CN103922952A - 用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法 - Google Patents

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Abstract

一种用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法，将羟基乙腈水溶液于0~20℃滴加至环丙胺水溶液中，得到环丙胺基乙腈中间体，再在60~100℃的强碱性环境下催化水解得环丙氨基乙酸，即环丙甘氨酸。本发明的副产物为氨气，其用水吸收，可制成20%氨水溶液出售；本发明的反应物及产物均无强腐蚀性，且反应条件温和，反应在水中进行，安全性高；同时，由于羟基乙腈的羟基非常活泼，没有原料过剩现象；用本方法获得的产品纯度高，收率达到90%以上。

Description

用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法
技术领域：
本发明涉及工业合成环丙基甘氨酸技术领域，特别涉及一种用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法。
背景技术：
环丙基甘氨酸又名环丙氨基乙酸，结构式为
，
是从南瓜中提取的一种非蛋白氨基酸，它多以游离态或小肽的形式存在于生物的各种细胞或组织。近年来，随着研究的深入，人们发现此化合物具有独特的生物学功能和应用价值，可以作为合成其他含氮物质的前身，如激素、抗生素、生物碱、色素等；还可以作为组成细菌细胞壁的成分；也可参与储能，起到生物物种的保护作用。除此之外，环丙基甘氨酸能促进胰脏分泌胰岛素，增强胰岛素受体的敏感性，同时还可以增加葡萄糖转运子2（Glut-2)的含量，能有效控制和辅助治疗糖尿病。
环丙基甘氨酸的相关信息已有报道，现存的合成方法是由氯乙酸和环丙胺在有机溶剂中合成，收率为61%。此法缺点较多，总结起来有以下几项：
1、氯乙酸为剧毒；
2、氯乙酸具有强腐蚀性；
3、产生氯化氢气体；
4、在有机溶剂中反应，安全性差；
5、氯乙酸性质不活泼，收率低；
6、过剩物料回收困难。
发明内容：
鉴于此，有必要提供一种新的合成路线，具体方法如下：。
    一种用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法，将羟基乙腈水溶液于0~20℃滴加至环丙胺水溶液中，得到环丙胺基乙腈中间体：
 ，     （1）
再在60~100℃的强碱性环境下催化水解得环丙氨基乙酸，即环丙甘氨酸：
，          （2）
优选的，式（1）的反应温度为20℃，式（2）的反应温度为100℃。
本发明式（2）的副产物为氨气，其用水吸收，可制成20%氨水溶液出售；本发明的反应物及产物均无强腐蚀性，且反应条件温和，反应在水中进行，安全性高；同时，由于羟基乙腈的羟基非常活泼，没有原料过剩现象；用本方法获得的产品纯度高，收率达到90%以上。
具体实施方式：
    一种用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法，将羟基乙腈水溶液于0~20℃滴加至环丙胺水溶液中，得到环丙胺基乙腈中间体：
 ，     （1）
再在60~100℃的强碱性环境下催化水解得环丙氨基乙酸，即环丙甘氨酸：
，          （2）
在本实施方式中，式（1）的反应温度为20℃，式（2）的反应温度为100℃。

Claims (2)

1.一种用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法，其特征在于：将羟基乙腈水溶液于0~20℃滴加至环丙胺水溶液中，得到环丙胺基乙腈中间体：
 ，     （1）
再在60~100℃的强碱性环境下催化水解得环丙氨基乙酸，即环丙甘氨酸：
，          （2）。
2.如权利要求1所述的用羟基乙腈制取环丙基甘氨酸的方法，其特征在于：式（1）的反应温度为20℃，式（2）的反应温度为100℃。
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