CN103977053A - 一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，所述组合物由重量百分比为80～99.5%的超微玛咖精粉与0.5～20%的气相微粉硅胶组成；所述超微玛咖精粉为采用低温气流粉碎技术对玛咖干果或玛咖干片进行破壁粉碎而得，细度为800～1200目。本发明所述组合物的稳定性和生物利用度显著提高，吸湿性显著降低，显效时间大大缩短，使玛咖资源得到最大限度利用，减少浪费。

Description

一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物

技术领域

本发明涉及一种组合物，尤其涉及一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物。 

背景技术

玛咖是原产于南美秘鲁安第斯山4000米以上的高原植物，现在国内云南、新疆等地有种植，玛咖富含蛋白质、氨基酸、不饱和脂肪酸及多种矿物质，并含独有的玛咖酰胺和玛咖烯，对平衡人体荷尔蒙分泌有显著的效果。玛咖在抗疲劳、补充体力、提高免疫力、增加精子质量、改善阳痿早泄、改善睡眠、抗更年期、活跃生育及增强记忆等方面具有很好的功效，而且玛咖对男女都适用，其中对女性的更年期综合症有很好的调节作用。目前，以玛咖为原料开发出来的产品主要有玛咖干果、玛咖干片、玛咖粉或以玛咖粉为原料制作成的片剂、胶囊等。由于玛咖本身的性能，即具有吸湿性、有效成分易挥发等，使得这些现有产品普遍存在稳定性差，吸湿性强，生物利用度低，起效慢等不足，因此，玛咖的功效并没有得到很好的发挥，是对玛咖资源的极大浪费。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，克服以上所述缺陷，提供一种显著提高稳定性和生物利用度的玛咖组合物，充分利用玛咖资源，减少浪费。 

为了解决以上所述技术问题，本发明提供一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，所述组合物由重量百分比为80～99.5%的超微玛咖精粉与0.5～20%的气相微粉硅胶组成；所述超微玛咖精粉为采用低温气流粉碎技术对玛咖干果或玛咖干片进行破壁粉碎而得，细度为800～1200目。 

作为优选，本发明所述组合物由重量百分比为85～98%的超微玛咖精粉与2～15%的气相微粉硅胶组成。 

进一步优选，本发明所述组合物由重量百分比为90～95%的超微玛咖精粉与 

5～10%的气相微粉硅胶组成。

本发明所述组合物可加入药品、保健品或功能性普通食品可以接受的辅料制成散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂用于药品、保健品或功能性普通食品。 

本发明所述组合物的关键之处，是其组分由经特定工艺制备的超微玛咖精粉与气相微粉硅胶按特定比例混合而成，所述超微玛咖精粉是采用低温气流粉碎技术对玛咖干果或玛咖干片进行破壁粉碎而得。玛咖中主要有效成分为挥发油类成分，挥发油类成分也是目前本技术领域内常用于衡量玛咖质量的指标。在低温下进行破壁粉碎，可避免粉碎过程中温度升高对该类成分造成的破坏，且冷却过程本身也能阻碍该类成分的挥发，从而最大限度地保留玛咖的有效成分，并让其充分暴露出来，再与气相微粉硅胶以特定比例混合，玛咖有效成分分子镶嵌在气相微粉硅胶分子中，使玛咖有效成分不易挥发及流失，因此，所述玛咖组合物的稳定性得到极大提高，同时，吸湿性大大降低；由于经低温气流粉碎后的超微玛咖精粉达到800～1200的细度，使得超微玛咖精粉很容易被吸收，并快速发挥活性，生物利用度大大提高。 

本发明的有益效果：由于使用了以上所述技术方案，本发明所述玛咖组合物与现有技术相比，稳定性和生物利用度显著提高，吸湿性显著降低，显效时间大大缩短，使玛咖资源得到最大限度利用，减少浪费。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明教导所作的任何变换或改进，均落入本发明的保护范围。 

本发明所述一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，所述组合物由重量百分比为80～99.5%的超微玛咖精粉与0.5～20%的气相微粉硅胶组成；所述超微玛咖精粉为采用低温气流粉碎技术对玛咖干果或玛咖干片进行破壁粉碎而得，细度为800～1200目。 

作为优选，本发明所述组合物由重量百分比为85～98%的超微玛咖精粉与2～15%的气相微粉硅胶组成。 

进一步优选，本发明所述组合物由重量百分比为90～95%的超微玛咖精粉与5～10%的气相微粉硅胶组成。 

本发明所述组合物可加入药品、保健品或功能性普通食品可以接受的辅料制成散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂用于药品、保健品或功能性普通食品。 

实施例1

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干果进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，具体制备方法如下：

粉碎设备：液氮气流低温粉碎机（高桥/M-250型），由上海浦东高桥试验机厂有限公司制造；

将液氮气流低温粉碎机开机预冷至-20℃，然后将玛咖干果粉碎成800～1200目的超微玛咖精粉，待用；

（2）称取步骤（1）所制成的超微玛咖精粉995 g与气相微粉硅胶5 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物；气相微粉硅胶直接在市面上购买即得。

实施例2

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干片进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，同实施例一；

（2）称取所制成的超微玛咖精粉980 g与气相轻质微粉硅胶20 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物。

实施例3

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干果进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，同实施例一；

（2）称取所制成的超微玛咖精粉950 g与气相轻质微粉硅胶50 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物。

实施例4

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干果进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，同实施例一；

（2）称取所制成的超微玛咖精粉900 g与气相轻质微粉硅胶100 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物。

实施例5

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干果进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，同实施例一；

（2）称取所制成的超微玛咖精粉 850 g与气相轻质微粉硅胶150 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物。

实施例6

（1）采用低温气流粉碎技术对玛咖干果进行破壁粉碎制得超微玛咖精粉，同实施例一；

（2）称取所制成的超微玛咖精粉800 g与气相轻质微粉硅胶200 g，充分搅拌混合均匀，即得成品玛咖组合物。

实施例7

取实施例1-6中任意一种组合物，加入药学上可以接受的辅料，分装即为散剂。

实施例8

取实施例1-6中任意一种组合物，加入药学上可以接受的辅料，经制粒、压片，即得片剂；或者经制粒、烘干，填充至胶囊内，得胶囊剂；或者经制粒、烘干，得颗粒剂；或者经制丸、烘干，得丸剂。

所述药学上可以接受的辅料，可以是稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体和润滑剂。 

以本发明实施例2所得玛咖组合物，与玛咖干果、玛咖超细粉及普通玛咖制剂（玛咖精片）进行稳定性试验、引湿性试验、吸收率试验，以及对小鼠性行为影响的试验，并对结果进行了比较，具体如下： 

试验样品：①本发明实施例2所得玛咖组合物；②玛咖干果；③市售玛咖粉；④市售玛咖精片（资料中挥发油含量为1.72%）。

（一）稳定性试验 

1、样品制备：分别取上述样品①～④，各装为100 g/袋，为4个试验样品，标号为①、②、③、④。

2、将试验样品在温度40℃、相对湿度75%的条件下放置6个月，进行加速稳定性试验（2010版《中国药典》二部，P附录200），分别于0个月、1个月、2个月、3个月、6个月取样，测定挥发油含量； 

3、挥发油含量测定方法：取样品10 g（固体样品即样品②、④需先粉碎），加入100 mL水，混匀后接上挥发油提取器和回流冷凝管，按照挥发油提取标准方法（2010版《中国药典》一部，P附录63）进行提取，提取时间为8 h，采用45℃重蒸的无水乙醚萃取含挥发油的蒸馏液，乙醚萃取液通过无水硫酸钠干燥后，45℃回收无水乙醚并定容到20 mL，用气质联用仪检测；

检测方法：配制0.1 mol/L的苯乙腈标准溶液，进行气质联用检测，其中气相检测参数如下：HP-5MS弹性石英毛细管柱（30 m×0.25 mm，0.25 μm），升温程序为35℃维持2 min，以15℃/min升至215℃，保持16 min；载气（He）流速1.0 mL/min，压力2.4 kPa，进样量1.0 μL；分流比50:1；

质谱检测条件如下：MSD Chemstation E.01.00.237工作站，电子轰击（EI）离子源；离子源温度230℃，电离电压70 eV；传输线温度275℃；质量扫描范围m/z 50~500，扫描速率2 scans/s；母离子m/z 285；激活电压1.5 V。

试验结果见表一： 

表一

本发明所述玛咖组合物（①号样品）在3个月内挥发油含量基本稳定，6个月时稍有降低；市售玛咖精片（④号样品）挥发油含量在2个月内比较稳定，但2个月后，含量逐渐降低，到试验结束时，含量下降了约54.2%，仅剩45.8%；玛咖干果（②号样品）挥发油含量在1个月后，开始明显下降，到试验结束时，含量仅为初始时的12.2%；市售玛咖粉（③号样品）挥发油含量在1个月后，即开始急剧下降，到试验结束时，含量仅剩初始含量的4.8%；

试验结果表明：四个样品的稳定性为：本发明所述玛咖组合物＞市售玛咖精片＞玛咖干果＞市售玛咖粉。

（二）引湿性试验 

1、样品制备：分别取上述样品，标为①、②、③、④号；

2、试验方法：将底部盛有氯化钠过饱和溶液的玻璃干燥器放入25℃的恒温箱中24 h，在已恒重的扁形瓶中放入厚约1 mm的试验样品（玛咖干果及市售玛咖精片预先粗粉碎），精密称重后放于上述干燥器中，置于上述恒温恒湿条件下24 h，取出，精密称重；通过测定吸湿前后的重量来计算吸湿率；

 

测定结果见表二：

表二

 

根据《中国药典》2010版二部P附录208关于引湿性特征描述与引湿性增重的界定：

潮解：吸收足量水分形成液体；

极具引湿性：引湿性增重不小于15%；

有引湿性：引湿性增重小于15%但不小于2%；

略有引湿性：引湿性增重小于2%但不小于0.2%；

无或几乎无引湿性：引湿性增重小于0.2%；

上述试验结果表明：

本发明所述玛咖组合物（①号样品）略有引湿性，玛咖干果（②号样品）和市售玛咖精片（④号样品）有引湿性，市售玛咖粉（③号样品）极具引湿性。

四个样品的引湿性为：市售玛咖粉＞市售玛咖精片＞玛咖干果＞本发明所述玛咖组合物。 

（三）吸收率试验 

1、样品制备：分别取上述样品，标为①、②、③、④号（玛咖干果及市售玛咖精片需先粉碎）；

2、试验方法：试验动物采用体重约3 kg的健康家兔（由四川大学实验动物中心提供），动物随机分为四组，预先禁食12 h后，分别灌胃给予上述样品，剂量为200 mg/kg（相当于70 kg成人日服用剂量4 g），给予样品后密集测定血浆中挥发油含量，至达峰时间后半小时，检测血药峰浓度（C_max）；

试验样品灌胃结束后，停药一段时间，至动物体内样品完全代谢，然后静脉注射给予等剂量挥发油溶液，并测定血浆中挥发油含量（μg/mL），以此作为参比数据；

结果见表三：

表三

试验结果表明：上述4个样品中，本发明所述玛咖组合物（①号样品）中挥发油吸收率最高，为市售玛咖粉（③号样品）的2.96倍、市售玛咖精片（④号样品）的5.82倍、玛咖干果（②号样品）的7.87倍。

挥发油吸收率顺序由大到小为：本发明所述玛咖组合物＞市售玛咖粉＞市售玛咖精片＞玛咖干果。 

（四）对小鼠性行为影响的试验 

1、样品制备：分别取上述样品，标为①、②、③、④号（玛咖干果及市售玛咖精片需先粉碎）；

2、试验方法：试验动物采用昆明种小鼠，清洁级，雌雄兼有，体重18～22 g（由四川大学实验动物中心提供）；雄性小鼠随机分为对照组和四个试验组，每组10只。四个试验组分别灌胃给予上述样品，剂量为200 mg/kg（相当于70 kg成人日服用剂量4 g），对照组灌胃给予等剂量生理盐水，连续灌胃120天，分别于第30天、第60天、第90天、第120天进行以下试验观察：试验前48 h雌鼠皮下注射苯甲酸雌二醇（0.02 mg/只），使动情期相同，试验于晚上7～11时进行，将雄性小鼠单独放入笼中（55cm×35cm×20cm）5 min，使其适应环境，然后按1:3比例将雄鼠与雌鼠合笼，观察记录交配潜伏期（自雌鼠投入至雄鼠第1次与雌鼠交配的时间）和1 h内交配次数；

结果见表四和表五：

表四： 不同试验样品对雄性小鼠交尾潜伏期（s）的影响

注：与对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。

表五： 不同试验样品对雄性小鼠交尾次数（1h内）的影响 

注：与对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。

试验结果： 

（1）交配潜伏期

本发明所述玛咖组合物（①号样品）在试验第30、60、90、120天交配潜伏期与对照组相比，均有统计学差异；玛咖干果（②号样品）第30、60、90、120天交配潜伏期与对照组比，均没有统计学差异；市售玛咖粉（③号样品）和市售玛咖精片（④号样品）仅在第90、120天交配潜伏期与对照组比有显著差异。综上，玛咖组合物（①号样品）的交配潜伏期起效时间（30天）要优于玛咖干果、市售玛咖粉和市售玛咖精片，且玛咖组合物（①号样品）的交配潜伏期起效时间均值也显著优于玛咖干果、市售玛咖粉和市售玛咖精片。

（2）交尾次数 

本发明所述玛咖组合物（①号样品）在试验第30、60、90、120天1 h内交尾次数与对照组相比，均有统计学差异；玛咖干果（②号样品）、市售玛咖粉（③号样品）和市售玛咖精片（④号样品）仅在第90、120天1h内交尾次数与对照组比有显著差异。综上，玛咖组合物（①号样品）的1h内交尾次数起效时间（30天）要优于玛咖干果、市售玛咖粉和市售玛咖精片，且玛咖组合物（①号样品）的1h内交尾次数均值也显著优于玛咖干果、市售玛咖粉和市售玛咖精片。

本试验结果表明：四个样品显效时间由短到长顺序为：本发明所述玛咖组合物＞市售玛咖粉、市售玛咖精片＞玛咖干果；本发明所述玛咖组合物的显效时间相比其他样品大大缩短。 

以上相关试验结果表明，本发明所述玛咖组合物的稳定性和吸收率远远高于现有产品，起效时间大大缩短，生物利用度明显提高。 

Claims (4)

1.一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，其特征在于，所述组合物由重量百分比为80～99.5%的超微玛咖精粉与0.5～20%的气相微粉硅胶组成；所述超微玛咖精粉为采用低温气流粉碎技术对玛咖干果或玛咖干片进行破壁粉碎而得，细度为800～1200目。

2.根据权利要求1所述一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，其特征在于，所述组合物由重量百分比为85～98%的超微玛咖精粉与2～15%的气相微粉硅胶组成。

3.根据权利要求1所述一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，其特征在于，所述组合物由重量百分比为90～95%的超微玛咖精粉与5～10%的气相微粉硅胶组成。

4.根据权利要求1、2或3所述一种高稳定性和高生物利用度的玛咖组合物，其特征在于，所述组合物可加入药品、保健品或功能性普通食品可以接受的辅料制成散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂用于药品、保健品或功能性普通食品。