CN104013596A - 一种丙戊酸软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种丙戊酸软胶囊及其制备方法，该丙戊酸软胶囊，包括软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物溶液，内容物溶液按重量百分比由以下组分组成：10～100％的丙戊酸，0～90％的双丙戊酸钠，0～90％增溶剂。制备丙戊酸软胶囊的方法，包括以下步骤：A、胶液的配制；B、内容物配制：将丙戊酸或/和双丙戊酸钠溶于增溶剂中，搅拌均匀，备用；C、软胶囊制备：将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。本发明的目的提供一种组分简单，稳定有效，适应性强，起效快的丙戊酸软胶囊；本发明另一个目的是提供一种组分简单，稳定有效，适应性强，起效快，易于制备的双丙戊酸钠软胶囊。

Description

一种丙戊酸软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种包含丙戊酸及其双丙戊酸钠的丙戊酸软胶囊，以及该丙戊酸软胶囊方法。

背景技术

丙戊酸在室温下是一种无色，有特殊性气味的油状液体。其在水中微溶，在有机溶剂中易溶。双丙戊酸钠是由等摩尔比的丙戊酸和丙戊酸钠组成的低聚体，具有与丙戊酸相同的治疗特性；双丙戊酸钠一种白色结晶粉末，溶于水和有机溶剂。一旦进入体内，丙戊酸及其盐和衍生物就会转化为具有治疗效果的丙戊酸离子。

丙戊酸在室温下是一种油状液体，因此不适于制备成固体制剂，例如口服片剂；双丙戊酸钠在储存过程中易结块，不易粉碎，在压制成片剂的过程中易粘冲，因此给制备成固体制剂例如口服片剂造成了困难。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中的不足之处，提供一种组分简单，稳定有效，适应性强，起效快的丙戊酸软胶囊；

本发明另一个目的是提供一种组分简单，稳定有效，适应性强，起效快，易于制备的双丙戊酸钠软胶囊。

为了实现上述目的，本发明采用以下方案：

一种丙戊酸软胶囊，包括软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物溶液，其特征在于所述的内容物溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      10～100％

双丙戊酸钠  0～90％

增溶剂      0～90％。

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述的内容物溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      15～70％

双丙戊酸钠  10～50％

增溶剂      20～65％。

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述软胶囊胶皮按重量百分比由以下组分组成

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述增溶剂为大豆油、菜籽油、红花油、玉米油、花生油、橄榄油、蓖麻油、油酸、中链甘油单，双和三酯、中链甘油三酯的酯、中链部分甘油三酯、玉米油PEG6的复合物、丙二醇单月桂酸酯、长链部分甘油三酯、山梨坦单油酸酯、聚山梨酯、乙氧基化蓖麻油、蜂蜡、氢化大豆油、部分氢化大豆油或乙酰化甘油三酸酯中的一种或两种以上的混合物。

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述增塑剂为甘油、山梨醇、部分脱水山梨醇、麦芽糖醇、甘露醇、丙二醇、平均分子量从200到600道尔顿的聚乙二醇中的一种或两种以上的混合物。

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯及其盐类中的一种或两种以上的混合物。

如上所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述着色剂为D&CRed、FD&C Red、D&C Yellow、FD&C Yellow、二氧化钛、碳酸钙、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。

本发明制备如上所述丙戊酸软胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

A、胶液的配制：

将着色剂加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I；将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至40-60℃，加入明胶，60-80℃下搅拌溶解。溶解完全后，将防腐剂溶于乙醇中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用；

B、内容物配制：

将丙戊酸或/和双丙戊酸钠溶于增溶剂中，搅拌均匀，备用；

C、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

综上所述，本发明的有益效果：

本发明组分和工艺均相对比较简单，产品稳定有效，适应性强，起效快，生产方便，丙戊酸软胶囊和双丙戊酸钠软胶囊能有效治疗失神发作、复杂部分性发作、癫狂、偏头痛的预防和行为失控。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明做进一步描述：

实施例1

本发明丙戊酸软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的丙戊酸溶液，所述的丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸  40％

橄榄油  60％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将二氧化钛加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I。将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至40℃，加入明胶，60℃下搅拌溶解。溶解完全后，将尼泊金甲酯溶于乙醇(乙醇最终除去)中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸溶于橄榄油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例2

本发明丙戊酸软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的丙戊酸溶液，所述的丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸  100％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

明胶    45％

山梨醇  40％

水      15％(最终制剂的胶皮含水量)

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将二氧化钛加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I。将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至60℃，加入明胶，80℃下搅拌溶解。溶解完全后，将尼泊金甲酯溶于乙醇(乙醇最终除去)中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸溶于橄榄油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例3

本发明丙戊酸软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的丙戊酸溶液，所述的丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸  25％

橄榄油  75％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：将二氧化钛加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I。将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，将尼泊金甲酯溶于乙醇(乙醇最终除去)中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸溶于橄榄油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例4

本发明丙戊酸软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的丙戊酸溶液，所述的丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸  60％

橄榄油  40％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将二氧化钛加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I。将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，将尼泊金甲酯溶于乙醇(乙醇最终除去)中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸溶于橄榄油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例5

本发明双丙戊酸钠软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的双丙戊酸钠溶液，所述的双丙戊酸钠溶液按重量百分比由以下组分组成：

双丙戊酸钠  70％

蓖麻油      30％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将增塑剂溶于水中，加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，色素溶于水中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将双丙戊酸钠溶于蓖麻油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例6

本发明双丙戊酸钠软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液，所述的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      10％

双丙戊酸钠  20％

玉米油      70％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将增塑剂溶于水中，加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，色素溶于水中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸和双丙戊酸钠溶于蓖麻油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例7

本发明双丙戊酸钠软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液，所述的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：：

丙戊酸           40％

双丙戊酸钠       30％

菜籽油、橄榄油   30％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将增塑剂溶于水中，加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，色素溶于水中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸和双丙戊酸钠溶于蓖麻油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

实施例8

本发明双丙戊酸钠软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液，所述的双丙戊酸钠和丙戊酸溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      10％

双丙戊酸钠  90％

所述的胶皮按重量百分比由以下组分组成：

制备本发明丙戊酸软胶囊，包括以下步骤：

1、胶液的配制：

将增塑剂溶于水中，加入化胶罐中并加热至50℃，加入明胶，70℃下搅拌溶解。溶解完全后，色素溶于水中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用。

2、内容物配制：

将丙戊酸和双丙戊酸钠溶于蓖麻油中，搅拌均匀，备用。

3、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。

Claims (8)

1.一种丙戊酸软胶囊，包括软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物溶液，其特征在于所述的内容物溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      10～100％

双丙戊酸钠  0～90％

增溶剂      0～90％。

2.根据权利要求1所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述的内容物溶液按重量百分比由以下组分组成：

丙戊酸      15～70％

双丙戊酸钠  10～50％

增溶剂      20～65％。

3.根据权利要求1或2所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述软胶囊胶皮按重量百分比由以下组分组成

4.根据权利要求1或2所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述增溶剂为大豆油、菜籽油、红花油、玉米油、花生油、橄榄油、蓖麻油、油酸、中链甘油单，双和三酯、中链甘油三酯的酯、中链部分甘油三酯、玉米油PEG6的复合物、丙二醇单月桂酸酯、长链部分甘油三酯、山梨坦单油酸酯、聚山梨酯、乙氧基化蓖麻油、蜂蜡、氢化大豆油、部分氢化大豆油或乙酰化甘油三酸酯中的一种或两种以上的混合物。

5.根据权利要求3所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述增塑剂为甘油、山梨醇、部分脱水山梨醇、麦芽糖醇、甘露醇、丙二醇、平均分子量从200到600道尔顿的聚乙二醇中的一种或两种以上的混合物。

6.根据权利要求3所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯及其盐类中的一种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求3所述的一种丙戊酸软胶囊，其特征在于所述着色剂为D&C Red、FD&C Red、D&C Yellow、FD&C Yellow、二氧化钛、碳酸钙、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。

8.制备如权利要求3所述丙戊酸软胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

A、胶液的配制：

将着色剂加入足量水中，胶体磨分散均匀，得溶液I；将增塑剂溶于水中，得溶液II，将溶液I和溶液II加入化胶罐中并加热至40-60℃，加入明胶，60-80℃下搅拌溶解。溶解完全后，将防腐剂溶于乙醇中，加至胶液中搅拌均匀，抽真空排气泡，备用；

B、内容物配制：

将丙戊酸或/和双丙戊酸钠溶于增溶剂中，搅拌均匀，备用；

C、软胶囊制备：

将内容物药液和胶液分别加入压丸机内，调整装量和胶皮厚度，压丸，干燥，抹丸，包装。