的功能、其主要有效成份为：穿心莲总内酯（包括穿心莲内酯、穿心莲甙、脱羟穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯……），穿心莲总黄酮等等。对本品的利用有几个阶段。

1、炎得平：在五十年代后期，将穿心莲叶磨粉、装胶丸，每丸重0.25克，每次服4-6丸。此法连药渣都内服，引起恶心、呕吐等副作用。已淘汰。

2、穿心莲片：将穿心莲全草用水煎，水煎出液经浓缩、干燥、压片（包糖衣），每片0.4g，每次服4-6片。由于穿心莲的主要有效成份穿心莲总内酯，不溶于水，所以成品疗效欠佳。也已淘汰。

3、抗炎灵片：据1974年《上海市药品标准》，将穿心莲全草水煎2次，第一次2小时，第二次1小时30分，药液过滤，浓缩至比重为1.06（热测），待冷至40℃以下，加等体积的95%乙醇搅拌，沉淀，将上清液回收乙醇。浓缩至比重1.38～1.40（热测），该浸膏35Kg加穿心莲叶粉14kg，搅拌匀，在60～70℃干燥，制成颗粒，压片，片重0.37g，包糖衣即得，每次服4～6片，也已淘汰。

4、中国药典法;85年版《中国药典》规定，取穿心莲粗粉用85%乙醇热浸提二次，每次2小时，合并提取液，过滤、滤液回收乙醇，浓缩成稠状，干燥至干浸膏，加适量辅料，制成颗粒，压片，包糖衣即得。每片含穿心莲干浸膏0.105g，口服一次5片，一日3-4次。本法需在加热条件下用乙醇作提取剂，疗效虽好，但成本太高，经济效益差，生产比较危险，服用量又大。国内一百多个药厂已停产十年左右了。

本发明的目的是：提供一种提取率高，疗效好的穿心莲片新工艺方法，这种工艺方法在主要提取工序不用乙醇，其生产成本比用水提取的还要低廉。

穿心莲的主要有效成份：穿心莲总内酯不溶于水，而易溶于酒精，但可溶解于热碱水。这是发明的主要内容。因为在适当的碱性溶液中，内酯开环后成为钠盐则可溶于水，反应式如下：

通式：

实例：

但是，如果碱性太弱，内酯不开环，提取不完善，如果碱性太强，就有可能使穿心莲总内酯异构化甚至树脂化而失去药性。穿心莲总黄酮在碱水中溶解度也增大。基于这个原理，本发明提出的方法是：将穿心莲置于适当浓度的碳酸钠溶液中浸煮，碳酸钠量为穿心莲重的1～6%，使原来不溶于水的成份穿心莲总内酯开环溶解于水中，总黄酮也溶解出。然后用浓盐酸中和，再加热，使其闭环恢复原结构，经水洗除氯化钠，乙醇提取回收总黄酮后，干燥、压片、包糖衣后即得新产品“穿心莲片”片重0.2g。

采用本工艺方法的好处在于，工艺简便，可避免在加热条件下大量使用易燃、易爆、价高的乙醇，而且有很好的提取效果。另一个好处是在酸中和时使用盐酸，产物为氯化钠，经除氯化钠工序后，残留少量于药片中，食后对身体无害。用本方法生产的穿心莲片自83年起开始对感冒、流感、扁桃腺炎，咽炎、肠炎、菌痢、等临床试验836例，总有效率92.23%，证明是一种有效、安全价廉、经济效益大的新药，中央卫生部于89年1月批准生产、批文号为：（89）卫药准字Z-01号，本法生产的穿心莲片与现有技术比较如下表：

品名	工艺	提取率	剂量	服一次药价格	备注
						炎得平	叶磨粉	/	4-6片/次	5.2-7.8分	按80年的价格
穿心莲片	水煮法	20%±	4-6片/次	6-9分
						穿心莲片	酒精法	17%±	5片/次	12.5～15分
穿心莲片	本法	28%±	2～3片/次	3.0-4.5分

下文给本工艺方法的几个实施例

1、穿心莲100kg置入釜内，加水至没过药面约10cm，加入碳酸钠6kg浸煮煮沸半小时，滤出浸煮液，用浓盐酸中和至中性、浓缩、在90～100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

2、穿心莲100kg置入釜中，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮2次，第一次用碳酸钠4kg，第二次用碳酸钠2kg。每次煮沸1小时，合并2次浸煮滤液、用浓盐酸中和至中性，浓缩，在90-100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

3、穿心莲100kg置入釜中，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮三次。第一次加碳酸钠2kg，第二次加碳酸钠2kg，第三次加碳酸钠2kg，每次煮沸1.5小时，合并三次浸煮液，用浓盐酸至中性、浓缩，在90～100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

4、穿心莲100kg，置于釜内，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮三次。第一次加碳酸钠3kg，第二次加碳酸钠2.5kg，第三次加碳酸钠2.5kg，每次煮沸1小时，合并三次浸煮液，加浓盐酸中和至中性、浓缩，在90-100℃干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

5、穿心莲100kg置于釜内，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮三次。第一次加碳酸钠2kg，第二次加碳酸钠1kg，第三次加碳酸钠1kg，每次煮沸2小时，合并三次浸煮液，用浓盐酸中和至中性、浓缩，在90-100℃干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

在目前所述的实施例中，均采用以下方法除氯化钠;将60目细粉加入其重量6-10倍的蒸馏水，搅拌均匀，放置6小时，每小时搅拌一次。过滤，沉淀物在90-100℃干燥，磨粉，得成品（1），滤液加热浓缩至糖浆状，加体积10倍的95%乙醇，搅拌均匀，放置分出乙醇提取液，蒸馏回收酒精，药液在90～100℃下干燥，磨粉，即得成品（2），将成品（1）、（2）混合均匀，压片、包糖衣即得新产品“穿心莲片”。

Claims (5)

1、一种由加碱浸煮，中和、浓缩，干燥、除氯化钠、干燥、压片、包糖衣等工序组成的穿心莲片的制备方法，最主要的权利要求在于：浸煮时每次加入占穿心莲重量1～6%的碳酸钠，加水没过药面煮沸0.5～2小时。

2、如权利要求1所述的方法，其特征还在于，使用浓盐酸将浸煮液中和至中性。

3、如权利要求1所述的方法，其特征还在于，将穿心莲加碳酸钠和水浸煮一次。

4、如权利要求1所述的方法，其特征还在于，将穿心莲加碳酸钠和水浸煮二次。

5、如权利要求1所述的方法，其特征还在于，将穿心莲加碳酸钠和水浸煮三次。