CN103961267B

CN103961267B - 一种防臭止汗的组合物

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Publication number: CN103961267B
Application number: CN201310661136.2A
Authority: CN
Inventors: 律嵩; 张加晏
Original assignee: DEMO-TECH Inc
Current assignee: DEMO-TECH Inc
Priority date: 2013-12-10
Filing date: 2013-12-10
Publication date: 2018-04-03
Anticipated expiration: 2033-12-10
Also published as: CN103961267A

Abstract

本发明涉及一种防臭止汗的组合物，选自微乳状液、液晶或微乳状液与液晶的混合物。该组合含有金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分，同时还可含止汗剂、海藻糖等物质。该组合物能够用于制备去除人体体表异味或预防人体体表产生异味的药物或保健用品以及制备抑制人体体表出汗的药物或保健用品。

Description

一种防臭止汗的组合物

技术领域

本发明涉及一种组合物，特别是涉及一种具有防臭止汗功能的组合物，属于化学领域。

背景技术

(1)人体体表异味的产生与常见治疗手段

人体因天气闷热、活动增多、精神紧张、吃辛辣热烫食物或罹患一些特殊疾病等原因，体表会大量分泌汗液。脚掌、腋下、私处等部位更容易形成多汗的环境，而这些部位因衣服、鞋子的阻隔较难透气，汗液无法及时干燥。汗液里除水分、盐分外，还含有乳酸及尿素，多汗环境非常有利于大量滋生细菌或真菌。这些细菌可以分解皮肤的角质蛋白及汗液中的尿素、乳酸成分，形成具有异味的各种代谢物，例如放线菌能够将角质蛋白中的成分甲硫氨酸分解形成甲基硫醇，这种代谢物的气味和乳酪发酵的味道很像；金黄色葡萄球菌能够将皮脂中的脂肪成分分解为短链脂肪酸；其他细菌能将汗水中的尿素分解成氨。这几种分解物的味道混在一起，在不透气的环境中就会形成难闻的异味，即俗称的体臭。

目前，治疗体表异味主要有香遮法、抑汗法、灭菌法几种方法。香遮法仅依靠芳香剂难以完全掩盖臭味；抑汗法采用铝盐等药物抑制排汗来消除异味，但药物作用持续时间不长，体表恢复排汗后即重新产生异味；灭菌法采用抗生素等药物杀灭足部皮肤细菌或真菌，使汗液无法分解产生异味，但对汗腺分泌没有作用。这些方法都存在一定的缺陷，治疗效果并不理想。

(2)微乳的优点

微乳是将水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当的比例混合后，自发形成的各向同性、透明、热力学稳定的分散体系。助表面活性剂通常为短链醇、氨等化合物。微乳的形成不需要外界做功。微乳属于胶体分散系统，其乳滴多为球形，大小均匀，外观透明或近似透明，热压灭菌或离心不能使之分层，按结构可分为油包水(W／O)型、水包油(O／W)型和双相连续型微乳。

一般普通的乳剂液滴在0.1-10μm之间，形成不透明的乳白色液体。液滴粒径在0.1-1.5μm 时称为亚微乳，静脉注射乳剂即为亚微乳。液滴粒径在0.01-0.1μm时称为微乳或胶束乳，这时的乳剂粒径在胶体分散系范围，形成透明或半透明的液体。微乳液是一种各向同性的热力学稳定体系，但它是分子异相体系，水区和油区在亚微观水平上是分离的，并显示出各自的

微乳具有以下几个优点：为各向同性的透明液体，热力学稳定且可以过滤，易于制备和保存；可同时增溶不同脂溶性的活性成分；活性成分分散性好，利于吸收，可提高其的生物利用度；黏度低；改善活性成分对黏膜、皮肤的渗透性，并减少对组织的刺激性；具有淋巴亲和性。

本发明提供一种采用微乳技术制备的组合物，该组合物含有金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分。该组合物中的复合组分的设计针对产生臭味的所有关键环节，具有综合性效果，能有效去除人体体表异味或预防人体体表产生异味。同时该组合物还具有抑制人体体表出汗的功能。

发明内容

本发明涉及一种防臭止汗的组合物，选自微乳状液、液晶或微乳状液与液晶的混合物，具有水相和油相，并添加有乳化剂和助乳化剂。该组合物含有金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分，上述成分是该组合物的最基本组分。该组合物为微乳状液，是稳定、透明的液体或者凝胶，易于制备。其主要由O／W和双连续相组成，但有时也会含 W／O型相或液晶。

该组合物具有如下特点：

(1)含有金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分，多种组分除臭机理共同发挥作用。该组合物既能抑制汗液分泌、杀灭细菌真菌、抑制酶的作用，防止体表生成产生异味的物质，又能捕捉不良气味分子，起到香遮作用。

(2)具有微乳的良好特性。该组合物为各向同性的透明液体，热力学稳定，可以过滤，易于制备和保存；组合物中活性成分分散性好，易于吸收，生物利用度高；黏度低；活性成分对黏膜、皮肤的渗透性高，对组织的刺激性小。

(3)可以形成不同的粘度、有利于以不同的形式实现其用途。例如低粘度组合物可制备喷雾液体，高粘度组合物可制备凝胶。

(4)效果好，起效快，作用持久。

下面详细说明该组合物中包含的各组分。除有特别说明外，下文中所述的％均指重量百分比。

(1)复合组分

复合组分由金合欢醇(化学名2，6，10-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-12-醇，分子式C₁₅H₂₆O，CAS号106-28-5)、香茅甲基丁烯酸酯(化学名3-甲基-2-丁烯酸-3,7-二甲基-6-烯辛酯，分子式C₁₅H₂₆O₂，CAS号20770-40-5)、柠檬酸三乙酯(化学名2-羟基-1，2，3-丙烷三羧酸三乙酯，分子式C₁₂H₂₀O₇，CAS号77-93-0)、丁香酚(化学名2-甲氧基-4-(2-丙烯基) 苯酚，分子式C₁₀H₁₂O₂，CAS号97-53-0)四种成分组成。上述四种成分都已经是商品化的化学品，可以直接从化工市场购买。

金合欢醇为无色油状液体，具有花香气味，对体表异味产生菌具有选择性抑制作用，同时还具有抑汗作用；香茅甲基丁烯酸酯为浅黄色特征气味油溶液体，是来自于天然植物香茅的低气味的非杀菌除臭物，能通过螯合作用捕捉气味分子，有效去除异味；柠檬酸三乙酯是非微生物型的除臭活性剂、酶抑制剂，能够抑制汗液中物质、角质层脱落物及皮肤表面油脂中酶的分解作用，预防酶分解带来的难闻异味；丁香酚为无色或苍黄色液体，具有浓郁的石竹麝香气味，有很强的杀菌力，有局部镇痛作用。

根据以上成分作用可知，该组合物中的复合组分的设计针对产生体表异味的所有关键环节，具有综合性效果。该组合物发挥作用时，首先通过金合欢醇的抑汗作用，消除潮湿环境，防止细菌及真菌过度滋生，减少出汗产生的尿素、乳酸、盐类成分；第二步，通过金合欢醇、丁香酚的杀菌作用杀灭细菌及真菌，阻止其分解角质蛋白、尿素等物质，产生臭味成分；第三步，通过柠檬酸三乙酯，抑制酶的活性，防止中物质、角质层脱落物或皮肤表面油脂分解产生难闻气味；第四步，通过香茅甲基丁烯酸酯的螯合作用，捕捉气味分子，有效去除异味；第五步，通过丁香酚的香气，产生清新气味，掩盖臭味，并且通过其局部镇痛止痒作用消除因菌群滋生给机体带来的不良感受。

复合组分各组分的用量为：

更优选为：

最优选为：

因复合组分均为油溶性成分，难以直接溶解在水中，若制成普通乳剂稳定性较差，而在生产中需进行均质能源消耗也较大。本发明中，将其制成微乳，利用微乳的良好特性，充分发挥了复合组分的功能。

(2)其他油相成分

除复合组分以外，该组合物的油相中还可以加入润肤剂和／或香精。润肤剂和／或香精的具体种类、成分及加入组合物的具体重量百分比无特殊限定，本领域技术人员选取市售品种，根据本领域的技术常规予以实施即可。

(3)水相成分

该组合物的水相可以含有杀菌剂，使其具有更优异的杀菌性能。杀菌剂包括苯扎氯铵(化学名氯化烃基二甲基代苯甲胺，分子式C₂₁H₃₈ClN，CAS号63449-41-2)、卞索氯铵(化学名苄基二甲基[2-[2-[4-(1，1，3，3-四甲基丁基)苯氧基]乙氧基]乙基]氯化铵，分子式C₂₇H₄₂ClNO₂， CAS号121-54-0))、聚六亚甲基双胍盐酸盐(分子式(C₈H₁₇N₅)n·xHCl，CAS号27083-27-8/32289-58-0))、碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯(化学名丁氨基甲酸-3-碘-2-丙炔基酯，分子式C₈H₁₂INO₂，CAS号55406-53-6)中的一种或多种。上述四种成分都已经是商品化的化学品或药品，可以直接从化工或医药市场购买。杀菌剂具体选择哪一种或哪几种及其加入组合物的具体重量百分比无特殊限定，本领域技术人员根据本领域技术常规予以实施即可。

该组合物的水相还可以含有止汗剂，使其具有更优异的抑汗性能。止汗剂的成分为铝盐、锆盐和两者的混合物，如氯化羟锆铝配合物、氯化羟锆铝甘氨酸配合物、三氯化铝及其混合物等。止汗剂已经是商品化的化学品，可以直接从化工市场购买。止汗剂成分具体选择哪一种或哪几种无特殊限定，本领域技术人员根据本领域的技术常规予以实施即可。止汗剂用量为2-25％，优选为14-25％。

该组合物的水相还可以含有海藻糖(化学名2-(羟甲基)-6-[3，4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢吡喃-2-基]氧-四氢吡喃-3,4,5-三醇，分子式C₁₂H₂₂O₁₁，CAS号99-20-7(无水)、6138-23-4(二水))。海藻糖能进一步抑制酶的活性，还具有保湿作用。海藻糖用量为0.1-5％，优选为0.5-5％。海藻糖已经是商品化的化学品，可以直接从化工市场购买。

该组合物的水相还可以含有洋甘菊提取物、芦荟提取物及金缕梅提取物中的一种或多种。芦荟提取物具有润肤、舒敏的作用；洋甘菊提取物具有消炎杀菌、舒敏止痒、帮助伤口愈合的作用；金缕梅提取物具有消炎舒缓、收敛、抗菌的效果，能收敛毛孔调节油脂分泌、起到保湿及净白作用。上述三种提取物都已经是商品化的化学品，可以直接从化工市场购买。上述提取物具体选择哪一种或哪几种及其加入组合物的具体重量百分比无特殊限定，本领域技术人员，根据本领域的技术常规予以实施即可。

该组合物的水相还可以含有防腐剂、保湿剂、络合剂及缓冲盐各大类组分中的一类或多类。防腐剂、保湿剂、络合剂及缓冲盐各大类组分的具体种类、成分及加入组合物的具体重量百分比无特殊限定，本领域技术人员选取市售成分，根据本领域的技术常规予以实施即可。

(4)乳化剂

该组合物乳化剂选自非离子型表面活性剂、离子型表面活性剂或两者的混合物。乳化剂的具体使用方法本领域技术人员按照制备微乳的技术常规实施即可。

(5)助乳化剂

该组合物助乳化剂为乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一种或多种。助乳化剂的具体使用方法本领域技术人员按照制备微乳的技术常规实施即可。

在该组合物中，香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、杀菌剂、止汗剂、海藻糖、洋甘菊提取物、芦荟提取物、金缕梅提取物、润肤剂、香精、防腐剂、保湿剂、络合剂、缓冲盐等组分与组合物的防臭止汗功能是直接相关的，可视为功能组分；而乳化剂、助乳化剂等成分是形成微乳液必须的，但与组合物的功能并不直接相关，可视为非功能组分。

本发明涉及的防臭止汗的组合物，能够用于制备去除人体体表异味或预防人体体表产生异味的药物或保健用品以及制备抑制人体体表出汗的药物或保健用品。该组合物可以采用多种形式实现其用途，例如将组合物制备为湿巾、喷雾、凝胶、搽剂等不同种类的药物或保健用品，以擦拭、喷射、涂覆等多种方式作用于人体表面。与现有技术相比，该组合物具有更强的防臭止汗效果，且实施方式多样化，处于不同工作和生活环境中的人员都能够使用，对于户外、野外活动或作业的特殊职业群体提升其生活质量更具有显著的效果。

具体实施方式

下面将通过实施例对本发明进行详尽的说明，但本发明内容并不局限于下述实施例。

实施例1-20：

以上表格中的数字均为各种组分(原料)的重量百分比。

实施例1-20制备方法：按以上表格中的重量百分比称取原料(原料总重量依照实际需要确定)，依次加入，搅拌溶解均匀即得组合物微乳。将上述药液装入喷瓶，密封包装即得喷雾剂；将上述药液灌装入搽剂瓶，即得搽剂；将上述药液喷淋或浸渍到无纺布上，切割密封包装即得保健湿巾。

实施例21-25：

实施例	21	22	23	24	25
						香茅甲基丁烯酸酯	0.75	0.75	0.75	0.75	0.75
金合欢醇	0.35	0.35	0.35	0.35	0.35
						柠檬酸三乙酯	0.75	0.75	0.75	0.75	0.75
丁香酚	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
						薄荷精油	/	/	/	/	0.05
月桂醇聚氧乙烯醚／Brij-35	5	5	5	5	5
						乙醇	25	25	25	25	25
水	66.55	52.4	52.35	52.25	52.20
						三氯化铝	/	14	14	14	14
海藻糖	1.5	1.5	1.5	1.5	1.5
						卞索氯铵	/	0.15	0.15	0.15	0.15
碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯	/	/	0.05	0.05	0.05
						洋甘菊提取物	/	/	/	0.1	0.1

以上表格中的数字均为各种组分(原料)的重量百分比。

实施例21-25制备方法：按以上表格中的重量百分比称取原料(原料总重量依照实际需要确定)，依次加入，搅拌溶解均匀即得组合物微乳。将上述药液装入喷瓶，密封包装即得喷雾剂。

实施例26-30：

实施例	26	27	28	29	30
						香茅甲基丁烯酸酯	0.75	0.75	0.75	0.75	0.75
金合欢醇	0.35	0.35	0.35	0.35	0.35
						柠檬酸三乙酯	0.75	0.75	0.75	0.75	0.75
丁香酚	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
						薄荷精油	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
维生素E	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
						霍霍巴油	/	3	/	/	/
月桂醇聚氧乙烯醚／Brij-35	5	5	5	5	5
						乙醇	25	25	25	25	25

水	46.85	43.85	46.35	46.8	43.85
						三氯羟铝锆	14	14	14	14	14
海藻糖	1.5	1.5	1.5	1.5	1.5
						碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
洋甘菊提取物	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
						D-泛醇	/	/	0.5	/	/
EDTA-2Na	/	/	/	0.05	/
						PEG-26甘油醚	/	/	/	/	3
8％黄原胶	5	5	5	5	5

以上表格中的数字均为各种组分(原料)的重量百分比。

实施例26-30制备方法：按以上表格中的重量百分比称取原料(原料总重量依照实际需要确定)，依次加入，搅拌溶解均匀即得组合物凝胶。

实施例的分组设计如下：

实施例1-7为第一组，只含有香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种最基本的功能组分，各组分的含量依次增加。该组各实施例都以月桂醇聚氧乙烯醚／Brij-35 (化学名十二烷基聚乙二醇醚)为乳化剂，以乙醇为助乳化剂。

实施例8-14为第二组，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种最基本的功能组分的基础上增加了止汗剂羟基三氯化铝锆甘氨酸配合物。香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚的含量固定为一个优选值，止汗剂的含量依次增加。该组各实施例都以蔗糖硬脂酸酯为乳化剂，以丙二醇为助乳化剂。

实施例15-20为第三组，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚和止汗剂(羟基三氯化铝锆甘氨酸配合物)五种功能组分的基础上又增加了海藻糖。香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚和止汗剂的含量固定为一个优选值，海藻糖的含量依次增加。该组各实施例都以吐温-20(化学名聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯)为乳化剂，以乙醇为助乳化剂。

实施例21-25为第四组，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂(三氯化铝)和海藻糖六种功能组分的基础上又增加了杀菌剂(卞索氯铵、碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯)、洋甘菊提取物、薄荷精油等功能组分。香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂、海藻糖的含量固定为一个优选值，其他组分的含量依次增加。该组各实施例都以月桂醇聚氧乙烯醚／Brij-35(化学名十二烷基聚乙二醇醚)为乳化剂，以乙醇为助乳化剂。

实施例26-30为第五组，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂(三氯羟铝锆)和海藻糖六种功能组分的基础上与实施例21-25相比增加了更多的功能组分。香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂、海藻糖的含量固定为一个优选值，其他组分的含量依次增加。该组各实施例都以月桂醇聚氧乙烯醚／Brij-35(化学名十二烷基聚乙二醇醚)为乳化剂，以乙醇为助乳化剂。

实施例安全性评价：

1、皮肤刺激性试验

皮肤刺激性是物理或化学因素在皮肤相同部位单次或多次接触引起的一种局部反应。它的特征一般是红斑、水肿甚至表皮细胞坏死或疼痛感等。从病理学观点出发，这些反应是外来物质使皮肤毛细血管扩张、充盈，纤维结缔组织受损以及细胞再生障碍等作用的反映。轻微的皮肤刺激性，刺激物消除后皮肤可以恢复正常功能，严重的刺激性反应会导致皮肤局部或大面积溃疡甚至产生全身症状。家兔和豚鼠是评价皮肤刺激性最常用的动物，本试验采用家兔试验。

(1)试验方法

选用健康家兔8只，雌雄各半，给药前24小时将动物背部脊柱两侧用手术剪剪毛而不损伤皮肤，去毛面积为15×10cm²，去毛后将动物随机分为完整皮肤组和破损皮肤组，每组4 只。完整皮肤组家兔左侧去毛区喷涂本实施例喷雾剂，用量为4克；右侧喷空白(只含纯水)，用量同样为4克。给药后部位用一层消毒油纸和两层消毒纱布覆盖，胶布固定。破损皮肤组动物给药前皮肤用粗砂纸擦伤左右两侧的皮肤，以擦伤表皮，使有类似趾甲刮抓产生的擦伤，但不得出血，即仅划破角质层而无损真皮层，给药方法同前。给药后12小时去除覆盖物，分别观察并记录之后1、24、48小时给药部位有无红斑和水肿等情况。

(2)试验结果判定与评价

每只动物试验结果按表1进行皮肤刺激性反应评分，计算平均分值。按表2评价刺激性强度。评分结果见表3和表4。

表1皮肤刺激性反应评分标准

表2皮肤刺激性强度评价标准

平均分值	评价
		0～0.49	无刺激性
0.5～2.99	轻度刺激性
		3.0～5.99	中度刺激性
6.0～8.0	强刺激性

表3部分实施例对完整皮肤刺激性反应结果

表4部分实施例对破损皮肤刺激性反应结果

试验结果实施例1、4、7、14、20、25、30的组合物对家兔正常皮肤刺激反应分值为零，表明无刺激性；对损伤皮肤刺激的平均反应值也为零，表明对损伤皮肤也无刺激性。在五组实施例中，实施例7、14、20、25、30是每组中各组分含量最高的实施例，其皮肤刺激性也是最强的，因此本试验结果也证明了其他实施例的组合物无皮肤刺激性。

2、皮肤过敏性试验

过敏性是机体对接触的化学物质产生的一种应急反应。皮肤致敏物质产生的过敏性不限于皮肤表层和局部的反应，而是整个机体免疫系统对抗外来物质损害形成的抗体反应。实质上皮肤过敏性反应不是化学物质的皮肤相容性问题，只是临床表现上出现皮肤症状，如红斑、水肿、风疹等。许多情况下，过敏性反应由透皮进入血液循环的物质引起，其症状主要为全身性反应。

(1)试验方法

选健康豚鼠30只，雌雄各半，按豚鼠体重和性别随机分为受试药物组、空白对照组和阳性对照组。给药前24h将豚鼠背部两侧用剃须刀脱毛，每侧面积约4×4cm²。各组分别将相应药物(含实施例组合物4克、空白水溶液4克及1％的2，4-二硝基氯苯0.2ml)喷或涂在动物左侧脱毛区，其中阳性对照组为1％的2，4-二硝基氯苯(丙酮：麻油1：1比例的溶媒配制)，给药后用一层消毒油纸和两层消毒纱布覆盖，胶布固定，持续6h进行致敏接触。试验第7天和第14天，以同样方法重复一次，共计三次。末次给受试物致敏后14天(第28天)，各组将相应药物(含实施例组合物4克、空白水溶液4克及1％的2，4-二硝基氯苯0.2ml) 喷或涂在动物右侧脱毛区进行激发接触，其中阳性对照组为1％的2，4-二硝基氯苯，同样方法固定持续6小时。6小时后去掉受试药物，即刻观察，然后于24小时、48小时、72小时后再次观察皮肤过敏反应情况。按表5标准进行评分。按表6评价受试药物的致敏情况，致敏发生率的计算方法为出现皮肤红斑、水肿或全身性过敏反应的动物例数(不论程度轻重) 除以动物总数。试验结果见表7。

表5皮肤过敏反应评分标准

表6皮肤过敏性评价标准

致敏发生率(％)	评价
		0～10	无致敏性
11～30	轻度致敏性
		31～60	中度致敏性
61～80	重度致敏性
		81～100	极度致敏性

表7实施例喷雾剂豚鼠皮肤过敏性反应结果

试验结果表明，实施例1、4、7、14、20、25、30的组合物对豚鼠皮肤无过敏性。在五组实施例中，实施例7、14、20、25、30是每组中各组分含量最高的实施例，其皮肤过敏性也是最强的，因此本试验结果也证明了其他实施例的组合物无皮肤过敏性。

实施例临床效果评价：

采用嗅觉试验法。试验过程：150位腋臭患者，年龄18-40岁，将患者分以轻度／重度，即对面检查距离30cm，裸露能嗅到气味者为轻度，直接嗅到气味较大者为重度，每5位患者为一组，分别包括2为重度患者、3位轻度患者，分别应用本发明实施例1-30的组合物(以喷雾剂、凝胶等形式)喷或涂在左侧腋下，用量为一次4克；右侧用对照空白溶液(只含纯水)用量也为一次4克。用药后进行评价，消除异味和止汗持续时间取平均值，结果见表8。

表8实施例治疗腋臭临床效果

试验结果表明，实施例1-30的组合物均在临床上具有去除人体体表异味和抑制出汗(止汗)的效果。各实施例共同的临床效果表现在1、使用1次后立即产生去除异味和止汗的效果，该效果有一定的持续时间(1天到6天不等)；2、每3天使用1次、连续使用3次后，实现了使用部位不出汗、无异味的效果，且对使用部位无刺激性；3、每3天使用1次、连续使用3次后再停用7天，仍能实现使用部位正常出汗(而非大量出汗)、无异味的效果，表明连续使用后临床效果的持续时间有了较明显的延长，同时长期观察也未发现对使用部位的刺激性。各实施例临床效果的差异主要表现在使用1次后产生的去除异味和止汗效果的持续时间，各实施例的组分不同导致上述持续时间从1天到6天不等。

基于实施例对本发明组合物各组分的选定和优选范围进行说明，优选的依据是在保证组合物具有较好临床效果的前提下尽可能降低其生产成本。

香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种组分的含量过低，无法在临床上产生相应的效果；含量提高到一定程度后临床效果也不会再有明显的提升，但乳化剂和助乳化剂的使用量会明显增加，使组合物的生产成本提高；含量过高，则无法形成微乳。根据第一组实施例(实施例1-7)的成分及相应的临床试验，可知各组分重量百分比在香茅甲基丁烯酸酯0.1-5％、金合欢醇0.1-10％、柠檬酸三乙酯0.2-5％、丁香酚0.01-5％的范围内时能够形成微乳液。各组分重量百分比在香茅甲基丁烯酸酯0.1％、金合欢醇0.1％、柠檬酸三乙酯0.2％、丁香酚0.01％时，组合物显示出一定的临床效果；各组分重量百分比增加到香茅甲基丁烯酸酯0.2％、金合欢醇0.1％、柠檬酸三乙酯0.2％、丁香酚0.01％时，临床效果有提高；各组分重量百分比再增加到香茅甲基丁烯酸酯0.5％、金合欢醇0.2％、柠檬酸三乙酯0.5％、丁香酚0.05％时，临床效果进一步提高；此后继续增加各组分的含量，临床效果未显示进一步的提高。当各组分重量百分比增加到香茅甲基丁烯酸酯2％、金合欢醇3％、柠檬酸三乙酯 2％、丁香酚1％后，进一步提高各组分的重量百分比，所需的乳化剂和助乳化剂的用量会大幅增加。综上可知，香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种组分可选用的重量百分比范围依次为0.1-5％、0.1-10％、0.2-5％和0.01-5％，更优选依次为0.2-2％、0.1-3％、 0.2-2％和0.01-1％，最优选依次为0.5-1％、0.2-0.5％、0.5-1％和0.05-0.15％。

根据第二组实施例(实施例8-14)的成分及相应的临床试验，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种组分的基础上增加止汗剂后，组合物的临床效果有提升。在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯和丁香酚四种组分含量相同的前提下，止汗剂的含量过低，无法在临床上产生相应的效果；含量提高到一定程度后临床效果也不会再有明显的提升；含量过高，则无法形成微乳。止汗剂重量百分比在2-25％范围时能够形成微乳液。止汗剂的重量百分比从2％提高到14％，临床效果有进一步提高；止汗剂的重量百分比从14％提高到25％，临床效果未显示进一步的提高，但所需的乳化剂和助乳化剂的用量也没有明显的变化，对生产成本的影响不大。综上可知，止汗剂可选用的重量百分比范围为2-25％，优选为14-25％。

根据第三组实施例(实施例15-20)的成分及相应的临床试验，在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂五种组分的基础上增加海藻糖后，组合物的临床效果有提升。在香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂五种组分含量相同的前提下，海藻糖的含量过低，无法在临床上产生相应的效果；含量提高到一定程度后临床效果也不会再有明显的提升；含量过高，则无法形成微乳。海藻糖重量百分比在0.1-5％范围时能够形成微乳液。止汗剂的重量百分比从0.1％提高到0.5％，临床效果有进一步提高；止汗剂的重量百分比从0.5％提高到5％，临床效果未显示进一步的提高，但所需的乳化剂和助乳化剂的用量也没有明显的变化，对生产成本的影响不大。综上可知，海藻糖可选用的重量百分比范围为0.1-5％，优选为0.5-5％。

根据实施例实验数据，香茅甲基丁烯酸酯、金合欢醇、柠檬酸三乙酯、丁香酚、止汗剂和海藻糖六种组分的绝对最优重量百分比依次为0.75％、0.35％、0.75％、0.1％、14％、0.5％。该比例组合物与相同组分其他比例的组合物相比在具有最佳临床效果的同时成本最低。

使用本发明组合物制备的药物或保健用品时，起始用量可依照实施例临床效果评价中的使用量，即一次将4克组合物喷或涂在人体体表，之后不同个体依照实际使用效果适当增减用量即可。

Claims

1.一种防臭止汗的组合物，选自微乳状液、液晶或微乳状液与液晶的混合物，具有水相和油相，并添加有乳化剂和助乳化剂，其特征在于，所述的组合物含有金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分，所述的金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分中各组分的重量百分比为：

香茅甲基丁烯酸酯 0.1-5%

金合欢醇 0.1-10%

柠檬酸三乙酯 0.2-5%

丁香酚 0.01-5% 。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分中各组分的重量百分比为：

香茅甲基丁烯酸酯 0.2-2%

金合欢醇 0.1-3%

柠檬酸三乙酯 0.2-2%

丁香酚 0.01-1%。

3. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的金合欢醇、香茅甲基丁烯酸酯、柠檬酸三乙酯、丁香酚复合组分中各组分的重量百分比为：

香茅甲基丁烯酸酯 0.5-1%

金合欢醇 0.2-0.5%

柠檬酸三乙酯 0.5-1%

丁香酚 0.05-0.15% 。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的水相中还含有止汗剂，所述的止汗剂的重量百分比为2-25%。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述的止汗剂的重量百分比为14-25%。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的水相中还含有海藻糖，所述的海藻糖的重量百分比为0.1-5%。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述的海藻糖的重量百分比为0.5-5%。

8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的水相中还含有杀菌剂。

9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的水相中还含有洋甘菊提取物、芦荟提取物及金缕梅提取物中的一种或多种。

10.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的水相中还含有防腐剂、保湿剂、络合剂及缓冲盐各大类组分中的一类或多类。

11.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的油相中还含有润肤剂和/或香精。

12.一种将权利要求1-11中任一项所述的组合物应用于制备去除人体体表异味或预防人体体表产生异味的药物或保健用品的用途。

13.一种将权利要求1-11中任一项所述的组合物应用于制备抑制人体体表出汗的药物或保健用品的用途。